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1、抗恶性肿瘤药物药理学第1页，共60页，编辑于2022年，星期日第一节第一节 抗恶性肿瘤药概述抗恶性肿瘤药概述一、抗恶性肿瘤药的分类一、抗恶性肿瘤药的分类（一）根据药物化学结构和来源分类（一）根据药物化学结构和来源分类 1.1.烷化剂烷化剂 2.2.抗代谢物抗代谢物 3.3.抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素 4.4.抗肿瘤植物药抗肿瘤植物药5.5.激素激素 6.6.其他类其他类 第2页，共60页，编辑于2022年，星期日（二）根据抗肿瘤作用的生化机制（二）根据抗肿瘤作用的生化机制1.1.干扰核酸生物合成的药物干扰核酸生物合成的药物2.2.直接影响直接影响DNADNA结构与功能的药物结构与功能的药物3.3
2、.干扰转录过程和阻止干扰转录过程和阻止RNARNA合成的药物合成的药物4.4.干扰蛋白质合成与功能的药物干扰蛋白质合成与功能的药物5.5.影响激素平衡的药物影响激素平衡的药物6.6.其他其他第3页，共60页，编辑于2022年，星期日（三）根据药物作用的周期（三）根据药物作用的周期1.1.细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物2.2.细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物 第4页，共60页，编辑于2022年，星期日第5页，共60页，编辑于2022年，星期日 细胞周期细胞周期非特异性药物非特异性药物 细胞周期细胞周期特异性药物特异性药物作用作用较强较强剂量反应曲线剂量反应曲线 直线直线 时间时间增
3、殖周期增殖周期各时相各时相某时相某时相较弱较弱迅速迅速缓慢缓慢渐进线渐进线影响细胞周期药物的特点影响细胞周期药物的特点第6页，共60页，编辑于2022年，星期日二、肿瘤的耐药性二、肿瘤的耐药性1.天然耐药性天然耐药性2.获得性耐药性获得性耐药性 3.多药耐药性多药耐药性 指肿瘤细胞在接触一种抗恶性指肿瘤细胞在接触一种抗恶性肿瘤药后，产生了对多种结构肿瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制各异的其他抗不同、作用机制各异的其他抗恶性肿瘤药的耐药性。恶性肿瘤药的耐药性。第7页，共60页，编辑于2022年，星期日1.1.肿瘤细胞内活性药物减少肿瘤细胞内活性药物减少2.2.药物作用的受体或靶酶的改变药物
4、作用的受体或靶酶的改变3.3.利用其他的代谢途径利用其他的代谢途径4.4.肿瘤细胞的肿瘤细胞的DNADNA修复增加修复增加 耐药性的生化机制耐药性的生化机制 第8页，共60页，编辑于2022年，星期日第二节第二节 常用抗恶性肿瘤药物常用抗恶性肿瘤药物 一、抗代谢药一、抗代谢药干扰核酸生物合成药物干扰核酸生物合成药物细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物第9页，共60页，编辑于2022年，星期日甲氨蝶呤甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)机制：竞争性抑制二氢叶酸还原酶，机制：竞争性抑制二氢叶酸还原酶，dTMP dTMP 合成受阻，合成受阻，DNADNA合成障碍。合成障碍。应用：儿童急性白血
5、病和绒毛膜上皮癌应用：儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌不良反应：骨髓抑制不良反应：骨髓抑制二氢叶酸还原酶抑制剂二氢叶酸还原酶抑制剂 甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙第10页，共60页，编辑于2022年，星期日胸苷酸合成酶抑制剂胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)机制：阻止机制：阻止dUMPdUMP甲基化转变为甲基化转变为dTMPdTMP应用：消化系统癌和乳腺癌应用：消化系统癌和乳腺癌 不良反应：骨髓和消化道毒性不良反应：骨髓和消化道毒性 第11页，共60页，编辑于2022年，星期日嘌呤核苷酸互变抑制剂嘌呤核苷酸互变抑制剂巯嘌呤（巯嘌呤（mercaptopurine，
6、6-MP）机制：阻止肌苷酸转变为腺核苷酸及鸟核苷机制：阻止肌苷酸转变为腺核苷酸及鸟核苷酸酸 应用：急性淋巴细胞白血病应用：急性淋巴细胞白血病 不良反应：骨髓抑制和消化道黏膜损害不良反应：骨髓抑制和消化道黏膜损害 第12页，共60页，编辑于2022年，星期日核苷酸还原酶抑制剂核苷酸还原酶抑制剂羟基脲（羟基脲（hydroxycarbamide,HU）机制：阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸机制：阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸应用：慢性粒细胞白血病应用：慢性粒细胞白血病不良反应：骨髓抑制不良反应：骨髓抑制 第13页，共60页，编辑于2022年，星期日DNA多聚酶抑制剂多聚酶抑制剂阿糖胞苷（阿糖胞苷（cytara
7、bine,Ara-C）机制：抑制机制：抑制DNADNA多聚酶的活性多聚酶的活性应用：急性粒细胞性、单核细胞白血病应用：急性粒细胞性、单核细胞白血病 不良反应：骨髓抑制和胃肠道反应不良反应：骨髓抑制和胃肠道反应 第14页，共60页，编辑于2022年，星期日抗代谢药抗代谢药（1）甲氨蝶呤）甲氨蝶呤（2）氟尿嘧啶）氟尿嘧啶（3）巯嘌呤）巯嘌呤（4）羟基脲）羟基脲（5）阿糖胞苷）阿糖胞苷胸苷酸合成酶胸苷酸合成酶嘌呤核苷酸互变嘌呤核苷酸互变核苷酸还原酶核苷酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶DNA多聚酶多聚酶第15页，共60页，编辑于2022年，星期日二、烷化剂二、烷化剂影响影响DNA结构与功能的药物结
8、构与功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物氮芥环磷酰胺塞替派白消安第16页，共60页，编辑于2022年，星期日机制机制烷基烷基+DNA-烷化作用烷化作用DNA链脱嘌呤碱基错误配对DNA链断裂第17页，共60页，编辑于2022年，星期日环磷酰胺（环磷酰胺（cyclophosphamide,CTX）1.1.抗瘤谱广抗瘤谱广 2.2.主治主治 恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤显著显著 次治次治 急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌和神经母细胞瘤肝癌、卵巢癌和神经母细胞瘤 3.3.特有的毒性反应：出血性膀胱炎特有的毒性反应：出血性膀胱炎 巯乙磺酸钠巯乙磺酸钠
9、 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸第18页，共60页，编辑于2022年，星期日三、抗生素类三、抗生素类放线菌素放线菌素D柔红霉素柔红霉素多柔比星多柔比星博莱霉素博莱霉素丝裂霉素丝裂霉素第19页，共60页，编辑于2022年，星期日破坏破坏DNADNA结构和功能的药物结构和功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物博莱霉素（博莱霉素（bleomycin,BLMbleomycin,BLM）主治：鳞状上皮癌主治：鳞状上皮癌 次治：淋巴瘤的联合治疗次治：淋巴瘤的联合治疗毒性反应毒性反应:肺毒性肺毒性 无骨髓抑制无骨髓抑制第20页，共60页，编辑于2022年，星期日多柔比星（多柔比星（doxorubici
10、n,ADM）应应 用：多种肿瘤用：多种肿瘤 不良反应：骨髓抑制不良反应：骨髓抑制特有的毒性反应：心脏毒性特有的毒性反应：心脏毒性 干扰转录过程和阻止干扰转录过程和阻止RNA合成的药物合成的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物第21页，共60页，编辑于2022年，星期日四、植物类四、植物类长春碱类长春碱类喜树碱类喜树碱类紫杉醇类紫杉醇类三尖杉生物碱类三尖杉生物碱类第22页，共60页，编辑于2022年，星期日喜树碱（喜树碱（camptothecin,CPTcamptothecin,CPT）破坏破坏DNADNA结构和功能的药物结构和功能的药物细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物机制机制:抑制
11、抑制DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶I I应用：应用：胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急慢胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急慢 性粒细胞性白血病、大肠癌及肝癌性粒细胞性白血病、大肠癌及肝癌 不良反应：骨髓抑制，胃肠道反应，血尿不良反应：骨髓抑制，胃肠道反应，血尿第23页，共60页，编辑于2022年，星期日紫杉醇类紫杉醇类机制：促进微管聚合，抑制微管解聚机制：促进微管聚合，抑制微管解聚主治：卵巢癌和乳腺癌主治：卵巢癌和乳腺癌特有毒性反应：变态反应特有毒性反应：变态反应干扰蛋白质合成及功能的药物干扰蛋白质合成及功能的药物细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物第24页，共60页，编辑于2022年，星期
12、日干扰蛋白质合成及功能的药物干扰蛋白质合成及功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物三尖杉生物碱类三尖杉生物碱类机制机制:抑制蛋白质合成起始阶段抑制蛋白质合成起始阶段应用：急慢性粒细胞白血病、急性单核细胞白应用：急慢性粒细胞白血病、急性单核细胞白 血病及恶性淋巴瘤血病及恶性淋巴瘤 不良反应：骨髓抑制、消化道反应、脱发不良反应：骨髓抑制、消化道反应、脱发 第25页，共60页，编辑于2022年，星期日四、铂类四、铂类顺铂顺铂卡铂卡铂奥沙利铂奥沙利铂第26页，共60页，编辑于2022年，星期日顺铂（顺铂（cisplatin,cisplatin,顺氯胺铂顺氯胺铂,DDP,DDP）主治：主治：
13、非精原细胞性睾丸瘤非精原细胞性睾丸瘤次治：头颈部鳞状细胞癌、卵巢癌、膀胱癌、次治：头颈部鳞状细胞癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌 不良反应：骨髓抑制，消化道反应及肾毒性不良反应：骨髓抑制，消化道反应及肾毒性破坏破坏DNADNA结构和功能的药物结构和功能的药物细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物第27页，共60页，编辑于2022年，星期日五、其他类五、其他类门冬酰胺酶门冬酰胺酶三氧化二砷三氧化二砷第28页，共60页，编辑于2022年，星期日影响氨基酸供应的药物影响氨基酸供应的药物 L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶门冬酰胺门冬酰胺L-ASP降解降解提供肿瘤细胞生长必
14、需的氨基酸提供肿瘤细胞生长必需的氨基酸 应用：治疗急性单核细胞白血病应用：治疗急性单核细胞白血病 不良反应：过敏反应，肝脏毒性，无骨髓抑制不良反应：过敏反应，肝脏毒性，无骨髓抑制第29页，共60页，编辑于2022年，星期日第三节第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应 一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则 细胞增殖动力学细胞增殖动力学药物作用机制药物作用机制药物毒性药物毒性药物的抗瘤谱药物的抗瘤谱第30页，共60页，编辑于2022年，星期日（一）细胞增殖动力学（一）细胞增殖动力学1招募招募(recruitment)作用作用 增长缓慢增长缓
15、慢:细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物-细胞周期特异细胞周期特异 性药物性药物 增长快增长快:细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物-细胞周期非特异性细胞周期非特异性 药物药物 2同步化同步化(synchronization)作用作用 细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物-作用于后一时相的药物作用于后一时相的药物第31页，共60页，编辑于2022年，星期日（三）药物毒性（三）药物毒性1.减少毒性的重叠减少毒性的重叠 2.降低药物的毒性降低药物的毒性（二）药物作用机制（二）药物作用机制多柔比星多柔比星+环磷酰胺环磷酰胺乳腺癌乳腺癌长春新碱长春新碱+顺铂顺铂+博来霉素博来霉素睾丸癌睾丸癌阿糖胞
16、苷阿糖胞苷+巯嘌呤巯嘌呤白血病白血病第32页，共60页，编辑于2022年，星期日胃肠道癌胃肠道癌:氟尿嘧啶、环磷酰胺、羟基脲氟尿嘧啶、环磷酰胺、羟基脲鳞癌鳞癌:博来霉素、甲氨蝶呤博来霉素、甲氨蝶呤肉瘤肉瘤:环磷酰胺、顺铂、多柔比星环磷酰胺、顺铂、多柔比星 骨肉瘤骨肉瘤:多柔比星多柔比星 脑的原发或转移瘤：亚硝脲类、羟基脲脑的原发或转移瘤：亚硝脲类、羟基脲 （四）药物的抗瘤谱（四）药物的抗瘤谱第33页，共60页，编辑于2022年，星期日二、抗恶性肿瘤药的毒性反应二、抗恶性肿瘤药的毒性反应（一）近期毒性（一）近期毒性1 1共有的毒性反应共有的毒性反应(1)(1)骨髓抑制骨髓抑制(2)(2)消化道反
17、应消化道反应 (3)(3)脱发脱发 第34页，共60页，编辑于2022年，星期日2 2特有的毒性反应特有的毒性反应(1)(1)心脏毒性：多柔比星心脏毒性：多柔比星(2)(2)呼吸系统毒性：博莱霉素呼吸系统毒性：博莱霉素(3)(3)肝脏毒性肝脏毒性 ：L-L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶 (4)(4)肾和膀胱毒性肾和膀胱毒性 ：环磷酰胺：环磷酰胺(5)(5)神经毒性神经毒性 ：长春新碱：长春新碱 (6)(6)过敏反应过敏反应 ：L-L-门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇 第35页，共60页，编辑于2022年，星期日（二）远期毒性（二）远期毒性 1 1第二原发恶性肿瘤第二原发恶性肿瘤
18、 2 2不育和致畸不育和致畸 第36页，共60页，编辑于2022年，星期日大纲要求大纲要求1抗恶性肿瘤药的作用机制及分类抗恶性肿瘤药的作用机制及分类2干扰核酸生物合成的药物氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、干扰核酸生物合成的药物氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应阿糖胞苷的临床应用及不良反应3直接破坏直接破坏DNA并阻止其复制的药物环磷酰胺、白消安、丝并阻止其复制的药物环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博莱霉素、顺铂等的临床应用裂霉素、博莱霉素、顺铂等的临床应用4干扰干扰RNA转录的药物放线菌素转录的药物放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良、多柔比星的临床应用及不良反应反应5影响蛋白质
19、合成和功能的药物影响蛋白质合成和功能的药物（1）长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应）长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应（2）门冬酰胺酶、三尖杉生物碱作用特点）门冬酰胺酶、三尖杉生物碱作用特点6激素类药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用激素类药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用第37页，共60页，编辑于2022年，星期日A型题1阻阻碍碍细细胞胞有有丝丝分分裂裂的抗癌药是的抗癌药是A阿霉素阿霉素 B氟尿嘧啶氟尿嘧啶 C长春新碱长春新碱D甲氨蝶呤甲氨蝶呤 E以上都不是以上都不是2烷烷化化剂剂中中易易发发生生出出血性膀胱炎的抗癌药是血性膀胱炎的抗癌药是A氮芥氮芥 B环磷酰胺
20、环磷酰胺C马利兰马利兰D长春新碱长春新碱 E卡氮芥卡氮芥答案答案答案答案第38页，共60页，编辑于2022年，星期日3有有细细胞胞周周期期特特异异性性的抗肿瘤药物是的抗肿瘤药物是A5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶B环磷酰胺环磷酰胺C阿霉素阿霉素D氮芥氮芥E塞替派塞替派4抑抑制制二二氢氢叶叶酸酸还还原原酶的抗肿瘤药是酶的抗肿瘤药是A顺铂顺铂B阿霉素阿霉素C环磷酰胺环磷酰胺D5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶E甲氨蝶呤甲氨蝶呤答案答案答案答案第39页，共60页，编辑于2022年，星期日5烷化剂中易诱发出烷化剂中易诱发出血性膀胱炎的药物是血性膀胱炎的药物是A甲酰溶肉瘤素甲酰溶肉瘤素B卡氮芥卡氮芥C环磷酰胺环磷酰胺D苯丁酸氮芥
21、苯丁酸氮芥E氮芥氮芥 6治治疗疗绒绒毛毛膜膜上上皮皮细细胞胞癌癌和和恶恶性性葡葡萄萄胎胎疗疗效效最差的是最差的是A6-巯基嘌呤巯基嘌呤B喜树碱喜树碱C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D放线菌素放线菌素DE博莱霉素博莱霉素答案答案答案答案第40页，共60页，编辑于2022年，星期日7对对儿儿童童急急性性淋淋巴巴细细胞胞性性白白血血病病疗疗效效好好、见见效快的是效快的是A长春新碱长春新碱 B阿糖胞苷阿糖胞苷C巯嘌呤巯嘌呤D丝裂霉素丝裂霉素E环磷酰胺环磷酰胺 8不不抑抑制制骨骨髓髓造造血血功功能的抗肿瘤药物是能的抗肿瘤药物是A烷化剂烷化剂B抗代谢类抗代谢类 C抗生素类抗生素类D植物碱类植物碱类 E激素类激素类答案答
22、案答案答案第41页，共60页，编辑于2022年，星期日9应应用用环环磷磷酰酰胺胺疗疗效效显著的是显著的是A多发性骨髓瘤多发性骨髓瘤B急急性性淋淋巴巴细细胞胞性性白白血病血病C卵巢癌卵巢癌D乳腺癌乳腺癌E恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤10长长春春新新碱碱使使肿肿瘤瘤细细胞胞较较多多的的处处于于增增殖殖周周期的期的AS期期BG0期期CG1期期DG2期期 EM期期答案答案答案答案第42页，共60页，编辑于2022年，星期日11以以下下属属于于M期期特特异异性抗肿瘤药物是性抗肿瘤药物是A长春新碱长春新碱B环磷酰胺环磷酰胺C鬼臼毒素鬼臼毒素D左旋门冬酰胺酶左旋门冬酰胺酶E甲氨蝶呤甲氨蝶呤12以以下下属属于于S期期
23、特特异异性的抗肿瘤药物是性的抗肿瘤药物是A喜树碱喜树碱B博莱霉素博莱霉素 C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D左旋门冬酰胺酶左旋门冬酰胺酶E鬼臼毒素鬼臼毒素答案答案答案答案第43页，共60页，编辑于2022年，星期日13作作为为基基本本用用药药5-氟氟尿尿嘧嘧啶啶治疗治疗A绒毛膜上皮癌绒毛膜上皮癌B急性淋巴细胞白血病急性淋巴细胞白血病C慢性粒细胞性白血病慢性粒细胞性白血病D消化道肿瘤消化道肿瘤 E恶性黑色素瘤恶性黑色素瘤14预预防防环环磷磷酰酰胺胺引引起出血性膀胱炎的是起出血性膀胱炎的是A维生素维生素B12 B叶酸叶酸C碳酸氢纳碳酸氢纳D甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙 E巯乙磺酸钠巯乙磺酸钠答案答案答案答案第4
24、4页，共60页，编辑于2022年，星期日15顺铂首选用于治疗顺铂首选用于治疗 A慢性淋巴细胞性白血病慢性淋巴细胞性白血病 B非精原细胞性睾丸瘤非精原细胞性睾丸瘤 C多发性骨髓瘤多发性骨髓瘤 D恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤 E绒毛膜上皮细胞癌绒毛膜上皮细胞癌答案答案第45页，共60页，编辑于2022年，星期日B型题（配伍选择题）A博莱霉素博莱霉素B马利兰马利兰C放线菌素放线菌素DD环磷酰胺环磷酰胺E雌激素雌激素16慢慢性性粒粒细细胞胞白白血血病病17急急性性淋淋巴巴细细胞胞白白血病血病18绒毛膜上皮癌绒毛膜上皮癌19前列腺癌前列腺癌20鳞状上皮癌鳞状上皮癌答案答案答案答案第46页，共60页，编辑于202
25、2年，星期日A己烯雌酚己烯雌酚B丙酸睾丸酮丙酸睾丸酮C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D白消安白消安E放射性碘放射性碘131I21治治疗疗激激素素依依赖赖性性播播散散性性乳腺癌的药物是乳腺癌的药物是22治治疗疗播播散散性性前前列列腺腺癌癌的的药物是药物是23治治疗疗绒绒毛毛膜膜上上皮皮细细胞胞癌癌的药物是的药物是24治治疗疗高高度度分分化化性性甲甲状状腺癌的药物是腺癌的药物是25治治疗疗慢慢性性粒粒细细胞胞白白血血病病的药物是的药物是答案答案答案答案第47页，共60页，编辑于2022年，星期日X型题（多项选择题）26下下列列周周期期特特异异性性抗肿瘤药物是抗肿瘤药物是A甲氨蝶呤甲氨蝶呤B顺铂顺铂C羟基喜树碱羟
26、基喜树碱D长春新碱长春新碱E氟尿嘧啶氟尿嘧啶27阿霉素的特点是阿霉素的特点是A骨髓抑制骨髓抑制B肾毒性肾毒性C心脏毒性心脏毒性D 抑抑 制制 DNA及及 RNA的合成的合成E属属于于细细胞胞周周期期特特异异性药物性药物答案答案答案答案第48页，共60页，编辑于2022年，星期日28长春新碱的特点是长春新碱的特点是A作用于肿瘤细胞增殖的作用于肿瘤细胞增殖的G1期期B作用于作用于M期期C作用于作用于S期期D属于细胞周期非特异性药属于细胞周期非特异性药物物E对儿童急性淋巴细胞白对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好血病疗效较好29下列主要作用于下列主要作用于M期的药物是期的药物是A秋水仙碱秋水仙碱B丝裂霉
27、素丝裂霉素C5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶D阿霉素阿霉素E长春新碱长春新碱答案答案答案答案第49页，共60页，编辑于2022年，星期日30阻止微管解聚的阻止微管解聚的抗癌药物有抗癌药物有A紫杉醇紫杉醇B紫杉特尔紫杉特尔C喜树碱喜树碱D长春碱长春碱EL-门冬酰胺酶门冬酰胺酶31抑制微管聚合的抑制微管聚合的抗癌药物是抗癌药物是A鬼臼毒素鬼臼毒素B阿糖胞苷阿糖胞苷C长春新碱长春新碱D紫杉醇紫杉醇E巯嘌呤巯嘌呤答案答案答案答案第50页，共60页，编辑于2022年，星期日32通通过过嵌嵌入入DNA中中干干 扰扰 转转 录录 过过 程程 阻阻 止止RNA合合成成的的抗抗肿肿瘤瘤药药物是物是A放线菌素放线菌素D B多
28、柔米星多柔米星C羟基脲羟基脲D柔红霉素柔红霉素E紫杉醇紫杉醇33直直接接影影响响DNA结结构构与与功功能能的的抗抗肿肿瘤瘤药药物物是是A博莱霉素博莱霉素B阿糖胞苷阿糖胞苷C丝裂霉素丝裂霉素 D紫杉醇紫杉醇 E顺铂顺铂 答案答案答案答案第51页，共60页，编辑于2022年，星期日34抗抗恶恶性性肿肿瘤瘤药药物物共有的毒性有共有的毒性有A消化道黏膜损害消化道黏膜损害B肝、肾功能损害肝、肾功能损害C脱发脱发D骨髓抑制骨髓抑制E抑制免疫功能抑制免疫功能35下下列列属属于于周周期期非非特异性抗肿瘤药物是特异性抗肿瘤药物是A环磷酰胺环磷酰胺B5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶C泼尼松泼尼松D柔红霉素柔红霉素E丝裂霉素丝
29、裂霉素 答案答案答案答案第52页，共60页，编辑于2022年，星期日简答题简答题1简述抗肿瘤药的分类方法。简述抗肿瘤药的分类方法。2简述抗肿瘤药的生化机制。简述抗肿瘤药的生化机制。3简述抗肿瘤药的主要不良反应。简述抗肿瘤药的主要不良反应。4.简述环磷酰胺的临床应用简述环磷酰胺的临床应用5.简述氟尿嘧啶的临床应用简述氟尿嘧啶的临床应用第53页，共60页，编辑于2022年，星期日选择题答案：选择题答案：6E11A12C13D14E15B7A8E9E10E16B21B22A23C24E25D17D18C19E20A26ADE27ACD28CE29AE30AB31AC32ABD33ACE34ABCDE
30、35ACDE1C2B3A4E5C第54页，共60页，编辑于2022年，星期日简答题参考答案简答题参考答案（1）根据抗肿瘤药的结构和来源分类）根据抗肿瘤药的结构和来源分类（2）根据抗肿瘤药的生化机制分类）根据抗肿瘤药的生化机制分类（3）根据抗肿瘤药的抗瘤机制分类）根据抗肿瘤药的抗瘤机制分类第55页，共60页，编辑于2022年，星期日根据抗肿瘤药的生化机制可将其分为以下根据抗肿瘤药的生化机制可将其分为以下几类几类1.干扰核酸合成药物干扰核酸合成药物2.直接影响直接影响DNA结构和功能的药物结构和功能的药物3.干扰转录、阻止干扰转录、阻止RNA合成药合成药4.干扰蛋白质合成与功能的药物干扰蛋白质合成
31、与功能的药物5.影响激素平衡药物影响激素平衡药物第56页，共60页，编辑于2022年，星期日（1）近期毒性：骨髓抑制、消化道反应、）近期毒性：骨髓抑制、消化道反应、脱发以及不同药物有其各自的其他系统脱发以及不同药物有其各自的其他系统毒性反应。毒性反应。（2）远期毒性：第二原发肿瘤、不育和畸）远期毒性：第二原发肿瘤、不育和畸形。形。第57页，共60页，编辑于2022年，星期日（1）环环磷磷酰酰胺胺主主要要用用于于治治疗疗恶恶性性淋淋巴巴瘤瘤（显显效效）、急急性性淋淋巴巴细细胞胞白白血血病病、儿儿童童神经母细胞瘤；神经母细胞瘤；（2）对对其其他他多多种种肿肿瘤瘤如如：肺肺癌癌、乳乳腺腺癌癌、卵卵巢
32、巢癌癌、多多发发性性骨骨髓髓癌癌、睾睾丸丸肿肿瘤瘤等等有有一定疗效；一定疗效；（3）作作为为免免疫疫抑抑制制剂剂用用于于自自身身免免疫疫性性疾病及器官移植排斥反应等。疾病及器官移植排斥反应等。第58页，共60页，编辑于2022年，星期日（1）对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠）对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效好；癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效好；（2）对女性生殖系统癌（宫颈癌、绒）对女性生殖系统癌（宫颈癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌）、头颈部肿瘤及毛膜上皮癌、卵巢癌）、头颈部肿瘤及膀胱癌也有效。膀胱癌也有效。第59页，共60页，编辑于2022年，星期日编者：乔萍（吉林大学白求恩医学院）编者：乔萍（吉林大学白求恩医学院）陈红专（上海交大医学院）陈红专（上海交大医学院）第60页，共60页，编辑于2022年，星期日