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1、*摄摄 取取 来来 源源*相相 关关 药药 物物*药药 理理 作作 用用*代代 谢谢 情情 况况*性性 质质 简简 介介*发发 现现 历历 史史*发发 现现 历历 史史第1页/共25页*石器时代石器时代人们发现咀嚼某些植物人们发现咀嚼某些植物的种子，树皮或树叶有减轻疲劳和提的种子，树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。神的功效。*公元前公元前30003000年年神农氏发现有的树神农氏发现有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品的饮品 。*西非文明西非文明通过咀嚼可乐树坚果来通过咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿的行为。恢复精力和减轻饥饿的行为。第2页/共25页*
2、1819年年德国化学家弗里德里希德国化学家弗里德里希费迪费迪南南龙格第一次分离得到纯的咖啡因。龙格第一次分离得到纯的咖啡因。*现今现今咖啡因是世界上最普遍被使用咖啡因是世界上最普遍被使用的精神药品。在北美，的精神药品。在北美，90%成年人每天都成年人每天都使用咖啡因，使用咖啡因，平均每天摄入量平均每天摄入量200250mg200250mg。第3页/共25页*摄摄 取取 来来 源源*相相 关关 药药 物物*药药 理理 作作 用用*代代 谢谢 情情 况况*性性 质质 简简 介介*发发 现现 历历 史史*性性 质质 简简 介介第4页/共25页分子式：分子式：C8H10N4O2外观：无嗅，白色针状外观
3、：无嗅，白色针状或粉状固体或粉状固体 咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，一种咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，一种中枢神经兴奋剂。中枢神经兴奋剂。第5页/共25页*摄摄 取取 来来 源源*相相 关关 药药 物物*药药 理理 作作 用用*代代 谢谢 情情 况况*性性 质质 简简 介介*发发 现现 历历 史史*代代 谢谢 情情 况况第6页/共25页咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收收,可以通过血脑屏障，血胎屏障以及血睾可以通过血脑屏障，血胎屏障以及血睾屏障，分布于全身。屏障，分布于全身。咖啡因由小肠进入门脉循环时咖啡因由小肠进入门脉循环时,会经过首过会经过首
4、过消除效应消除效应,主要由分布在肠壁和肝脏的细胞主要由分布在肠壁和肝脏的细胞色素酶色素酶P450P450作用作用,之后再进入全身大循环。之后再进入全身大循环。咖啡因在体内代谢过程复杂咖啡因在体内代谢过程复杂,现已发现咖现已发现咖啡因的至少啡因的至少1515种代谢产物，主要由肝脏代种代谢产物，主要由肝脏代谢。谢。第7页/共25页咖啡因主要代谢途径及产物咖啡因主要代谢途径及产物第8页/共25页*药物代谢酶药物代谢酶CYP1A2CYP1A2（部分（部分CYP2E1CYP2E1）催化的）催化的3-N-3-N-脱甲基化：脱甲基化：CaffeineCaffeine副黄嘌呤副黄嘌呤(主要代谢产物主要代谢产物
5、,约占约占80%)80%)*药物代谢酶药物代谢酶CYP1A2CYP1A2催化的催化的1-N-1-N-脱甲基：脱甲基：CaffeineCaffeine可可碱可可碱(12%)(12%)*药物代谢酶药物代谢酶CYP2E1CYP2E1催化的催化的7-N-7-N-脱甲基脱甲基 ：CaffeineCaffeine胆茶碱胆茶碱(7%)(7%)第9页/共25页*CYP2A6CYP2A6催化催化C-8-C-8-羟基化羟基化 ：副黄嘌呤副黄嘌呤1,7-1,7-二甲基尿酸二甲基尿酸 *CYP1A2CYP1A2催化催化8-8-氢化：氢化：胆茶碱胆茶碱1,3-1,3-二甲基尿酸二甲基尿酸*CYP1A2CYP1A2催化催
6、化3-N-3-N-脱甲基化：脱甲基化：胆茶碱胆茶碱1-1-甲基嘌呤甲基嘌呤 *黄嘌呤氧化酶催化黄嘌呤氧化酶催化C-8-C-8-羟基化羟基化 ：1-1-甲基嘌呤甲基嘌呤1-1-甲基尿酸甲基尿酸 第10页/共25页*咖啡因可以作为药物代谢酶活性测定的探药咖啡因可以作为药物代谢酶活性测定的探药,其代谢其代谢指数可用于指数可用于CYP1A2CYP1A2、NAT2NAT2、CYP2A6CYP2A6和和XO XO 药物代谢酶药物代谢酶活性的评估。活性的评估。*咖啡因是咖啡因是CYP1A2CYP1A2经典的探药经典的探药,因为几乎因为几乎90%90%的咖啡因由的咖啡因由CYP1A2CYP1A2转化代谢。转化
7、代谢。*根据血尿中不同代谢产物的比率可以评估根据血尿中不同代谢产物的比率可以评估CYP1A2CYP1A2、NAT2NAT2、CYP2A6CYP2A6和和XO XO 的活性的活性第11页/共25页*摄摄 取取 来来 源源*相相 关关 药药 物物*药药 理理 作作 用用*代代 谢谢 情情 况况*性性 质质 简简 介介*发发 现现 历历 史史*药药 理理 作作 用用第12页/共25页*咖啡因是中枢神经系统的兴奋药，咖啡因是中枢神经系统的兴奋药，能提高能提高细胞内细胞内cAMPcAMP的含量。的含量。*咖啡因咖啡因能促进儿茶酚胺的合成和释放，因能促进儿茶酚胺的合成和释放，因此认为其此认为其对心血管系统
8、具有正性作用，对心血管系统具有正性作用，即即使一次服用小剂量也能产生心率增快、血使一次服用小剂量也能产生心率增快、血压升高等正性心力作用。压升高等正性心力作用。*咖啡因通过兴奋中枢神经系统的迷走中枢，咖啡因通过兴奋中枢神经系统的迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加和刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加和胃腺分泌亢进。胃腺分泌亢进。第13页/共25页 大脑中，大脑中，腺嘌呤核苷与其接受器结腺嘌呤核苷与其接受器结合合后可以减缓神经细胞的活动后可以减缓神经细胞的活动，一般在睡眠，一般在睡眠时两者结合。时两者结合。咖啡因分子可以与腺嘌呤咖啡因分子可以与腺嘌呤核苷竞争性结合其接受器。其结果是神经核
9、苷竞争性结合其接受器。其结果是神经细胞活动增高，神经细胞分泌激素肾上腺细胞活动增高，神经细胞分泌激素肾上腺素。肾上腺素导致心跳加快，血压增高，素。肾上腺素导致心跳加快，血压增高，肌肉中的血流量提高，皮肤和内脏的血流肌肉中的血流量提高，皮肤和内脏的血流量降低，肝脏向血液释放葡萄糖。量降低，肝脏向血液释放葡萄糖。第14页/共25页 此外咖啡因与氨基丙苯一样可以提高此外咖啡因与氨基丙苯一样可以提高脑内的神经递质多巴胺。咖啡因不影响他脑内的神经递质多巴胺。咖啡因不影响他们的注意力和其他高级智力功能，因此含们的注意力和其他高级智力功能，因此含咖啡因的饮料往往在工作场所饮用。咖啡因的饮料往往在工作场所饮用
10、。第15页/共25页在细胞水平上主要有四种作用机制：在细胞水平上主要有四种作用机制：*作为细胞肌浆网理阿诺碱受体的激动剂，能引发对作为细胞肌浆网理阿诺碱受体的激动剂，能引发对ryanodineryanodine敏感的钙库释放，从而促使肌浆网释放钙离敏感的钙库释放，从而促使肌浆网释放钙离子，增加细胞内的钙离子浓度，同时增强肌纤维对钙子，增加细胞内的钙离子浓度，同时增强肌纤维对钙离子的敏感性；离子的敏感性；*抑制磷酸二酯酶，使组织及肌肉内抑制磷酸二酯酶，使组织及肌肉内cAMPcAMP的浓度升高；的浓度升高；*具有具有-氨基丁酸受体拮抗作用；氨基丁酸受体拮抗作用；*中枢腺苷受体拮抗剂。中枢腺苷受体拮
11、抗剂。第16页/共25页*摄摄 取取 来来 源源*相相 关关 药药 物物*药药 理理 作作 用用*代代 谢谢 情情 况况*性性 质质 简简 介介*发发 现现 历历 史史*相相 关关 药药 物物第17页/共25页*纯咖啡因片：纯咖啡因片：增加神经系统兴奋度，耐力增加神经系统兴奋度，耐力不常单独作为药物使用不常单独作为药物使用纯咖啡因是国家纯咖啡因是国家二级精神管制药品！二级精神管制药品！第18页/共25页*复合类药物复合类药物:对乙酰氨基酚：可通过提高痛阈而产生对乙酰氨基酚：可通过提高痛阈而产生镇痛作用，通过对下丘脑体温调节中枢镇痛作用，通过对下丘脑体温调节中枢而产生解热作用。而产生解热作用。咖
12、啡因：咖啡因：增强血管收缩，缓解头痛。增强血管收缩，缓解头痛。咖啡因与止痛剂合用可以加强某些止痛咖啡因与止痛剂合用可以加强某些止痛剂的效果。剂的效果。第19页/共25页*摄摄 取取 来来 源源*相相 关关 药药 物物*药药 理理 作作 用用*代代 谢谢 情情 况况*性性 质质 简简 介介*发发 现现 历历 史史*摄摄 取取 来来 源源第20页/共25页1320mg/L 1320mg/L 130130至至400mg/L400mg/L 3400mg/L 3400mg/L 第21页/共25页9090至至100mg/L 100mg/L 2020至至35mg/g35mg/g 200mg/L200mg/L第22页/共25页以上各种饮料那种是你的以上各种饮料那种是你的“cup of coffee”cup of coffee”？咖啡因每日摄入量最好不超过咖啡因每日摄入量最好不超过250mg250mg一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是3-43-4个小时个小时 故咖啡最好在早晨饮用以避免对晚间睡眠的影响故咖啡最好在早晨饮用以避免对晚间睡眠的影响第23页/共25页谢谢大家！谢谢大家！第24页/共25页感谢您的观看！第25页/共25页