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1、药理学-药物代谢动力学第二节 药物的体内过程一、吸收(absorption)（一）胃肠道给药 方式 口服(per os)舌下(sublingual)直肠(per rectum)吸收部位 口服 小肠粘膜 舌下 颊粘膜 直肠 直肠粘膜 首关消除(first pass elimination)（二）注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv)静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop)肌内注射(intramuscular injection,im)皮下注射(subcutaneous injection,sc)（三）呼吸道给药 肺泡吸收 5 m左
2、右微粒 小支气管沉积 10 m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂（四）经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂二、分布(distribution)与血浆蛋白结合 D+P DP 竞争置换 结合型99%游离型1%结合型98%游离型2%再分布胞内外分布 pH7.4 pH7.0 血脑屏障 组织学基础 生理学意义 药理学意义 胎盘屏障 与一般毛细血管无显著差别 不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响三、生物转化（biotransformation;药物代谢 drug metabolism）定义 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加 步骤：相反应（第一步）氧化 还原 水解 极性增加 相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 葡萄糖醛
3、酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸 部位：肝脏 微粒体主要酶系：细胞色素P450酶系统（cytochrome P450 enzymatic system）临床意义：肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂药物相互作用四、排泄(excretion)肾脏 肾小球过滤 肾小管 水分重吸收 主动分泌通道 尿液pH 胆汁排泄 肝肠循环 第三节 体内药量随时间变化时量关系与时量曲线 峰值(Cmax)达峰时间(Tpeak)血浆半衰期(t1/2)曲线下面积(AUC)绝对生物利用度F=口服等量药物AUC 100%静注等量药物AUC 相对生物利用度F=受试药AUC 100%标准药AUC第四节 消除动力学血浆清除率 CL 单位时间多少容积血浆中药物清除 LKg-1 h-1表观分布容积Vd Vd=房室模型AC0(mg)(mg L-1)此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢