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1、抗菌药物及临床应用抗菌药物及临床应用2019 1-抗菌药物及临床应用一、概述二、抗菌药物的作用机制三、抗菌药物的分类及临床应用2019 2-一、概述2019 3-(一)名词解释1、抗感染药物2、抗微生物药物3、抗生素4、抗菌药物5、化学治疗药物6、化学治疗7、抗菌谱8、抑菌药9、杀菌药10、最小抑菌浓度11、最小杀菌浓度12、抗菌药物后效应13、时间依赖性和浓度依赖性杀菌效应14、-内酰胺酶15、-内酰胺酶抑制剂2019 4-1、抗感染药物（anti-infectiveagents)包括用以治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫）所致感染的各种药物。2、
2、抗微生物药物（anti-microbialgents)是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，能抑制或杀灭病原微生物，包括抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。2019 5-3、抗生素（antibiotics)在高稀释度下对一些特异微生物（细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体、病毒）有杀灭或抑制作用的微生物产物。4、抗菌药物（antibacterialagents)是指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种抗生素和人工合成药物。2019 6-5、化学治疗药物（chemotherapeuticagents)是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。6、化学治疗（chemother
3、apy)对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。7、抗菌谱（antibacterialspectrum)抗菌药物的抗菌范围。2019 7-8、抑菌药（bacteriostaticdrugs)抑制细菌生长繁殖的药物。9、杀菌药（bactericidaldrugs)不仅能抑制细菌生长繁殖，而且能杀灭细菌的药物。10、最小抑菌浓度MIC（minimuminhibitoryconcentration)在特定环境下孵育24小时，可抑制某种微生物出现明显增长的最低药物浓度。用于定量测定体外抗菌活性。2019 8-11、最小杀菌浓度MBC（minimumbactericid
4、alconcentration)杀死99.9的供试微生物所需的最低药物浓度。12、抗菌药物后效应PAE（postantibioticeffect)指抗生素接触细菌后自体内清除，体内药物浓度低于最低抑菌浓度或完全清除后细菌生长仍被持续抑制的作用2019 9-14、-内酰胺酶由细菌产生，并能破坏许多-内酰胺类抗生素的酶。15、-内酰胺酶抑制剂能抑制-内酰胺酶的抗生素。2019 10-13、时间依赖性和浓度依赖性杀菌效应（anti-infectiveagents)时间依赖性杀菌效应：药物的杀菌作用与浓度关系不大，只要感染部位的药物浓度高于MIC 即可发挥杀菌作用，此类药无PAE或短PAE-间隔给药代
5、表药物:-内酰胺类浓度依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关长PAE-单次给药代表药物:大环内酯类、喹喏酮类、氨基糖甙类2019 11-（三）宿主、药物和病原体三者之间的相互关系2019 12-二、抗菌药物的作用机制2019 13-抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制作用部位作用部位抗菌药物抗菌药物抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成内酰胺类：如内酰胺类：如青霉素青霉素、头孢菌素类，碳青霉、头孢菌素类，碳青霉碳青霉烯类、单环碳青霉烯类、单环内酰胺类、内酰胺类、内酰胺酶内酰胺酶抑制剂、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼抑制剂、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼干扰胞浆膜的功能干扰胞浆膜的功能多粘菌素多
6、粘菌素、两性霉素、制霉菌素、两性霉素、制霉菌素、咪唑类：如酮康唑、氟康唑等咪唑类：如酮康唑、氟康唑等抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成四环素类四环素类、氯霉素类氯霉素类、大环内酯类、氨基糖甙类、大环内酯类、氨基糖甙类、林可霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、林可霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、替硝唑类替硝唑类抑制核酸合成抑制核酸合成喹诺酮类喹诺酮类、利福平利福平、阿糖胞苷、新生霉素、阿糖胞苷、新生霉素、抗病毒药抗病毒药影响叶酸代谢影响叶酸代谢磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇2019 14-三、抗菌药物的分类及临床应用2019 15-Dep.of Emergency
7、 Medicine【粉乖留爪】抗菌药物按杀菌活性分类qq 时间依赖型抗生素qq 浓度依赖型抗生素2019 16-Dep.of Emergency Medicine【粉乖留爪】抗菌药物按杀菌活性分类q 第一大类：时间依赖杀菌作用l 持续后效应-无或轻、中度l-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类）l MIC4-5 倍时杀菌率即处于饱和l 杀菌范围主要依赖于接触时间l 血药浓度超过MIC时间（TMIC)是与临床疗效相关的主要参数2019 17-Dep.of Emergency Medicine【粉乖留爪】抗菌药物按杀菌活性分类q 第二大类：浓度依赖杀菌作用药物l 持续后效应l 氨基糖苷类、
8、喹诺酮类l 投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大l 24小时AUC（浓度时间曲线下面积)/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数2019 18-抗菌药物分类-内酰胺类 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类 林可霉素和克林霉素 糖肽类 其他抗菌药物2019 19-内酰胺类抗生素头孢菌素类非典型类青霉素类天然青霉素抗葡萄球菌青霉素氨基青霉素抗铜绿假单胞菌青霉素第一四代头孢菌素单环类碳青霉烯类内酰胺类+酶抑制剂2019 20-天然青霉素：包括青霉素G、青霉素V；主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。氨基青霉素类：包括氨苄西林、阿莫西林、巴
9、氨西林、匹氨西林等；主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。抗葡萄球菌青霉素类：包括双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林、甲氧西林等；对产青霉素酶葡萄球菌属亦有良好作用。抗假单胞菌青霉素类：包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等；对G+菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。青霉素类2019 21-主要作用于G+球菌，包括：金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A群溶血性链球菌、草绿色链球菌、D群链球菌有较强的抗菌作用。对G-杆菌和球菌如：炭疽杆菌、白喉杆菌作用强；大肠
10、杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用。厌氧菌如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。第一代头孢菌素 头孢噻吩 头孢噻啶 头孢拉定 头孢唑啉 头孢氨苄 头孢羟氨苄2019 22-头孢呋辛 头孢克洛 头孢孟多 头孢丙烯 头孢米诺 头孢美唑 头孢西丁 头孢替坦 对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素。脆弱类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药。对 内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢呋辛能透过血脑屏障(脑脊液中的药物浓度为血浓度的10)。第二代头孢菌素 头霉素2019 23-第三代头孢菌素对
11、革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，对革兰阴性菌产生的 内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢菌素差。头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪对绿脓杆菌的作用差。头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活性。（氧头孢烯类）2019 24-头孢吡肟 头孢匹罗 头孢克定第四代头孢菌素 在第三代基础上对G-菌活性有所加强，包括对铜绿假单胞菌具良好抗菌作用；对第三代头孢菌素呈现耐药的肠杆菌属细菌可呈现敏感。对革兰阳性球菌作用强于第三代头孢菌素 与 第 三 代 头 孢 相 比，其 主 要 药 效 学 优 点 是对 产 染 色 体 酶 的 细 菌 有 效，但 目 前 应 用 的第 四 代 头 孢 及
12、 第 三 代 头 孢 对 产 超 广 谱-内酰 胺 酶 的 细 菌 无 效，也 不 适 用 于 大 厌 氧 菌感染。2019 25-G+：四代 一代二代三代G-：一代二代三代 四代2019 26-第三、四代头孢菌素抗菌活性2019 27-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂能保护与其组合的-内酰胺抗生素，使其不被-内酰胺酶水解，继续发挥抗菌作用。目前临床常用的-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦3种，其本身也属非典型-内酰胺类抗生素，但单独使用只有很弱的杀菌作用，主要应用价值在于保护与其组合的药物不被-内酰胺酶水解。他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴坦稍好，对染色体介导的酶也有较弱的作用 2019 28-内酰胺酶抑制剂临床常用的有阿莫西林克拉维酸（5：1-2：1）、氨苄西林舒巴坦（2：1），主要针对流感嗜血杆菌、肺炎球菌、卡他莫拉氏菌、金葡菌、肠杆菌科细菌、厌氧菌等；替卡西林克拉维酸（30：1-15：1）、美洛西林舒巴坦（4：1）、派拉西林他唑巴坦（16：1-8：1）、头孢哌酮舒巴坦（2：1-1：1舒普深），主要针对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌。2019 29-非典型类 单环-内酰胺类：氨曲南，窄谱，对G-菌强大的活性 碳青霉烯类：强大的抗菌活性、嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药2019 30-