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1、现在的你是否正捧着咖啡听我做报告呢？这神奇的咖啡因在你体内都发生了哪些变化呢？欲知详情且听我慢慢道来第1页/共26页*摄 取 来 源*相 关 药 物*药 理 作 用*代 谢 情 况*性 质 简 介*发 现 历 史*发 现 历 史第2页/共26页*石器时代人们发现咀嚼某些植物的种子，树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。*公元前3000年神农氏发现有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品。*西非文明通过咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿的行为。第3页/共26页*1819年德国化学家弗里德里希费迪南龙格第一次分离得到纯的咖啡因。*现今咖啡因是世界上最普遍被使用的精神药品。在北美，90%成年人每天都
2、使用咖啡因，平均每天摄入量200250mg。第4页/共26页*摄 取 来 源*相 关 药 物*药 理 作 用*代 谢 情 况*性 质 简 介*发 现 历 史*性 质 简 介第5页/共26页分子式：C8H10N4O2外观：无嗅，白色针状或粉状固体 咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，一种中枢神经兴奋剂。第6页/共26页*摄 取 来 源*相 关 药 物*药 理 作 用*代 谢 情 况*性 质 简 介*发 现 历 史*代 谢 情 况第7页/共26页咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收,可以通过血脑屏障，血胎屏障以及血睾屏障，分布于全身。咖啡因由小肠进入门脉循环时,会经过首过消除效应,主要由分布在肠壁
3、和肝脏的细胞色素酶P450作用,之后再进入全身大循环。咖啡因在体内代谢过程复杂,现已发现咖啡因的至少15种代谢产物，主要由肝脏代谢。第8页/共26页咖啡因主要代谢途径及产物第9页/共26页*药物代谢酶CYP1A2（部分CYP2E1）催化的3-N-脱甲基化：Caffeine副黄嘌呤(主要代谢产物,约占80%)*药物代谢酶CYP1A2催化的1-N-脱甲基：Caffeine可可碱(12%)*药物代谢酶CYP2E1催化的7-N-脱甲基：Caffeine胆茶碱(7%)第10页/共26页*CYP2A6催化C-8-羟基化：副黄嘌呤1,7-二甲基尿酸*CYP1A2催化8-氢化：胆茶碱1,3-二甲基尿酸*CYP
4、1A2催化3-N-脱甲基化：胆茶碱1-甲基嘌呤 *黄嘌呤氧化酶催化C-8-羟基化：1-甲基嘌呤1-甲基尿酸 第11页/共26页*咖啡因可以作为药物代谢酶活性测定的探药,其代谢指数可用于CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO 药物代谢酶活性的评估。*咖啡因是CYP1A2经典的探药,因为几乎90%的咖啡因由CYP1A2转化代谢。*根据血尿中不同代谢产物的比率可以评估CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO 的活性第12页/共26页*摄 取 来 源*相 关 药 物*药 理 作 用*代 谢 情 况*性 质 简 介*发 现 历 史*药 理 作 用第13页/共26页*咖啡因是中枢神经系统的兴奋药，能
5、提高细胞内cAMP的含量。*咖啡因能促进儿茶酚胺的合成和释放，因此认为其对心血管系统具有正性作用，即使一次服用小剂量也能产生心率增快、血压升高等正性心力作用。*咖啡因通过兴奋中枢神经系统的迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加和胃腺分泌亢进。第14页/共26页 大脑中，腺嘌呤核苷与其接受器结合后可以减缓神经细胞的活动，一般在睡眠时两者结合。咖啡因分子可以与腺嘌呤核苷竞争性结合其接受器。其结果是神经细胞活动增高，神经细胞分泌激素肾上腺素。肾上腺素导致心跳加快，血压增高，肌肉中的血流量提高，皮肤和内脏的血流量降低，肝脏向血液释放葡萄糖。第15页/共26页 此外咖啡因与氨基丙苯一样可以提高脑内
6、的神经递质多巴胺。咖啡因不影响他们的注意力和其他高级智力功能，因此含咖啡因的饮料往往在工作场所饮用。第16页/共26页在细胞水平上主要有四种作用机制：*作为细胞肌浆网理阿诺碱受体的激动剂，能引发对ryanodine敏感的钙库释放，从而促使肌浆网释放钙离子，增加细胞内的钙离子浓度，同时增强肌纤维对钙离子的敏感性；*抑制磷酸二酯酶，使组织及肌肉内cAMP的浓度升高；*具有-氨基丁酸受体拮抗作用；*中枢腺苷受体拮抗剂。第17页/共26页*摄 取 来 源*相 关 药 物*药 理 作 用*代 谢 情 况*性 质 简 介*发 现 历 史*相 关 药 物第18页/共26页*纯咖啡因片：增加神经系统兴奋度，耐
7、力不常单独作为药物使用纯咖啡因是国家二级精神管制药品！第19页/共26页*复合类药物:对乙酰氨基酚：可通过提高痛阈而产生镇痛作用，通过对下丘脑体温调节中枢而产生解热作用。咖啡因：增强血管收缩，缓解头痛。咖啡因与止痛剂合用可以加强某些止痛剂的效果。第20页/共26页*摄 取 来 源*相 关 药 物*药 理 作 用*代 谢 情 况*性 质 简 介*发 现 历 史*摄 取 来 源第21页/共26页1320mg/L 130至400mg/L 3400mg/L 第22页/共26页90至100mg/L 20至35mg/g 200mg/L第23页/共26页以上各种饮料那种是你的“cup of coffee”？咖啡因每日摄入量最好不超过250mg一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是3-4个小时 故咖啡最好在早晨饮用以避免对晚间睡眠的影响第24页/共26页谢谢大家！第25页/共26页感谢您的观看！第26页/共26页