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1、关于抗高血压药关于抗高血压药-抗高血压药物抗高血压药物的分类的分类1第1页，讲稿共24张，创作于星期一2第一节第一节 抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类影响血压的主要因素影响血压的主要因素n心脏功能心脏功能n回心血量回心血量n血容量血容量n外周血管阻力外周血管阻力1、利尿药：氢氯噻嗪等、利尿药：氢氯噻嗪等心输出量心输出量第2页，讲稿共24张，创作于星期一32、交感神经抑制药、交感神经抑制药 神经中枢（神经中枢（可乐定可乐定）神经末梢（神经末梢（利舍平利舍平）受体（受体（普萘洛尔，哌唑嗪，普萘洛尔，哌唑嗪，拉贝洛尔拉贝洛尔）神经节（神经节（美卡拉明美卡拉明）第3页，讲稿共24张，创作于星期一4
2、 血管紧张素原血管紧张素原 肾脏肾脏 肾素肾素 血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素转化酶转化酶 血管紧张素血管紧张素缓激肽水解缓激肽水解 血管紧张素血管紧张素受体受体13、RAS抑制药抑制药缩血管，增高外周阻力缩血管，增高外周阻力醛固酮醛固酮水、钠潴留水、钠潴留（氯沙坦）（氯沙坦）（卡托普利）（卡托普利）（雷米克林雷米克林）第4页，讲稿共24张，创作于星期一5抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类4、钙拮抗药：硝苯地平等、钙拮抗药：硝苯地平等5、血管扩张药：硝普钠，肼屈嗪等、血管扩张药：硝普钠，肼屈嗪等第5页，讲稿共24张，创作于星期一6抗高血压常用药抗高血压常用药1、利尿药、利尿药2、钙
3、拮抗药、钙拮抗药3、受体阻断药受体阻断药4、ACE抑制药抑制药5、血管紧张素、血管紧张素受体（受体（AT1）阻断药）阻断药第6页，讲稿共24张，创作于星期一7第二节第二节 常用抗高血压药常用抗高血压药一、利尿药一、利尿药【药理作用及作用机制药理作用及作用机制】n一般认为利尿药一般认为利尿药初期降压机制初期降压机制是排钠利尿，使细胞外是排钠利尿，使细胞外液和血容量减少。液和血容量减少。n长期应用长期应用利尿药，当血容量及心输出量已逐渐恢利尿药，当血容量及心输出量已逐渐恢复至正常时，血压仍可持续降低，其可能机制如复至正常时，血压仍可持续降低，其可能机制如下：下：因排钠而降低动脉壁细胞内因排钠而降低
4、动脉壁细胞内Na+的含量，的含量，并通过并通过Na+-Ca2+交换机制，使胞内交换机制，使胞内Ca2+量减少。量减少。降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。的反应性。诱导动脉壁产生扩血管物质，如激诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列腺素等。肽，前列腺素等。第7页，讲稿共24张，创作于星期一8临床应用及不良反应临床应用及不良反应n中效利尿药氢氯噻嗪是治疗高血压的一线药，中效利尿药氢氯噻嗪是治疗高血压的一线药，可可单独治疗轻度高血压，也可与其他降压药合用以单独治疗轻度高血压，也可与其他降压药合用以治疗中、重度高血压。治疗中、重度高血压。n长期大
5、量使用氢氯噻嗪长期大量使用氢氯噻嗪除引起电解质紊乱外，尚对除引起电解质紊乱外，尚对脂质代谢和糖代谢产生不良影响。脂质代谢和糖代谢产生不良影响。n使用低剂量可避免代谢方面的副作用；长期用药应合使用低剂量可避免代谢方面的副作用；长期用药应合用保钾利尿药；用保钾利尿药；高肾素血症可合用高肾素血症可合用受体阻断药克服受体阻断药克服之。之。n伴高血脂患者可改用伴高血脂患者可改用吲哒帕胺吲哒帕胺。第8页，讲稿共24张，创作于星期一9二、钙拮抗药二、钙拮抗药n钙拮抗药能抑制细胞外钙拮抗药能抑制细胞外Ca2+的内流，能的内流，能松弛平滑肌、舒张血管，使血压下降。松弛平滑肌、舒张血管，使血压下降。n二氢吡啶类二
6、氢吡啶类：对血管平滑肌有选择性，：对血管平滑肌有选择性，较少影响心脏，如硝苯地平、尼群地平。较少影响心脏，如硝苯地平、尼群地平。n非二氢吡啶类非二氢吡啶类：对心脏血管均有作用，：对心脏血管均有作用，如维拉帕米。如维拉帕米。第9页，讲稿共24张，创作于星期一10硝苯地平（硝苯地平（nifedipine）nL-型钙通道的阻滞药，临床用于治疗轻、型钙通道的阻滞药，临床用于治疗轻、中、重度高血压，可单用或与利尿药、中、重度高血压，可单用或与利尿药、受受体阻断药、体阻断药、ACEI合用。合用。n降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加，合用加，合用受体阻断药可对抗此反应
7、而增其受体阻断药可对抗此反应而增其降压作用。降压作用。n常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。其引起踝部水肿为毛心悸、踝部水肿等。其引起踝部水肿为毛细血管前血管扩张所致，可为细血管前血管扩张所致，可为ACEI对抗。对抗。第10页，讲稿共24张，创作于星期一11氨氯地平氨氯地平n为新一代二氢吡啶类为新一代二氢吡啶类长效长效钙拮抗药，每钙拮抗药，每日服用一次，降压作用能平稳地持续日服用一次，降压作用能平稳地持续24小时。小时。n用于治疗高血压，并能减轻或逆转左室用于治疗高血压，并能减轻或逆转左室壁肥厚。壁肥厚。第11页，讲稿共24张，创作于星期一
8、12 三、三、受体阻断药受体阻断药n代表药普萘洛尔代表药普萘洛尔为非选择性为非选择性受体阻断药，无内在受体阻断药，无内在拟交感活性。通过以下途径降压：拟交感活性。通过以下途径降压：1、减少心输出量、减少心输出量2、抑制肾素释放、抑制肾素释放3、降低交感神经系统活性、降低交感神经系统活性4、增加前列环素的合成、增加前列环素的合成n用于各种程度原发性高血压。对心输出量及肾素用于各种程度原发性高血压。对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好。对高血压伴心绞痛、脑血活性偏高者疗效较好。对高血压伴心绞痛、脑血管病变者疗效也较好。管病变者疗效也较好。第12页，讲稿共24张，创作于星期一13其他其他受体阻断药受体
9、阻断药n选择性选择性1受体阻断药受体阻断药美托洛尔，阿替洛尔美托洛尔，阿替洛尔的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾患者相对安全些。伴有阻塞性肺疾患者相对安全些。n、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔、卡维地洛拉贝洛尔、卡维地洛。第13页，讲稿共24张，创作于星期一14四、四、ACE抑制药抑制药n降压效果好，对高血压患者的并发症和伴降压效果好，对高血压患者的并发症和伴发疾病具有良好影响，发疾病具有良好影响，是伴糖尿病、左心是伴糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍既急性心肌梗死的室肥厚、
10、左心功能障碍既急性心肌梗死的高血压患者的首选药高血压患者的首选药。n不良反应有不良反应有顽固性干咳、高血钾、血管神顽固性干咳、高血钾、血管神经性水肿经性水肿等。等。n常用药有常用药有卡托普利、依那普利卡托普利、依那普利等。等。第14页，讲稿共24张，创作于星期一15五、五、AT1受体阻断药受体阻断药n氯沙坦氯沙坦竞争性拮抗竞争性拮抗AT1受体，对抗受体，对抗AngII的药理作用，产生降压作用。此外尚有的药理作用，产生降压作用。此外尚有促进尿酸排泄的作用，可对抗利尿药引促进尿酸排泄的作用，可对抗利尿药引起的高尿酸血症。起的高尿酸血症。n尚有缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替尚有缬沙坦、厄贝沙坦、坎地
11、沙坦、替米沙坦等。米沙坦等。坎地沙坦坎地沙坦为目前该类药物最为目前该类药物最优者。优者。第15页，讲稿共24张，创作于星期一16第三节第三节 其他经典抗高血压药物其他经典抗高血压药物一、中枢性抗高血压药一、中枢性抗高血压药可乐定可乐定【药理作用及机制药理作用及机制】可乐定的降压作用中等偏强。并可乐定的降压作用中等偏强。并可抑制胃肠分泌和运动，因此适用于兼患溃疡病的可抑制胃肠分泌和运动，因此适用于兼患溃疡病的高血压患者。对中枢神经系统有明显的抑制作用。高血压患者。对中枢神经系统有明显的抑制作用。n1、激动中枢、激动中枢2受体受体，抑制交感神经中枢传出冲动，抑制交感神经中枢传出冲动，扩张外周血管，
12、降低血压。扩张外周血管，降低血压。n2、激动中枢、激动中枢咪唑啉咪唑啉1受体受体，降低外周交感张力致，降低外周交感张力致血压下降。血压下降。第16页，讲稿共24张，创作于星期一17【临床应用临床应用】n可乐定可治疗中度高血压，常用于其他可乐定可治疗中度高血压，常用于其他药无效时。药无效时。n预防偏头痛预防偏头痛n吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒【不良反应不良反应】口干、便秘、嗜睡、停药反口干、便秘、嗜睡、停药反跳等。跳等。第17页，讲稿共24张，创作于星期一18莫索尼定莫索尼定n第二代中枢性降压药第二代中枢性降压药n主要作用于咪唑啉主要作用于咪唑啉I1受体受体n降压效果良好并能
13、逆转高血压患者的心降压效果良好并能逆转高血压患者的心肌肥厚。肌肥厚。n不良反应少，无显著的镇静作用，无停不良反应少，无显著的镇静作用，无停药反跳现象，药反跳现象，第18页，讲稿共24张，创作于星期一19二、血管平滑肌扩张药二、血管平滑肌扩张药n肼屈嗪肼屈嗪：扩张小动脉而降压，有反射性：扩张小动脉而降压，有反射性心率加快和引起水钠潴留的不良反应。心率加快和引起水钠潴留的不良反应。n硝普纳硝普纳：对小动脉和静脉均有扩张作用。：对小动脉和静脉均有扩张作用。为高血压急症首选药。为高血压急症首选药。第19页，讲稿共24张，创作于星期一20三、神经节阻断药三、神经节阻断药樟磺咪吩、美卡拉明樟磺咪吩、美卡拉
14、明n可阻断交感和副交感神经节，产生的效应根据两可阻断交感和副交感神经节，产生的效应根据两类神经节对该器官的支配以何者占优势而定。类神经节对该器官的支配以何者占优势而定。n在血管上是交感神经占优势，所以，阻断神经节后，在血管上是交感神经占优势，所以，阻断神经节后，使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，回心血量和使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，回心血量和排出量下降，而产生降压作用。排出量下降，而产生降压作用。n副作用太多，只用于高血压危象等。副作用太多，只用于高血压危象等。第20页，讲稿共24张，创作于星期一21四、四、1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪n最大
15、的优点是对代谢没有影响。最大的优点是对代谢没有影响。n适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用高血压合用受体阻断药及利尿药可增强降压效果。受体阻断药及利尿药可增强降压效果。n首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，称等，称“首剂现象首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。将首次剂量减半，并在临睡前服用，时较易发生。将首次剂量减半，并在临睡前服用，可避免发生。可避免发生。第21页，讲稿共24张，创作于星期一22五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药五、去甲肾上腺素
16、能神经末梢阻滞药n主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产生降压作用。生降压作用。n利舍平利舍平：阻止囊泡对递质的摄取，妨碍：阻止囊泡对递质的摄取，妨碍对递质的储存，使囊泡内递质耗竭。作对递质的储存，使囊泡内递质耗竭。作用弱，不良反应多，已不单独使用。用弱，不良反应多，已不单独使用。n胍乙啶胍乙啶：起到膜稳定作用，阻止递质释：起到膜稳定作用，阻止递质释放。用于重度高血压。放。用于重度高血压。第22页，讲稿共24张，创作于星期一23第四节第四节 新型抗高血压药物新型抗高血压药物n钾通道开放药钾通道开放药：米诺地尔、吡那地尔、：米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔尼可地尔n前列环素合成促进药前列环素合成促进药：沙克太宁：沙克太宁n肾素抑制药肾素抑制药：依那克林、雷米克林：依那克林、雷米克林n5-HT受体阻断药受体阻断药：酮色林：酮色林n内皮素受体阻断药内皮素受体阻断药：波生坦：波生坦第23页，讲稿共24张，创作于星期一感感谢谢大大家家观观看看第24页，讲稿共24张，创作于星期一