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1、一、片剂四大辅料填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可压性淀粉、无机盐类、甘露醇记忆口诀淀粉蔗糖和糊精混合使用防松散乳糖微晶预胶化粉末直接可压片留意:微晶具有多功能,填充干黏和崩解。第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;其次句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。口诀包括了全部的填充剂及重要填充剂的功能。黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羟丙甲纤维素HPMC、羟丙纤维素HPC、甲基纤维素MC、乙基纤维素EC,其他:聚维酮PVP、明胶、聚乙二醇PEG留
2、意:黏合剂大多都属于纤维素类崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠CMS-Na,高效崩解剂、低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP、交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na、泡腾崩解剂碳酸氢钠小苏打和枸橼酸记忆口诀崩解淀粉羧淀钠低代交联小苏打含义:羧淀钠羧甲基淀粉钠;低代低取代羟丙基纤维素;交联交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打泡腾崩解剂 润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油。留意:辅料的英文缩写。M 多代表甲基E 多代表乙基P 多代表丙基、也代表“聚” H 多代表羟基C 在前面的时候多代表羧基在最终消灭多代表纤维素二、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙
3、甲纤维素HPMC、羟丙纤维素HPC、聚乙烯吡咯烷酮聚维酮,PVP、丙烯酸树脂号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸AEA肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯CAP/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯HPMCP、丙烯酸树脂类、水不溶型:乙基纤维素EC、醋酸纤维素记忆口诀胃溶羟丙甲维酮 肠能加个钛酸酯(P) 乙基乙酸都不溶胃溶羟丙甲维酮:胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮;肠能加个钛酸酯:肠溶型的名字后面有钛酸酯。另特别留意:丙烯酸树脂号是胃溶型的,丙烯酸树脂类、为肠溶性的。三、液体制剂常用附加剂增溶剂:外表活性剂,HLB1518助溶剂:参加第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘潜溶剂:混合溶剂
4、水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类尼泊金类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵洁尔灭,阳离子,外用其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等矫味剂:甜味剂、芳香剂桂皮水等、胶浆剂阿拉伯胶、琼脂、明胶、泡腾剂留意:适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。四、混悬剂常用稳定剂润湿剂:外表活性剂,HLB711助悬剂:分散介质黏度,沉降速率低分子:内用-糖浆,外用-甘油高分子:自然果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠;合成纤维素类硅皂土、触变胶絮凝剂与反絮凝剂 “絮降反升”常用的絮凝剂电解质:枸橼酸氢盐、酒石酸氢盐、磷酸盐等。
5、五、灭菌制剂附加剂1、注射剂抗氧剂水溶性抗氧剂:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素 C油溶性抗氧剂:叔丁基羟基茴香醚BHA、2,6-二叔丁基对甲酚BHT、没食子酸酯类记忆方法水溶性抗氧剂都有硫酸字样油溶性的属于醚类或酚类没食子酸酯类的构造中含有格外多的酚羟基所以也可以做抗氧剂。抑菌剂:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类内用金属螯合剂:乙二胺四乙酸二钠依地酸二钠,EDTANa 等渗调整剂:氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂助悬剂:同混悬剂增溶剂、润湿剂或乳化剂:外表活性剂2、眼用制剂pH 调整剂:碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲
6、液酸的盐黏度调整剂:甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇聚合物分子量很大, 可增大黏度,所以可作黏度调整剂保湿剂:甘油、丙二醇、透亮质酸都是水溶性的 六、乳膏剂常用乳化剂O/W 型乳化剂:一价皂碱金属皂、有机胺皂、十二烷基硫酸钠月桂醇硫酸钠、聚山梨酯类吐温类。【十二烷基硫酸钠属于离子型化合物,所以易溶于水,属于 O/W 型乳化剂。】W/O 型乳化剂:二价皂碱土金属皂、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦司盘类、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇。【W/O 型的都是一些酯类,含有脂/酯字样】吐温类属于 O/W 型乳化剂,可以这样来记,吐温的“温”是三点水旁,所以溶于水,属于 O/W 型司盘类属于 W/O 型,由于
7、看到“盘”,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盘类属于W/O 型。七、栓剂常用基质与附加剂(1) 栓剂常用基质油脂性基质:可可豆脂脂肪酸甘油脂类、半合成或全合成脂肪酸甘油酯椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯可可豆脂常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体,无刺激性,可塑性好,多晶型, 不稳定含油酸,相对密度 0.9900.998;熔点 3035;1020时易碎成粉末水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇PEG、泊洛沙姆(2) 栓剂的附加剂硬化剂:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝吸取促进剂:非离子型外表活性剂常考、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维
8、素钠、环糊精类衍生物。八、缓释、控释制剂的常用辅料(1) 骨架型缓释材料亲水凝胶骨架材料溶蚀+集中:羧甲基纤维素钠CMC-Na、甲基纤维 素CM、羟丙甲纤维素HPMC、聚维酮PVP、卡波姆丙烯酸树脂、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖壳聚糖不溶性骨架材料集中:聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶生物溶蚀性骨架材料溶蚀:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯记忆方法:亲水凝胶骨架材料大多是纤维素类、盐、多糖等特别留意乙基纤维素属于不溶性的;不溶性的是一些高聚物类; 生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等(2) 包衣膜型缓释材料不溶性高分子材料集中:EC肠溶性高分子材料同片剂包衣材料中的肠溶性材料:、类丙烯酸树脂、醋酸纤维素钛酸酯CAP、羟丙甲纤维素钛酸酯HPMCP、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS(3) 增稠剂:集中原理增稠剂为一类水溶性高分子材料,如:明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇PVA、右旋糖酐等。