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1、8.2 液体制剂的辅料各位同学，本次课要讲述的是液体制剂的辅料。该章节的知识点包括：极性溶剂，半极性溶剂和非极性溶剂的种类及性质，该部分内容均为需要熟悉的内容。液体制剂的溶剂对溶液剂来说称为溶剂；对溶胶剂、混悬剂和乳剂来说，药物不是溶解，而是分散，因此叫分散介质。实际上，溶剂和分散介质是不同情况下的不同称呼。液体制剂的溶剂对液体制剂的制备及药效等均会产生影响，在选择溶剂应遵循以下原则：对药物有较好溶解性和分散性；化学性质稳定，不与药物或附加剂反应；不影响药效发挥与含量测定；毒性小，无刺激性，无臭味，适口。溶剂按照介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂极性溶剂中水应用最多，无药理作用，
2、因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水。水的溶解范围广泛：大多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可溶于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。甘油，即丙三醇，为无色澄明、高沸点、粘稠性液体，有吸湿性，无臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶
3、解度比水大，常作这些药物的溶剂。甘油可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘油12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出。在外用液体制剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。含甘油30%以上有防腐作用。二甲基亚砜，又称DMSO，为无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，有强吸湿性，吸收水分可超过其本身重量的70%，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合，它的2.16%水溶液与血浆等渗，其水溶液冰点很低，浓度60%时可降低水的冰点到-80 ，故有较好的防冻作用。本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多
4、难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本品中往往可以溶解，许多无机盐也能溶于其中，故有“万能溶剂”之称。本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。半极性溶剂醇类较常见，乙醇较为常见，我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与水混合时，
5、产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20)后再调整至规定浓度。丙二醇的药用品为1，2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无嗅，味微甜，有引湿性。性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小。其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D、性激素、氯霉素及很多挥发油，能与水、甘油、乙醇混溶，还能溶解于乙醚、氯仿中，但不能与脂肪油混溶。一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性。当其浓度选用适宜时，作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。一定浓度的丙二醇还可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。聚乙二醇也叫PEG。分子量在1000以下时为液
6、体，如PEG-200，PEG300，PEG400，PEG600均为中等粘度无色带有微臭的液体，略有吸湿性。液体制剂中常用的为聚乙二醇300-600，本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物。对一些易水解药物有一定的稳定作用。可内服，在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。脂肪油为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油、橄榄油。脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂
7、等，也可作为内服制剂的溶剂，如维生素A和D溶液剂。脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。液体石蜡从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物，为无色无嗅无味的粘性液体，有轻质和重质，轻质液体石蜡多用于外用液体制剂；重质液体石蜡常用于软膏剂。本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，但与水不能混溶。化学性质稳定，但长期受热和光照会氧化，产生不快嗅味，日本药局方和FDA准许添加维生素E作抗氧剂。本品在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便作用。可作口服制剂和擦剂的溶剂。乙酸乙酯为无色油状液体，微臭。有挥发性和可燃性。在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。好的同学们，我们学习了液体制剂常用的溶剂和性质。课后请结合课本进行复习，今天就讲到这里，下次课再见。