《抗高血压药物重点.pptx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗高血压药物重点.pptx（54页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、患病率高、死亡率高、致残率高知晓率低（30.2%）、治疗率低（24.7%）控制率低（6.1%）第1页/共54页高血压概述高血压概述高血压高血压是一种收缩压是一种收缩压 140mmHg140mmHg或舒张压或舒张压 90mmHg90mmHg为主要临床表现的临为主要临床表现的临床综合征。床综合征。休息休息5 5分钟以上，分钟以上，2 2次以上非次以上非同日测得的血压同日测得的血压 140/90mmHg140/90mmHg可以诊断为高可以诊断为高血压。血压。第3页/共54页高高血血压压原发性原发性9090%(遗传、遗传、饮食、肥胖、精神刺饮食、肥胖、精神刺激等激等)继发性继发性10%10%（原发（原
2、发性醛固酮增多症、嗜铬性醛固酮增多症、嗜铬细胞瘤、肾血管性高血细胞瘤、肾血管性高血压、肾素分泌瘤等压、肾素分泌瘤等）第4页/共54页 据血压升高程度，结合心、脑、肾和眼底受损情况分轻、中、重度或一、二、三期高血压。高血压分类第5页/共54页第6页/共54页第7页/共54页如何防治高血压？第8页/共54页第9页/共54页药物药物治疗治疗目的目的控制血压控制血压防止心、脑、防止心、脑、肾并发症肾并发症 病死率病死率寿命寿命第10页/共54页血血压压心输心输出量出量外周外周阻力阻力交感神经交感神经肾素肾素-血管紧血管紧张素张素-醛固酮醛固酮系统系统血压的形成及影响血压的因素：血压的形成及影响血压的因
3、素：第11页/共54页第一节第一节 抗高血压药分类抗高血压药分类可分为可分为五五类：类：一类一类 利尿降压药利尿降压药，氢氯噻嗪氢氯噻嗪等。等。二类二类 交感神经抑制药交感神经抑制药 1 1、中枢降压药，、中枢降压药，可乐定可乐定等。等。2 2、神经节阻断药，、神经节阻断药，美加明、樟磺咪芬美加明、樟磺咪芬等。等。3 3、抗、抗NANA能能N N末梢药，末梢药，利舍平和胍乙啶利舍平和胍乙啶等。等。4 4、肾肾上上腺腺素素受受体体（、）阻阻断断药药，普普萘萘洛洛尔尔、哌唑嗪等。哌唑嗪等。第12页/共54页五类五类 扩血管药扩血管药1 1、直接舒张血管药，、直接舒张血管药，肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝
4、普钠2 2、钾通道开放药，、钾通道开放药，吡那地尔等吡那地尔等三类三类 肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药1 1、血管紧张素转化酶抑制药，、血管紧张素转化酶抑制药，卡托普利卡托普利等等2 2、血管紧张素、血管紧张素IIII受体阻断药，受体阻断药，氯沙坦等氯沙坦等3 3、肾素抑制药，、肾素抑制药，雷米克林雷米克林等等四类四类 钙拮抗药钙拮抗药，硝苯地平等。，硝苯地平等。第13页/共54页基础降压药（ABCD）A:ACEIB:受体阻断药C：CCBD：Diuretics(利尿剂)第14页/共54页第二节第二节 常用抗高血压药常用抗高血压药一、利尿降压药一、利尿降压药（为基础降压药）为
5、基础降压药）氢氯噻嗪氢氯噻嗪 hydrochlorothiazidehydrochlorothiazide降压特点：降压特点：1 1、缓慢缓慢（2-4w)2-4w)、温和温和(10(10)、持久、无耐受持久、无耐受性性 2、可增高血浆肾素活性，应合用可增高血浆肾素活性，应合用受体阻断剂受体阻断剂,限制限制 Na+Na+摄入量。摄入量。3 3、升高血脂和血糖。、升高血脂和血糖。第15页/共54页降压机制降压机制:1、初初期期（2-3 w前），排钠利尿，细胞外液和血容量，心输出量，Bp第16页/共54页2 2、长期（、长期（2-3w2-3w后）后）血管壁细胞内钠量减少，血管壁细胞内钠量减少，经钠经
6、钠钙交换，使胞内钙含量减少；钙交换，使胞内钙含量减少；血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低。血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低。第17页/共54页 临床应用临床应用 一线抗高血压药一线抗高血压药轻度轻度高血压，高血压，单独应用（单独应用（25mg25mg）中、重度中、重度高血压，与其他药高血压，与其他药联用联用；高高血血压压危危象象等等急急性性严严重重高高血血压压可可选选用用呋呋噻噻米米等等强强效利尿药效利尿药。注注：氢氢氯氯噻噻嗪嗪+阿阿米米洛洛利利可可降降低低心心脑脑血血管管的的死死亡率亡率50%50%和和40%40%。对对肾肾素素活活性性低低者者尤尤为为适适用用,高高肾肾素素型型高高血
7、血压压加加重重病情恶化。病情恶化。第18页/共54页不良反应 长期应用应注意长期应用应注意低低NaNa+、低低K K+、低低MgMg2 2+和脂质代谢和脂质代谢及糖代谢异常等不良反应。及糖代谢异常等不良反应。脂质代谢异常者换用脂质代谢异常者换用吲吲哒帕胺哒帕胺（寿比山：（寿比山：利尿和利尿和钙通道阻断作用，高血压钙通道阻断作用，高血压伴高血脂患者。伴高血脂患者。）第19页/共54页 二、钙通道阻滞药二、钙通道阻滞药二、钙通道阻滞药二、钙通道阻滞药 -DHPs -DHPs 药物药物 第一代：第一代：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平；维持时间维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平；维持时间维拉帕米、地尔硫卓、硝
8、苯地平；维持时间维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平；维持时间短短短短第二代：第二代：尼群地平、尼群地平、非洛地平、尼莫地平等。非洛地平、尼莫地平等。扩血管作用强。扩血管作用强。第三代第三代:氨氯地平、拉西地平氨氯地平、拉西地平氨氯地平、拉西地平氨氯地平、拉西地平 T T T T1/21/21/21/2长，作用持久。交长，作用持久。交长，作用持久。交长，作用持久。交感神经激活作用低。感神经激活作用低。感神经激活作用低。感神经激活作用低。第20页/共54页-机制：机制：u阻滞钙通道，心肌细胞内钙含量减少，阻滞钙通道，心肌细胞内钙含量减少，降低心肌收缩力降低心肌收缩力，减少心输出量；，减少心输出量；u阻滞
9、钙通道，血管平滑肌细胞内钙含量降低，阻滞钙通道，血管平滑肌细胞内钙含量降低，扩张血管扩张血管。第21页/共54页-特点：特点：1.1.降压时不减少心脑肾的血流量降压时不减少心脑肾的血流量2.2.抑制血小板聚集、保护红细胞结构和抑制血小板聚集、保护红细胞结构和功能，改善组织血流。功能，改善组织血流。3.3.保护缺血的心肌细胞、抗动脉粥样硬保护缺血的心肌细胞、抗动脉粥样硬化作用，利于高血压患者的预后。化作用，利于高血压患者的预后。4.4.第一、二代第一、二代DHPsDHPs能代偿性的激活交感能代偿性的激活交感神经活性，宜与神经活性，宜与受体阻断药等联用。受体阻断药等联用。5.5.不影响糖、脂质代谢
10、不影响糖、脂质代谢第22页/共54页硝苯地平（硝苯地平（nifedipinenifedipine）特点：特点：作用快，强，较久作用快，强，较久反射性加快心率，反射性加快心率，肾素活性肾素活性短效制剂长期用药可加重心肌短效制剂长期用药可加重心肌缺血、增加心性猝死缺血、增加心性猝死用于轻、中、重度高血压（用用于轻、中、重度高血压（用缓释片伲福达）及合并心绞痛、缓释片伲福达）及合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症、恶性高血压者。血症、恶性高血压者。第23页/共54页尼莫地平nitrendipine-易通过血脑屏障，在无明显易通过血脑屏障，在无明显降压效应时就具有显
11、著的扩张降压效应时就具有显著的扩张脑血管的作用脑血管的作用。-可用于蛛网膜下腔出血引可用于蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛和脑栓塞。起的脑血管痉挛和脑栓塞。氨氯地平(amlodipine，络活喜)-属长效类，作用出现缓慢，属长效类，作用出现缓慢，t t1/21/2为为36h36h，日服一次，口服，日服一次，口服后后78d78d达稳态，达稳态，68w68w达到最达到最大降压效果。大降压效果。-并能并能减轻和逆转心室肥减轻和逆转心室肥厚厚。第24页/共54页三、三、受体阻断药受体阻断药 1、无明显耐受性无明显耐受性2、血浆肾素活性血浆肾素活性3 3、无内在拟交感活性的药物（普萘洛尔等）可升高、无内在
12、拟交感活性的药物（普萘洛尔等）可升高血脂血脂4 4、降低心脑血管疾病的发生率和死亡率。、降低心脑血管疾病的发生率和死亡率。普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)(propranolol)特点：第25页/共54页4 4、增加前列环素的合成、增加前列环素的合成第26页/共54页【临床应用临床应用】（1 1）适用于各型高血压，尤轻、中度高血压。）适用于各型高血压，尤轻、中度高血压。（2 2）适用于：）适用于：1 1）肾素活性高的高血压；）肾素活性高的高血压；2 2）心输出量偏高的高血压；）心输出量偏高的高血压；3 3）伴有冠心病，心动过速，脑血管疾病的高）伴有冠心病，心动过速，脑血管疾病的高血压
13、。血压。注意：注意：1 1）长期应用该类药物不能突然停药，）长期应用该类药物不能突然停药，以免诱发或者加重心绞痛，停药前以免诱发或者加重心绞痛，停药前 10 10 14 14 天宜天宜逐步减量。逐步减量。2 2）哮喘患者禁用！）哮喘患者禁用！第27页/共54页ACEIACEI和利尿剂增效的机制和利尿剂增效的机制优势一：噻嗪类与优势一：噻嗪类与ACEIACEI协同降压协同降压ACEIACEI拮抗血管紧张素拮抗血管紧张素IIII的作用，起到降压和靶器官保护的作用，起到降压和靶器官保护作用。噻嗪类通过利尿作用减少血容量起到降压作用。作用。噻嗪类通过利尿作用减少血容量起到降压作用。优势二：优势二：AC
14、EIACEI和噻嗪类利尿剂合用可取长补短和噻嗪类利尿剂合用可取长补短1 1）利尿剂因减少血容量而激活）利尿剂因减少血容量而激活肾素肾素，使，使AngIIAngII生成增生成增多，而多，而ACEIACEI通过抑制通过抑制ACEACE，减少，减少AngII AngII 的生成。的生成。2 2）ACEIACEI减少醛固酮分泌，减少醛固酮分泌，血钾升高血钾升高，可减轻利尿剂引起，可减轻利尿剂引起的低血钾。的低血钾。3)ACEI 3)ACEI增强机体对胰岛素患者的敏感性，降低增强机体对胰岛素患者的敏感性，降低血糖血糖，而，而噻嗪类可抑制胰岛素的释放，升高血糖。噻嗪类可抑制胰岛素的释放，升高血糖。第28页
15、/共54页第三节第三节 其他经典抗高血压药其他经典抗高血压药 可乐定，甲基多巴、胍法新、胍那苄、莫索尼定、利美尼定等。一、中枢性降压药一、中枢性降压药第29页/共54页甲基多巴甲基多巴胍法新胍法新胍那苄胍那苄受体受体唾液腺唾液腺 蓝斑核蓝斑核 NTS(延髓背侧孤束核延髓背侧孤束核)I1咪唑啉受体咪唑啉受体莫索尼定莫索尼定利美尼定利美尼定RVLM延髓嘴端腹外侧延髓嘴端腹外侧口干口干嗜睡嗜睡抑制交感神经活性抑制交感神经活性中枢性降压药作用机制示意图中枢性降压药作用机制示意图可乐定可乐定第30页/共54页 药理作用药理作用 1 1、降压作用、降压作用降压机制：降压机制：激动延髓嘴端腹外侧区激动延髓嘴
16、端腹外侧区I I1 1咪唑啉受体，降咪唑啉受体，降低外周交感活性而降压。低外周交感活性而降压。激动延髓背侧孤束核突触后膜激动延髓背侧孤束核突触后膜a a2 2-R-R，抑，抑制交感神经中枢的冲动传出。制交感神经中枢的冲动传出。2 2、镇痛、镇静、抑制胃肠运动和胃酸分、镇痛、镇静、抑制胃肠运动和胃酸分泌泌可 乐 定第31页/共54页 临床应用临床应用 1.1.治治疗疗中中度度高高血血压压，通通常常在在应应用用其其他他降降压压药药无无效效时时使使用用。合合用用利利尿尿药药治治疗疗重重度度高高血压血压。2.2.合并溃疡病的高血压合并溃疡病的高血压3.3.用于用于控制吗啡类控制吗啡类药物的药物的戒断症
17、状戒断症状。4.4.治疗开角型青光眼治疗开角型青光眼 （收缩眼部血管，减少渗出，减少房水生成。）（收缩眼部血管，减少渗出，减少房水生成。）第32页/共54页不良反应 口干、便秘、恶心、食欲不振、腮腺舯痛、嗜睡、乏力等。口干、便秘、恶心、食欲不振、腮腺舯痛、嗜睡、乏力等。突然停药会引起儿茶酚胺浓度升高，应缓慢停药。突然停药会引起儿茶酚胺浓度升高，应缓慢停药。第33页/共54页 莫索尼定莫索尼定(moxonidine)1.1.第二代中枢性降压药，长期用药也有良好的第二代中枢性降压药，长期用药也有良好的降压效果，并能逆转高血压患者的心肌肥厚降压效果，并能逆转高血压患者的心肌肥厚;2.2.对咪唑啉受体
18、的选择性比可乐定高，降压作对咪唑啉受体的选择性比可乐定高，降压作用略低于可乐定用略低于可乐定;3.3.治疗轻、中度高血压；治疗轻、中度高血压；4.4.无显著镇静作用及反跳现象。无显著镇静作用及反跳现象。第34页/共54页二、直接扩张血管药二、直接扩张血管药肼屈嗪（肼屈嗪（hydralazine,肼苯达嗪）肼苯达嗪）特点特点：1 1、仅仅直直接接扩扩张张小小动动脉脉，降降低低外外周周阻阻力力的的口口服服降降压压药药，但但存存在在降降压压反反射射（使使心心率率、输输出出量量，肾肾素活性素活性、NaNa+、H H2 200等）等）。2 2、适适用用于于中中度度高高血血压压，不不单单用用，常常与与受受
19、体体阻阻断断药联用。药联用。第35页/共54页（sodium nitroprusside，亚硝基铁氰化钠，亚硝基铁氰化钠)1.1.对对小动脉、小静脉小动脉、小静脉均有扩张作用。均有扩张作用。2.2.为为亚亚硝硝基基铁铁氰氰化化钠钠与与血血管管内内皮皮细细胞胞或或红红细细胞胞接接触触时时 释释出出NO NO 激激活活血血管管平平滑滑肌肌细细胞胞鸟鸟苷苷酸酸环环化化酶酶 cGMP cGMP 血管扩张血管扩张 血压血压。硝 普 钠第36页/共54页3.3.不能口服，静滴后降压作用不能口服，静滴后降压作用快、强、短快、强、短，使用时需避光。，使用时需避光。4.4.适用于适用于高血压高血压急症急症的治疗
20、及高血压伴有急梗或心衰的的治疗及高血压伴有急梗或心衰的严重高血压严重高血压。5.5.静滴时可出现恶心、呕吐（过度降压）、精神不安、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等。久用可引静滴时可出现恶心、呕吐（过度降压）、精神不安、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等。久用可引起硫氰化物中毒。起硫氰化物中毒。第37页/共54页三、神经节阻断药三、神经节阻断药樟磺咪芬（三甲硫芬）、美卡拉明（美加明）等。樟磺咪芬（三甲硫芬）、美卡拉明（美加明）等。阻断交感和副交感神经节，扩张血管，减少回心血量，降低血压。阻断交感和副交感神经节，扩张血管，减少回心血量，降低血压。用药后常出现口干、便秘、扩瞳、尿潴留等。用药后常出
21、现口干、便秘、扩瞳、尿潴留等。仅用于高血压危象、主动脉夹闭动脉瘤、外科手术中的控制血压。仅用于高血压危象、主动脉夹闭动脉瘤、外科手术中的控制血压。第38页/共54页四、1 1受体阻断药 代表药为哌唑嗪(prazosin)(prazosin)，另有特拉唑嗪、多沙唑嗪等。1.1.选择性选择性阻断血管平滑肌突触后膜阻断血管平滑肌突触后膜1 1受体受体，舒张小动、静脉血管平滑肌，降低外周阻舒张小动、静脉血管平滑肌，降低外周阻力，增加静脉容量而降压。力，增加静脉容量而降压。2.2.降压作用中等偏强。降压作用中等偏强。第39页/共54页长期用药的特点长期用药的特点：1 1、增加血浆肾素活性，引起钠水潴留；
22、增加血浆肾素活性，引起钠水潴留；2 2、久用可产生耐受性；、久用可产生耐受性；3 3、可可改改善善脂脂质质代代谢谢（降降低低总总胆胆固固醇醇、甘甘油油三三酯酯、低低密密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白）度脂蛋白，升高高密度脂蛋白）对糖代谢无影响。对糖代谢无影响。第40页/共54页用用途途：可可用用于于各各期期高高血血压压，对对重重度度高高血压与利尿药、血压与利尿药、-R-R阻断药联用。阻断药联用。不良反应：不良反应：主要是主要是“首剂现象首剂现象”。首剂现象：首剂现象：首次应用哌唑嗪等药物，患者首次应用哌唑嗪等药物，患者可出现严重的体位性低血压，晕厥、心悸可出现严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，在直
23、立体位、饥饿、低盐时更易发生。等，在直立体位、饥饿、低盐时更易发生。将首次剂量减半将首次剂量减半,并在临睡前服用并在临睡前服用,可避免。可避免。第41页/共54页利血平利血平(reserpine)(reserpine)为代表：为代表：机制：主要是抑制囊泡膜上胺泵的功能，机制：主要是抑制囊泡膜上胺泵的功能，通过耗竭神经末梢递质而降压通过耗竭神经末梢递质而降压降压特点：缓慢、温和而持久。降压特点：缓慢、温和而持久。单用少，但作为复方仍在使用。单用少，但作为复方仍在使用。五、五、NA能神经末梢阻滞药能神经末梢阻滞药第42页/共54页北京降压0号：利血平0.1mg，硫酸双肼屈嗪12.5mg，氢氯噻嗪1
24、2.5mg，氨苯喋啶2.5mg，氯氮卓3mg第43页/共54页六、钾通道开放药六、钾通道开放药主要机制可能是促进血管平滑肌细胞膜上主要机制可能是促进血管平滑肌细胞膜上ATPATP敏感的敏感的K K+通道开放，促进通道开放，促进K K+外流，外流，导致细胞膜超极化。导致细胞膜超极化。其结果代表药物：代表药物：吡那地尔、米诺地尔吡那地尔、米诺地尔作用：作用：选择性扩张冠状动脉、胃肠血管和脑血管，选择性扩张冠状动脉、胃肠血管和脑血管，不扩张肾和皮肤血管。不扩张肾和皮肤血管。特点：特点：降压时伴有反射性心动过速和心输出量的降压时伴有反射性心动过速和心输出量的增加。增加。第44页/共54页七、其他药物七
25、、其他药物前列环素合成促进药前列环素合成促进药-沙克太宁沙克太宁肾素抑制剂肾素抑制剂-依那克林、雷米克林依那克林、雷米克林5-HT5-HT受体阻断药受体阻断药-酮色林酮色林内皮素受体阻断剂内皮素受体阻断剂-波生坦波生坦第45页/共54页第四节 高血压药物治疗的新概念第46页/共54页一、有效治疗和终生治疗目标血压：目标血压：138/83mmHg加强宣传：加强宣传：10.8终生治疗终生治疗第47页/共54页二、保护靶器官、平稳降压二、保护靶器官、平稳降压ACEIACEIATAT1 1阻断剂阻断剂长效钙拮抗剂长效钙拮抗剂第48页/共54页三、根据并发症选药三、根据并发症选药-高血压合并心功能不全、
26、心扩大者或哮喘者，宜用利尿药、卡托普利、哌唑嗪等，不宜用受体阻断药。-高血压合并肾功能不良者，宜用卡托普利、CCB、甲基多巴。-高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜用受体阻断药。-高血压合并消化性溃疡者，宜用可乐定，不用利血平。-高血压伴有潜在性糖尿病或痛风者，不宜用噻嗪类利尿药。-高血压伴有精神抑郁者，不宜用利血平或甲基多巴。-高血压危象及高血压脑病宜选用硝普钠-老年高血压应避免使用能引起体位性低血压的药物（如大剂量利尿剂）和影响认知功能的药物（如可乐定、甲基多巴）第49页/共54页第50页/共54页 限钠、戒烟、限酒及其他非药物治疗措施限钠、戒烟、限酒及其他非药物治疗措施D+ACEI或或ARBD+三代三代CCBACEI或或ARB+三代三代CCB 临床常用的“阶梯式治疗方案”四四联联合合用用药药ARB+三代三代CCB+利尿剂利尿剂BB+三代三代CCB第51页/共54页思考题思考题1 1、试述抗高血压药的分类及其代表药的降压机制、试述抗高血压药的分类及其代表药的降压机制？2 2、试述一线抗高血压药物分类、代表药物；降压、试述一线抗高血压药物分类、代表药物；降压作用特点及其主要适应证？作用特点及其主要适应证？3 3ACEIACEI与利尿剂合用增效的机制。与利尿剂合用增效的机制。第52页/共54页第53页/共54页感谢您的观看。第54页/共54页