《《药物化学基础(中职药剂专业)》第6章：中枢兴奋药及利尿药.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《药物化学基础(中职药剂专业)》第6章：中枢兴奋药及利尿药.ppt（18页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、药物化学基础药物化学基础(中职药中职药剂专业剂专业)第第6 6章：中枢兴章：中枢兴奋药及利尿药奋药及利尿药 主要内容主要内容 第第1 1节节 中枢兴奋药中枢兴奋药 一、黄嘌呤类生物碱一、黄嘌呤类生物碱 二、酰胺类二、酰胺类 第第2节节 利尿药利尿药 一、多羟基化合物一、多羟基化合物 二、二、不饱和酮类不饱和酮类 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 四、醛甾酮类四、醛甾酮类 五、含氮杂环类五、含氮杂环类学习目标学习目标 掌握中枢兴奋药、利尿药的化学结构类型。掌握咖啡因、尼可刹米、吡拉西坦及氢氯噻嗪的化学结构和理化性质。理解甘露醇、依他尼酸的化学结构和理化性质。了解呋塞米、螺内酯的结
2、构特点，及含氮杂环类利尿药的主要药物。第第1 1节节 中枢兴奋药中枢兴奋药概念：概念：提高中枢神经功能活动提高中枢神经功能活动；黄嘌呤类同时具有利尿作用黄嘌呤类同时具有利尿作用 分类及常用药物：黄嘌呤类 咖啡因 酰胺类尼可刹米、吡拉西坦 其他类 一、一、黄嘌呤类黄嘌呤类 结构类型及常用药物咖啡因可可豆碱 茶碱二羟丙茶碱 丙己茶碱 登布茶碱 一、一、黄嘌呤类黄嘌呤类 代表药：代表药：咖啡因我们身边的咖啡因一、一、黄嘌呤类黄嘌呤类咖啡因的结构与性质：具有黄嘌呤环，可发生紫尿酸胺反应。具有内酰胺结构，与碱共热，水解开环并脱羧。二、二、酰胺类酰胺类 代表药代表药尼可刹米结构与性质：酰胺键，与碱共热发生
3、水解二乙胺，胺臭气，使湿润的红色石蕊试纸变蓝水解 案例案例案例案例6-16-16-16-1 某患者患有支气管哮喘，并伴有轻度呼吸循环衰某患者患有支气管哮喘，并伴有轻度呼吸循环衰竭，医生为其开具的处方为：竭，医生为其开具的处方为：尼可刹米注射液尼可刹米注射液 0.75g 0.75g 0.25%0.25%氨茶碱注射液氨茶碱注射液 10ml i 10ml iv v 5%5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液 250ml 250ml 问题：问题：1 1该处方是否合理？该处方是否合理？2 2氨茶碱注射液显酸性、碱性还是中性？氨茶碱注射液显酸性、碱性还是中性？3 3根据尼可刹米的分子结构分析是否可能发生水根据尼可刹
4、米的分子结构分析是否可能发生水解，何种条件会促进水解反应的发生？解，何种条件会促进水解反应的发生？尼可刹米与氢氧化钠试液共热时，酰胺键发生的水解反应：第第2节节 利尿药 概念：概念：概念：概念：增加尿量、消除水肿增加尿量、消除水肿 分类及分类及分类及分类及常用药物常用药物常用药物常用药物：多羟基化合物类多羟基化合物类甘露醇甘露醇 、不饱和酮类不饱和酮类依他尼酸依他尼酸 磺酰胺类及苯并噻嗪磺酰胺类及苯并噻嗪氢氯噻嗪、呋塞米氢氯噻嗪、呋塞米 醛甾酮类醛甾酮类螺内酯螺内酯 含氮杂环类含氮杂环类羟布宗羟布宗 一、多羟基化合物类 代表药代表药甘露醇常制成20%的甘露醇供临床应用，增加血浆渗透压，降低颅内
5、压，治疗脑水肿。二、二、不饱和酮类不饱和酮类 代表药代表药、-不饱和酮结构，碱性溶液中易发生分解反应 甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物结构与性质：水解依他尼酸依他尼酸不饱和双键使高锰酸钾或溴水褪色三、磺酰胺类及苯并噻嗪类三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 代表药代表药氢氯噻嗪结构与性质：潜在的醛基（-NH-CH2-NH-），与碱共热发生水解反应产物一：具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反应；产物二：甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物。水解 案例案例案例案例6-26-2 取氢氯噻嗪约取氢氯噻嗪约20mg20mg，加氢氧化钠试液，加氢氧化钠试液3m13m1，煮沸煮沸5 5分钟，放冷，分为两份：一份中
6、加盐酸使成分钟，放冷，分为两份：一份中加盐酸使成酸性，加酸性，加4 4亚硝酸钠溶液亚硝酸钠溶液0.25ml0.25ml，摇匀，加，摇匀，加1010氨基磺酸铵溶液氨基磺酸铵溶液0.2ml0.2ml，摇匀，加新制的，摇匀，加新制的0.50.5变色变色酸溶液酸溶液1ml1ml与醋酸钠试液与醋酸钠试液5ml5ml，应显红色；另一份，应显红色；另一份中加变色酸试液中加变色酸试液5m15m1，置水浴上温热，应显蓝紫，置水浴上温热，应显蓝紫色。色。问题：问题：1 1根据氢氯噻嗪的结构式，分析是否易发生根据氢氯噻嗪的结构式，分析是否易发生水解及发生水解的部位。水解及发生水解的部位。2 2氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？3 3显红色的试管发生了什么化学反应，为什显红色的试管发生了什么化学反应，为什么能发生这种反应？么能发生这种反应？氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其二为甲醛的反应：四、醛甾酮类四、醛甾酮类 代表药代表药螺内酯螺内酯结构与性质：结构与性质：具有甾环，加硫酸后，溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。结束！结束！