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1、 第三章 拟胆碱药第1页/共23页 拟胆碱药的分类 分 类 代 表 药胆碱受体激动药 、N受体激动药乙酰胆碱 受体激动药毛果芸香碱 N受体激动药 烟碱抗胆碱酯酶药 易逆性AChE 抑 制 药新斯的明 难逆性AChE 抑 制 药有机磷酸酯类第2页/共23页第一节 M胆碱受体激动药【药理作用】选择性激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。1.对眼的作用毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)缩瞳降低眼内压调节痉挛(导致近视)第3页/共23页激动腺体上的M胆碱受体 汗腺、唾液腺分泌增加2.腺体第7页/共23页【临床应用临床应用】1.治疗青光眼 闭角型青光眼(前房角狭窄)疗效较好;
2、开角型青光眼早期有效。2.治疗虹膜炎 与扩瞳药交替使用。3.其他 颈部放射后的口腔干燥。第8页/共23页【不良反应不良反应】过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状:出汗、流涎、恶心、呕吐、小支气管痉挛和肺水肿等。第9页/共23页第二节 抗胆碱酯酶药 真性AChE:水解乙酰胆碱-乙酰胆碱酯酶 假性AChE:水解其它胆碱酯酶类AChE抗胆碱酯酶药的作用机制:抑制AChE,使胆碱能神经突触间隙Ach增多,激动M-R、N-R,产生M样和N样作用。第10页/共23页根据其与AChE结合后解离的难易程度分为:易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类第11页/共23页1.兴奋骨骼肌
3、作用最强。抑制AChE,使神经-肌肉接头处ACh 直接激动NM受体 促进运动神经末梢释放ACh2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 作用较强;3.对眼、支气管平滑肌作用较弱。【药理作用】新斯的明(neostigmine)机制第12页/共23页.重症肌无力【临床应用】神经-肌肉的传递功能障碍2.腹气胀、尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.肌松药中毒解救 如筒箭毒碱过量中毒第14页/共23页【不良反应】毒性低、副作用少 过量可致“胆碱能危象”,使肌无力加重。【禁忌证】机械性肠梗阻、尿路梗阻;支气管哮喘。第15页/共23页毒扁豆碱毒扁豆碱(physostigmine,依色林,依色林 )特点(1)易吸收和分布,易
4、于透过血脑屏障,产生中枢作用,副作用较大。(2)对眼的作用与毛果芸香碱相似(作用机制不同),但较强而持久。(3)主要局部用于治疗青光眼。第16页/共23页 吡斯的明吡斯的明 抗胆碱酯酶作用比新斯的明弱而持久。临床应用同新斯的明。加兰他敏 作用同新斯的明,但较弱。主要用于脊髓前角灰白质炎(小儿麻痹症)后遗症的治疗。第17页/共23页第三节第三节 用药护理须知用药护理须知1用药宣教(1)用毛果芸香碱期间,应避免驾驶、机械操作、高空作业等。(2)用药知识、自我和家庭护理方面宣讲。(3)药物的正确保存方法。(4)应遵医嘱用药。第18页/共23页2 2用药护理要点用药护理要点 (1)给药方法 1)毛果芸
5、香碱 1%2%溶液滴眼,12滴/次35次/日,或按医嘱使用,注意压迫内眦。2)新斯的明有口服与注射两种用法,不可混淆或错用。第19页/共23页(2 2)用药后护理)用药后护理1)毛果芸香碱及毒扁豆碱:注意观察用药后的疗效:检测眼内压;定期进行眼科检查,发现异常,应及时报告医生。2)鉴别疾病与药物过量引起肌无力症状,防止出现胆碱能危象。第20页/共23页 张某,男性,20岁。双眼睑下垂,眼球活动不灵活,复视,四肢无力,行走困难,双上肢抬举费力,畏寒肢冷,腰膝酸软,神倦懒言。经相关检查,诊断为重症肌无力。请问,该患者可使用何药进行治疗?护理用药注意事项有哪些?课堂讨论第21页/共23页谢 谢!第22页/共23页感谢您的观看。第23页/共23页