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1、第二十一章 抗心绞痛药概概 述述心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。发作时，病人胸骨后部出现压榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前区和左上肢，疼痛一般持续几分钟，休息或服用抗心绞痛药可缓解。参照世界卫生组织的命名和诊断标准的意见，可归为：1.稳定型（劳累性）心绞痛2.不稳定型心绞痛(混合性)3.变异型(自发性)心绞痛：冠状动脉痉挛（夜间或休息）分分 类类稳定型（劳累性）心绞痛当情绪激动、劳累时发作时交感神经过度兴奋，耗氧量增加导致出现心绞痛，休息或用硝酸甘油可缓解。不稳定型心绞痛(混合性)心绞痛的发作和心肌的耗氧量无明
2、显联系，在安静状态下也可发生。如：心肌梗死后心绞痛、斑块破裂、血小板聚集、血栓形成（不定时）。自发性心绞痛：主要原因是动脉粥样硬化、冠脉痉挛导致心肌供氧不足，在安静状态下也会发作。变异型(自发性)心绞痛【病理机制】发病机制心肌急剧的暂时缺血、缺氧引起，原因:心肌需氧升高 心肌供氧减少供氧供氧耗氧耗氧正常正常冠脉流量灌注压舒张期心率心室壁张力心肌收缩力供氧供氧耗氧耗氧心绞痛心绞痛冠脉流量灌注压舒张期心率心室壁张力心肌收缩力怎么治疗心绞痛？怎么治疗心绞痛？抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效：（1）舒张冠脉，解除冠脉痉挛疼痛 促进侧支循环的形成供血、供养（2）舒张小静脉回心血量心室内压 舒张小动脉
3、外周阻力耗氧（3）心率心肌收缩力 耗氧（4）抗血小板聚集，抑制血栓形成。大名鼎鼎的诺贝尔因发明了硝酸甘油和硅石混合的炸药，而获得专利成为百万富翁，他就是后来发明炸药致富并设立诺贝尔基金的诺贝尔。19世纪英国有一家生产硝酸甘油炸药的化工厂接连发生怪事：几位平时体壮如牛的工人周末在家休息时接二连三地发生猝死。硝酸酯类的来源硝酸酯类的来源苏格兰场立即组成调查组进入工厂进行调查。结果发现，原来这些工人早就患有冠心病。由于平时吸入了硝酸甘油尘粒，结果使心脏冠状血管得以扩张，心肌供血供氧得以增加，故平时未能发现他们有病。他们的死因反而是周末在家里休息时，没能及时吸入硝酸甘油尘粒而发病所致。这一惊人发现立即
4、引起了医药学者的重视。说炸药能治病，怕是令人难以置信。然而，硝酸甘油正是从兵工厂走进制药厂的，甚至在医学上发挥了更大的作用。硝酸甘油（消心痛）硝酸酯类硝酸甘油首过消除明显，不能口服，能舌下含服、静脉注射、皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持时间较短。硝酸甘油药理作用1.硝酸甘油可产生NO，扩张外周血管，降低心肌耗氧量。缺血部位缺血部位体循环体循环降低前负荷降低前负荷减少回心血量减少回心血量降低后负荷降低后负荷扩张扩张动脉动脉阻力血管阻力血管扩张扩张静脉静脉毛细血管毛细血管扩张扩张硝酸酯类硝酸酯类硝酸甘油药理作用2.扩张冠状动脉，改善心肌供氧量硝酸甘油药理作用3.降低心室壁张力，增加心内膜供血。4
5、.保护缺血的心肌细胞。硝酸甘油释放NO、生成前列腺素等，对心肌细胞有保护作用。硝酸甘油 临床应用1.各型心绞痛发作时首选。舌下含服或喷雾吸入，高效、速效、经济、方便（含化、携带）。2.急性心肌梗死：静脉注射。3.心功能不全。硝酸甘油 不良反应1.血管扩张：出现颜面潮红、头痛、眼压升高、颅内升高、直立性低血压，反射性心跳加快等。2.大剂量：高铁血红蛋白血症 3.快速耐受性：连用2-3周可产生，停药1-2周可恢复；建议宜间歇用药。高铁血红蛋白血症 正常人血红蛋白分子含Fe2+，与氧结合为氧合血红蛋白。当血红蛋白中铁被氧化为Fe3+时，即称为高铁血红蛋白。出血皮肤、口唇粘膜、甲床呈明显紫绀、意识障碍
6、并危及生命。硝酸甘油代谢后产生亚硝酸根离子(NO2-)能迅速使Fe2+氧化成Fe3+，出现高铁血红蛋白血症。普萘洛尔普萘洛尔1.降低心肌耗氧量：阻断1受体心率收缩力耗氧量2.增加缺血区血液供应：心率舒张期供血时间供血供氧3.保护心肌细胞受体阻断药受体阻断药普萘洛尔 用途1.治疗稳定型、不稳定型心绞痛。伴有高血压、心率快、心律失常者更适合。2.但是对变异性心绞痛患者（冠状血管收缩）不宜使用。因为普萘洛尔阻断2受体，冠状血管收缩。病变冠状动脉横切面，一侧管壁明显增厚，向腔内突出呈月牙状，管腔明显狭窄，不规则。普萘洛尔 用途临床上普萘洛尔与硝酸甘油合用防治心绞痛1.增强疗效。协同降低心肌耗氧量。2.
7、降低不良反应。1）普萘洛尔可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快。2）硝酸甘油可缩小普萘洛尔引起的心室容积增大和心室射血时间延长。3.合用时注意调整剂量。钙钙通道阻滞药通道阻滞药常用硝苯地平（心痛定），可舌下给药，起效快，为变异型心绞痛的首选药物。但无明显的抗心律失常作用。其它药物：维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、氟桂嗪、桂利嗪硝苯地平抗心绞痛机制1.降低心肌耗氧量：扩张小A、小V心脏前后负荷心肌收缩力心率交感神经活性2.增加供血供氧：扩张冠状A（大的输送血管、侧支循环）3.保护缺血心肌细胞治疗心绞痛的常用药物，硝苯地平是变异型心绞痛的首选药。特别适用于伴有高血压的患者。硝苯地平 临床应用硝苯地平不良反应较多见：踝、足、小腿肿胀。扩张血管：颜面潮红、心悸、头痛、低血压等与心得安合用：疗效,但BP；应减量使用用药期间应戒酒久用骤停：加重心绞痛。思考题思考题 P1031.硝酸甘油、普萘洛尔合用有何优点？2.硝酸甘油适合长期使用吗？为什么？