液体制剂-溶液剂.ppt

《液体制剂-溶液剂.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《液体制剂-溶液剂.ppt（55页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。

1、0 1 2 3 4 第九章液体制剂王勤王勤EmailEmail：0 1 2 3 4 主要内容主要内容v概述概述v溶剂和附加剂溶剂和附加剂v低分子溶液剂低分子溶液剂v高分子溶液剂高分子溶液剂v溶胶剂溶胶剂v混悬剂混悬剂v乳剂乳剂v其他液体制剂其他液体制剂0 1 2 3 4 第一节第一节 概述概述v液体制剂的液体制剂的概念概念v液体制剂的液体制剂的分类分类v液体制剂的液体制剂的特点特点v液体制剂的液体制剂的质量要求质量要求0 1 2 3 4 v液体制剂的概念液体制剂的概念l定义定义l用药途径：外用、内服用药途径：外用、内服药物药物分散分散分散介质分散介质液体形态制剂液体形态制剂固体固体液体液体气体

2、气体分子分子离子离子微粒微粒水水非水非水0 1 2 3 4 特点特点优点优点v药效发挥迅速药效发挥迅速v给药途径广泛给药途径广泛v便于分剂量，服用方便便于分剂量，服用方便v减小局部刺激性减小局部刺激性v有利于提高生物利用度有利于提高生物利用度不足不足v化学不稳定性化学不稳定性v物理不稳定性物理不稳定性v生物不稳定性生物不稳定性v携带运输不便携带运输不便0 1 2 3 4 质量要求质量要求v均相液体制剂应均相液体制剂应澄明澄明v非均相液体制剂的药物粒子非均相液体制剂的药物粒子小而均匀小而均匀v口服液体制剂外观良好，口感适宜口服液体制剂外观良好，口感适宜v外用液体制剂应无刺激性外用液体制剂应无刺激

3、性v浓度准确、稳定。并具有一定的防腐能力浓度准确、稳定。并具有一定的防腐能力v包装容器大小适宜，便于病人服用包装容器大小适宜，便于病人服用0 1 2 3 4 分类分类v分散系统分散系统 低分子溶液低分子溶液 溶液型液体制剂溶液型液体制剂均均 相相 (1nm)高分子溶液高分子溶液 (1100nm)胶体型液体制剂胶体型液体制剂 溶胶分散系溶胶分散系非均相非均相 (1100nm)混悬型液体制剂混悬型液体制剂 粗粗 分分 散散 系系 (100nm)乳状型液体制剂乳状型液体制剂0 1 2 3 4 不同分散体系中微粒大小及其特征不同分散体系中微粒大小及其特征液体类别液体类别微粒大小微粒大小(nm)(nm)

4、特特 征征低分子溶低分子溶液剂液剂 1 1以以分分子子、离离子子状状态态分分散散，为为澄澄明明溶溶液液，体系稳定，用溶解法制备体系稳定，用溶解法制备高分子溶高分子溶液剂液剂1 1 100100以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，经溶胀后再溶解制备定，经溶胀后再溶解制备溶胶剂溶胶剂1 1 100100以以胶胶态态分分散散，形形成成多多相相体体系系，有有热热力力学学不稳定性，用胶溶法制备不稳定性，用胶溶法制备乳剂乳剂100100以以小小液液滴滴状状态态分分散散，形形成成多多相相体体系系，有有热热力力学学和和动动力力学学不不稳稳定定性性，用用分分散散法法制制备备混

5、悬剂混悬剂500500以以固固体体微微粒粒状状态态分分散散，形形成成多多相相体体系系，有有热热力力学学和和动动力力学学不不稳稳定定性性，用用分分散散法法和凝聚法制备。和凝聚法制备。0 1 2 3 4 v给药途径分类给药途径分类l内服液体制剂内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。混悬剂、合剂等。l外用液体制剂外用液体制剂皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。0 1 2 3 4 第二节第二节 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂v液体制剂

6、的常用溶剂液体制剂的常用溶剂v液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂0 1 2 3 4 溶剂溶剂v选择溶剂的条件选择溶剂的条件l要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小l相相似相溶原理：似相溶原理：药物溶剂药物溶剂 极性相似极性相似0 1 2 3 4 v极性溶剂极性溶剂=3080l水水 蒸馏水蒸馏水或或精制水精制水，不宜使用常水，不宜使用常水l甘油甘油 可供内服和可供内服和外用（保湿剂和防腐剂）外用（保湿剂和防腐剂）l二甲基亚砜（二甲基亚砜（DMSODMSO）“万能溶剂万能溶剂”之称之称0 1 2 3 4 v半极性溶半极性溶 =5 =53030l乙醇乙醇l丙二

7、醇丙二醇l聚乙二醇聚乙二醇v非极性溶剂非极性溶剂 =0 =05 5l脂肪油脂肪油l液体石蜡液体石蜡l乙酸乙酯乙酸乙酯0 1 2 3 4 常用附加剂常用附加剂v增溶剂增溶剂l增增溶溶(solubilization)(solubilization)：是是指指某某些些难难溶溶性性药药物物在在表表面面活活性性剂剂的的作作用用下下，在在溶溶剂剂中中（主主要要指指水水）溶溶解度增大并形成澄清溶液的过程。解度增大并形成澄清溶液的过程。l增增溶溶剂剂(solubilizer)(solubilizer)：具具有有增增溶溶能能力力的的表表面面活活性剂。性剂。l增溶质增溶质(solubilizates)(solub

8、ilizates)：被增溶的物质。被增溶的物质。0 1 2 3 4 l例如例如 油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等增溶后可以达到临床治疗所需浓度挥发油等增溶后可以达到临床治疗所需浓度l口服常用增溶剂口服常用增溶剂 非离子型表面活性剂非离子型表面活性剂 司盘（司盘（SpanSpan）吐温（吐温（TweenTween）0 1 2 3 4 l增溶原理增溶原理 胶团的特殊结构提供了从极性到非极性环境。胶团的特殊结构提供了从极性到非极性环境。而物质的溶解性要求溶剂具有适宜的极性即相而物质的溶解性要求溶剂具有适宜的极性即相似相溶原理，因此，各类极性和非极性有机

9、溶似相溶原理，因此，各类极性和非极性有机溶质都可以在胶团中找到其存身之处。质都可以在胶团中找到其存身之处。0 1 2 3 4 l影响增溶的因素影响增溶的因素（1 1）增溶剂的种类）增溶剂的种类（2 2）药物（增溶质）的性质）药物（增溶质）的性质（3 3）温度的影响）温度的影响（4 4）增溶剂的加入顺序）增溶剂的加入顺序（5 5）增溶剂的用量：）增溶剂的用量：-用量不足或用量太多用量不足或用量太多-增溶剂的用量可以通过实验确定增溶剂的用量可以通过实验确定0 1 2 3 4 v助溶剂助溶剂l助溶：助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、

10、复盐或分子缔溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。l助溶剂助溶剂(hydrotropy agent)(hydrotropy agent)：在助溶过程中加在助溶过程中加入的第三种物质。入的第三种物质。l助溶剂多为低分子化合物（而不是胶体物质或助溶剂多为低分子化合物（而不是胶体物质或表面活性剂），一般与药物形成络合物。表面活性剂），一般与药物形成络合物。0 1 2 3 4 v助溶机理助溶机理l形成可溶性分子络合物形成可溶性分子络合物 例例如如：碘碘在在水水中中的的溶溶解解度度为为1:2950，而而在在10%碘碘化化钾

11、钾溶溶液液中中可可制制成成含含碘碘5%的的水水溶溶液液，碘化钾为助溶剂碘化钾为助溶剂。I I2 2+KI KI+KI KI3 3=K=K+I+I3 3-0 1 2 3 4 l形成复盐形成复盐 例例如如：茶茶碱碱在在水水中中溶溶解解度度为为1:120，用用乙乙二二胺胺为为助溶剂助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为形成氨茶碱，其溶解度为1:5。l形成分子缔合物形成分子缔合物 例例如如：咖咖啡啡因因的的溶溶解解度度为为1:50，用用苯苯甲甲酸酸钠钠作作助助溶剂溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为1:1.2。助溶剂种类多，机理复杂，许多至今尚不清 0 1 2 3 4 l常用助溶剂常

12、用助溶剂 有有机机酸酸及及其其钠钠盐盐 如如苯苯甲甲酸酸钠钠，水水杨杨酸酸钠钠，对对氨基苯甲酸钠氨基苯甲酸钠 酰酰胺胺类类化化合合物物 如如乌乌拉拉坦坦、尿尿素素、乙乙酰酰胺胺、烟烟酰胺等酰胺等l助溶剂的选择及其用量的确定助溶剂的选择及其用量的确定0 1 2 3 4 v潜溶剂潜溶剂l当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称度出现极大值，这种现象称潜溶潜溶(cosolvency)(cosolvency)，这种比例的复合溶剂称为这种比例的复合溶剂称为潜溶剂潜溶剂(cosolvent)(cosolvent)图图 ：苯巴比妥在不同浓度

13、乙醇中的溶解度：苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度0 1 2 3 4 l与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油等。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油等。l机理：两种或两种以上的溶剂间发生机理：两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合；氢键缔合；潜溶剂改变了原溶剂的介电常数潜溶剂改变了原溶剂的介电常数。0 1 2 3 4 v防腐剂（防腐剂（preservativepreservative）l防腐的重要性防腐的重要性以水为介质的液体制剂，易被微生物污染发以水为介质的液体制剂，易被微生物污染发生霉变，尤其含糖类、蛋白质等营养物质的生霉变，尤其含糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂。液体制剂。防腐预防危害人体

14、健康和避免不应有的经济防腐预防危害人体健康和避免不应有的经济损失。损失。0 1 2 3 4 l防腐的措施防腐的措施减少或防止环境污染减少或防止环境污染 严格控制辅料的质量严格控制辅料的质量添加防腐剂添加防腐剂 0 1 2 3 4 l常用防腐剂常用防腐剂 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）苯甲酸及其盐苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐山梨酸及其盐 苯扎溴胺（新洁尔灭）苯扎溴胺（新洁尔灭）醋酸氯己定（醋酸洗必泰）醋酸氯己定（醋酸洗必泰）其它其它0 1 2 3 4 名名 称称尼泊金尼泊金苯甲酸及其盐苯甲酸及其盐山梨酸及其盐山梨酸及其盐 结构式结构式R=CHR=CH3 3,C,C2 2H

15、 H5 5,C,C3 3H H7 7,C,C4 4H H9 9 尼泊金甲、乙、尼泊金甲、乙、丙、丁酯丙、丁酯R=H,NaR=H,Na苯甲酸、苯甲酸钠苯甲酸、苯甲酸钠R=H,K,CaR=H,K,Ca山梨酸、山梨酸钾、山山梨酸、山梨酸钾、山梨酸钙梨酸钙防腐能力防腐能力对霉菌作用强，对霉菌作用强，而对细菌作用较而对细菌作用较弱，广泛用于内弱，广泛用于内服液体制剂服液体制剂对对霉霉菌菌和和细细菌菌均均有有抑抑制制作作用用，可可内内服服也可外用也可外用对霉菌和酵母菌作用强，对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸低，但稳毒性较苯甲酸低，但稳定性较差定性较差使用浓度使用浓度（g/mlg/ml）0.010.25%

16、0.010.25%0.030.1%0.030.1%0.050.3%0.050.3%作用特点作用特点防腐作用主要是靠未离解的分子，因此受防腐作用主要是靠未离解的分子，因此受pHpH的影响较大，往往在的影响较大，往往在酸性条件下抑菌作用最强。吐温类能增加其溶解度，但抑菌效果酸性条件下抑菌作用最强。吐温类能增加其溶解度，但抑菌效果受到影响，需增大用量。此三种防腐剂抑菌种类不同，往往联合受到影响，需增大用量。此三种防腐剂抑菌种类不同，往往联合应用。应用。0 1 2 3 4 v矫味剂矫味剂l甜味剂甜味剂 天然甜味剂：蔗糖、甜菊苷天然甜味剂：蔗糖、甜菊苷 合成甜味剂：糖精钠、阿司帕坦合成甜味剂：糖精钠、阿

17、司帕坦l芳香剂芳香剂 天然香料：芳香性挥发油如薄荷、麝香等天然香料：芳香性挥发油如薄荷、麝香等。人造香料：又称调合香料，如桔子香精等。人造香料：又称调合香料，如桔子香精等。0 1 2 3 4 l胶浆剂胶浆剂 胶浆剂由于粘稠，胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉能干扰味蕾的味觉 降低药物的刺激性。降低药物的刺激性。加入甜味剂可增加矫味作用。加入甜味剂可增加矫味作用。常用的有羧甲基纤维素钠、淀粉、琼脂、明胶常用的有羧甲基纤维素钠、淀粉、琼脂、明胶等。等。0 1 2 3 4 l泡腾剂泡腾剂 碳酸氢盐碳酸氢盐+有机酸（枸橼酸、酒石酸）有机酸（枸橼酸、酒石酸）遇水产生的遇水产生的COCO2 2溶于水呈酸性，

18、溶于水呈酸性，麻醉味蕾而矫味麻醉味蕾而矫味 常与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。常与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。0 1 2 3 4 l着色剂着色剂 1.1.天然色素天然色素 （1 1）植物色素：胭脂红、姜黄等）植物色素：胭脂红、姜黄等 （2 2）动物色素：氧化铁）动物色素：氧化铁 2.2.人工合成色素人工合成色素 （1 1）食用色素食用色素 （2 2）外用色素外用色素 只有只有天然色素和人工合成食用色素天然色素和人工合成食用色素才可作为内才可作为内服液体制剂的着色剂。服液体制剂的着色剂。0 1 2 3 4 v其他附加剂其他附加剂l增加液体制剂的稳定性增加液体制剂的稳定性pH 调

19、节剂调节剂抗氧剂抗氧剂金属离子络合剂等金属离子络合剂等0 1 2 3 4 第三节第三节 低分子溶液剂低分子溶液剂v低低分分子子溶溶液液剂剂系系指指小小分分子子药药物物分分散散在在溶溶剂剂中中制制成成的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。v一、溶液剂（一、溶液剂（solutionssolutions）v三、糖浆剂（三、糖浆剂（syrupssyrups）v二、芳香水剂二、芳香水剂 四、醑剂（四、醑剂（spiritsspirits）v五、甘油剂五、甘油剂 v六、酊剂（六、酊剂（tincturetincture）（于第）（于第1515章讲授）章讲授）自自

20、学学0 1 2 3 4 溶液剂溶液剂v溶液剂溶液剂(solutions)(solutions)：系指药物：系指药物溶解溶解于适宜于适宜溶溶剂剂中制成的供内服或外用的中制成的供内服或外用的澄明澄明液体制剂。液体制剂。l药物药物-不挥发性化学药物不挥发性化学药物l溶剂多为水，少数为氨、乙醇或油溶液。溶剂多为水，少数为氨、乙醇或油溶液。l附加剂：助溶剂、抗氧化剂、矫味剂、着色剂等附加剂：助溶剂、抗氧化剂、矫味剂、着色剂等0 1 2 3 4 v制备方法制备方法l溶解法溶解法l稀释法稀释法l化学反应法化学反应法0 1 2 3 4 l溶解法溶解法l操作要点操作要点正确选择称量器具（仪器精度）和器械。正确选

21、择称量器具（仪器精度）和器械。三查三对：标签、记录、称量。三查三对：标签、记录、称量。配配制制顺顺序序：取取处处方方总总量量1/21/23/43/4的的溶溶剂剂+助助溶溶剂剂+稳稳定定剂剂+药药物物（溶溶解解）过过滤滤补补溶溶剂剂全全量量质检质检包装。包装。药物称量药物称量溶解溶解包装包装质量检查质量检查过滤过滤 溶解法制备溶液剂工艺流程图溶解法制备溶液剂工艺流程图0 1 2 3 4 l稀释法：稀释法：将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为原料稀将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为原料稀释成治疗浓度范围，供临床使用的方法。释成治疗浓度范围，供临床使用的方法。例如，例如，H H2 2O O2 2

22、溶液含溶液含H H2 2O O2 2为为30%(g/ml)2.5%(g/ml)30%(g/ml)2.5%(g/ml)。注意事项注意事项：(1)(1)浓度换算。浓度换算。(2)(2)挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。l化学反应法：化学反应法：适用于原料药物缺乏或质量不符合要求的情况适用于原料药物缺乏或质量不符合要求的情况0 1 2 3 4 例例 复方碘口服溶液的制备复方碘口服溶液的制备 处方处方 碘碘 50g 50g 碘化钾碘化钾 100g 100g 纯化水纯化水 加至加至1000ml1000ml制法制法 取碘化钾，加入少量纯化水约取碘化钾，加入少量纯化水约

23、100ml100ml溶解溶解配成配成浓溶液浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水至，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水至1000ml1000ml，即得。，即得。讨论讨论 描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。化钾在此处方中的作用。制备的碘溶液的为制备的碘溶液的为棕色澄明溶液，碘棕色澄明溶液，碘化钾在此处方中主化钾在此处方中主要用作助溶剂和稳要用作助溶剂和稳定剂。定剂。处方分析处方分析主药主药助溶剂助溶剂溶剂溶剂0 1 2 3 4 制备溶液剂时应注意的问题制备溶液剂时应注意的问题v小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解；小量药物或附加

24、剂或溶解度小的药物应先溶解；v难溶性药物采用适当方法增加溶解度，难溶性药物采用适当方法增加溶解度，v溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；快溶解；v液体药物及挥发性药物应最后加入；液体药物及挥发性药物应最后加入；v溶剂应通过滤器加至全量。溶剂应通过滤器加至全量。0 1 2 3 4 糖浆剂糖浆剂v定义：定义：l糖浆剂糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液l纯蔗糖的近饱和水溶液称纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆或糖浆单糖浆或糖浆。v质量要求：质量要求：l含糖量应不低于含糖量应不低于45%(g/ml)45%(g/m

25、l)，澄清，在贮存期内，澄清，在贮存期内不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象 0 1 2 3 4 l分类：分类：单单糖糖浆浆，浓浓度度85%(g/ml)85%(g/ml)或或64.7%(g/g)64.7%(g/g)，不不含含药药物物，用用作作制制备备含含药药糖糖浆浆，以以及及作作矫矫味味剂剂、助助悬剂悬剂等。等。矫矫味味糖糖浆浆，如如单单糖糖浆浆、橙橙皮皮糖糖浆浆、姜姜糖糖浆浆等等，用于矫味及助悬用于矫味及助悬。药药物物糖糖浆浆，如如枸枸橼橼酸酸哌哌嗪嗪糖糖浆浆、磷磷酸酸可可待待因因糖浆等。糖浆等。0 1 2 3 4 v特点：特点：l可掩盖药物不良臭

26、味，儿童尤宜；可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；l高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；l低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。0 1 2 3 4 v糖浆剂的制备方法糖浆剂的制备方法 1 1溶解法溶解法 （1 1）热溶法热溶法 将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，趁热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通趁热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过滤器加纯化水至全量，分装即得。过滤器加纯化水至全量，分装即得。特点：溶解快、易特点：溶解快、易除杂、杀菌，适用除杂、杀菌，适用于于对热稳定的药物对热稳

27、定的药物和有色糖浆和有色糖浆的制备。的制备。0 1 2 3 4 （2 2）冷溶法）冷溶法 室温下将蔗糖溶于纯化水或含药室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备糖浆剂的方法。溶液中制备糖浆剂的方法。2 2混合法混合法 将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。法。易染菌，适用于易染菌，适用于对对热不稳定或易挥发热不稳定或易挥发的药物，颜色浅的药物，颜色浅适用于制备含适用于制备含药糖浆。药糖浆。0 1 2 3 4 v药物的加入方法药物的加入方法l水溶性固体：水溶性固体：先溶解再与单糖浆混合；先溶解再与单糖浆混合；l水中溶解度小的药物：水中溶解度小的药物：可先

28、使其溶解，然后加入可先使其溶解，然后加入单糖浆中；单糖浆中；l可溶性液体及药物的液体药剂：可溶性液体及药物的液体药剂：直接加入单糖浆直接加入单糖浆l药物的醇性制剂：药物的醇性制剂：出现浑浊，可加入甘油助溶出现浑浊，可加入甘油助溶l水性浸出制剂水性浸出制剂：纯化除去杂质后再加入单糖浆：纯化除去杂质后再加入单糖浆0 1 2 3 4 v制备糖浆剂时应注意的问题制备糖浆剂时应注意的问题l应选择无色、无异臭的应选择无色、无异臭的药用白糖药用白糖；l所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作；所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作；l热溶法应严格控制加热的热溶法应严格控制加热的温度、时间温度、时间，不能直，不能直火加

29、热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整火加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整pHpH值值等。等。0 1 2 3 4 例例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备枸橼酸哌嗪糖浆的制备 处方处方 枸橼酸哌嗪枸橼酸哌嗪 160g160g 蔗糖蔗糖 650g650g 尼泊金乙酯尼泊金乙酯 0.5g0.5g 柠檬香精柠檬香精 适量适量 纯化水加至纯化水加至 1000ml1000ml处方分析处方分析主药主药单糖浆单糖浆 赋形剂赋形剂防腐剂防腐剂矫味剂矫味剂溶剂溶剂0 1 2 3 4 讨论：讨论：（1 1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。（2 2）说明本制法适用于什么类型的药物。）说明本制法

30、适用于什么类型的药物。制法制法 取纯化水取纯化水500ml500ml煮沸，加入蔗糖与尼煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，使全量为使全量为1000ml1000ml，搅匀，即得。，搅匀，即得。药用糖浆，药用糖浆，适用于对热稳适用于对热稳定的药物定的药物含药糖浆剂含药糖浆剂,主主药药枸橼酸哌嗪枸橼酸哌嗪,尼泊金乙酯为尼泊金乙酯为防腐剂防腐剂,蔗糖为蔗糖为单糖浆单糖浆0 1 2 3 4 第四节第四节 高分子溶液剂高分子溶液剂/第五节溶胶剂第五节溶胶剂v高分

31、子溶液剂：高分子溶液剂：高分子化合物高分子化合物溶解溶解于溶剂中于溶剂中制成的制成的均相均相的液体制剂。的液体制剂。l热力学稳定系统热力学稳定系统l亲水性高分子溶液剂（胶浆剂）亲水性高分子溶液剂（胶浆剂）l非水性高分子溶液剂非水性高分子溶液剂v溶胶剂：固体药物溶胶剂：固体药物微细粒子微细粒子分散分散在水中形成在水中形成的的非均相非均相液体体系，又称疏水胶体溶液。液体体系，又称疏水胶体溶液。l热力学不稳定系统热力学不稳定系统0 1 2 3 4 v高分子溶液的性质高分子溶液的性质l荷电性：结构的某些基团因解离带电荷电性：结构的某些基团因解离带电l渗透压：大小与浓度有关渗透压：大小与浓度有关l粘度与

32、分子量：粘度与分子量：=KM=KMa al稳定性：因水化膜稳定，聚结沉淀（大量电解质稳定性：因水化膜稳定，聚结沉淀（大量电解质盐析，脱水剂，陈化，絮凝盐析，脱水剂，陈化，絮凝 ）l胶凝性（热胶凝性（热冷）：明胶水溶液、琼脂水溶液冷）：明胶水溶液、琼脂水溶液0 1 2 3 4 v溶胶的构造与性质溶胶的构造与性质l双电层构造（吸附层和扩散层双电层构造（吸附层和扩散层 -电势电势）l电学性质（界面动电现象电学性质（界面动电现象 ）l光学性质（丁达尔现象）光学性质（丁达尔现象）l动力学性质：布朗运动动力学性质：布朗运动l稳定性：聚结不稳定性和动力不稳定性稳定性：聚结不稳定性和动力不稳定性KKKKAgI

33、mIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIIKKKKKKKKKKKKKKKKKKKK0 1 2 3 4 种类种类 高分子溶液剂高分子溶液剂 溶胶剂溶胶剂 特征特征均相液均相液体制剂，单分子分体制剂，单分子分散状态，分子散状态，分子1 1100nm100nm，热力学稳定系统热力学稳定系统非均相非均相液体制剂，多分子液体制剂，多分子聚集体分散状态，粒子聚集体分散状态，粒子1 1100nm100nm，热力学不稳定，热力学不稳定系统系统剂型剂型亲水性高分子溶液剂（胶亲水性高分子溶液剂（胶浆剂）、非水性高分子溶浆剂）、非水性高分子溶液剂、涂膜剂、凝胶液剂、涂膜剂、凝胶溶胶剂（疏水胶体溶液）溶胶剂（

34、疏水胶体溶液）制备制备方法方法分散、溶胀及溶解分散、溶胀及溶解分散法分散法（机械分散法、胶（机械分散法、胶溶法、超声分散法）、溶法、超声分散法）、凝凝聚法聚法（物理、化学凝聚法）（物理、化学凝聚法）制剂制剂举例举例右旋糖酐溶液、右旋糖酐溶液、胃蛋白酶胃蛋白酶合剂合剂 胶体蛋白银制剂胶体蛋白银制剂0 1 2 3 4 v胃蛋白酶合剂胃蛋白酶合剂l其有限溶胀和无限溶胀过程都很快，需将其撒其有限溶胀和无限溶胀过程都很快，需将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，如果将它们撒于水面后立即搅拌则形成团块，如果将它们撒于水面后立即搅拌则形成团块，给制备过程带来困

35、难。给制备过程带来困难。l注意事项注意事项pH 1.52.5；将将胃蛋白酶胃蛋白酶撒于水撒于水面；面；不宜过滤；不宜过滤；不宜与胰酶、氯化钠、碘、不宜与胰酶、氯化钠、碘、浓乙醇等配伍。浓乙醇等配伍。0 1 2 3 4 溶液形成与制备方法的重要性溶液形成与制备方法的重要性v聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠因在热水中更易溶解，聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠因在热水中更易溶解，一一般先般先冷水溶胀，再加热使其溶解。冷水溶胀，再加热使其溶解。v甲基纤维素因在冷水中比在热水中更易溶解，故甲基纤维素因在冷水中比在热水中更易溶解，故 先于热水急速搅拌，再冷水中溶胀和溶解。先于热水急速搅拌，再冷水中溶胀和溶解。v淀粉遇水立即膨胀，但无限溶胀过程必须加热至淀粉遇水立即膨胀，但无限溶胀过程必须加热至 60607070才能完成，即形成淀粉桨。才能完成，即形成淀粉桨。0 1 2 3 4 小结小结v液体制剂的定义（掌握）液体制剂的定义（掌握）v液体制剂的分类（掌握）液体制剂的分类（掌握）v液体制剂的特点和质量要求（熟悉）液体制剂的特点和质量要求（熟悉）v液体制剂的溶剂和附加剂（掌握）液体制剂的溶剂和附加剂（掌握）v高分子溶液与溶胶的性质、结构及稳定性高分子溶液与溶胶的性质、结构及稳定性的区别的区别 （熟悉）（熟悉）