活血化瘀药 (2)精选PPT.ppt

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1、活血化瘀活血化瘀药药第1页,此课件共80页哦按其作用特点和程度不同,可分为以下四类:按其作用特点和程度不同,可分为以下四类:(一)活血止痛药(一)活血止痛药-川芎、延胡索、乳香、没药、五灵脂川芎、延胡索、乳香、没药、五灵脂 功效功效:养血、和血脉养血、和血脉(二)活血调经药(二)活血调经药-丹参、红花、益母草、桃仁、鸡血藤丹参、红花、益母草、桃仁、鸡血藤 以行血通瘀为主要功效以行血通瘀为主要功效(三)活血疗伤药(三)活血疗伤药-血竭血竭 以行血止痛为主要功效以行血止痛为主要功效(四)破血散结药四)破血散结药-三棱、莪术、水蛭三棱、莪术、水蛭 以破血、消瘀、攻坚为主要功效以破血、消瘀、攻坚为主要

2、功效 分类分类第2页,此课件共80页哦血瘀(血瘀(stasis of bloodstasis of blood)目前活血化瘀治则广泛用于多种病症治疗,涉及内、外、妇、目前活血化瘀治则广泛用于多种病症治疗,涉及内、外、妇、儿许多类别逾百种疾病,其中很多疾病是西医临床难以治疗的疑儿许多类别逾百种疾病,其中很多疾病是西医临床难以治疗的疑难病症:难病症:血栓病:血栓病:冠心病、脑血管病、血栓闭塞性脉管炎、视网膜冠心病、脑血管病、血栓闭塞性脉管炎、视网膜AVAV血栓。血栓。结缔组织增生疾病:结缔组织增生疾病:瘢痕疙瘩、烧伤后瘢痕瘢痕疙瘩、烧伤后瘢痕 自身免疫性疾病:自身免疫性疾病:红斑狼疮、硬皮病红斑狼

3、疮、硬皮病 妇科疾病:妇科疾病:宫外孕、输卵管炎宫外孕、输卵管炎不孕症不孕症 炎症:炎症:肝炎、肝硬化、肾炎、急腹症、骨炎。肝炎、肝硬化、肾炎、急腹症、骨炎。第3页,此课件共80页哦血瘀的实质(主要表现)血瘀的实质(主要表现)1 1、血液流变异常、血液流变异常 血液流变血液流变学是研究血液流动性、凝固性、粘聚性和变学是研究血液流动性、凝固性、粘聚性和变 形性的学科。形性的学科。异常时主要病理改变为血液均出现异常时主要病理改变为血液均出现 “浓、粘、凝、聚浓、粘、凝、聚”的倾向的倾向 第4页,此课件共80页哦血瘀的实质(主要表现)血瘀的实质(主要表现)浓:浓:血液浓度增高。血液浓度增高。指标:红

4、指标:红C C压积压积血脂浓度增高血脂浓度增高 粘:粘:指血液的粘稠度增高指血液的粘稠度增高 指标:全血指标:全血oror血浆比粘度增高血浆比粘度增高 凝:凝:指血液凝固性指血液凝固性 指标:血浆纤维蛋白原指标:血浆纤维蛋白原 凝血速度凝血速度 加快加快 聚:聚:血红细胞聚集性血红细胞聚集性 指标:红细胞电泳速度指标:红细胞电泳速度血沉越快血沉越快 血小板聚集性血小板聚集性 指标:血小板聚集率指标:血小板聚集率 第5页,此课件共80页哦 血液流变异常血液流变异常的原因的原因 微血管内皮细胞损伤微血管内皮细胞损伤 受损伤细胞释放生物活性物质受损伤细胞释放生物活性物质 从而导致血管通透性增高,血浆

5、大量渗出,造成血液浓缩等等,从而导致血管通透性增高,血浆大量渗出,造成血液浓缩等等,是血液流变学发生改变。是血液流变学发生改变。第6页,此课件共80页哦124124例例全血粘度全血粘度红血球压积红血球压积血浆粘度血浆粘度红细胞电泳红细胞电泳血沉血沉(与水比)(与水比)(%)(s s)(mm/hmm/h)男男4.290.51422.751.650.0223.51.7394.9女女3.850.31362.89144血瘀症血瘀症 慢慢 快快258例例脑血管意外(中风)血栓闭塞性脉管炎、急性心肌梗塞脑血管意外(中风)血栓闭塞性脉管炎、急性心肌梗塞正常人血液流变学指标正常人血液流变学指标第7页,此课件共

6、80页哦2 2、微循环障碍、微循环障碍 微循环一般指微循环一般指 微微A A 之间的微血管血液循环。之间的微血管血液循环。微微V V(1)(1)微血流缓慢、瘀滞、微血管变形微血流缓慢、瘀滞、微血管变形 临床可观察手指甲皱临床可观察手指甲皱 眼球、结膜、眼底眼球、结膜、眼底 等部位微血流等部位微血流 舌尖、口唇舌尖、口唇 实验室常观察实验室常观察 蛙肠系膜、大鼠、家兔、豚鼠肠系膜蛙肠系膜、大鼠、家兔、豚鼠肠系膜 兔球结膜、兔耳微循环。兔球结膜、兔耳微循环。可观察到血瘀症患者可观察到血瘀症患者 微血管中血细胞流速微血管中血细胞流速 微血管襻顶端扩张微血管襻顶端扩张oror血液积聚形成无效的血液积聚

7、形成无效的 “微血池微血池”第8页,此课件共80页哦 (2)(2)微血管周围出血、渗血:微血管周围出血、渗血:荧光微血管造影:荧光微血管造影:10%10%荧光素钠剂量荧光素钠剂量100mg/kg100mg/kg静注。静注。I I正常:显影清晰,血柔和自然;正常:显影清晰,血柔和自然;级显影模糊,管周围有黄绿色荧光级显影模糊,管周围有黄绿色荧光“晕晕”;级毛细血管不清。微血管周围有渗血、出血。级毛细血管不清。微血管周围有渗血、出血。血液瘀滞导致血管壁缺血血液瘀滞导致血管壁缺血通透性通透性,血液渗出。,血液渗出。(3)(3)微血管缩窄或闭塞:微血管缩窄或闭塞:指血管痉癴、狭窄或血栓形成皆可引起指血

8、管痉癴、狭窄或血栓形成皆可引起“血脉不通血脉不通”如冠心病、脑如冠心病、脑血管病、血栓闭塞性脉管炎。血管病、血栓闭塞性脉管炎。第9页,此课件共80页哦3 3、血流动力学异常、血流动力学异常 血流动力学主要研究心血管功能,其主要实验指标包括:血流动力学主要研究心血管功能,其主要实验指标包括:血管:血管:血管状态、血压、冠脉流量、脏器血流量。血管状态、血压、冠脉流量、脏器血流量。心脏:心脏:心率、心收缩力、心输出量、左心室内压力心率、心收缩力、心输出量、左心室内压力(1 1)心功能异常如冠心病、中医谓心功能异常如冠心病、中医谓“真心痛真心痛”常有常有 冠脉血流量冠脉血流量 心肌缺血、缺氧心肌缺血、

9、缺氧 第10页,此课件共80页哦(2 2 2 2)血流量降低,血液流速血流量降低,血液流速血流量降低,血液流速血流量降低,血液流速 如:血栓闭塞性脉管炎患者如:血栓闭塞性脉管炎患者 病变肢体血流阻力病变肢体血流阻力 血流量血流量 病变肢体缺血,坏疽病变肢体缺血,坏疽慢性肝炎、肝硬变患者:肝区血流图可见,肝动脉搏动性血流量慢性肝炎、肝硬变患者:肝区血流图可见,肝动脉搏动性血流量(3 3)血氧含量)血氧含量:可用血氧测定仪测血氧含量。:可用血氧测定仪测血氧含量。除上述三种基本病理变化外,除上述三种基本病理变化外,血瘀症还常有:血瘀症还常有:机体免疫功能异常机体免疫功能异常 等病变。等病变。纤维组织

10、异常增生纤维组织异常增生 第11页,此课件共80页哦此外此外此外此外:除上述三种基本病理变化外,除上述三种基本病理变化外,血瘀症还常有:血瘀症还常有:机体免疫功能异常机体免疫功能异常 等病变。等病变。纤维组织异常增生纤维组织异常增生 第12页,此课件共80页哦活血化瘀药的药理作用活血化瘀药的药理作用1 1、改善血流动力学改善血流动力学 扩张外周血管,增加器官血流量,不同活血化瘀药,主要作用部扩张外周血管,增加器官血流量,不同活血化瘀药,主要作用部位不同,实验证明:位不同,实验证明:2222种活血化瘀药对犬股种活血化瘀药对犬股A A的扩张作用:血管扩张的扩张作用:血管扩张血流量血流量、外周阻力、

11、外周阻力、BPBP。第13页,此课件共80页哦 (2 2)许多活血化瘀药可扩张冠脉)许多活血化瘀药可扩张冠脉增加冠脉血流量增加冠脉血流量 改善心肌供血、供氧改善心肌供血、供氧 第14页,此课件共80页哦2 2、改善血液流变学和抗血栓形成作用、改善血液流变学和抗血栓形成作用 (1 1)改善血液流变学)改善血液流变学改善血瘀患者血液的浓、粘、凝、聚状态,其中以养血活改善血瘀患者血液的浓、粘、凝、聚状态,其中以养血活血、活血祛瘀类作用更为明显。血、活血祛瘀类作用更为明显。RBCRBC积压积压 全血粘度全血粘度 血浆粘度血浆粘度 红细胞电泳时间红细胞电泳时间 血沉血沉血瘀症血瘀症治疗前治疗前 (体积)

12、(体积)(时间比)(时间比)(时间比)(时间比)(速度(速度 (速度(速度 时间时间)加快)加快)患者治患者治疗后疗后 缩短缩短 减慢减慢由此可见:由此可见:血瘀患者上述各血液流变学指标异常,活血化瘀药物可不同程血瘀患者上述各血液流变学指标异常,活血化瘀药物可不同程度地改善这种状态。度地改善这种状态。第15页,此课件共80页哦(2 2)抗血栓形成及血栓溶解作用)抗血栓形成及血栓溶解作用 抗血栓形成:抗血栓形成:血栓血栓 湿重湿重 干重干重 长度长度 血栓形成时间延长血栓形成时间延长 第16页,此课件共80页哦 血管壁内膜损伤血管壁内膜损伤 血小板粘着血小板粘着 药物药物 ADPADP释放释放

13、血小板聚集血小板聚集 纤溶酶纤溶酶 凝血酶凝血酶降解产物降解产物 纤维蛋白形成纤维蛋白形成 纤维蛋白纤维蛋白 FSF CaFSF Ca2+2+血栓形成血栓形成血栓形成过程及药物作用环节血栓形成过程及药物作用环节第17页,此课件共80页哦 抑制血小板聚集抑制血小板聚集(体内、体外)实验均证实能抑制(体内、体外)实验均证实能抑制 ADP ADP 诱发的血小板聚集作用。诱发的血小板聚集作用。胶元胶元 机理分析:机理分析:1 1、改善血液流变学:血液的浓、粘、凝、聚倾向缓解;、改善血液流变学:血液的浓、粘、凝、聚倾向缓解;2 2、降低血小板表面活性;、降低血小板表面活性;3 3、可提高血小板内、可提高

14、血小板内CAMPCAMP含量含量降低降低TXATXA2 2活性,含量活性,含量第18页,此课件共80页哦 血小板聚集与钙的关系血小板聚集与钙的关系 钙离子拮抗剂可抑制血小板聚集钙离子拮抗剂可抑制血小板聚集研究指出:研究指出:150150种活血药物中有种活血药物中有68 68 种种 和血类:当归、丹参、赤芍;和血类:当归、丹参、赤芍;有拮抗作用其中有:有拮抗作用其中有:活血类:川芎、红花;活血类:川芎、红花;破血类:桃仁、三棱破血类:桃仁、三棱第19页,此课件共80页哦 增加纤溶酶活性增加纤溶酶活性 冠心冠心号号实验证明:实验证明:宫外孕宫外孕号方(赤芍、丹参、桃仁、三棱、莪术)号方(赤芍、丹参

15、、桃仁、三棱、莪术)红花、益母草红花、益母草可增加纤溶酶活性,使纤维蛋白溶解可增加纤溶酶活性,使纤维蛋白溶解 第20页,此课件共80页哦 作用表现为:作用表现为:改善微血流:改善微血流:使流动缓慢的血流加速使流动缓慢的血流加速 原因:改善浓、粘、凝、聚的血液流变学特性。原因:改善浓、粘、凝、聚的血液流变学特性。微血管形态改善:微血管形态改善:解除微血管痉挛,袢顶瘀血减轻,解除微血管痉挛,袢顶瘀血减轻,oror消失。消失。微血管轮廓清晰,形态趋于正常。微血管轮廓清晰,形态趋于正常。毛细血管通透性降低,微血管周围渗血毛细血管通透性降低,微血管周围渗血或消失。或消失。3 3、改善微循环、改善微循环

16、各种血瘀病患者存在微循环障碍,用活血化瘀药之后,微循环障碍得各种血瘀病患者存在微循环障碍,用活血化瘀药之后,微循环障碍得以改善。以改善。第21页,此课件共80页哦4 4、其它作用、其它作用 (1 1)加强子宫收缩作用)加强子宫收缩作用 (2 2)镇痛作用:)镇痛作用:疼痛是血瘀的重要症状。疼痛是血瘀的重要症状。镇痛机理:镇痛机理:*中枢抑制作用:如元胡对中枢抑制作用:如元胡对CNSCNS抑制作用很强。抑制作用很强。*活血化瘀改善器官组织供氧活血化瘀改善器官组织供氧 (3 3)抗炎作用)抗炎作用 *降低炎症区毛细血管通透性降低炎症区毛细血管通透性减少渗出;减少渗出;*改善局部循环改善局部循环促进

17、炎性渗出物的吸收;促进炎性渗出物的吸收;*某些药物有抗菌、抗感染作用。某些药物有抗菌、抗感染作用。第22页,此课件共80页哦 *调节机体免疫功能;调节机体免疫功能;抑制纤维组织增生抑制纤维组织增生对某些变态反应性疾病对某些变态反应性疾病 支气管哮喘支气管哮喘 荨麻疹荨麻疹 过敏性紫癜过敏性紫癜 慢性肾炎慢性肾炎及自身免疫性疾病及自身免疫性疾病 硬皮病硬皮病 红斑狼疮红斑狼疮 均有一定疗效。均有一定疗效。结节性红斑结节性红斑 类风湿性关节炎类风湿性关节炎 (4 4)活血化瘀药治疗自身免疫性疾病:)活血化瘀药治疗自身免疫性疾病:红斑狼疮红斑狼疮 硬皮病等硬皮病等第23页,此课件共80页哦 研究发现

18、研究发现 这类药物对免疫功能均有一定的调节作用。这类药物对免疫功能均有一定的调节作用。增加非特异性免疫:增加非特异性免疫:实验发现实验发现 当归当归 当归补血汤当归补血汤 冠心冠心号号 可显著增加可显著增加 腹腔巨噬细胞吞噬能力;腹腔巨噬细胞吞噬能力;网状内皮系统对染料的廓清速度。网状内皮系统对染料的廓清速度。对特异性免疫功能的影响:对特异性免疫功能的影响:细胞免疫:玫瑰花结形成细胞免疫:玫瑰花结形成 当归增强当归增强 桃仁抑制桃仁抑制 红花抑制红花抑制 第24页,此课件共80页哦(5)对结缔组织代谢的影响对结缔组织代谢的影响 烧伤烧伤 活血化瘀药用于治疗活血化瘀药用于治疗 疤痕疤痕疗效较好疗

19、效较好 硬皮病硬皮病 组织粘连组织粘连 机理:机理:改善局部血液循环改善局部血液循环 影响结缔组织代谢影响结缔组织代谢 (a a)抑制过度增生的纤维母细胞)抑制过度增生的纤维母细胞 胶元纤维疏松化胶元纤维疏松化 (b b)促进胶元分解)促进胶元分解 重现正常胶元结构重现正常胶元结构第25页,此课件共80页哦(6)抗肿瘤作用)抗肿瘤作用莪术挥发油可治莪术挥发油可治小鼠艾氏腹水癌小鼠艾氏腹水癌615小鼠白血病小鼠白血病对癌细胞有直接抑制作用,可保护动物,死亡率对癌细胞有直接抑制作用,可保护动物,死亡率。有效成分有效成分:莪术二醇莪术二醇莪术醇莪术醇临床:临床:用于治疗子宫颈癌,作瘤体注射用于治疗子

20、宫颈癌,作瘤体注射可使瘤体缩小。可使瘤体缩小。第26页,此课件共80页哦活活 血血 化化 瘀瘀 药药丹丹 参参为双子叶植物药唇形科为双子叶植物药唇形科植物丹参的根。植物丹参的根。第27页,此课件共80页哦 功效功效 活血祛瘀活血祛瘀 养血安神养血安神 调经止痛调经止痛 凉血消痈凉血消痈 排脓生肌等功效排脓生肌等功效祛瘀止痛、活血通经、清心除烦第28页,此课件共80页哦 成分成分 1515种脂溶性菲醌类成分,并已测定了其化学种脂溶性菲醌类成分,并已测定了其化学结构如:结构如:丹参酮丹参酮I I、丹参酮、丹参酮A A、丹参酮、丹参酮BB、隐丹参酮、二氢丹参酮隐丹参酮、二氢丹参酮。此外,近年来从丹参

21、水溶性部分中,还分此外,近年来从丹参水溶性部分中,还分得具有生理活性的得具有生理活性的原儿茶醛,丹参素。原儿茶醛,丹参素。第29页,此课件共80页哦 药理作用药理作用 近年来丹参在防治冠心病方面的研究较多,近年来丹参在防治冠心病方面的研究较多,其主要药理作用如下:其主要药理作用如下:一、对心血管系统的作用(影响血流动力学)一、对心血管系统的作用(影响血流动力学)二、改善血液流变学和抗血栓形成(对血液系统作用)二、改善血液流变学和抗血栓形成(对血液系统作用)三、改善微循环三、改善微循环四、镇静作用四、镇静作用五、抗菌作用五、抗菌作用六、调节组织的修复功能与再生能力六、调节组织的修复功能与再生能力

22、七、保肝作用七、保肝作用八、抗肿瘤作用八、抗肿瘤作用第30页,此课件共80页哦一、对心血管系统的作用(影响血流动力学)一、对心血管系统的作用(影响血流动力学)1 1、扩张冠脉、扩张冠脉增加冠脉流量增加冠脉流量 改善心肌改善心肌 供血供氧供血供氧 实验证明:可增加犬冠脉流量(直接测)实验证明:可增加犬冠脉流量(直接测)冠心病患者可增加冠脉血流指数冠心病患者可增加冠脉血流指数说明冠状血管扩张说明冠状血管扩张 机理:机理:阻阻CaCa2+2+内流内流,并能并能促进病变心肌修复作用促进病变心肌修复作用使梗塞区缩小使梗塞区缩小;并有心肌细胞再生现象。并有心肌细胞再生现象。第31页,此课件共80页哦2 2

23、、抗心肌缺血、抗心肌缺血 当心功能不全时,丹参可以当心功能不全时,丹参可以 提高心肌收缩力;提高心肌收缩力;但不增加心肌耗氧量。但不增加心肌耗氧量。对垂体后叶素对垂体后叶素急性心肌缺血,有保护作用。说明急性心肌缺血,有保护作用。说明 丹参能提高心脏工作效率。丹参能提高心脏工作效率。第32页,此课件共80页哦3 3、扩张肢体外周血管,治疗血栓闭塞性脉管炎、扩张肢体外周血管,治疗血栓闭塞性脉管炎 丹参制剂静脉点滴可增加丹参制剂静脉点滴可增加 股股A A血流量血流量人体手指血流图人体手指血流图增加手指血流量增加手指血流量 第33页,此课件共80页哦二、改善血液流变学和抗血栓形成(对血液系统作用)二、

24、改善血液流变学和抗血栓形成(对血液系统作用)1 1、改善血液流变学特征、改善血液流变学特征 改善瘀血患者改善瘀血患者 冠心病冠心病 血液的浓、粘、凝、聚,表现血液的浓、粘、凝、聚,表现 脉管炎脉管炎 全血粘度比全血粘度比 RBCRBC压积压积 RBC RBC电泳时间缩短电泳时间缩短 血浆粘度比血浆粘度比其作用弱于破血药其作用弱于破血药第34页,此课件共80页哦 2 2、溶血栓作用、溶血栓作用 激活纤溶酶活性,促进纤维蛋白的溶解使已形成的血栓溶解。激活纤溶酶活性,促进纤维蛋白的溶解使已形成的血栓溶解。大剂量可使大剂量可使出血时间延长,凝血时间延长。出血时间延长,凝血时间延长。3 3、抑制血小板聚

25、集、抑制血小板聚集 4 4、增加红、增加红C C变形能力变形能力 丹参素、丹参酮、复方丹参可明显提高红细胞变形能力(在丹参素、丹参酮、复方丹参可明显提高红细胞变形能力(在低渗、等渗、高渗的条件下观察)。低渗、等渗、高渗的条件下观察)。第35页,此课件共80页哦三、改善微循环三、改善微循环 用高分子右旋糖酐提高血液粘度,造成微循环障碍。注用高分子右旋糖酐提高血液粘度,造成微循环障碍。注射丹参注射液,观察眼球结膜微循环变化。射丹参注射液,观察眼球结膜微循环变化。微循环内血流量明显加速微循环内血流量明显加速 毛细血管网点开放毛细血管网点开放 聚集的聚集的RBCRBC发生不同程度的聚集,促进侧肢循环发

26、生不同程度的聚集,促进侧肢循环的建立。的建立。第36页,此课件共80页哦四、镇静作用四、镇静作用 中枢抑制作用,能延长环巴比妥睡眠时间中枢抑制作用,能延长环巴比妥睡眠时间.有效成分:丹参素有效成分:丹参素第37页,此课件共80页哦五、抗菌作用五、抗菌作用 凉血消痈功效:抗菌消炎凉血消痈功效:抗菌消炎丹参有抗菌丹参有抗菌 总丹参酮总丹参酮 金葡菌金葡菌 溶链菌溶链菌 人结核杆菌人结核杆菌 癣菌癣菌作用强度作用强度第38页,此课件共80页哦六、六、调节组织的修复功能与再生能力调节组织的修复功能与再生能力 实验性心梗的犬,经丹参制剂治疗后实验性心梗的犬,经丹参制剂治疗后 巨噬细胞活跃巨噬细胞活跃梗塞

27、区坏死心肌清除梗塞区坏死心肌清除,梗塞面积缩小梗塞面积缩小;促胶原纤维形成,肉芽形成明显,出现新型的心肌细胞。促胶原纤维形成,肉芽形成明显,出现新型的心肌细胞。但对过度增生的纤维但对过度增生的纤维C C有抑制作用,有抑制作用,实验性骨折实验性骨折,使局部瘀血使局部瘀血,愈合时间缩短。有效成分愈合时间缩短。有效成分:丹参素丹参素 改善微循环改善微循环 改善血液流变学改善血液流变学 有关有关 改善局部血流动力学改善局部血流动力学原理与:原理与:第39页,此课件共80页哦其主要药理作用如下其主要药理作用如下:一、对心血管系统的作用(影响血流动力学)一、对心血管系统的作用(影响血流动力学)二、改善血液

28、流变学和抗血栓形成(对血液系统作用)二、改善血液流变学和抗血栓形成(对血液系统作用)三、改善微循环三、改善微循环四、镇静作用四、镇静作用五、抗菌作用五、抗菌作用六、调节组织的修复功能与再生能力六、调节组织的修复功能与再生能力七、保肝作用七、保肝作用八、抗肿瘤作用八、抗肿瘤作用第40页,此课件共80页哦现代应用现代应用1冠心病冠心病2慢性肝炎和早期肝硬化慢性肝炎和早期肝硬化3脑缺血脑缺血4肺心病肺心病5其他:其他:病毒性心肌炎、血栓闭塞性脉管炎等病毒性心肌炎、血栓闭塞性脉管炎等第41页,此课件共80页哦川川 芎芎川芎伞形科植物川芎的干燥根茎,性温味辛。川芎伞形科植物川芎的干燥根茎,性温味辛。第4

29、2页,此课件共80页哦 功效功效 具具“活血行气,散风止痛活血行气,散风止痛”的功效,其的功效,其“祛祛瘀力,走散力瘀力,走散力”较强,即能较强,即能“活血化瘀兼有行活血化瘀兼有行气气”作用,在活血方中配用可增强行血散瘀作作用,在活血方中配用可增强行血散瘀作用,在补血方中配用可通气达血具用,在补血方中配用可通气达血具“补而不滞补而不滞”的作用。的作用。第43页,此课件共80页哦 成分成分 1 1、生物碱:生物碱:川芎嗪、四甲基吡嗪。现已能人工合成。川芎嗪、四甲基吡嗪。现已能人工合成。2 2、酚性部分:、酚性部分:1 1号:号:4 4羟羟-3-3-丁基苯酞;丁基苯酞;2 2号:阿魏酸;号:阿魏酸

30、;3 3号:大黄酚;号:大黄酚;4 4号:瑟丹酸。号:瑟丹酸。3 3、挥发油:、挥发油:主要成分为蒿苯内酯主要成分为蒿苯内酯解除痉挛解除痉挛 4 4、其它:、其它:维生素维生素E E、叶酸、甾醇等。、叶酸、甾醇等。第44页,此课件共80页哦 药理作用药理作用 一、对心血管系统的作用一、对心血管系统的作用二、对血液系统作用二、对血液系统作用三、其它三、其它镇静作用镇静作用对平滑肌的作用对平滑肌的作用抗放射作用抗放射作用第45页,此课件共80页哦一、对心血管系统的影响一、对心血管系统的影响 1 1、对心脏的作用、对心脏的作用 (1)(1)扩冠扩冠川芎及川芎及 能明显地扩张冠状血管能明显地扩张冠状血

31、管,增加增加 冠脉流量冠脉流量 复方复方-冠心冠心号号 心肌营养血流量心肌营养血流量(川川,丹丹,赤赤,红红,降降)A A、对家兔注射垂体后叶素引起心肌缺血、缺氧有明显保护作用;对家兔注射垂体后叶素引起心肌缺血、缺氧有明显保护作用;B B、对结扎家兔冠脉前降肢所形成的急性心肌梗塞有治疗作用,对结扎家兔冠脉前降肢所形成的急性心肌梗塞有治疗作用,可以减轻病变程度,缩小梗塞范围。可以减轻病变程度,缩小梗塞范围。第46页,此课件共80页哦(2(2)抑制心脏抑制心脏 川芎对心脏有直接抑制作用:但在整体动物身上很难观察到。因川芎对心脏有直接抑制作用:但在整体动物身上很难观察到。因为:川芎有较强的扩张血管作

32、用为:川芎有较强的扩张血管作用引起血压引起血压反射性兴奋交感神经反射性兴奋交感神经兴奋心脏兴奋心脏掩盖了对心脏的直接作用。掩盖了对心脏的直接作用。川芎煎剂:川芎煎剂:蟾蜍蟾蜍 低:兴奋低:兴奋 高:抑制高:抑制 川芎嗪:大鼠左心川芎嗪:大鼠左心 心肌收缩减弱心肌收缩减弱 心肌耗氧心肌耗氧 乳头肌频率乳头肌频率 心传导心传导 第47页,此课件共80页哦2 2、改善微循环改善微循环 扩张外周血管,改善微循环扩张外周血管,改善微循环对麻醉动物身上观察到对麻醉动物身上观察到 川芎川芎 使麻醉动物使麻醉动物血管扩张血管扩张 川芎复方川芎复方 有效成分有效成分 血管血管 脑脑 血流量增加血流量增加 股股A

33、 A 川芎川芎 对由对由 肾上腺素肾上腺素 主主A A条收缩有条收缩有拮抗作用拮抗作用。阿魏酸阿魏酸 KCLKCL 家兔静脉注射川芎嗪:可使可使肠膜微循环血流速度加快家兔静脉注射川芎嗪:可使可使肠膜微循环血流速度加快,微血管,微血管开放数目开放数目,微循环得以改善。,微循环得以改善。第48页,此课件共80页哦 作用机理作用机理 川芎注射液扩张血管作用可能与前列腺素类(川芎注射液扩张血管作用可能与前列腺素类(PGSPGS)活性物质有关)活性物质有关。用川芎注射液防治用川芎注射液防治 实验性脑缺血实验性脑缺血 观察到川芎在改善观察到川芎在改善 脑缺血脑缺血 急性缺血性肾功能衰竭时急性缺血性肾功能衰

34、竭时 肾缺血肾缺血的同时的同时 大脑皮层大脑皮层 中中PGA2PGA2和和PGE1PGE1含量含量。肾髓质肾髓质在离体心肌组织发现川芎嗪抑制心脏作用与在离体心肌组织发现川芎嗪抑制心脏作用与CaCa2+2+拮抗剂拮抗剂-异博定的作用非常类似。异博定的作用非常类似。细胞水平上细胞水平上 扩张血管作用扩张血管作用 实验进下一步证实实验进下一步证实:川芎嗪对川芎嗪对CaCa2+2+的正性变力性作用有特异性的拮抗作用的正性变力性作用有特异性的拮抗作用,而对而对钙离子络合剂钙离子络合剂-EDTA-Na(-EDTA-Na(依地酸纳依地酸纳)的负性变力效应呈协同作用的负性变力效应呈协同作用.第49页,此课件共

35、80页哦阿魏酸能扩张冠脉阿魏酸能扩张冠脉抑制主抑制主A A平滑肌收缩,对抗平滑肌收缩,对抗 甲氧胺甲氧胺 的升压作用的升压作用 苯肾上腺素苯肾上腺素 肾上腺素肾上腺素 此种作用于与阻断此种作用于与阻断-R-R有关,川芎的降压作用可能与此有关。有关,川芎的降压作用可能与此有关。第50页,此课件共80页哦二、对血液系统的影响二、对血液系统的影响 给大鼠注射大剂量肾上腺素:模似暴怒机体状态,血液流变性呈粘、给大鼠注射大剂量肾上腺素:模似暴怒机体状态,血液流变性呈粘、浓、凝状态,随后以冰水浸泡:模似外寒侵袭。浓、凝状态,随后以冰水浸泡:模似外寒侵袭。1 1、对血液流变学的影响、对血液流变学的影响 表现

36、表现:(:(1)1)显著减少静脉壁白细胞粘附显著减少静脉壁白细胞粘附,说明微血管血液流速加快说明微血管血液流速加快;(2)(2)全血粘度(比)全血粘度(比);(3)(3)提高提高 红细胞的电泳率,说明红细胞的电泳率,说明 红细胞的聚集反应红细胞的聚集反应 血小板血小板 血小板血小板第51页,此课件共80页哦2 2、抑制血栓形成、抑制血栓形成 川芎及复方冠心川芎及复方冠心号号 使血栓使血栓 长度缩短长度缩短 体外实验体外实验 干重干重 湿重湿重 川芎嗪、阿魏酸川芎嗪、阿魏酸 能抑制能抑制 ADP ADP 所诱发所诱发 家兔家兔 血小板聚集血小板聚集表表 不同剂量的川芎对不同剂量的川芎对ADPAD

37、P诱导血小板聚集的影响诱导血小板聚集的影响川芎嗪川芎嗪mg/mlmg/ml血浆实验次数血浆实验次数抑制率(抑制率(%)SESE2 29 991.991.92.62.61 15 594.394.31.31.30.50.54 453.753.77.47.40.10.14 413.113.13.33.3由表可见抑制作用呈现明显的量效关系。由表可见抑制作用呈现明显的量效关系。第52页,此课件共80页哦 作用机理作用机理 川芎嗪能抑制磷酸二酯酶,提高血小板中川芎嗪能抑制磷酸二酯酶,提高血小板中cAMPcAMP含量,从而抑制含量,从而抑制TXATXA2 2的合成的合成并降低其活性。并降低其活性。降低血小板

38、表面活性降低血小板表面活性,抑制血小板聚集抑制血小板聚集,使已聚集的血小板解聚使已聚集的血小板解聚.正常血小板正常血小板 小小形状形状 圆形:外周光滑整齐圆形:外周光滑整齐 树形:呈树枝样突起树形:呈树枝样突起 当当:血小板表面活性血小板表面活性集聚集聚在电镜下观察发现扩大型血小板在电镜下观察发现扩大型血小板健康人健康人20-20-30%30%,血瘀症,血瘀症 40%40%经川芎嗪治疗后经川芎嗪治疗后 大型血小板数量恢复,使已聚集的血小板解聚。大型血小板数量恢复,使已聚集的血小板解聚。第53页,此课件共80页哦 冠心冠心号方能增加冠心病患者血液内纤维蛋白溶酶活性,促进纤号方能增加冠心病患者血液

39、内纤维蛋白溶酶活性,促进纤维蛋白水解,产生溶血栓作用。维蛋白水解,产生溶血栓作用。抑制血凝抑制血凝 冠心冠心号号 血小板聚集血小板聚集 川芎总碱川芎总碱 川芎嗪川芎嗪 血小板血栓(白血栓)血小板血栓(白血栓)特异性血栓形成时间特异性血栓形成时间(CTFT)(CTFT)延长延长 f f蛋白血栓(红血栓)蛋白血栓(红血栓)第54页,此课件共80页哦附表附表川芎对特异性血栓形成时间的影响川芎对特异性血栓形成时间的影响组别组别动物数动物数CTFT(s)tP对照组对照组8108.924.41.194川芎嗪川芎嗪10124.832.11.1940.05川芎总碱川芎总碱10139.920.02.8980.0

40、5冠心冠心号号10143.035.02.4300.05第55页,此课件共80页哦三、其它三、其它 1 1、镇静作用、镇静作用 使小鼠自发活动使小鼠自发活动 对抗咖啡因的兴奋作用对抗咖啡因的兴奋作用拮抗拮抗 延长戊巴比妥钠的睡眠时间延长戊巴比妥钠的睡眠时间协同协同2 2、对平滑肌作用、对平滑肌作用 对不同器官的平滑肌影响不同对不同器官的平滑肌影响不同 川芎剂量不同对平滑肌影响不同川芎剂量不同对平滑肌影响不同第56页,此课件共80页哦(1)(1)对子宫平滑肌作用对子宫平滑肌作用-大剂量抑制子宫收缩大剂量抑制子宫收缩 成分:藁本内酯成分:藁本内酯 阿魏酸阿魏酸 川芎嗪川芎嗪 常用量使子宫呈现明显收缩

41、作用常用量使子宫呈现明显收缩作用 连续给妊娠连续给妊娠 兔兔 注射川芎,可使胎儿坏死在子宫注射川芎,可使胎儿坏死在子宫 大鼠大鼠 内,此可能由于子宫过度挛缩内,此可能由于子宫过度挛缩影响胎儿营养所致。影响胎儿营养所致。剂量过大,可使子宫由兴奋转为抑制。剂量过大,可使子宫由兴奋转为抑制。第57页,此课件共80页哦(2)(2)小肠平滑肌小肠平滑肌 川芎对川芎对 豚鼠豚鼠 小肠平滑肌有抑制作用,大剂量可达到小肠平滑肌有抑制作用,大剂量可达到 兔兔完全抑制。完全抑制。主要成分是藁本内酯。主要成分是藁本内酯。(3)(3)支气管平滑肌支气管平滑肌 Ach Ach 可明显解除可明显解除 HA HA 支气管平

42、滑肌痉孪。支气管平滑肌痉孪。BaCl BaCl2 2第58页,此课件共80页哦3 3、抗放射作用、抗放射作用 大鼠大鼠 川芎制剂对川芎制剂对 小鼠小鼠 6060Co-Co-射线全身照射的放射线照射线全身照射的放射线照 犬犬 射损伤有保护作用,降低死亡率。射损伤有保护作用,降低死亡率。阿魏酸可刺激小鼠造血功能,提高动物急性放射病的存阿魏酸可刺激小鼠造血功能,提高动物急性放射病的存 活率对于活率对于 再生障碍贫血再生障碍贫血 血细胞血细胞 有一定疗效作用。有一定疗效作用。血小板减少血小板减少第59页,此课件共80页哦 应用应用 1 1、心脏病、心脏病 近年来用川芎嗪治疗冠心病:总有效率:近年来用川

43、芎嗪治疗冠心病:总有效率:90%90%V V点滴点滴 显效:显效:60%60%半数病人:半数病人:2424内心绞痛症状得以内心绞痛症状得以 缓解或消失。部分患者心电图也有好转。缓解或消失。部分患者心电图也有好转。冠心冠心号号 V V 点滴:也有较好疗效。点滴:也有较好疗效。冠心冠心号片剂口服治疗冠心病、心绞痛号片剂口服治疗冠心病、心绞痛164164例中总有效率例中总有效率89.63-89.63-93.88%93.88%。2 2、脑血管病、脑血管病 V V 点滴川芎嗪治疗缺血性脑血管病点滴川芎嗪治疗缺血性脑血管病218218例,其中:例,其中:急性期急性期156156例,有效率例,有效率89.7

44、%89.7%。恢复期后遗症期恢复期后遗症期6262例有效率例有效率95.2%95.2%。第60页,此课件共80页哦3 3、妇科病、妇科病 月经不调月经不调常配合和血药当归、赤芍用于气滞血瘀常配合和血药当归、赤芍用于气滞血瘀 痛经痛经 等症状等症状闭经闭经 经少经少4 4、其它、其它 配合乳香、没药:治疗跌打损伤。配合乳香、没药:治疗跌打损伤。配合白芷、赤芍:治疗疮疡肿痛。配合白芷、赤芍:治疗疮疡肿痛。配合独活、当归:治疗风湿庳痛。配合独活、当归:治疗风湿庳痛。配合荆芥、防风、羌活:治疗感冒头痛配合荆芥、防风、羌活:治疗感冒头痛 第61页,此课件共80页哦延延 胡胡 索索为双子叶植物药罂粟科植物

45、延胡索的块茎。为双子叶植物药罂粟科植物延胡索的块茎。功效:功效:活血散瘀活血散瘀理气止痛理气止痛第62页,此课件共80页哦 成分成分 主要成分为生物碱,现已分离出近主要成分为生物碱,现已分离出近2020余种,镇痛作用者为余种,镇痛作用者为延胡延胡 素甲、乙、丙、丑其中以素甲、乙、丙、丑其中以 乙素乙素 作用最强。作用最强。乙素研究最早、最多,其化学结构为:左旋四氢巴马汀(乙素研究最早、最多,其化学结构为:左旋四氢巴马汀(dL-dL-THpTHp)其中有效成分为左旋体,现已能人工合成,其合成)其中有效成分为左旋体,现已能人工合成,其合成品称为品称为“颅痛定颅痛定”。第63页,此课件共80页哦1、

46、对中枢神经系统的影响、对中枢神经系统的影响(1)镇痛作用镇痛作用(2)镇静、催眠、安定作用镇静、催眠、安定作用2、对心血管系统的作用、对心血管系统的作用(1)改善心肌供血、供氧,降低心脏负荷改善心肌供血、供氧,降低心脏负荷(2)抗心律失常抗心律失常 药理作用药理作用 第64页,此课件共80页哦 1 1、对中枢神经系统的影响、对中枢神经系统的影响 (1)(1)镇痛作用镇痛作用 特点特点 a a、作用高峰皆在口服半小时,维持、作用高峰皆在口服半小时,维持22,快而短。,快而短。b b、作用强度弱于吗啡,中等、作用强度弱于吗啡,中等 生药镇痛效价为吗啡生药镇痛效价为吗啡1/1001/100、总碱的镇

47、痛效价为吗啡总碱的镇痛效价为吗啡40/10040/100,强于阿斯匹林;乙素,强于阿斯匹林;乙素 0.1g 0.1g镇痛作用优于镇痛作用优于0.4g0.4g复方阿斯匹林复方阿斯匹林 c c、对纯痛效果强于锐痛、对纯痛效果强于锐痛 d d、不良反应少而安全:与吗啡相比无成瘾性;连续给药、不良反应少而安全:与吗啡相比无成瘾性;连续给药3 3 个月停药后无戒断症状。无明显耐受性、无呼吸抑制、个月停药后无戒断症状。无明显耐受性、无呼吸抑制、便秘致吐作用。与阿斯匹林相比:无明显胃刺激症状。便秘致吐作用。与阿斯匹林相比:无明显胃刺激症状。机理机理 乙素为中枢多巴胺乙素为中枢多巴胺-受体阻断剂。受体阻断剂。

48、第65页,此课件共80页哦(2(2)镇静、催眠、安定作用镇静、催眠、安定作用 临床病人用药后有嗜眠作用。乙素对多种动物兔、猫、犬、猴灌胃,临床病人用药后有嗜眠作用。乙素对多种动物兔、猫、犬、猴灌胃,注射注射镇静、催眠作用。镇静、催眠作用。家兔脑电图由清醒时的,低幅快波(家兔脑电图由清醒时的,低幅快波(波)波)高幅慢波(高幅慢波(波),电刺波),电刺激皮肤引起的惊醒反应消失。类似氯丙嗪的安定作用:激皮肤引起的惊醒反应消失。类似氯丙嗪的安定作用:a a、睡眠不深,易于唤醒;、睡眠不深,易于唤醒;b b、对凶暴的猴子有驯服作用;、对凶暴的猴子有驯服作用;c c、大剂量不引起麻醉,无抗惊厥作用、大剂量

49、不引起麻醉,无抗惊厥作用 d d、具有一定的中枢性镇吐和降温作用;、具有一定的中枢性镇吐和降温作用;e e、大剂量可产生锥体外系反应:震颤麻痹综合症。、大剂量可产生锥体外系反应:震颤麻痹综合症。第66页,此课件共80页哦2、对心血管系统的作用对心血管系统的作用 (1)(1)改善心肌供血、供氧,降低心脏负荷改善心肌供血、供氧,降低心脏负荷 近代研究:临床应用延胡索制剂治疗冠心病效果良好。近代研究:临床应用延胡索制剂治疗冠心病效果良好。实验实验:延胡索能扩张冠状血管延胡索能扩张冠状血管 增加冠脉流量增加冠脉流量 增加心营养血流量增加心营养血流量 提高小鼠耐缺氧能力;提高小鼠耐缺氧能力;明显减轻异丙

50、肾上腺素明显减轻异丙肾上腺素心肌坏死程度;心肌坏死程度;对抗垂体后叶素所致豚鼠异常心电图改变。对抗垂体后叶素所致豚鼠异常心电图改变。第67页,此课件共80页哦(2)(2)抗心律失常:有效成分为乙素抗心律失常:有效成分为乙素 THP10-15mg/kg THP10-15mg/kg 对抗对抗 iv CaCliv CaCl2 2 120mg/kg 120mg/kg 小鼠室性早搏(小鼠室性早搏(VEVE)心室纤颤(心室纤颤(VFVF)发生率发生率 心室停搏(心室停搏(CACA)iviv乌头碱,计算发生乌头碱,计算发生VEVE、VFVF、CA CA所需乌头碱明显所需乌头碱明显 提高电刺激家兔室颤域值提高

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