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1、镇静催眠药_第1页，共22页，编辑于2022年，星期三目标要求：目标要求：1.掌掌握握：苯苯二二氮氮卓卓类类和和巴巴比比妥妥类类常常用用药药物物；苯苯二二氮氮卓卓类类和和巴巴比比妥妥类类对对睡睡眠眠时时相相影影响响的的异异同同；苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物的的药理作用及临床应用；药理作用及临床应用；2.熟熟悉悉：苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物的的作作用用机机制制；巴巴比比妥妥类类药药物物更更容易产生成瘾性；容易产生成瘾性；3.了解：苯二氮卓类和巴比妥类药物中毒的解救原则。了解：苯二氮卓类和巴比妥类药物中毒的解救原则。第2页，共22页，编辑于2022年，星期三镇静催眠药 镇镇静静药药（sedati
2、vesedative）能能消消除除病病人人烦烦躁不安，使之安静的药物。躁不安，使之安静的药物。催催眠眠药药（hypnoticshypnotics）引引起起近近似似生生理理性睡眠的药物。性睡眠的药物。两两者者对对中中枢枢神神经经系系统统具具有有普普遍遍的的抑抑制制作用，无本质区别。作用，无本质区别。小剂量催眠药小剂量催眠药 镇静作用镇静作用 大剂量镇静药大剂量镇静药 催眠效果催眠效果 第3页，共22页，编辑于2022年，星期三睡眠的生理意义睡眠的生理意义 醒醒觉觉和和睡睡眠眠是是维维持持机机体体生生理理功功能能两两个个方方面。面。学学习习和和工工作作必必须须处处于于醒醒觉觉清清醒醒的的头头脑脑，
3、高高效效率率；但但机机体体必必须须有有足足够够的的睡睡眠眠使机体恢复疲劳，得到休整。使机体恢复疲劳，得到休整。第4页，共22页，编辑于2022年，星期三正常生理性睡眠正常生理性睡眠non-rapid-eyemovemet sleep;NREMS 1 2 3 4rapid-eyemovemet sleep;REMSfast wave sleep,FWSslow wave sleep;slow wave sleep;SWSSWS 梦境梦境夜惊、夜游夜惊、夜游第5页，共22页，编辑于2022年，星期三在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替45次。次。NREMS：与肌肉组织休
4、整，恢复体力活动疲劳有关；：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关；REMS：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。疲劳有关。第6页，共22页，编辑于2022年，星期三 1.苯二氮卓类：如地西泮苯二氮卓类：如地西泮2.巴比妥类：如苯巴比妥巴比妥类：如苯巴比妥3.其他：如水合氯醛其他：如水合氯醛二二.药物药物分类分类第7页，共22页，编辑于2022年，星期三第一节苯二氮卓类第一节苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ）第8页，共22页，编辑于2022年，星期三1.1.抗焦虑作用抗焦虑作用2.2.镇静催眠镇静催眠3.3.抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗
5、癫痫4.4.中枢性肌松作用中枢性肌松作用小小量量，改改善善患患者者紧紧张张、焦焦虑不安，失眠。虑不安，失眠。作用于边缘系统作用于边缘系统缩短入睡时间，延长睡缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒眠持续时间，减少觉醒次数次数用用于于：破破伤伤风风、药药物物中中毒毒、小小儿儿高高热热惊惊厥厥；尤尤对对癫癫痫痫持持续续状状态为首选药。态为首选药。焦虑症焦虑症*药理作用及临床应用药理作用及临床应用失眠症失眠症癫痫持续状态首选药癫痫持续状态首选药失眠：失眠：1.不能如愿进入的睡眠；不能如愿进入的睡眠；2.不能维持熟睡的睡眠；不能维持熟睡的睡眠；3.以早醒为主的睡眠时程缩短；以早醒为主的睡眠时程缩短；4
6、.由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠；由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠；5.其他不舒适的睡眠。其他不舒适的睡眠。第9页，共22页，编辑于2022年，星期三 4.中中枢枢性性肌肌肉肉松松弛弛：抑抑制制脑脑干干网网状状结结构构下下行行激激活活系系统统对脊髓前角对脊髓前角运动神经元的易化作用。运动神经元的易化作用。临临床床用用于于：治治疗疗脑脑血血管管意意外外、脊脊髓髓损损伤伤等等引引起起的的中中枢枢性性肌强直肌强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。作作用用机机制制：苯苯二二氮氮卓卓（BZ）类类能能增增强强GABA（氨氨基基丁丁酸酸）能能神神经
7、经的的功功能能。BZ受受体体、GABA受受体体、GABA调调控控蛋蛋白白及及氯氯离离子子通通道道组组成成超超分分子子功功能能复复合合体体。苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物与与BZ受受体体结结合合后后，改改变变了了GABA调调控控蛋蛋白白的的构构象象，增增加加GABA与与其其受受体体的的亲亲和和力力，增增加加Cl-通通道道开开放放频频率率，Cl-内流增加，产生超极化，导致突触后抑制。内流增加，产生超极化，导致突触后抑制。第10页，共22页，编辑于2022年，星期三 GABAA受体：配体受体：配体门控门控Cl-通道通道巴比妥巴比妥Cl-地西泮地西泮BDZ受体受体GABA受体受体氯离子通道氯离子通道Cl
8、-GABA+机制：延长氯离子通道开放的频率机制：延长氯离子通道开放的频率膜外膜外膜内膜内第11页，共22页，编辑于2022年，星期三 4.中中枢枢性性肌肌肉肉松松弛弛：抑抑制制脑脑干干网网状状结结构构下下行行激激活活系系统统对脊髓前角对脊髓前角运动神经元的易化作用。运动神经元的易化作用。临临床床用用于于：治治疗疗脑脑血血管管意意外外、脊脊髓髓损损伤伤等等引引起起的的中中枢枢性性肌肌强直强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。作作用用机机制制：苯苯二二氮氮卓卓（BZ）类类能能增增强强GABA（氨氨基基丁丁酸酸）能能神神经经的的功功能能。BZ受受
9、体体、GABA受受体体、GABA调调控控蛋蛋白白及及氯氯离离子子通通道道组组成成超超分分子子功功能能复复合合体体。苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物与与BZ受受体体结结合合后后，改改变变了了GABA调调控控蛋蛋白白的的构构象象，增增加加GABA与与其其受受体体的的亲亲和和力力，增增加加Cl-通通道道开开放放频频率率，Cl-内流增加，产生超极化，导致突触后抑制。内流增加，产生超极化，导致突触后抑制。第12页，共22页，编辑于2022年，星期三（1）iv能产生暂时性记忆缺失，缓解能产生暂时性记忆缺失，缓解患者麻醉前的恐惧情绪患者麻醉前的恐惧情绪（2）催眠催眠对对REMS影响小，反跳轻影响小，反跳轻（3）
10、TI高，安全范围大，对呼吸、循高，安全范围大，对呼吸、循环抑制轻。环抑制轻。不引起麻醉不引起麻醉 iv:麻醉前给药或内镜检查前给药麻醉前给药或内镜检查前给药*特点：特点：第13页，共22页，编辑于2022年，星期三体内过程体内过程特点：特点：1.po吸收完全。吸收完全。有些药物吸收慢而不规则有些药物吸收慢而不规则2.血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率高高。脂溶性。脂溶性高高3.主要经主要经肝代谢肝代谢。作用持续时间。作用持续时间长长 4.多数代谢产物具有活性且多数代谢产物具有活性且t1/2更长。更长。（图（图15-1）第14页，共22页，编辑于2022年，星期三第15页，共22页，编辑于2022年，
11、星期三*不良反应不良反应1.后遗效应后遗效应4.急性中毒急性中毒3.耐受性与成瘾性耐受性与成瘾性 可用可用BZ受体竞争性阻断药受体竞争性阻断药-氟马西尼氟马西尼（flumazemil）解救解救2.呼吸及循环抑制呼吸及循环抑制孕妇和哺乳妇女忌用孕妇和哺乳妇女忌用第16页，共22页，编辑于2022年，星期三第二节第二节 巴比妥类巴比妥类（barbiturates）u基本结构为基本结构为 巴比妥酸巴比妥酸u常用药物及分类：常用药物及分类：镇静催眠类镇静催眠类静脉麻醉类静脉麻醉类第17页，共22页，编辑于2022年，星期三药理作用及临床应用药理作用及临床应用中枢抑制。中枢抑制。量量效效关关系系（剂剂量
12、量由由小小到到大大）：镇镇静静、催催眠眠、抗惊厥、麻醉、呼吸中枢麻痹、死亡。抗惊厥、麻醉、呼吸中枢麻痹、死亡。1.镇镇静静催催眠眠：明明显显缩缩短短REMS 时时间间，易易引引起起反反跳跳性性REMS时时间间延延长长，导导致致梦梦魇魇(Yan）。终致成瘾。镇静催眠少用。终致成瘾。镇静催眠少用。2.抗抗惊惊厥厥、抗抗癫癫痫痫：苯苯巴巴比比妥妥是是治治疗疗癫癫痫痫大发作大发作和和癫痫持续状态癫痫持续状态的常用药物。的常用药物。3.麻醉及麻醉前给药。麻醉及麻醉前给药。第18页，共22页，编辑于2022年，星期三不良反应不良反应1.后遗效应后遗效应：2.耐耐受受性性：原原因因：诱诱导导肝肝药药酶酶活活
13、性性，加加速速自自身身代代谢谢；神经组织对药物产生适应性。神经组织对药物产生适应性。3.成成瘾瘾性性：产产生生精精神神和和生生理理的的依依赖赖性性。一一旦旦停停药药可可产生戒断症状。产生戒断症状。4.其他其他：急急性性中中毒毒的的解解救救：一一次次吞吞服服10倍倍催催眠眠剂剂量量可可致致中中度度中毒；中毒；1520倍可致严重中毒。倍可致严重中毒。急性中毒的急性中毒的致死原因致死原因：呼吸高度抑制：呼吸高度抑制。抢抢救救原原则则：排排除除毒毒物物、支支持持疗疗法法、对对症症治治疗疗、预预防防并并发症。发症。第19页，共22页，编辑于2022年，星期三第三节第三节 其他镇静催眠药其他镇静催眠药水合
14、氯醛（水合氯醛（chloral hydrate）1.刺激性大刺激性大3.久服产生耐受性、依赖性、成瘾性久服产生耐受性、依赖性、成瘾性2.不影响不影响REMS时相，无后遗效应时相，无后遗效应口服口服:有胃肠反应有胃肠反应灌肠灌肠:用于催眠、用于催眠、抗惊厥抗惊厥10%第20页，共22页，编辑于2022年，星期三思考题：思考题：1.苯二氮卓类和巴比妥类常用药物有哪些？苯二氮卓类和巴比妥类常用药物有哪些？2.苯苯二二氮氮卓卓类类和和巴巴比比妥妥类类对对睡睡眠眠时时相相的的影影响响有有何何异异同同？为什么巴比妥类药物更容易产生成瘾性？为什么巴比妥类药物更容易产生成瘾性？3.试述苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用；试述苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用；4.苯二氮卓类药物的作用机制是什么？苯二氮卓类药物的作用机制是什么？5.苯二氮卓类药物中毒的解救药？苯二氮卓类药物中毒的解救药？第21页，共22页，编辑于2022年，星期三第22页，共22页，编辑于2022年，星期三