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1、第九章第九章 药用辅料药用辅料(f lio)及其应用及其应用第三节 药用高分子材料(cilio)-2第一页，共六十七页。天然药用高分子材料天然药用高分子材料(cilio)的分类的分类多糖类多糖类：如淀粉、纤维素、阿拉伯胶、：如淀粉、纤维素、阿拉伯胶、海藻酸、甲纱、果胶海藻酸、甲纱、果胶(u jio)等。等。蛋白质类蛋白质类：聚：聚L-氨基酸、明胶、白蛋白等。氨基酸、明胶、白蛋白等。其他类其他类第二页，共六十七页。一来源一来源(liyun)(liyun)：植物的种子：植物的种子或块中或块中如如:大米约大米约80%;80%;小麦约小麦约70%;70%;马铃薯约有马铃薯约有2020 第一节淀粉第一节
2、淀粉(dinfn)及其衍及其衍生物生物一、淀粉一、淀粉(dinfn)第三页，共六十七页。薏米淀粉颗粒结构薏米淀粉颗粒结构大米淀粉颗粒结构大米淀粉颗粒结构第四页，共六十七页。来源来源淀粉含量淀粉含量 品种品种淀粉含量淀粉含量糙米糙米73%豌豆豌豆58%高梁高梁70%蚕豆蚕豆49%燕麦面燕麦面 67%荞麦面荞麦面 40%小麦小麦66%甘薯甘薯19%大麦大麦60%马铃薯马铃薯 16%谷子谷子60%第五页，共六十七页。1.1.淀淀淀淀粉粉粉粉粒粒粒粒的的的的比比比比重重重重约约约约为为为为1.51.5，不不不不溶溶溶溶于于于于冷冷冷冷水水水水,但但但但吸吸吸吸湿湿湿湿性性性性很很很很强强强强淀粉制造工
3、业的理论根底淀粉制造工业的理论根底淀粉制造工业的理论根底淀粉制造工业的理论根底(jch)(jch)所所所所谓谓谓谓水水水水磨磨磨磨法法法法，就就就就是是是是利利利利用用用用这这这这一一一一性性性性质质质质。先先先先将将将将原原原原料料料料打打打打碎碎碎碎成成成成糊糊糊糊 (假假假假设设设设原原原原料料料料为为为为玉玉玉玉米米米米一一一一类类类类籽籽籽籽粒粒粒粒粮粮粮粮那那那那么么么么必必必必须须须须先先先先行行行行浸浸浸浸泡泡泡泡，然然然然后后后后湿湿湿湿磨磨磨磨破破破破坏坏坏坏组组组组织织织织，使使使使其其其其成成成成糊糊糊糊)，除除除除去去去去蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质及及及及其其其其它它它
4、它杂杂杂杂质质质质，再再再再使使使使淀淀淀淀粉在水中沉淀析出粉在水中沉淀析出粉在水中沉淀析出粉在水中沉淀析出2.2.直直直直链链链链淀淀淀淀粉粉粉粉溶溶溶溶于于于于热热热热水水水水60-8060-80度度度度，支支支支链链链链淀淀淀淀粉粉粉粉不不不不可可可可溶溶溶溶。可用于别离二者可用于别离二者可用于别离二者可用于别离二者二、淀粉(dinfn)的性质第六页，共六十七页。3.3.淀粉淀粉(dinfn)(dinfn)的糊化的糊化 淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为(chngwi)(chngwi)溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉
5、称为溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉称为-淀粉。淀粉。表表表表2-5 2-5 2-5 2-5 几种谷物淀粉几种谷物淀粉几种谷物淀粉几种谷物淀粉(dinfn)(dinfn)(dinfn)(dinfn)粒的糊化温度粒的糊化温度粒的糊化温度粒的糊化温度淀粉种类淀粉种类淀粉种类淀粉种类糊化温度范围糊化温度范围糊化温度范围糊化温度范围（）糊化开始温度糊化开始温度糊化开始温度糊化开始温度（）大米大米大米大米586158615858小麦小麦小麦小麦6567.56567.56565玉米玉米玉米玉米647264726464高粱高粱高粱高粱697569756969第七页，共六十七页。糊化的本质：糊化
6、的本质：淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水分子淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水分子开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶束结构逐开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶束结构逐渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸展成直线形，渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸展成直线形，从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中；从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中；支链淀粉呈松散支链淀粉呈松散(sngsn)(sngsn)的网状结构，的网状结构，此时淀粉分子被水分子包围此时淀粉分子被水分子包围,呈粘稠胶体呈粘稠胶体溶液。溶液。糊化温度：糊化温度：糊糊化化通
7、通常常发发生生在在一一个个狭狭窄窄的的温温度度范范围围，较较大大的的颗颗粒粒先先糊糊化化，较较小小的的颗颗粒粒后后糊糊化化。淀淀粉粉粒粒溶溶胀胀、内内部部结结构构破破坏坏的的温温度度范范围围，称称为为糊糊化化温温度度。第八页，共六十七页。4.淀粉淀粉(dinfn)老化老化经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变得不透经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老化。明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老化。老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀粉酶老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变蓝色。水解，因此不易被人体消化吸收，遇
8、碘不变蓝色。第九页，共六十七页。淀粉老化的本质：淀粉老化的本质：糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排列糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合，形成高成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合，形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶(wi jn)(wi jn)束。如束。如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的淀粉糊，果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状结构，便形成直链淀粉分子来不及重新排列界成束状结构，便形成凝胶体。凝胶体。第十页，共六十七页。淀粉(dinfn)由增溶或分散态向不
9、溶的微晶态的不可逆转变，即大多是直链淀粉(dinfn)分子的重新定位。第十一页，共六十七页。5.显色(xin s)反响：兰兰 色色紫红色紫红色 为什么会有这样的颜色变化为什么会有这样的颜色变化?这是因为淀粉二级结构中的孔这是因为淀粉二级结构中的孔穴（每圈为六个葡萄糖单位）恰好穴（每圈为六个葡萄糖单位）恰好可以络合碘分子，而形成一个有色可以络合碘分子，而形成一个有色络合物的缘故。络合物的缘故。呈色的溶液加热时，呈色的溶液加热时，螺旋伸展，颜色褪去，冷却后重新螺旋伸展，颜色褪去，冷却后重新显色。显色。第十二页，共六十七页。1.在食品加工在食品加工(ji gng)中的作用中的作用v1用于糖果制作过程
10、中的填充剂，也可以作为淀粉糖浆的原料。为了防粘、便于操作，可使用少量(sholing)淀粉代替有害的滑石粉。v2作为雪糕、冰棍及罐头增稠剂，增加制品结着性和持水性。v3用于稀释饼干的面筋浓度和调节面筋膨润度，解决饼干坯收缩变形的问题。(三三)应用应用(yngyng)第十三页，共六十七页。2.2.在药物制剂中的应用在药物制剂中的应用(yngyng)(yngyng)稀释剂，崩解稀释剂，崩解(bn ji)剂，填充剂，粘合剂等。剂，填充剂，粘合剂等。淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀粉淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀粉分散于支链网孔中，支链遇水膨胀以及直链脱离促分散于支链网孔中，支链遇水膨胀以及
11、直链脱离促进淀粉崩解发生。进淀粉崩解发生。第十四页，共六十七页。二、糊精(h jn)(一一)来源来源(liyun)与制与制法法淀粉淀粉(dinfn)水解水解糊精糊精酸性、枯燥酸性、枯燥蓝糊精蓝糊精红糊精红糊精无色糊精无色糊精第十五页，共六十七页。第十六页，共六十七页。(二二)性质性质(xngzh)熔点熔点178(伴随分解伴随分解)，呈乙醇，呈乙醇(y chn)、乙醚，缓、乙醚，缓缓溶于水，其水溶物约为缓溶于水，其水溶物约为80%；易溶于热水，水溶；易溶于热水，水溶液煮沸变稀，放冷粘度增加。液煮沸变稀，放冷粘度增加。(三三)应用应用(yngyng)稀释剂、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂释放稀释剂、
12、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂释放性能差，对主药含量的测定有干扰。性能差，对主药含量的测定有干扰。第十七页，共六十七页。(四四)环糊精环糊精 由环状由环状-D-吡喃葡萄糖苷构成吡喃葡萄糖苷构成(guchng)，聚合度，聚合度为为6、7、8，分别成，分别成 、-环糊精。环糊精。第十八页，共六十七页。第十九页，共六十七页。三、预胶化淀粉(dinfn)(一一)制法：将玉米淀粉加水后利用制法：将玉米淀粉加水后利用(lyng)加热法加热法(或或机械法机械法)使淀粉的分子长链全部使淀粉的分子长链全部(或局部或局部)断裂成为短断裂成为短链，最终成为一种胶态物质。然后将预胶化淀粉烘干、链，最终成为一种胶态物质。
13、然后将预胶化淀粉烘干、磨细、过筛使之成为微粉。磨细、过筛使之成为微粉。第二十页，共六十七页。(二二)应用：应用：预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物(chnw),保持保持了淀粉的形状了淀粉的形状,改善了其可压性、流动性改善了其可压性、流动性,不改变其崩解不改变其崩解性性,制成的片剂硬度、崩解性都较好制成的片剂硬度、崩解性都较好,释药速度快释药速度快,有利有利于提高生物利用度。于提高生物利用度。它既可直接参加作为粘合剂，也可作为湿法造粒的它既可直接参加作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药粘合剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。
14、可缩短药片在胃液中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高片在胃液中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利用度。药片的生物利用度。此外，它可作为此外，它可作为“脉冲给药片脉冲给药片 的重要赋形材料，的重要赋形材料，或作为两种不同药物之间的天然或作为两种不同药物之间的天然“阻隔层材料。阻隔层材料。第二十一页，共六十七页。应用应用是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱结晶性减小，轻微的交存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性吸水
15、联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性吸水后体积可增加后体积可增加300倍。目前国内外均有商品倍。目前国内外均有商品(shngpn)出售。出售。四羧甲基淀粉(dinfn)钠 第二十二页，共六十七页。存在存在:纤维素存在于一切植物纤维素存在于一切植物(zhw)(zhw)中。中。是构成植物细胞壁的根底物质。是构成植物细胞壁的根底物质。第二节 纤维素第二十三页，共六十七页。结构结构(jigu)：第二十四页，共六十七页。一、微晶(wi jn)纤维素(Microcrystalline Cellulose)第二十五页，共六十七页。应用应用(yngyng)常见的牌号有常见的牌号有Avicel(美
16、国美国(mi u)、KC-W和和RC-N(日日本本)、Solka-Flok(意大利意大利)等。等。同一牌号同一牌号(piho)又分为不同的型号，如又分为不同的型号，如Avicel有有PH型、型、TQ型和型和RC型之分。型之分。PH型型Avicel又根据其粒度大又根据其粒度大小分为小分为PH-101、PH-102和和PH-103等。等。第二十六页，共六十七页。赋形剂：能牢固地吸附赋形剂：能牢固地吸附(xf)药物及其他物料，并起球药物及其他物料，并起球化作用，不无需造粒，可直接压片。化作用，不无需造粒，可直接压片。崩解崩解(bn ji)剂：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解剂：既不易吸潮又能在水中
17、或胃中迅速崩解(bn ji)。稳定稳定(wndng)剂：在水中能形成稳定剂：在水中能形成稳定(wndng)分散体。分散体。药物制剂的缓释材料：药物可进入微晶纤维素的多药物制剂的缓释材料：药物可进入微晶纤维素的多孔结构，与微晶纤维素分子羟基形成分子间氢或被孔结构，与微晶纤维素分子羟基形成分子间氢或被微晶纤维素分子氢键所包含，枯燥成型后药物分子微晶纤维素分子氢键所包含，枯燥成型后药物分子被固定。被固定。第二十七页，共六十七页。第一种合成(hchng)高分子的诞生v1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家的厨房里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打破在地板上。因为找不到抹布，
18、他顺手用他妻子的布围裙把地擦干，然后把洗过的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快要烘干时，突然(trn)出现一道闪光，整个围裙消失了。为了揭开布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来了一些棉花把它们浸泡在硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净，很小心地烘干，最后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就是硝酸纤维素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造炸药。这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它称为一种新的高分子的化合物，这还是第一次。第二十八页，共六十七页。第一种塑料(slio)的诞生v英国冶金学家、化学家帕克斯发现硝酸纤维素能溶解在乙醚
19、和酒精中，这种溶液在空气中蒸发了溶剂可得到一种角质状的物质。美国印刷工人海厄特发现在这种物质中参加樟脑会提高韧性，而且具有加热时软化，冷却时变硬的可塑性，很易加工。这种用樟脑增塑的硝酸纤维素就是历史(lsh)上第一种塑料，称为赛璐珞(Celluloid)。它广泛被用于制作乒乓球、照相胶卷、梳子、眼睛架、衬衫衣领和指甲油等。第二十九页，共六十七页。人造丝的诞生(dnshng)v1884年夏尔多内产生了将硝酸纤维(xinwi)素溶液纺成一种新纤维(xinwi)的想法，他制造了第一种具有光泽的人造丝。当1889年这种新的纤维在巴黎首次向公众展示时曾引起了轰动。这种人造丝有丝的光泽和手感，也能洗涤。可
20、惜这种人造丝极易着火燃烧。后来硝酸纤维素人造丝被更为防火的两个品种所取代，一种是醋酸纤维素，另一种是再生纤维素。今天这两种人造丝的产量已是生丝的65倍。第三十页，共六十七页。第三节第三节 其他其他(qt)天然高分子材料天然高分子材料一、阿拉伯胶一、阿拉伯胶一来源一来源豆科植物金合欢树的树干创伤分泌渗出物，主豆科植物金合欢树的树干创伤分泌渗出物，主要要(zhyo)由多糖组成由多糖组成二性质二性质1.形状：泪珠状圆球颗粒，呈透明的琥珀色形状：泪珠状圆球颗粒，呈透明的琥珀色2.溶解度：由于具有高度分枝状结构，具有高溶解度：由于具有高度分枝状结构，具有高度的水溶性，易溶于冷热水，属于水溶性胶度的水溶性
21、，易溶于冷热水，属于水溶性胶3.黏度：由于有较多的支链而形成粗短的螺旋黏度：由于有较多的支链而形成粗短的螺旋结构，具有一定的粘稠性结构，具有一定的粘稠性4.酸稳定性酸稳定性5.外表活性剂：具有良好的亲油性和亲水性，外表活性剂：具有良好的亲油性和亲水性，是非常好的天然水包油型乳化稳定剂是非常好的天然水包油型乳化稳定剂第三十一页，共六十七页。三应用 口服平安无毒，但由于(yuy)含有异种蛋白和多糖，不宜作注射剂用。黏合剂，常与淀粉混合使用；乳化剂；增稠剂；助悬剂；微囊材料等第三十二页，共六十七页。二、胶原二、胶原一来源一来源主要以动物组织如猪皮、牛皮、猪和牛的跟腱、鱼皮、禽爪为主要以动物组织如猪皮
22、、牛皮、猪和牛的跟腱、鱼皮、禽爪为原料提取出的物质原料提取出的物质(wzh)。二性质二性质1.胶原吸水膨胀，但不溶于水；与水共热，断裂局部肽键生成胶原吸水膨胀，但不溶于水；与水共热，断裂局部肽键生成胶原胶原2.胶原的许多物化性能，主要与分子链中疏水性的氨基酸之间胶原的许多物化性能，主要与分子链中疏水性的氨基酸之间和肽键之间由于氢键引起的聚集行为有关，具有生物相容性和肽键之间由于氢键引起的聚集行为有关，具有生物相容性和生物活性。和生物活性。第三十三页，共六十七页。三应用三应用(yngyng)1.可在体内降解的材料 如吲哚美辛胶原蛋白烧伤(shoshng)膜2.一种平安、有效的软组织缺损的整形材料
23、3.以胶原制成高强度纤维，可作为手术缝线；4.以胶原制备成贴剂、凝胶剂、喷雾剂等，可用于创伤治疗和伤口止血。第三十四页，共六十七页。三、明胶三、明胶 一来源一来源是白色或淡黄色的半透明颗位或条块，系动物骨皮等结缔组织胶原纤维蛋是白色或淡黄色的半透明颗位或条块，系动物骨皮等结缔组织胶原纤维蛋白的水解产物。白的水解产物。二性质二性质1.溶胀和溶解溶胀和溶解在冷水中吸水膨胀并软化，在热水中溶解加热至在冷水中吸水膨胀并软化，在热水中溶解加热至40在等电点时，明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小。在等电点时，明胶的粘度、溶解度、透明度、溶胀度最小。2.黏度黏度在室温下形成网状结构，因而黏度增加在室温下
24、形成网状结构，因而黏度增加(zngji)。3.凝胶化凝胶化质量优良的明胶的凝胶形成温度应在质量优良的明胶的凝胶形成温度应在2935范围内。范围内。4.稳定性稳定性室温、枯燥状态下可放置数年。室温、枯燥状态下可放置数年。第三十五页，共六十七页。三、应用由于明胶的凝胶具有热可逆性，主要的用途是作为硬胶囊、软胶囊以及微囊的囊材。由于明胶的薄膜均匀(jnyn)，有坚硬的拉力并富有弹性，故可用作片剂包衣的隔离层材料。还常用作栓剂的基质、片剂的粘合剂和吸收性明胶 海绵的原料由于明胶与生物有良好的相容性，所以是理想的透皮制剂的基材第三十六页，共六十七页。四、甲壳素和壳聚糖一来源甲壳素又名几丁质、甲壳质，化学
25、名称是(1,4)-2-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄聚糖。甲壳素广泛存在于虾、蟹等节足类动物的外壳、昆虫的甲壳、软体动物的壳和骨骼及菌、藻类等，是自然界含量仅次于纤维素的第二(d r)大天然高分子，甲壳素又是唯一大量存在的天然碱性多糖。二性质甲壳素分子间作用力极强，不溶于水和一般有机溶剂。第三十七页，共六十七页。第三十八页，共六十七页。三、应用(yngyng)口服无毒，无皮肤刺激和眼刺激，对人体有良好的相容性。甲壳素医用敷料：甲壳素具有良好的组织相容性，可灭菌、促进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩药物缓释剂：多孔海绵状性质止血棉、止血剂：在血管内注射高粘度甲壳素，可形成血栓口愈合剂，使血管闭
26、塞，从而在手术中到达(d do)止血目的，较注射明胶海绵等常规止血方法，操作容易，感染少。第三十九页，共六十七页。天然天然(tinrn)多糖类材料多糖类材料 壳聚糖壳聚糖是是甲甲壳壳素素去去除除局局部部乙乙酸酸基基后后的的产产物物甲甲壳壳素素的的衍衍生生物物，甲甲壳壳素素继继续续用用浓浓碱碱乙乙酸酸基基化化那那么么得得到到壳壳聚糖，具有一定的粘度，无毒、无害、无副作用。聚糖，具有一定的粘度，无毒、无害、无副作用。不溶于水和碱液，但可溶于多种酸溶液中。不溶于水和碱液，但可溶于多种酸溶液中。壳壳聚聚糖糖的的化化学学结结构构与与纤纤维维素素非非常常相相似似，只只是是2 2位位碳碳上上得得的的羟羟基基
27、被被氨氨基基所所代代替替。正正是是(zhn(zhn sh)sh)由由于于这这个个氨氨基基使使其其具具有有许许多多纤纤维维素素所所没没有有的的特特性性，也也增加了许多化学改性的途径。增加了许多化学改性的途径。第四十页，共六十七页。第四十一页，共六十七页。适适用用广广，生生物物相相容容性性良良好好的的新新型型生生物物材材料料正正在在受受到到人人们们的的普遍重视：普遍重视：可吸收性缝合线，用于消化道和整形外科可吸收性缝合线，用于消化道和整形外科人人工工皮皮，用用于于整整形形外外科科、皮皮肤肤外外科科，用用于于、度度烧烧伤伤，采皮伤和植皮伤等采皮伤和植皮伤等细细胞胞培培养养，制制备备不不同同形形状状的
28、的微微胶胶囊囊，培培养养高高浓浓度度细细胞胞，如如包封的是活细胞，那么构成人工生物器官包封的是活细胞，那么构成人工生物器官海绵，用于拔牙患海绵，用于拔牙患、囊肿切除、齿科切除局部的保护材料、囊肿切除、齿科切除局部的保护材料眼科敷料，可生成较多的成胶原和成纤维细胞眼科敷料，可生成较多的成胶原和成纤维细胞隐形眼镜隐形眼镜用于药物释放用于药物释放(shfng)系统和组织引导再生材料系统和组织引导再生材料固相酶载体固相酶载体 壳聚糖壳聚糖第四十二页，共六十七页。五、海藻酸钠一 来源海带、海藻和巨藻二性质1.无臭、无味、白色(bis)至淡黄色粉末；不溶于有机溶剂和酸类；能缓缓溶于水形成黏稠液体，具有高黏
29、性2.具有吸湿性3.与蛋白质、明胶、淀粉相容性好4.胶凝作用与其分子中古洛糖醛酸的含量和聚合度有关5.与大多数多价阳离子反响会形成交联。第四十三页，共六十七页。第四节 药用合成(hchng)高分子材料第四十四页，共六十七页。聚乙烯聚乙烯聚丙烯聚丙烯聚苯乙烯聚苯乙烯聚氯乙烯聚氯乙烯第四十五页，共六十七页。低密度聚乙烯包装膜低密度聚乙烯包装膜第四十六页，共六十七页。聚四氟乙烯酚醛树脂硅橡胶聚丙烯第四十七页，共六十七页。人造心脏-聚氨酯橡胶聚氨酯橡胶(xingjio)隔膜隔膜第四十九页，共六十七页。人人工工(rngng)肾肾脏脏是一种血液净化装置，它是用高分子材料制成的具有透析过滤作用的膜，完是一种
30、血液净化装置，它是用高分子材料制成的具有透析过滤作用的膜，完成过滤和排泄功能。把尿素、尿酸以及外来的有毒物质排除体外，使患者的成过滤和排泄功能。把尿素、尿酸以及外来的有毒物质排除体外，使患者的生命得以延缓。生命得以延缓。透析膜是透析型人工肾的关键透析膜是透析型人工肾的关键(gunjin)。它必须有相当的强度和对血液的稳定。它必须有相当的强度和对血液的稳定性。能制成极薄片或极细的丝，以增加与血液接触，能随制造工艺不同，控制膜性。能制成极薄片或极细的丝，以增加与血液接触，能随制造工艺不同，控制膜孔大小以满足血液透析或过滤的需要。孔大小以满足血液透析或过滤的需要。用做透析膜的高分子材料主要有再生纤维
31、素、醋酸纤维素、聚丙烯腈、聚甲用做透析膜的高分子材料主要有再生纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯腈、聚甲基丙烯酸甲酯、基丙烯酸甲酯、EVA、聚砜、聚碳酸酯等。、聚砜、聚碳酸酯等。第五十页，共六十七页。人工人工(rngng)膝关节膝关节第五十一页，共六十七页。一、聚乙烯醇一、聚乙烯醇(j y x chn)(j y x chn)一来源一来源 并不是由乙烯并不是由乙烯(y x)(y x)醇单体聚合形成的，醇单体聚合形成的，因为乙烯因为乙烯(y x)(y x)醇极不稳定，不存在乙烯醇极不稳定，不存在乙烯(y(y x)x)醇单体，由聚醋酸乙烯醇单体，由聚醋酸乙烯(y x)(y x)醇解而成醇解而成 第六节第六节
32、 乙烯基类均聚物和共聚物乙烯基类均聚物和共聚物 CH2-CH n+nC2H5OH CH2-CH n+nCH3COOC2H5 OCOCH3 OH第五十二页，共六十七页。三应用三应用 1 1聚乙烯醇的平安性聚乙烯醇的平安性 聚乙烯醇对眼、皮肤无毒、无刺激，是聚乙烯醇对眼、皮肤无毒、无刺激，是一种平安的外用辅料。一种平安的外用辅料。口服聚乙烯醇在胃肠道吸收甚少，长期口服聚乙烯醇在胃肠道吸收甚少，长期口服未见肝、肾损害，大鼠口服口服未见肝、肾损害，大鼠口服LD5020gkgLD5020gkg。2 2聚乙烯醇是一种药物膜片基材聚乙烯醇是一种药物膜片基材 用作涂膜剂的成膜材料；用作膜剂的用作涂膜剂的成膜材
33、料；用作膜剂的成膜材料；在巴布膏剂中的应用；在凝胶型制成膜材料；在巴布膏剂中的应用；在凝胶型制剂剂(zhj)(zhj)中作基质中作基质第五十三页，共六十七页。3.3.液体、半固体制剂中的应用液体、半固体制剂中的应用 聚乙烯醇具有助悬、增稠、增黏剂及在皮肤、毛发聚乙烯醇具有助悬、增稠、增黏剂及在皮肤、毛发(mof)(mof)外表成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、外表成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、发型胶中，各种眼用制剂发型胶中，各种眼用制剂4.4.聚乙烯醇凝胶的药物控制释放聚乙烯醇凝胶的药物控制释放 利用携带阿霉素和葡聚糖的利用携带阿霉素和葡聚糖的PVAPVA水凝胶作为药物释放
34、体水凝胶作为药物释放体系，不仅降低了药物的黏附，而且通过向腹膜腔释放活性系，不仅降低了药物的黏附，而且通过向腹膜腔释放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。第五十四页，共六十七页。5.5.用作透皮吸收制剂辅料用作透皮吸收制剂辅料 PVA PVA凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易于透过皮肤的凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易于透过皮肤的药物的透皮系统问世。药物的透皮系统问世。6.6.聚乙烯醇微球在医药聚乙烯醇微球在医药(yyo)(yyo)中的应用中的应用 通过通过PVAPVA上的羟基的反响活性，可以把药物分子共价键或离子键合上的羟基的反响活性，可以把药物分子
35、共价键或离子键合到到PVAPVA的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释胶囊，不仅提高了茶多酚的的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有缓释作用。稳定性，而且对茶多酚具有缓释作用。7.7.其他应用其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、传感器、软聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。角内膜接触镜、手术缝合线。第五十五页，共六十七页。2020世纪世纪3030年代聚维酮合成成功，年代聚维酮合成成功，19391939年取得专利年取得专利,聚维酮聚维酮可提高血浆胶体渗透压，增加血容量，它在医药品中可作为可提高血浆胶
36、体渗透压，增加血容量，它在医药品中可作为(zuwi)(zuwi)血浆代用品使用，用于外伤性出血及其他原因引起的血浆代用品使用，用于外伤性出血及其他原因引起的血容量减少。血容量减少。聚维酮聚维酮在医药上有广泛的应用在医药上有广泛的应用(yngyng)(yngyng)，为国际倡导的药用新辅料之一。可作为粘合剂，助为国际倡导的药用新辅料之一。可作为粘合剂，助流剂，润滑剂，助溶剂，分散剂，酶及热敏药物的流剂，润滑剂，助溶剂，分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-IPVP-I消毒杀菌剂。消毒杀菌剂。PVPPVP在医药上还可用作低温保存剂。采用在医药上还可用作低
37、温保存剂。采用PVPPVP产品作辅料产品作辅料的药物已有上百种。的药物已有上百种。二、二、聚维酮聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮，PVP，Povidonl)第五十六页，共六十七页。三应用三应用1.黏合剂黏合剂 对湿、热敏感的药物，如硝酸甘油、阿对湿、热敏感的药物，如硝酸甘油、阿司匹林等用司匹林等用PVP的醇溶液造粒，可有效消除的醇溶液造粒，可有效消除水分、枯燥温度及时间对药物稳定性的影响。水分、枯燥温度及时间对药物稳定性的影响。对疏水性药物，用其水溶液作黏合剂不对疏水性药物，用其水溶液作黏合剂不但有利于均匀湿润，而且还能增加药物的溶但有利于均匀湿润，而且还能增加药物的溶出度。出度。2.固
38、体分散剂固体分散剂 PVP与药物小分子共混物中，药物分子与药物小分子共混物中，药物分子填充于填充于PVP大分子形成的微空间内，提高大分子形成的微空间内，提高(t go)药物的分散性。药物的分散性。PVP作为难溶药物的固体分散体载体，作为难溶药物的固体分散体载体，可以提高难溶药物的溶解度和溶出速度。可以提高难溶药物的溶解度和溶出速度。第五十七页，共六十七页。3.3.助溶剂或分散稳定剂助溶剂或分散稳定剂 低分子量的低分子量的PVPPVP可以在注射液中作为助溶剂或结晶生长抑可以在注射液中作为助溶剂或结晶生长抑制剂，这种增溶作用主要是药物与制剂，这种增溶作用主要是药物与PVPPVP缔合作用产生的。缔合
39、作用产生的。4.4.包衣材料包衣材料 用作薄膜包衣材料，柔韧性较好，不易破碎用作薄膜包衣材料，柔韧性较好，不易破碎5.5.用作缓控释制剂用作缓控释制剂 PVP PVP可与许多可与许多(xdu)(xdu)药物有分子间的缔合作用，可控制缔合程度，药物有分子间的缔合作用，可控制缔合程度，延长药物在体内的释放和吸收延长药物在体内的释放和吸收6.6.其他其他 眼用药的增稠剂和角膜润湿剂眼用药的增稠剂和角膜润湿剂 涂膜剂的主要材料，对皮肤有较强的粘性、无刺激性涂膜剂的主要材料，对皮肤有较强的粘性、无刺激性第五十八页，共六十七页。三、交联聚维酮三、交联聚维酮一一 制备制备 乙烯基吡咯烷酮的高分子交联物乙烯基
40、吡咯烷酮的高分子交联物二性质二性质 不溶于水，有机溶剂及强酸、强碱，但遇水可发生溶胀不溶于水，有机溶剂及强酸、强碱，但遇水可发生溶胀三应用三应用 可作为片剂或硬胶囊的崩解剂，可作为片剂的干性粘合剂、可作为片剂或硬胶囊的崩解剂，可作为片剂的干性粘合剂、填充剂、赋型剂填充剂、赋型剂 例：天津例：天津(tin jn)力生制药厂采用交联力生制药厂采用交联PVP作为大黄苏打作为大黄苏打片的黏结剂后其崩解时间从采用原辅料时片的黏结剂后其崩解时间从采用原辅料时30min减小到减小到15min以下。以下。第五十九页，共六十七页。第七节第七节 环氧乙烷类均聚物和共聚物环氧乙烷类均聚物和共聚物一、聚乙二醇一、聚乙
41、二醇一制备一制备 是用环氧乙烷与水或用乙二醇是用环氧乙烷与水或用乙二醇逐步加成聚合得到的分子量较低逐步加成聚合得到的分子量较低的一类水溶性聚醚。的一类水溶性聚醚。化学化学(huxu)结构：结构：HO CH2-CH2-On H 第六十页，共六十七页。二性质二性质(xngzh)(xngzh)溶解性溶解性 PEG200PEG200600600无色透明无色透明(tumng)(tumng)PEG800PEG80015001500白色膏体白色膏体 蜡状蜡状 PEG2000PEG20002000020000白色片白色片状状 易易溶溶于于水水和和多多数数极极性性溶溶剂剂，分分子子量量，溶解度，溶解度不不溶溶于
42、于非非极极性性溶溶剂剂脂脂肪肪(zhfng)烃、苯、矿物油烃、苯、矿物油温温度度，溶溶解解度度增增加加，当当温温度度升升至至某某一一点点时时，出出现现混混浊浊或或胶胶状状沉沉淀淀，该该温温度为昙点。度为昙点。分子量越高，昙点越低；分子量越高，昙点越低；参加电解质，昙点越低参加电解质，昙点越低第六十一页，共六十七页。吸湿性吸湿性 较低分子量的聚乙二醇具有很强的吸湿性，随着分子量较低分子量的聚乙二醇具有很强的吸湿性，随着分子量增大，吸湿性迅速下降，这是因为分子量增大、减小了末端增大，吸湿性迅速下降，这是因为分子量增大、减小了末端羟基对整个分子极性的影响。羟基对整个分子极性的影响。外表活性与粘度外表
43、活性与粘度 同浓度的同浓度的PEGPEG，固态液态，固态液态聚乙二醇水溶液浓度增加聚乙二醇水溶液浓度增加(zngji)(zngji)，其外表张力逐渐减小。，其外表张力逐渐减小。端羟基为酯基等其他疏水基团取代后，外表活性有很大提高。端羟基为酯基等其他疏水基团取代后，外表活性有很大提高。聚乙二醇只有在很高的浓度或在某些记性溶剂中才会形成凝胶。聚乙二醇只有在很高的浓度或在某些记性溶剂中才会形成凝胶。第六十二页，共六十七页。化学反响性化学反响性 两端的两端的-OH-OH具有反响活性，能发生所有脂肪具有反响活性，能发生所有脂肪族羟基的化学反响，如酯化反响、所氰乙基反响族羟基的化学反响，如酯化反响、所氰乙
44、基反响以及被多官能团化合物交联等。以及被多官能团化合物交联等。在正常条件下，聚乙二醇十分稳定，但在在正常条件下，聚乙二醇十分稳定，但在120120以上温度发生氧化作用，尤其在产品中存在以上温度发生氧化作用，尤其在产品中存在残留过氧化物时，这种氧化降解作用更易发生。残留过氧化物时，这种氧化降解作用更易发生。由于其分子上大量由于其分子上大量(dling)(dling)醚氧原子的醚氧原子的存在，聚乙二醇也能存在，聚乙二醇也能 与许多物质形成不溶性配与许多物质形成不溶性配合物合物第六十三页，共六十七页。三应用三应用 1.1.注射用的复合剂注射用的复合剂:以液态聚乙二醇较常用。用大量不超过以液态聚乙二醇
45、较常用。用大量不超过30%30%PEG 300PEG 300、PEG 400PEG 400，用量达，用量达40%40%即可能即可能发生溶血作用。发生溶血作用。原理：由于原理：由于PEGPEG为液体、它具有与各种溶剂的为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，被广泛广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，被广泛用于液体制剂。用于液体制剂。优点：优点：1.PEG1.PEG稳定、不易变质，含有稳定、不易变质，含有PEGPEG针剂被针剂被加热到加热到150150时是很平安时是很平安(nqun)(nqun)、很稳定的。、很稳定的。2.2.可以和大多数药物混合制药可以和大多数药物混合制药 3.
46、3.用聚乙二醇作的针剂更容易吸收，药用聚乙二醇作的针剂更容易吸收，药效释放速度较快。效释放速度较快。第六十四页，共六十七页。厚德厚德(hu d)(hu d)明志明志 笃学笃学 力行力行 2.2.栓剂基质栓剂基质:常以固及液态聚乙二醇复合使用以调节硬度与熔化温度。对直肠常以固及液态聚乙二醇复合使用以调节硬度与熔化温度。对直肠(zhchng)(zhchng)粘膜可能有轻度刺激，分子量越大，刺激性较强，水溶性药物粘膜可能有轻度刺激，分子量越大，刺激性较强，水溶性药物的释放也越慢。的释放也越慢。优点优点 是无生理作用，作为基质不受熔点的影响，在夏天亦是无生理作用，作为基质不受熔点的影响，在夏天亦不软化
47、，不需冷藏。不软化，不需冷藏。3 3.软膏基质软膏基质:常以固态及液态聚乙二醇混合使用以调节稠度，具有常以固态及液态聚乙二醇混合使用以调节稠度，具有润湿、软化皮肤、润滑效果。润湿、软化皮肤、润滑效果。第六十五页，共六十七页。4.4.液体药剂的附加剂液体药剂的附加剂:粘度粘度助县剂、增粘剂助县剂、增粘剂 良好的相溶性良好的相溶性增溶剂增溶剂 与水任意比混合与水任意比混合潜溶剂潜溶剂5.5.固态分散体的载体固态分散体的载体:6.6.此外此外(cwi)(cwi)：聚乙二醇亦是常用的薄膜衣增塑剂、致孔剂、打光剂、：聚乙二醇亦是常用的薄膜衣增塑剂、致孔剂、打光剂、滴丸基质以及片剂的固态粘合剂、润滑剂等滴丸基质以及片剂的固态粘合剂、润滑剂等 第六十六页，共六十七页。内容(nirng)总结第九章 药用辅料及其应用。存在:纤维素存在于一切植物中。同一牌号又分为不同的型号，如Avicel有PH型、TQ型和RC型之分。崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。不溶于水和碱液，但可溶于多种酸溶液中。眼科敷料，可生成较多的成胶原和成纤维细胞。例：天津力生制药厂采用交联PVP作为大黄苏打(sd)片的黏结剂后其崩解时间从采用原辅料时30min减小到15min以下。与水任意比混合潜溶剂。5.固态分散体的载体:第六十七页，共六十七页。