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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 第 1 章 绪论 一、概念：药剂学：是讨论药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学；制剂：将药物制成适合临床需要并符合肯定质量 标准的制剂；药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳固、疗效准确、质量标准可行；方剂：按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂；调剂学：讨论方剂调制技术、理论和应用的科学；二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段讨论药剂学中各种剂型性质的科学；生物药剂学：讨论药物、剂型和生理因素与药效间的科学；药物动力学：讨论药物吸取、分布、代谢与排泄的经时过程；三、药
2、物剂型：适合于患者需要的给药方式；重要性： 1、剂型可转变药物的作用性质2、剂型能调剂药物的作用速度3、转变剂型可降低或排除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第 2 章 药物制剂的基础理论第一节 药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、 制成可溶性盐 2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1） 、同系物C 链长,增溶大（2） 、分子量大,增溶小（3） 、加入次序
3、（4）用量、配比其次节 流变学简介流变学：讨论物体变形和流淌的科技沟通科学；牛顿液体： 一般为低分子的纯液体或稀溶液,它只是温度的函数,粘度随温度上升而削减；在肯定温度下, 牛顿液体的粘度 是一个常数,非牛顿液体： 1、塑性流淌：有致流值 2、假塑性流淌：无致流值3、胀性流淌：曲线通过原点 第三节 粉体学4、触变流淌：触变性,有滞后现象一、粉体学：讨论具有各种外形的粒子集合体的性质的科学；二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法4、沉降法 5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（ BET 法）2、透过法 3、折射法四、粉体的流淌性：用休止角、流出速度和内磨擦系数
4、衡量；1、 休止角： 越小流淌性越好,2、 阴非 吐温20604080 第 2 页,共 25 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 4、 表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害,5、 吐温类小；五、表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂 或杀菌剂；第五节 药用高分子 一、高分子的结构：基本结构：重复单元；链结构、集合态结构；二、高分子的应用性能：1、相对分子质量大2、溶胀与溶解（无限溶胀）3、溶胶和凝胶：凝胶：触变性、弹性、粘性4、玻璃化转变：玻璃态与高弹态之间的转变；玻璃化温度Tg：发生该转变的温度；5、粘流温
5、度：粘流态：近似于液体的状态,通常是材料的加工状态；粘流温度：这一温度的转变,是热溶材料的最低加工温度；三、常用高分子材料：（一）、淀粉类： 1、淀粉：不溶水,水中分散,60-70溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂；2、预胶化淀粉：水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂；3、羧甲基淀粉钠 CMSNa ,水中分散,溶胀,体积增加 300 倍；作崩解剂（二）、纤维素及其衍生物：1、 微晶纤维素 MCC ：白色多孔易流淌,2、 吸 2-3 倍 3、 水而 4、 膨胀；片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸取剂2、纤维素酯类衍生物：醋酸纤维素 不溶胀CA：作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂；
6、不溶解醋酸纤维素酞酸酯 CAP：邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料；3、纤维素醚类衍生物：羧甲基纤维素钠 CMC-Na ：易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂；交联羧甲基纤维素钠 CC-Na ：易溶水,良好的流淌性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂；甲基纤维素钠 MC ：良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂；羟丙基纤维素 HPC：一般用 L-HPC ,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解；羟丙甲纤维素 HPMC ：冷水中易溶,低粘度：粘合剂、助悬；高粘度：骨架片填充及阻滞剂乙基纤维素 EC：不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂；4、纤维素醚的酯衍生物：羟丙甲纤维素酞酸 HPMCP ,醋酸羟
7、丙甲纤维素琥珀酸酯 HPMCAS ：肠溶包衣材料；（三）、其他自然高分子材料：1、 明胶：酸法 A 型, 2、 碱法 B 型 冷水中溶胀, 3、 40加快溶胀及溶解；作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质；4、 壳多糖及脱乙酰壳多糖：作缓释剂的阻滞剂（四）、丙烯酸类高分子：,5、 脱乙酰壳多糖可制成控释药膜；1、 卡波末：水中分散,2、 低浓度增粘、助悬,3、 凝胶是软膏剂基质,4、 缓释剂的阻滞剂；5、 丙烯酸树脂：包衣材料,（五）、乙烯类高分子：6、 阻滞剂, 7、 药膜材料；名师归纳总结 1、 聚乙烯醇PVA：水溶性好, 2、 水溶性膜材, 3、 增粘、帮助乳化、润
8、湿等；第 3 页,共 25 页4、 聚维酮为PVP：溶水和乙醇,5、 醇液作片剂粘合剂,6、 适对水和热敏锐的药物；交联聚维酮CPVP：水中溶胀,优良崩解剂；- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 7、 乙烯 -醋酸乙烯共聚物EVA：水不8、 溶, 9、 控释制剂膜材；（六）、其他合成高分子材料：2、 600 以下液态作注射剂的溶剂,3、 半固1、 聚乙二醇PEG：溶水和大多极性溶剂,体作软膏剂、栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等；4、 聚乳酸 PLA ：可降解的埋植 5、 剂材料；第六节 药物制剂的稳固性一、概述：药物制剂稳固性：是
9、指药物制剂从制备到使用期间保持稳固的程度；二、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化三、影响因素及稳固化方法：（一）、制剂因素： 1、PH 值 2、广义酸碱催化 3、溶剂4、离子强度 5、表面活性剂 6、处方中辅料（二）、环境因素：1、温度 2、湿度和水分 3、光线 4、空气中的氧5、金属离子 6、包装材料（三）、药物制剂稳固化的其他方法：1、 改进药物剂型或生产工艺：（1） 、制成固体剂型（ 2） 、制成微囊或包合物（3） 、采纳直接压片或包衣工艺2、 制成难溶性盐四、固体药物制剂稳固性：1、 特点：降解反应类型多,2、 物理化学, 3、 速度一般较慢,4、 表里不5、 一, 6、不 7、 匀
10、称；8、 药物晶型与稳固的关系：氨苄青霉素钠 C 型最好；9、 固体药物之间的相互作用：如硬酯酸镁不10、 作乙酰水杨酸片剂的润滑剂；11、 固体药物的降解中的平稳现象：平稳后温度与降解速度不12、 用 Arrhenius , 用 Van t Hoff 方程五、药物稳固性试验方法：1、影响因素试验：适于原料药考察,一批；5mm 疏松 10mm 高温、高湿、强光试验2、加速试验：原料药与药物制剂：三批猜测药物稳固性,为申报临床讨论和申报生产供应资料3、长期试验：原料药与药物制剂：三批制定药物的稳固性供应依据；6 个月数据用于新药申报临床讨论,12 个月申报生产；前三个主用于新药申报4、经典恒温法
11、：对药物水溶液的猜测有肯定的参考价值；5、简便法：特殊对固体药物的稳固性试验更便利；第三章药物制剂新技术形成包合物的技术；主分第一节包合技术一、包合技术： 指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,子客分子 能否稳形成及是否稳固：取决于主、客分子的立体结构和二者极性；包合物的稳固性：取决于两组分间的范德化力；二、包合材料：是物理过程,不是化学过程；（一）、环糊精 CD： -CD 水中溶解度最小,毒性很低；（二）、环糊精衍生物：1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物；名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 25 页精选学习资料 - - - - - - - - - G
12、- -CD 常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸取,仍作注射剂包合材料；2、疏水性环糊精衍物物：乙基 三、包合作用的特点：- -CD ,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用；1、 药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物,2、 摩尔比是 1：1 ；3、 包合时对药物的要求：原子数大于 5（稠环小于 5） ,4、 相对分子质量 100400,5、溶解度小于 10g/L , 6、熔点低于 250；无机药物大多不宜用 CD 包合；7、 药物的极性与缔合作用影响包合作用：4、包合作用具竟争性四、常用包合技术：1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）2、研磨法3、冷冻干燥法 4、喷雾干燥法其次节
13、 固体分散技术一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术,通常是一种难溶性药物以分子,胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系；二、载体材料：吸取速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性；（一）、水溶性载体材料：PVP 3、表面活性剂：Poloxamer188 1、聚乙二醇PEG： 4000、 6000 2、聚维酮4、有机酸类5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇（二）、难溶性载体材料：1、 纤维素类： EC 2、聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL 、RS 3、其他：胆固醇等（三）、肠溶性载体材料：1、纤维素类： CAP、HPMCP 、CMEC
14、 （羧甲乙基纤维素）2、聚丙烯酸树酯类 三、常用的固体分散技术：1、熔融法：关键是快速冷却,适于对热稳固的药物；2、溶剂法：共沉淀法,适于对热不稳固或易挥发的药物；3、溶剂 -熔融法：适于液态药物,只适于剂量小于 50mg 的药物；4、溶剂 -喷雾（冷冻）干燥法：适于易分解或氧化,对热不稳固的药物；5、研磨法 四、固体分散体的类型：1、简洁低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中；2、固态溶液：以分子状态分散 3、共沉淀物：非结晶型无定型物,又称玻璃态固熔体；六、固体分散体的速效与缓释原理：（一）、速效原理： 1、分散状态影响药物溶出速率：分子分散无定型 微晶2、载体材料对药物溶出的促进作用：
15、可润湿性、高度分散性、对药物抑晶性（二）、缓释原理：采纳疏水或脂质类载体材料具有缓释作用；第三节 微型包囊技术 一、概述：微囊化：利用自然或合成的高分子材料（囊材）作囊膜壁壳,将固态或液态（囊芯物）包成 药库型微囊；微球：药物溶解或分散在基质中；都属微米级 1、 自然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖2、 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠CMC-Na 、CAP、EC、MC 、HPMC 名师归纳总结 3、 合成高分子囊材：聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类：PLA 、PGA 第 5 页,共 25 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 二、微囊化方
16、法：（一）、物理化学法（相分别法）：形成新相析出；四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化1、单凝结法：加入凝结剂降低溶解度凝结剂： 60% Na2SO4 固化剂： 37%甲醛凝结系统：明胶-水-硫酸钠水性介质中成囊,要求药物难溶于水-阿拉伯胶适于难溶性药物微2、复凝结法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝结成囊；明胶囊化3、溶剂 -非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂,引起相分别；4、转变温度法：不加凝结剂,掌握温度；5、液中干燥法（溶剂挥发法）：除去分散相挥发性溶剂（二）、物理机械法：1、喷雾干燥法：喷入惰性热气流 2、喷雾凝结法：分散于熔融囊材中3、空气悬浮法：流化床包衣法 4、多孔离心
17、法 5、锅包衣法（三）、化学法：不加凝结剂 1、界面缩聚法 2、辐射交联法四、微囊的质量评判：微囊中药物含量测定：一般用溶剂提取法；微囊必需进行释放速率测定微囊载药量 =（微囊内的药量/微囊的总重） *100% 包封产率：评判工艺包封产率 = 微囊内的药量 /（微囊内药量 +介质中药量） *100% 微囊内的药量占投药的百分率；第四章 药物制剂的基本操作第一节 粉碎、过筛与混合一、粉碎：粉碎粒度与粉碎后粒度的比称为粉碎度；分类： 1、闭塞粉碎 2、自由粉碎 3、循环粉碎 4、低温粉碎 5、混合粉碎1、 球磨机：达到临界转速 60-85% , 物料直径不大于圆球直径 1/4-1/9 , 圆球占筒
18、体积 30-35% , 物料占筒体积 15-20%,用于毒、剧、珍贵、吸湿及刺激药物,可制备无菌产品；2、万能粉碎机：适于脆性、韧性物料 分锤击式和冲击式粉碎机4、 流能磨：适于 3-20um 超细粉碎；抗生素、酶、低熔点、热敏锐物；二、筛分：分模压筛和编织筛 药典标准和工业标准 振动筛、摇动筛工业标准：用“ 目” 表示,以每英寸（24.5mm）长度上的筛孔数目,100 个孔 100 目；三、混合：三种 运动方式：对流混合、剪切混合、扩散混合1、 容器旋转型混合机：（1） 、水平旋转型混合机：临界转速 70-90%,2、 填充容积 30% （2） 、V 型混合机：临界转速 30-40% ,填充
19、容积 30% （3） 、双锥形混合机：2、容器固定型混合机：（1）搅拌槽型混合机（2） 、锥型垂直螺旋混合机其次节制粒一、概述：湿法制粒、干法制粒、喷雾制粒二、湿法制粒及设备：靠粘合剂的架桥作用设备： 1、挤压式制粒机2、转动式制粒机3、高速搅拌制粒机4、流化制粒机：一歨制粒三、干法制粒及设备：压片后粉碎,重压法和滚压法 性适于热敏性、遇水不稳性、易压成形四、喷雾制粒及设备：由液体直接得到固体,适于热敏性物料的处理名师归纳总结 第三节干燥药品的质量和提高药物的稳固性第 6 页,共 25 页一、概述：目的是保证- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 二、物料中
20、水分的性质：1、平稳水：干燥中除不去的自由水：干燥中能除去的2、结合水：物理方式结合 非结合水：机械方式结合 三、干燥速率：单位时间、单位干燥面积上被干物料所能气化的水重量四、干燥方法与设备：按加热方式分：热传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热1、 厢式干燥器：广泛应用,2、 劳动强度大, 3、 热量消耗大；4、 流化床干燥器： 适于热敏性物料,5、 不 6、 适于含水量高, 7、 易粘结成团物料,8、要求粒度相宜；9、 喷雾干燥器：对热敏性物料适合；可得抗生素粉针剂等无菌干品；五、冷冻干燥第五节 灭菌与无菌一、概述：灭菌法：指杀灭或除去物料中全部微生物的繁衍体和芽胞的技术；二、物理灭菌法：
21、（一）、干热灭菌法：火焰灭菌法和干热空气灭菌法（高温干热空气）（二）、湿热灭菌法：1、 热压灭菌法：指 2、 用压力大于常压的饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法；留意事项： 1、饱和蒸汽 2、空气排除 3、全部药液达到要求温度算起细菌耐热：中性 碱性 酸性3、 流通蒸汽灭菌法：常压下用 100流通蒸汽, 4、 通常 30-60 分；3、煮沸灭菌法：煮沸 30-60 分；（三）、射线灭菌法：1、辐射灭菌法 2、紫外线灭菌法 3、微波灭菌法（四）、滤过灭菌法：对热不稳固的溶液、气体、水；0.22um 0.3um G6 三、 F 与 F0 值： D：在肯定温度下杀灭微生物 90%或残存 10%时所需的灭
22、菌时间；Z：降低一个D 所需上升的温度数；为正值,单位度；F 干热灭菌： 肯定温度下给定 的灭菌时间；Z 值所产生的灭菌成效与参比温度下的灭菌成效相同时相当F0 热压灭菌： 121下标准灭菌时间；第六节滤过（1） 、介质滤过（2） 、滤饼滤过一、滤过机理与影响因素：1、滤过机理：2、滤过的影响因素：Poiseuile 公式：二、滤过器：1、 砂滤棒： 用于低粘度液体, 2、 易脱沙, 3、 吸附药液强, 4、 难于清洗, 5、 转变 PH ；6、 垂容玻璃滤过器：3 号常压, 7、 4 号减压加压, 8、 6 号无菌, 9、 无脱落, 10、 无 吸附, 11、 易清洗,12、 不 13、 改
23、 PH；14、 微孔滤膜： 易堵塞, 15、 易破裂； 醋酸纤维素膜： 用于无菌滤过胰岛素0.22um 0.3um 第五章液体制剂第一节概述分类：1、匀称相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂2、非匀称相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂；其次节 液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂：名师归纳总结 （一）、极性溶剂：1、水：不稳固,易霉变30%以上有防腐作用；第 7 页,共 25 页2、甘油：有保湿、滋润；含水10%无刺激性,含甘油（二）、半极性溶剂：1、乙醇： 20%以上有防腐作用；- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓
24、很多药物的水解,增加稳固性；3、聚乙二醇 PEG： 300-600 ,对易水解药物有肯定的稳固作用；（三）、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡二、液体制剂的防腐：防腐剂：1、苯甲酸与苯甲酸钠：PH4 最适 与尼泊金联用防发霉、发酵5、2、羟苯酯类：尼泊金类3、山梨酸4、苯扎溴铵：新洁尔灭三、液体制剂的矫味与着色：矫味剂： 1、甜味剂2、芳香剂3、胶浆剂4、泡腾剂第三节溶液型液体制剂一、溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的匀称分散的澄清液体制剂,稀释法 二、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液；指低分子溶液； 溶解法和单糖浆：纯蔗糖的近饱合水溶液,浓度为 85%（g/ml） 、64.7%（g/g） ；制
25、备： 1、热溶法 2、冷溶法 3、混合法：适于制备含药糖浆 留意：含乙醇可加甘油助溶,药物为水性浸出制剂,需纯化后加入；三、芳香水剂：指芳香挥发性药物（挥发油多）的饱合或近饱合水溶液；浓芳香水剂：用乙醇和水制成的含大量的挥发油的溶液；第四节 溶胶剂 溶胶剂：指固体药物分散在水中形成的非匀称分散的液体制剂；一、溶胶的性质：1、光学性质：丁铎尔效应 2、电学性质：界面动电现象 3、运动学性质：布朗运动 4、稳固性：热学不稳固体系 溶胶对电解质特殊敏锐,加入亲水性高分子溶液, 使溶胶剂具亲水胶体所性质而增加稳固性,这种胶体称爱护胶 体；二、溶胶的制备：分散法、凝结法 第五节 高分子溶液剂 高分子溶液
26、剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的匀称分散的液体制剂；热力学稳固体系 一、高分子溶液的性质：盐析：由于电解质的剧烈水化作用使高分子化合物凝结的过程；陈化：高分子溶液在放置过程中自发凝结而沉淀的现象；絮凝：由于盐类、PH、絮凝剂影响,使高分子化合物凝结的现象；60-70；胃蛋白酶二、制备：溶胀明胶：先吸水溶胀；MC：溶于冷水中；淀粉需加热撒于水面 第六节 混悬剂 一、概述：混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非匀称分散的液体制剂；二、混悬剂的物理稳固性 Stoke 定律（一）、混悬粒子的沉降速度：听从（二）、微粒的荷电与水化：疏水性药物水化作用弱,对电解质更敏锐；亲水性反之；
27、（三）、絮凝与反絮凝：加入适当电解质使 电位降低,在 20-25mV 内,使混悬剂处于 稳固状态；、结晶增长：加入抑制剂阻挡结晶的溶解和生长,保持物理稳固性；（四）三、混悬剂的制备：分散法、凝结法 四、混悬剂的稳固剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂名师归纳总结 - - - - - - -第 8 页,共 25 页精选学习资料 - - - - - - - - - （一）、助悬剂：增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加 剂；1、 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂2、 高分子助悬剂：（1） 、自然：阿拉伯胶类；（2） 、合成：纤维素类；（3） 、触变胶（二）、润湿剂：使疏水性药物微
28、粒被水潮湿的附加剂（三）、絮凝剂与反絮凝剂：增加混悬剂稳固性 五、混悬剂的评判：（一）、微粒大小的测定沉降物的容积与沉降前的容积之比；F 越大越稳固, 在 0-1 （二） 、沉降容积比的测定：之间（三）、絮凝度的测定：越大,絮凝成效越好；（四）、重新分散试验（五）流变学测定第七节乳剂0.1-10um 之间, 120nm 称微乳,白色；可用稀释法、电导法、染色法一、概述：乳剂在鉴别；二、乳化剂种类：1、表面活性类：阴离子型：十二烷基硫酸钠；非离子型：泊洛沙姆Tween、Span、卖泽、平平加,2、自然乳化剂：阿拉伯胶类、明胶、卵黄 需加防腐剂3、固体微粒乳化剂：O/W ：氢氧化镁、氢氧化铝 W/
29、O ：氢氧化钙、氢氧化锌4、帮助乳化剂：（1）增加水相粘度：MC 、CMC-Na 、阿拉伯胶等（2）增加油相粘度：硬酯醇等乳化剂挑选： 1、依据乳剂类型；2、乳剂给药途径；3、乳化剂性能； 4、混合乳化剂：加权平均值三、乳剂形成的必要条件：1、 降低两相液体的表面张力 膜3、确定形成乳化剂的类型：2、形成坚固的乳化膜：单分子乳化膜：表面活性剂形成的多分子乳化膜：亲水性高分子化合物4、有适当的相比：最大体积 74% 固体微粒乳化膜：四、乳剂的制备：1、油中乳化剂法：干法 2、水中乳化剂法：湿法3、机械法 4、微乳制备 5、复合乳制备五、乳剂的变化：1、分层：由于密度差,50%削减分层 2、絮凝：
30、电解质和离子型乳化剂的存在名师归纳总结 3、转相4、合并和破坏4、透射电镜法第 9 页,共 25 页第八节乳剂质量的评定（一）、乳剂粒径大小的测定：1、显微镜测定2、库尔特计数法3、激光散射光谱法（二）、分层现象观看：（三）、乳滴合并速度的测定（四）、稳固常数测定：越小越稳固第六章注射剂与滴眼剂- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 一、定义与分类：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液,乳浊液或混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的无 菌粉末或浓缩液；按分散系统分类：1、溶液型注射液2、混悬型注射液3、乳浊型注射液4、注射用无菌粉末 二、注射剂特点：作用快速牢靠
31、、适于不宜口服不能口服病人,发挥局部定位作用；三、注射霁剂质量要求：1、无菌2、无热原3、澄明度4、安全性5、PH ： 4-9 ；6、渗透压 四、注射剂给药途径：1、静脉 2、脊椎腔 10ml 3 、肌内 5ml 4 、皮下 1-2ml 5 、皮内 0.2ml 其次节 注射剂的溶剂与附加剂 一、注射用水：药典规定：蒸馏水或去离子水再蒸馏制得的水,无热原；内毒素 0.5EU ,PH5.0-7-0 热原：是微生物产生的内毒素,由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物,脂多糖具有强热原 活性；1、高温破坏 2、被吸附 3、滤过性 4、不挥发性 5、被强酸、强碱、强氧化剂破坏 注射用水制备方法：1、蒸馏法：
32、我国法定方法,用一次蒸馏水或去离子水,即已纯化过的 水；小量生产：塔式蒸馏器；大量生产：多效蒸馏器2、反渗透法：设备简洁,节约能源和冷却水；美国药典收载；二、注射用油：芝麻油、大豆油、茶油 避光要求：无臭、无酸败味,色泽不得深于黄色6 号, 10澄明；符合碘值、酸值、皀化值三、其他注射用溶剂：1、水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1,2 丙二醇、 PEG300、400 一般都5ml 慎加8、其他：稳固剂、填充剂、爱护剂第三节注射剂的制备1、无菌无热原2、澄明度一、注射剂的工艺流程与环境要求：二、注射剂的容器及处理：耐酸碱,为中性,膨胀系数小,熔点低易熔封；玻璃容器处理：1、安瓿：耐酸性、耐碱性和中性
33、检查,我国规定用刻痕色点易折安瓿；洗涤：蒸瓶和清瓶,灌入纯水100 30min,提高化学稳固性；甩水洗涤法：5ml 以下 加压气水喷射洗涤法：10ml 以上干燥或灭菌：一般：120-140烘箱干燥,电热红外线隧道式烘箱；无菌：180干热2、小玻璃瓶：洗瓶机刷洗,再用注射用水冲洗,160-1702-4 小时干热灭菌；3、大玻璃瓶：（ 1）重铬酸钾清洁洗涤：旧瓶或长期未严封的新瓶（2）碱液洗涤：能排除细菌和热原,适于新瓶及干净度较好的瓶；名师归纳总结 - - - - - - -第 10 页,共 25 页精选学习资料 - - - - - - - - - （3）水洗：新瓶出炉立刻密封待用,用注射用水冲
34、洗即可；三、注射液的配制：（一）、投料（二）、配液：浓配、稀配（多数、需无澄度问题）四、注射液的滤过：1、垂熔玻璃滤器2、微孔滤膜滤器：0.65-0.8um 滤膜,作一般注射液精滤；0.22um 0.30um 无菌五、注射液的灌封：六、注射剂的灭菌和检漏：流通蒸汽（热不稳）、热压灭菌（一般）、干热灭菌（油为溶剂）七、注射剂的质量检查：装量、澄明度、无菌检查、热原或内毒素第四节 输液一、质量要求：1、除无菌外,需无热原；2、PH 值尽量与血浆的 PH 值相像3、渗透压为等渗或稍偏高渗 4、不得添加抑菌剂 5、澄度应符合要求二、输液的制备：一般用浓配,配制药液至灭菌 4h 内完成；三、渗透压的调剂
35、与运算：1、 冰点降低法：2、 氯化钠等渗当量法：五、输液的种类：1、电解质输液：2、养分输液 3、血浆代用品葡萄糖注射液：主药、1%盐酸（削减集合,除去沉淀）,一般 PH3.8-4.0 ,灭菌后冷水立即降温右旋糖酐注射液：主药、氯化钠,加活性碳除热原,过112 30min ；粘度大,较高温度下滤静脉用脂肪乳剂：主药、大豆油、甘油（渗透压调剂剂）,旋转式热压灭菌121 15min；4-10注射液举例：VC 注射液：维生素C、碳酸氢钠（调PH） 、亚硫酸氢钠（抗氧剂）、EDTA ；100流通灭菌15min 150干热灭菌；已烯雌酚注射液：主药、苯甲醇、油溶液,第五节注射用无菌粉末及冻干制品一、注
36、射用无菌粉末：关键是原料药的精制,剂；应通过精制达到无菌要求；乙醇作为重结晶溶二、注射用冻干制品：应在低共熔点或玻璃化温度以下10-20,1、预冻2、升华干燥、 3、再干燥显现的反常现象：1、含水量偏高 2、喷瓶 3、产品外观不饱合或萎缩成团粒注射用阿糖苷：主药、5%氢氧化钠（调 PH 值） ,活性碳, G6 或微孔滤膜除菌,冷冻干燥无菌下熔封；第七节 滴眼剂一、概述：专供滴眼用的澄明溶液或混悬液；通常以水为溶剂,极少用油；二、影响吸取的因素：1、药物性质：既能溶水,又能溶油易透过角膜；2、表面张力小：易透过角膜 3、粘度：增加可延长接触时间 4、刺激性三、滴眼剂的质量要求与制备：1、无菌：外
37、伤治疗或手术用必需无菌 2、澄明度 3、PH：5.0-9.0 4、渗透压：相当于 0.5-1.5% 氯化钠渗透压 5、粒度：不得有超过 50um 粒子, 15um 以下90% 名师归纳总结 制备：用于外伤和手术不应加抑菌剂,一般可加抑菌剂,每包10ml 第 11 页,共 25 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 四、滴眼剂的附加剂及在处方设计中需留意的问题（一）、PH 调剂剂： 1、磷酸盐缓冲液 2、硼酸盐缓冲液（磺胺类）3、硼酸溶液（麻药）（二）、渗透压调剂剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂（三）、抑菌剂：硝酸苯汞、苯扎氯铵、洗必泰、三氯叔丁醇（弱酸）、苯氧乙醇（绿脓杆菌）、尼泊金酯（弱酸）、山梨酸（真菌）（四）、粘度调剂剂：MC 、PVA、PEG、PVP （五）、处方举例： 0.25%氯霉素滴眼液：主药、氯化钠（调渗透压）、羟苯甲酯 10030min 总结：