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1、19:03l当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，感觉当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，感觉如何呢？代表药如何呢？代表药：咖啡因我们身边的咖啡因19:03 主要内容主要内容 第第1 1节节 中枢兴奋药中枢兴奋药 一、黄嘌呤类生物碱 二、酰胺类 第第2节节 利尿药利尿药 一、多羟基化合物 二、不饱和酮类 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 四、醛甾酮类 五、含氮杂环类19:03学习目标学习目标 什么是中枢兴奋药？根据它的作用部位不什么是中枢兴奋药？根据它的作用部位不同可分为？同可分为？ 是一类能选择性兴奋中枢神经系统，促进并是一类能选择性兴奋中枢神经系统，促进并改善其功能活动的药！分为改善其功能活动的药！
2、分为1：兴奋大脑皮：兴奋大脑皮层的药物：咖啡因，吡拉西坦；层的药物：咖啡因，吡拉西坦；2：兴奋延：兴奋延髓呼吸中枢的药：尼可刹米，洛贝林髓呼吸中枢的药：尼可刹米，洛贝林 什么是利尿药？什么是利尿药？19:0319:03 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物。动的药物。按作用部位分兴奋大脑皮层的药物：如咖啡因、哌甲酯兴奋延髓呼吸中枢的药物：如尼可刹米、二甲弗林、洛贝林这种分类是相对的，随着剂量的增加，作用这种分类是相对的，随着剂量的增加，作用增强，中枢作用范围也相应扩大，过量可引增强，中枢作用范围也相应扩大，过量可引起惊厥甚至昏迷。起惊厥甚至昏迷。19
3、:0319:03第一节第一节 中枢兴奋药中枢兴奋药 按化学结构分黄嘌呤类：咖啡因酰胺类：尼可刹米其它类：洛贝林19:03概念：概念： 提高中枢神经功能活动提高中枢神经功能活动 ； 黄嘌呤类同时具有利尿作用黄嘌呤类同时具有利尿作用 分类及常用药物： 黄嘌呤类 咖啡因 酰胺类尼可刹米、吡拉西坦 其他类19:03一、黄嘌呤类一、黄嘌呤类 基本结构:NNNNOOR2R1R3常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度因取代基不同而有显著差异。19:03NNNNOOH3CCH3CH3NNNNOOH3CCH3HNNNNOOHCH3CH
4、3 咖啡因主要作为中枢兴奋药 茶碱作为平滑肌松弛药、利尿药 可可豆碱 19:03 当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，感觉如何呢？代表药：感觉如何呢？代表药：咖啡因我们身边的咖啡因19:03咖啡因咖啡因NNNNOOH3CCH3CH3H2O结构特点：黄嘌呤母核：含氮杂环酰胺键：可水解19:03盐类： 咖啡因的碱性极弱，水溶液对石蕊试纸呈中性，与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定，在水中立即水解析出沉淀。苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度，如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖，使水溶性增大，可制成注射剂。 19:03稳定性稳定
5、性： 具有内酰胺结构，与碱共热即水解，生成咖啡亭。 19:03鉴别鉴别：1、紫脲酸铵反应紫脲酸铵反应：与盐酸和氯酸钾：与盐酸和氯酸钾KClO3在水浴上加热，蒸干后，残渣遇氨在水浴上加热，蒸干后，残渣遇氨气气NH3则发生缩合反应，生成紫色的紫脲则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。此酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。此为黄嘌呤类生物碱黄嘌呤类生物碱的共有反应的共有反应。19:03NNNNOOCH3H3CCH3HClKClO3NNOOOH3CCH3ONNOOOCH3CH3HONNOOOHH3CCH3NNNOOOCH3CH3NH3-H2ONH3NNOOONH4H3CCH3N
6、NNOOOCH3CH319:03咖啡因的应用 1：用于严重传染病，镇痛药，镇静催眠药等中枢抑制药中毒所引起的昏睡，呼吸抑制。19:0319:03NNCH3CH3O尼可刹米尼可刹米性状性状：为无色或淡黄色的澄明油状液体，。 吡啶环：含含氮杂环酰胺：水解19:03稳定性稳定性： 分子中具有酰胺键，但一般条件下较稳定，分子中具有酰胺键，但一般条件下较稳定，为什么比较稳定？尼可刹米注射液在为什么比较稳定？尼可刹米注射液在pH5.57.8时最稳定时最稳定。 NCON(C2H5)2+ NaOHNCOONa+(C2H5)2NH19:03鉴别鉴别：1、与氢氧化钠共热与氢氧化钠共热时，发生水解，产时，发生水解，
7、产生的二乙胺臭气，生的二乙胺臭气，能使湿润的红色石能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色蕊试纸变为蓝色。（有（有CONH）2、遇硫酸铜及硫氰遇硫酸铜及硫氰酸铵试液，生成草酸铵试液，生成草绿色的配位化合物绿色的配位化合物沉淀沉淀（生物碱的沉（生物碱的沉淀反应淀反应）NCON(C2H5)2+ NaOHNCOONa+(C2H5)2NH19:03 案例案例6-16-1 某患者患有支气管哮喘，并伴有轻度呼吸循环衰竭，医生为其开具的处方为： 尼可刹米注射液 0.75g 0.25%氨茶碱注射液 10ml iv 5%葡萄糖注射液 250ml 问题： 1该处方是否合理？ 2氨茶碱注射液显酸性、碱性还是中性？ 3根据尼可
8、刹米的分子结构分析是否可能发生水解，何种条件会促进水解反应的发生？19:03 尼可刹米与氢氧化钠试液共热时，酰胺键发生的水解反应： NCOONaN(C2H5)2NH+NaOHCON(C2H5)219:03用途用途： 中枢兴奋药，能兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快，临床上用于肺心病、吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制。 19:0319:03吡拉西坦吡拉西坦(脑复康）脑复康）NOCH2CONH2直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药 19:03三、其他类：三、其他类： 盐酸洛贝林盐酸洛贝林NCH3OHOHCl19:0319:03第二节第二节 利尿药利尿药n利尿药是一类直
9、接作用于肾脏，促进电解质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增加的药物。利尿药可以排出过多的体液，消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。19:03分类：多羟基化合物：甘露醇磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪不饱和酮类：依他尼酸含氮杂环类：氨苯蝶啶醛甾酮衍生物：螺内酯按化学结构分19:03利尿药 概念：概念： 增加尿量、消除水肿 分类及分类及常用药物常用药物： 多羟基化合物类甘露醇 、不饱和酮类依他尼酸 磺酰胺类及苯并噻嗪氢氯噻嗪、呋塞米 醛甾酮类螺内酯 含氮杂环类阿米洛利19:03一、多羟基化合物类 代表药代表药甘露醇CCCCC H2O HHO C H2O HHHO HO HHO HH常制成20%的甘
10、露醇供临床应用，增加血浆渗透压，降低颅内压，治疗脑水肿。19:03冬天的甘露醇这样可以用吗？19:03依他尼酸依他尼酸H3COOHClClOOCH2羧基，-不饱和酮基19:03二、二、不饱和酮类不饱和酮类 代表药代表药O C H2C O O HCC lC lOCC2H5H2C结构与性质：不饱和双键使高锰酸钾或溴水褪色19:03用途用途： 为强效利尿药。由于该药有较强的排钾作用，需用时服用氯化钾。 19:03氢氯噻嗪：利尿，抗高血压氢氯噻嗪：利尿，抗高血压SO2NHHNClH2NO2S磺酰胺基19:03三、磺酰胺类及苯并噻嗪类三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 代表药代表药氢氯噻嗪结构与性质：潜在的胺基（
11、-NH-CH2-NH-），与碱共热发生水解反应产物一：具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反应； 产物二：甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物。水解HSNNHClH2NO2SOO19:03 案例案例6-2 取氢氯噻嗪约20mg，加氢氧化钠试液3m1，煮沸5分钟，放冷，分为两份：一份中加盐酸使成酸性，加4亚硝酸钠溶液0.25ml，摇匀，加10氨基磺酸铵溶液0.2ml，摇匀，加新制的0.5变色酸溶液1ml与醋酸钠试液5ml，应显红色；另一份中加变色酸试液5m1，置水浴上温热，应显蓝紫色。 问题： 1根据氢氯噻嗪的结构式，分析是否易发生水解及发生水解的部位。 2氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？ 3显红
12、色的试管发生了什么化学反应，为什么能发生这种反应？19:03 氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其二为甲醛的反应：ClH2NO2SNH2SO2NH2SNNHClH2NO2SHCHO+H-OHHO219:03螺内酯螺内酯OOOCH3CH3SCOCH319:03四、醛甾酮类四、醛甾酮类 代表药代表药OC H3C H3SC O C H3OO螺内酯螺内酯结构与性质：结构与性质：具有甾环，加硫酸后，溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。19:03鉴别鉴别： 1、甾体结构，可与强酸显色。如加硫酸溶液显橙黄色，有强烈的黄绿色荧光。 2、分子中含有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢H2S气体产生，遇湿润的醋酸铅试纸显黑色。OOOCH3CH3SCOCH319:0319:03 螺内酯：为低效能利尿药，常用伴有 醛固酮升高的顽固性水肿，长期单独使用会可致高血钾及男性女性化副作用！ 如乳房会增大，须少，睾丸变小！