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1、一、简述传出神经、受体、介质分类一、简述传出神经、受体、介质分类一传出神经的解剖分类一传出神经的解剖分类交感神经分节前和节后纤维交感神经分节前和节后纤维植物神经植物神经传传出出神神经经副副交交感感神神经经分分节节前前和和节节后后纤纤维维运动神经无节前和节后纤维之分运动神经无节前和节后纤维之分概述概述第一页，共四十二页。二二传出神经的递质传出神经的递质介介质质递递质质：系系传传出出神神经经系系统统中中，当当神神经经冲冲动动到到达达神神经经末末梢梢时时，由末梢部位释放出的可传递兴奋信息一类化学物质。由末梢部位释放出的可传递兴奋信息一类化学物质。乙酰胆碱乙酰胆碱Ach介质介质去甲肾上腺素去甲肾上腺素
2、NA或或NE由由胆胆碱碱能能神神经经末末梢梢所所释释放放的的乙乙酰酰胆胆碱碱与与突突触触后后膜膜上上的的受受体体结结合合，引引起起效效应应器器或或下下一一级级神神经经原原兴兴奋奋或或抑抑制制。乙乙酰酰胆胆碱碱在在数数毫毫秒秒可可被被胆胆碱碱酯酶水解失活。水解产物胆碱又被神经末梢摄取，再合成乙酰胆碱。酯酶水解失活。水解产物胆碱又被神经末梢摄取，再合成乙酰胆碱。由由肾肾上上腺腺素素能能神神经经释释放放的的去去甲甲肾肾上上腺腺素素与与效效应应细细胞胞膜膜上上的的受受体体结结合合，产产生生一一系系列列生生理理生生化化过过程程。进进入入突突触触间间隙隙的的去去甲甲肾肾上上腺腺素素约约90%由由突突触触前
3、前膜膜摄摄取取，重重新新进进入入囊囊泡泡内内储储存存，有有一一局局部部被被单单胺胺氧氧化化酶酶MAO和和儿儿茶茶酚酚氧氧化化甲甲基基转转移移酶酶COMT破坏。破坏。第二页，共四十二页。三传出神经的受体三传出神经的受体受受体体：传传出出神神经经所所支支配配的的效效应应细细胞胞膜膜上上或或膜膜内内能能与与介介质质发生反响的物质。按受体所作用的介质可分为：发生反响的物质。按受体所作用的介质可分为：M1：植物神经节和胃肠道：植物神经节和胃肠道M-胆碱受体胆碱受体M2：心脏：心脏毒蕈碱型毒蕈碱型M3：平滑肌和腺体：平滑肌和腺体胆胆碱碱受受体体N1受受体体：植植物物神经节神经节受受体体N-胆胆碱碱受受体体
4、烟烟碱碱型型受受体体N2受受体体：神经肌肉接头处神经肌肉接头处肾上腺素受体肾上腺素受体:1、2肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体:1、2心心脏脏支支气气管、血管平滑肌细胞膜管、血管平滑肌细胞膜第三页，共四十二页。四传出神经递质作用1胆碱能神经兴奋的作用胆碱能神经兴奋的作用心跳减慢心跳减慢皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管扩张皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管扩张，血压下降，血压下降M样作用样作用支气管、胃肠平滑肌收缩支气管、胃肠平滑肌收缩瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小腺体分泌增加腺体分泌增加N样作用样作用:骨骼肌收缩骨骼肌收缩第四页，共四十二页。四传出神经递质作用2.去甲肾上腺
5、素能神经兴奋的作用去甲肾上腺素能神经兴奋的作用样作用样作用皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管收缩皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管收缩血压升高血压升高虹膜辐射肌收缩虹膜辐射肌收缩瞳孔扩大瞳孔扩大心脏兴奋，心收缩力加强，心跳加快心脏兴奋，心收缩力加强，心跳加快1样作用样作用支气管、胃肠平滑肌舒张支气管、胃肠平滑肌舒张扩张扩张2第五页，共四十二页。五传出神经药物作用机理 拟似药(冲动药)：拟胆碱药、拟肾上腺素药1.直接作用于受体 拮抗药(阻断药)：抗胆碱药、抗肾上腺素药 影响递质的生物转化：抗胆碱酯酶药(新斯的明)2.影响递质 影响递质的转运和贮存：麻黄素 促进NA的释放 氨甲酰胆碱 促进Ach的释放第六页，共四
6、十二页。第一节第一节胆碱受体冲动药胆碱受体冲动药分类分类作用作用应用应用胆胆碱碱酯酯类类乙酰胆碱乙酰胆碱性质不稳定，作用较广泛性质不稳定，作用较广泛无临床应用价值无临床应用价值乙酰甲胆碱乙酰甲胆碱选择性作用差，副作用大选择性作用差，副作用大临床应用较少临床应用较少氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱直接作用于直接作用于M、N胆碱受体，主要对胆碱受体，主要对胃肠和膀胱平滑肌作用最强，不易被胃肠和膀胱平滑肌作用最强，不易被胆碱酯酶水解，作用持久。一般剂量胆碱酯酶水解，作用持久。一般剂量对骨骼肌无明显作用。对骨骼肌无明显作用。与油类泻药配伍用于胃肠积与油类泻药配伍用于胃肠积食；前胃、膀胱、子宫迟缓；食；前胃、膀胱、
7、子宫迟缓；治疗胎衣不下、子宫蓄脓等；治疗胎衣不下、子宫蓄脓等；母猪催产。母猪催产。氨甲酰甲胆氨甲酰甲胆碱碱作用于作用于M受体，受体，作用强，对胃肠道、作用强，对胃肠道、子宫、膀胱等平滑肌有强选择性，对子宫、膀胱等平滑肌有强选择性，对心血管作用较弱。又易为阿托品所对心血管作用较弱。又易为阿托品所对抗，应用安全。抗，应用安全。马肠道迟缓引起的肠臌气、马肠道迟缓引起的肠臌气、便秘，牛前胃迟缓等，促进便秘，牛前胃迟缓等，促进死胎及子宫脓汁的排出；非死胎及子宫脓汁的排出；非阻塞性膀胱积尿阻塞性膀胱积尿毛毛果果芸芸香香碱碱（匹罗卡品）（匹罗卡品）主要作用于主要作用于M受体，促进腺体分泌；受体，促进腺体分泌
8、；增强胃肠道平滑肌活动机能；使虹膜增强胃肠道平滑肌活动机能；使虹膜括约肌收缩，产生缩瞳作用，降低眼括约肌收缩，产生缩瞳作用，降低眼内压。对心血管影响小。内压。对心血管影响小。胃肠迟缓症：牛前胃迟缓、胃肠迟缓症：牛前胃迟缓、瘤胃不全麻痹、不全阻塞性瘤胃不全麻痹、不全阻塞性肠便秘；缩瞳药，治疗青光肠便秘；缩瞳药，治疗青光眼；与阿托品交替使用治疗眼；与阿托品交替使用治疗虹膜炎。用药前补水、补体虹膜炎。用药前补水、补体液。液。第七页，共四十二页。第二节抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药：是一类能与胆碱酯酶结合，使其丧失水解乙酰胆碱活性的药物。胆碱酯酶受到抑制，导致乙酰胆碱在神经突触部位“蓄积，从而延长与增加了乙
9、酰胆碱在体内的作用，表现出胆碱受体被冲动的效应。分类：可逆性抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱 不可逆性抑制剂：有机磷酸酯类适应症：胃肠、膀胱紊乱；青光眼；重症肌无力；抗胆碱药中毒；驱虫杀虫 (3)第八页，共四十二页。常用抗胆碱酯酶药分类作用 应用抗胆碱酯酶药新新斯斯的的明明 对骨骼肌作用最强；对胃肠道和膀胱、子宫平滑肌作用较强；对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱。本品作用持久，毒性小。治疗重症肌肉无力；急、慢性前胃迟缓、便秘；治疗家畜胎衣不下、卵巢囊肿；膀胱迟缓以至尿潴留等。严重便秘和鼓胀时禁用。溴溴溴溴比比斯斯的的明明作用性质同新斯的明，但抗胆碱酯酶活性为新斯的明的1/20，抗箭毒及兴奋平滑
10、肌的作用为新斯的明的1/4，作用温和持久，副作用小。主要用于治疗重症肌肉无力毒毒扁扁豆豆碱碱作用机理同新斯的明，但因其毒性较大，选择性小，副作用大，临床较少应用。第九页，共四十二页。第三节第三节胆碱受体阻断药抗胆碱药胆碱受体阻断药抗胆碱药抗抗胆胆碱碱药药指指能能与与乙乙酰酰胆胆碱碱竞竞争争受受体体，阻阻断断乙乙酰酰胆胆碱碱或或拟拟胆胆碱碱药药与与胆胆碱碱受受体体结结合合，进进而而产产生生抗抗乙乙酰酰胆胆碱碱的的作作用用。可可以以分分为为M-胆胆碱碱受受体体阻断药和阻断药和N-胆碱受体阻断药。胆碱受体阻断药。一、一、M-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药即即节节后后抗抗胆胆碱碱药药，以以阿阿托托品品为
11、为代代表表，能能阻阻断断副副交交感感神神经经节节后后纤纤维支配效应器上维支配效应器上M胆碱受体胆碱受体，对抗乙酰胆碱及拟胆碱药的作用。，对抗乙酰胆碱及拟胆碱药的作用。常用药物有常用药物有阿托品阿托品 山莨菪碱山莨菪碱 东莨菪碱东莨菪碱第十页，共四十二页。作用：阻断作用：阻断M M胆碱受体，胆碱受体，1 1松弛平滑肌：对正常较弱，强烈收缩明显松弛平滑肌：对正常较弱，强烈收缩明显2 2抑制腺体分泌：唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺抑制腺体分泌：唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺体明显体明显3 3松弛虹膜括约肌：使瞳孔扩大。松弛虹膜括约肌：使瞳孔扩大。4 4心血管系统：正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走心血
12、管系统：正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走神经对心脏的抑制作用，扩张小血管。神经对心脏的抑制作用，扩张小血管。5 5解毒作用：解有机磷酸酯类中毒解毒作用：解有机磷酸酯类中毒6 6中枢神经系统：大剂量能透过血脑屏障，出现兴奋中中枢神经系统：大剂量能透过血脑屏障，出现兴奋中枢作用，中毒时先兴奋，后抑制。枢作用，中毒时先兴奋，后抑制。*阿托品阿托品第十一页，共四十二页。应用：应用：1解除平滑肌痉挛；解除平滑肌痉挛；2抑制腺体分泌，作为麻醉前给药抑制腺体分泌，作为麻醉前给药3散瞳，用于虹膜炎和周期性眼炎治疗；散瞳，用于虹膜炎和周期性眼炎治疗；4抗休克，大量阿托品静脉注射，扩张血管，抗休克，大量阿托品
13、静脉注射，扩张血管，增加血增加血流量，改善微循环流量，改善微循环5解毒：用于拟胆碱药或有机磷农药中毒解药。因本品解毒：用于拟胆碱药或有机磷农药中毒解药。因本品作用广泛，副作用多，必须诊断后给药。作用广泛，副作用多，必须诊断后给药。不良反响：不良反响：1抑制腺体分泌，继发性胃肠扩张，引起口干和便秘，尿潴留，抑制腺体分泌，继发性胃肠扩张，引起口干和便秘，尿潴留，肠管蠕动减弱，饲草过度发酵，造成胃肠过度扩张；肠管蠕动减弱，饲草过度发酵，造成胃肠过度扩张；2中枢兴奋，中枢兴奋，肌肉震颤，兴奋不安，严重时呼吸麻痹死亡。中毒时可用毛果芸香碱、肌肉震颤，兴奋不安，严重时呼吸麻痹死亡。中毒时可用毛果芸香碱、新
14、斯的明等拟胆碱药解救。新斯的明等拟胆碱药解救。第十二页，共四十二页。作用：阻断M胆碱受体，与阿托品相似，对腺体分泌抑制作用与瞳孔扩大作用较阿托品强；对胃肠、支气管平滑肌作用较弱；对中枢较外周作用强，除马属动物呈兴奋作用外，其他动物呈镇静、催眠乃至麻醉作用，与氯丙嗪有协同作用。应用：与氯丙嗪合用，作为马、牛、犬的麻醉药；作为麻醉前给药。与解磷定合用治疗有机磷酸酯类中毒。不良反响：口干、心率加快、血压升高等溴化甲基东莨菪碱中枢神经作用弱，能降低腹泻引起的的肠管过度蠕动和分泌，常与庆大霉素等合用，治疗细菌性肠炎。*东莨菪碱洋金花中提取第十三页，共四十二页。山莨菪碱从唐古特莨菪提取 作用：阻断作用：阻
15、断M胆碱受体，胆碱受体，“654为天然品，为天然品，“654-2为人工合成品，作用及用途均与阿托品相近，解除为人工合成品，作用及用途均与阿托品相近，解除胃肠平滑肌痉挛和心血管抑制作用与阿托品相似，但胃肠平滑肌痉挛和心血管抑制作用与阿托品相似，但抑制腺体分泌、散瞳作用、中枢兴奋作用小，因此具抑制腺体分泌、散瞳作用、中枢兴奋作用小，因此具有选择性高，副作用小，毒性低等优点。有选择性高，副作用小，毒性低等优点。应用：替代阿托品用于疝痛、中毒性休克、有机磷酸应用：替代阿托品用于疝痛、中毒性休克、有机磷酸酯中毒解救，内脏平滑肌解痉。近年来发现它具有防酯中毒解救，内脏平滑肌解痉。近年来发现它具有防止血小板
16、凝集和血管栓塞等作用止血小板凝集和血管栓塞等作用。不良反响：中毒用毛果芸香碱或毒扁豆碱等解救不良反响：中毒用毛果芸香碱或毒扁豆碱等解救第十四页，共四十二页。硝甲阿托品半合成品，作用比阿托品强大，分中子季铵离子能防止其进入中半合成品，作用比阿托品强大，分中子季铵离子能防止其进入中枢神经系统，只对外周起作用。主要用作胃肠道平滑肌解痉药。枢神经系统，只对外周起作用。主要用作胃肠道平滑肌解痉药。后马托品和优卡托品为人工合成的扁桃酸，对胃肠道和心血管的作用比阿托品弱时间为人工合成的扁桃酸，对胃肠道和心血管的作用比阿托品弱时间较短。但散瞳作用快，消除迅速，常用于眼科。较短。但散瞳作用快，消除迅速，常用于眼
17、科。甘罗溴铵为季铵盐类，减少唾液分泌作用比阿托品强，麻醉前给药比阿托品和为季铵盐类，减少唾液分泌作用比阿托品强，麻醉前给药比阿托品和东莨菪碱更平安。东莨菪碱更平安。甲胺太林和苯胺太林为人工合成季铵盐类，主要用作平滑肌松弛药、胃肠解痉药和抗溃疡为人工合成季铵盐类，主要用作平滑肌松弛药、胃肠解痉药和抗溃疡药，常用于母马的直肠触诊。药，常用于母马的直肠触诊。托品酰胺：常用于眼科检查。常用于眼科检查。第十五页，共四十二页。二、二、N-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药兽兽医医上上主主要要选选用用N2受受体体阻阻断断药药，作作用用于于神神经经肌肌肉肉接接头头，阻阻碍碍神经冲动传递，使骨骼肌松弛。又称骨骼肌松弛
18、药。神经冲动传递，使骨骼肌松弛。又称骨骼肌松弛药。非非去去极极化化型型(竞竞争争型型)：与与乙乙酰酰胆胆碱碱竞竞争争N2受受体体，可可逆逆性性占占住住受受体体而不兴奋受体，阻止乙酰胆碱的去极化，使骨骼肌松弛。而不兴奋受体，阻止乙酰胆碱的去极化，使骨骼肌松弛。常用药：筒箭毒碱常用药：筒箭毒碱、阿曲库胺、潘冠罗宁、维库罗宁、阿曲库胺、潘冠罗宁、维库罗宁适应症：外科手术眼科；麻痹制动野生动物；适应症：外科手术眼科；麻痹制动野生动物；扩瞳鸟类和爬行类扩瞳鸟类和爬行类去去极极化化型型(非非竞竞争争型型)：与与内内源源性性乙乙酰酰胆胆碱碱共共同同作作用用于于终终板板后后膜膜上上N2受受体体，使使终终板板后
19、后膜膜持持续续去去极极化化而而不不能能复复极极化化，冲冲动动传传导导阻阻滞滞，骨骨骼骼肌肌麻痹。多数动物出现肌肉麻痹之前常见短暂肌肉震颤数秒。麻痹。多数动物出现肌肉麻痹之前常见短暂肌肉震颤数秒。常用药：常用药：*琥珀胆碱琥珀胆碱适应症：同非去极化型，不用于鸟类，只用于马和野生动物。适应症：同非去极化型，不用于鸟类，只用于马和野生动物。第十六页，共四十二页。潘冠罗宁潘冠罗宁为人工合成的氨基固醇类非去极化型肌松药，药效强，静注后为人工合成的氨基固醇类非去极化型肌松药，药效强，静注后2-3min起效，作用时间起效，作用时间30-45min，为长效阻断剂，重复给药易蓄，为长效阻断剂，重复给药易蓄积，常
20、用小动物的肌松剂。积，常用小动物的肌松剂。阿曲库胺阿曲库胺可用于肝、肾功能不全动物，静注后可用于肝、肾功能不全动物，静注后2-3min起效，作用时间起效，作用时间20-35min，为短效阻断剂，不蓄积，常用小动物的肌松剂。，为短效阻断剂，不蓄积，常用小动物的肌松剂。在肝内代谢，由胆汁排泄，肝、肾功能不全会延长其作用。作用维在肝内代谢，由胆汁排泄，肝、肾功能不全会延长其作用。作用维持时间与潘冠罗宁相似，作用强度为其持时间与潘冠罗宁相似，作用强度为其1/3-1/2，对心血管作用，对心血管作用小。小。维库罗宁维库罗宁第十七页，共四十二页。琥珀胆碱作用：为人工合成品，能与运动终板膜上作用：为人工合成品
21、，能与运动终板膜上N2受体结合，产生与乙酰胆碱相受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用，其肌松作用不能被抗胆碱酯酶药对抗。似但较持久的去极化作用，其肌松作用不能被抗胆碱酯酶药对抗。本品为超短时去极化型肌松药，肌注后本品为超短时去极化型肌松药，肌注后2-3min起效，维持起效，维持10-30min，肌松顺序，最早为头、眼部肌肉，随后是喉、胸、腹肌、四肢肌肉，最后肌松顺序，最早为头、眼部肌肉，随后是喉、胸、腹肌、四肢肌肉，最后为膈肌。为膈肌。应用：应用：肌松性保定药，常用于梅花鹿锯茸或野生动物断角时保定。也用于马、肌松性保定药，常用于梅花鹿锯茸或野生动物断角时保定。也用于马、狗、猫狗、猫
22、用做外科手术辅助麻醉药。用做外科手术辅助麻醉药。不良反响：不良反响：用药时可使唾液腺和支气管腺大量分泌，为防止发生呼吸道阻塞，用药时可使唾液腺和支气管腺大量分泌，为防止发生呼吸道阻塞，在给药前注射小剂量的阿托品，反刍动物用药前要停食半天。在给药前注射小剂量的阿托品，反刍动物用药前要停食半天。有机磷驱虫药有机磷驱虫药能抑制胆碱酯酶的活性，增加了动物的敏感性，驱虫期间禁用。能抑制胆碱酯酶的活性，增加了动物的敏感性，驱虫期间禁用。中毒时可用中毒时可用阿托品解救阿托品解救。第十八页，共四十二页。中枢性骨骼肌松弛剂作用：选择性抑制和断脊髓、脑干、和大脑皮层下区域的连接神作用：选择性抑制和断脊髓、脑干、和
23、大脑皮层下区域的连接神经元或联络神经元的冲动传导，引起骨骼肌松弛经元或联络神经元的冲动传导，引起骨骼肌松弛。应用：主要用作大中家畜的辅助麻醉药；与硫喷妥、氯胺酮和塞应用：主要用作大中家畜的辅助麻醉药；与硫喷妥、氯胺酮和塞拉嗪合用，可诱导和维持麻醉。拉嗪合用，可诱导和维持麻醉。愈创木酚甘油醚愈创木酚甘油醚第十九页，共四十二页。第四节第四节 肾上腺素受体冲动药肾上腺素受体冲动药 肾上腺素受体冲动药又称拟肾上腺素药，能与肾上腺肾上腺素受体冲动药又称拟肾上腺素药，能与肾上腺素受体结合，并冲动受体，产生与肾上腺素相似的药理用。素受体结合，并冲动受体，产生与肾上腺素相似的药理用。按结构分类：按结构分类：儿
24、茶酚胺：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、儿茶酚胺：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺多巴胺、多巴酚丁胺 非儿茶酚胺类：麻黄碱非儿茶酚胺类：麻黄碱根据它对根据它对、受体选择性的不同，可分为以下三类：受体选择性的不同，可分为以下三类：受体冲动剂：去甲肾上腺素受体冲动剂：去甲肾上腺素 兼兼 受体冲动剂：肾上腺素、麻黄碱受体冲动剂：肾上腺素、麻黄碱 受体冲动剂：异丙肾上腺素受体冲动剂：异丙肾上腺素第二十页，共四十二页。肾上腺素肾上腺素一一性性状状肾肾上上腺腺素素为为肾肾上上腺腺髓髓质质的的主主要要激激素素，现现以以人人工工合合成成。天天然然品品为为左左旋旋体体，人人工工合合
25、成成为为消消旋旋体体。常常用用其其盐盐酸酸盐盐和和旧旧石石酸酸盐盐，性性质质不不稳稳定定，遇遇氧氧化化剂剂、碱碱、光光线线及及热热可可缓缓慢慢氧氧化化为为淡淡红红色色-最后为棕色而失效。最后为棕色而失效。二体内过程二体内过程肾上腺素内服无效，通常为皮下、肌内注射或静脉注射给药。肾上腺素内服无效，通常为皮下、肌内注射或静脉注射给药。皮下注射可使血管强烈收缩而减慢吸收；皮下注射可使血管强烈收缩而减慢吸收；肌内注射时因对骨骼肌血管作用较弱而吸收较快，作用较强而短暂。肌内注射时因对骨骼肌血管作用较弱而吸收较快，作用较强而短暂。静脉注射时作用强烈，经一定稀释后可用于急救；静脉注射时作用强烈，经一定稀释后
26、可用于急救；肾上腺素经呼吸道吸入，局部扩张支气管。肾上腺素经呼吸道吸入，局部扩张支气管。第二十一页，共四十二页。肾上腺素三三药药理理作作用用肾肾上上腺腺素素能能同同时时与与、受受体体结结合合，产产生生兴兴奋奋效效应。应。1心心脏脏肾肾上上腺腺素素对对心心脏脏作作用用最最显显著著，兴兴奋奋受受体体，使使心心肌肌收收缩缩力力加加强强，传传导导加加快快，心心率率加加快快，心心输输出出量量增增加加。但但在在整整体体，由由于于血血压压升升高高可可以以反反射射性性兴兴奋奋迷迷走走神神经经，使使心心率率减减慢慢，但但心心输输出出量量仍仍增增多多。肾肾上上腺腺素素能能扩扩张张冠状血管增加心肌供血量，改善心肌供
27、氧，为强效心兴奋药。冠状血管增加心肌供血量，改善心肌供氧，为强效心兴奋药。2血血管管肾肾上上腺腺素素能能兴兴奋奋、受受体体，兴兴奋奋受受体体能能使使血血管管收收缩缩；兴兴奋奋受受体体能能使使血血管管扩扩张张。皮皮肤肤、粘粘膜膜和和内内脏脏血血管管以以受受体体占占优优势势，冠冠状动脉和骨骼肌血管以状动脉和骨骼肌血管以受体占优势。受体占优势。3平平滑滑肌肌对对支支气气管管平平滑滑肌肌有有松松弛弛作作用用，有有扩扩张张支支气气管管的的显显著著作作用。对胃肠平滑肌有松弛作用。用。对胃肠平滑肌有松弛作用。4糖代谢：本品能促进糖原分解，升高血糖，促进糖及脂肪代谢。糖代谢：本品能促进糖原分解，升高血糖，促进
28、糖及脂肪代谢。5其其他他：肾肾上上腺腺素素能能促促进进马马、羊羊汗汗腺腺分分泌泌，降降低低毛毛细细血血管管通通透透性性，消消除荨麻疹、血管神经性水肿。除荨麻疹、血管神经性水肿。第二十二页，共四十二页。肾上腺素肾上腺素四临床应用四临床应用1急急救救本本品品可可用用做做麻麻醉醉、CO中中毒毒、溺溺水水、过过敏敏性性休休克克等等引引起起的的急急性性心心力力衰衰竭竭或或心心脏脏骤骤停停的的急急救救药药。用用时时将将0.1%的的肾肾上上腺腺素素注注射射液液用用生生理理盐盐水水或或葡葡萄萄糖糖注注射射液液10被被稀稀释释后后缓缓缓缓静静脉脉注注射射或或皮皮下下、肌肌内注射。严重的病例可心脏内注入。内注射。
29、严重的病例可心脏内注入。2与与局局麻麻药药配配伍伍在在100ml局局麻麻药药中中参参加加0.1%肾肾上上腺腺素素0.2ml，可可使使局局部部血血管管收收缩缩，延延缓缓局局麻麻药药吸吸收收，延延长长作作用用时时间间，减减少少手手术野渗血。术野渗血。3用用于于支支气气管管痉痉挛挛、荨荨麻麻疹疹、血血管管神神经经性性水水肿肿及及蹄蹄叶叶炎炎等等过过敏敏反响性疾病。反响性疾病。五不良反响五不良反响1大大剂剂量量肾肾上上腺腺素素可可能能引引起起中中毒毒，粘粘膜膜苍苍白白、心心率率加加快快、肺肺水水肿肿、血压下降，最后呼吸和血管中枢麻痹死亡。血压下降，最后呼吸和血管中枢麻痹死亡。2与洋地黄或钙制剂合用能对
30、心脏的毒性。与洋地黄或钙制剂合用能对心脏的毒性。肾上腺素能加剧出血性休克病症，使组织缺氧。肾上腺素能加剧出血性休克病症，使组织缺氧。第二十三页，共四十二页。麻黄碱麻黄碱麻黄碱为麻黄科植物麻黄中的生物碱，现以人工合成，常用盐酸盐。一药理作用直接兴奋、受体；促进肾上腺素能神经释放递质，进而兴奋受体。收缩外周血管，扩张支气管的作用显著，本品较肾上腺素作用弱而持久，且有较强的中枢兴奋作用。二临床应用1支气管哮喘本品可扩张支气管和减轻呼吸困难。2局部血管收缩药和扩瞳药。如治疗鼻炎。3兴奋中枢本品能兴奋呼吸中枢，兴奋大脑，促进血液循环，可用于巴比妥类麻醉药中毒解救。三不良反响1本品过量或注射过快时，有兴奋
31、中枢作用，动物不安。2反复用药，易产生耐受性，需经一定停药期，方可恢复。第二十四页，共四十二页。药理作用本品主要兴奋受体，对受体作用很弱。1血管冲动血管1受体，以皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管，对脑、肝、肠系膜，甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状动脉血流量增加。2心脏对心脏受体有一定的冲动作用，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋作用较肾上腺素弱。在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经，反而使心率减慢。剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较肾上腺素为少见。(3)血压有较强的升压作用。可使外周血管收缩，心脏兴奋，收缩压和舒张压升高，脉压略加大。
32、较大剂量时血管强烈收缩，外周阻力明显增高，使血压明显升高。(4)其他仅在大剂量时才出现血糖升高，其对中枢神经系统的作用也较弱。去甲肾上腺素去甲肾上腺素第二十五页，共四十二页。去甲肾上腺素去甲肾上腺素三临床应用三临床应用抗抗休休克克去去甲甲肾肾上上腺腺素素可可以以治治疗疗多多种种原原因因引引起起的的休休克克，静静脉脉滴滴注注本本品品可可提提高高收收缩缩压压，维维持持重重要要器器官官供供血血和和有有效效血血容容量量，改改善善微微循循环。但剂量不能过大，以免引起强烈收缩，加重组织缺氧。环。但剂量不能过大，以免引起强烈收缩，加重组织缺氧。四本卷须知四本卷须知1限限用用于于动动物物休休克克早早期期的的应
33、应急急抢抢救救，并并在在短短时时间间内内小小剂剂量量静静脉脉滴滴注注。假假设设长长期期大大剂剂量量应应用用，可可导导致致血血管管持持续续地地强强烈烈收收缩缩，反反而而加加重重组组织织缺血、缺氧，使休克的微循环障碍恶化。缺血、缺氧，使休克的微循环障碍恶化。2静脉滴注时严防药液外漏，以免引起局部组织坏死。静脉滴注时严防药液外漏，以免引起局部组织坏死。3.剂剂量量过过大大可可引引起起肾肾血血管管强强烈烈收收缩缩，引引起起无无尿尿，少少尿尿和和肾肾实实质质损损伤伤，引起急性肾功能衰竭引起急性肾功能衰竭。第二十六页，共四十二页。异丙肾上腺素异丙肾上腺素一药理作用一药理作用本品为本品为受体冲动剂，对受体冲
34、动剂，对受体几乎无作用。受体几乎无作用。1支气管支气管比肾上腺素有更强的扩支气管作用比肾上腺素有更强的扩支气管作用10倍，缓解支倍，缓解支气管痉挛。气管痉挛。2心脏心脏使心肌收缩力加强，心率增快，传导作用加快。使心肌收缩力加强，心率增快，传导作用加快。3血管血管本品对外周血管有扩张作用，血压下降。本品对外周血管有扩张作用，血压下降。二二临床应用临床应用1平喘药，治疗急性支气管痉挛平喘药，治疗急性支气管痉挛2心脏骤停、房室传导阻滞心脏骤停、房室传导阻滞3抗休克抗休克适用于各种原因的休克适用于各种原因的休克三本卷须知三本卷须知用于抗休克时，应补充血容量，因为血容量缺用于抗休克时，应补充血容量，因为
35、血容量缺乏时，可导致血压下降而发生危险。乏时，可导致血压下降而发生危险。第二十七页，共四十二页。第五节第五节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药，能与肾上腺肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药，能与肾上腺素受体结合，阻碍去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素受体结合，阻碍去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药与肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。素药与肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。依据结合受体的不同，分为：依据结合受体的不同，分为：肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药受体阻断
36、药：普萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔第二十八页，共四十二页。酚酚妥妥拉拉明明一药理作用一药理作用酚妥拉明与酚妥拉明与受体的结合力弱，作用短暂，为短效受体的结合力弱，作用短暂，为短效受体阻断药。对受体阻断药。对1受体和受体和2受体的选择性低，但对受体的选择性低，但对1受体的阻断作用弱于对受体的阻断作用弱于对2受体的作用。受体的作用。扩张血管，使血压下降，这与其对扩张血管，使血压下降，这与其对1受体的阻断作用和对血管的直受体的阻断作用和对血管的直接扩张作用有关；接扩张作用有关；兴奋心脏，使心脏收缩力增强，心率加快，心输出量增加，这与其阻断兴奋心脏，使心脏收缩力增强，心率加快，心输出量增加，这与其阻断2
37、受体和反射性兴奋交感神经有关；受体和反射性兴奋交感神经有关；拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加。拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加。二二临床应用临床应用主要用于犬休克的治疗。主要用于犬休克的治疗。三本卷须知三本卷须知应用时需补充血容量，最好与去甲肾上腺素同用。应用时需补充血容量，最好与去甲肾上腺素同用。第二十九页，共四十二页。普萘洛尔普萘洛尔(心得安心得安)一药理作用一药理作用有较强的有较强的受体阻断作用，但对受体阻断作用，但对1受体、受体、2受体的选择性低，受体的选择性低，可阻断心脏可阻断心脏1受体，抑制心脏收缩力，减慢心率，减少循环血流受体，抑制心脏收缩力，减慢心率，减少循环血流量，降低血压；
38、可阻断平滑肌量，降低血压；可阻断平滑肌2受体，使支气管和血管收缩。受体，使支气管和血管收缩。二二临床应用临床应用主要用于抗心律失常，如犬心脏早搏。主要用于抗心律失常，如犬心脏早搏。第三十页，共四十二页。第六节第六节局部麻醉药局部麻醉药局局部部麻麻醉醉药药：简简称称局局麻麻药药，是是用用于于局局部部并并能能可可逆逆性性地地阻阻断断感感觉觉神神经经冲冲动动的的发发生生和和传传导导，使使特特定定部部位位和和区区域域丧丧失失痛痛觉觉的的药药物物。其其特特点点是是对对感感觉觉神神经经有有高高度度选选择择性性，可可按按照照手手术术需需要要在在一一定定时时间间内内丧丧失失痛痛觉觉，而而且且作作用用是是可可拟
39、拟的的，恢恢复后组织不留任何损伤。复后组织不留任何损伤。第三十一页，共四十二页。由三局部由三局部亲脂性的芳香烷基亲脂性的芳香烷基组成组成芳香酯链芳香酯链中间链中间链酰胺链酰胺链亲水性的烷胺基亲水性的烷胺基有有利利于于药药物物渗渗入入神神经经组组织织，有有弱弱碱碱性性，与与氢氢离离子子结结合合，结结合合后后的的胺胺基基团团具具有有疏疏脂脂亲亲水水性性，因因而而有有利利于于制制成成水水溶溶性性盐盐酸酸盐盐制制剂剂。中中间间链链为为酯酯链链或或酰酰胺胺链链，有有协协调调局局麻麻药药溶溶解解度度和和局部麻醉强度的作用。局部麻醉强度的作用。芳香酯类：普鲁卡因、丁可因易被酯酶水解芳香酯类：普鲁卡因、丁可因
40、易被酯酶水解酰胺类：利多卡因对抗酯酶水解，稳定、奏效快、弥散广、酰胺类：利多卡因对抗酯酶水解，稳定、奏效快、弥散广、时效长时效长一、化学结构一、化学结构第三十二页，共四十二页。二、作用作用一一局部作用局部作用局部麻醉药对各种类型的神经轴突都能产生传导阻滞。局部麻醉药对各种类型的神经轴突都能产生传导阻滞。细的神经纤维比粗的神经纤维阻滞快，恢复慢。细的神经纤维比粗的神经纤维阻滞快，恢复慢。无鞘神经纤维比有鞘神经纤维麻痹快，恢复慢。无鞘神经纤维比有鞘神经纤维麻痹快，恢复慢。感觉神经纤维麻醉的顺序是：感觉神经纤维麻醉的顺序是：痛觉嗅觉味觉冷热温觉压觉触觉痛觉嗅觉味觉冷热温觉压觉触觉深部感觉深部感觉感觉
41、恢复的顺序相反。感觉恢复的顺序相反。神经纤维传导阻滞顺序：神经纤维传导阻滞顺序：植物神经植物神经感觉神经感觉神经运动神经、运动神经、第三十三页，共四十二页。二二吸收作用吸收作用局局麻麻药药从从给给药药部部位位进进入入血血液液，到到达达一一定定浓浓度度后后可可引引起起中枢神经系统和心血管系统兴奋反响。中枢神经系统和心血管系统兴奋反响。1中中枢枢神神经经系系统统：局局麻麻药药吸吸收收后后可可先先使使中中枢枢神神经经呈呈现现兴兴奋奋病病症症，动动物物不不安安，肌肌肉肉震震颤颤，阵阵发发性性痉痉挛挛，随随着着脑脑内内浓浓度度升升高高，动动物物迅迅速速转转为为抑抑制制，严严重重时时出出现现呼呼吸中枢麻痹
42、，动物死亡。吸中枢麻痹，动物死亡。2心心血血管管系系统统：局局麻麻药药能能使使心心肌肌细细胞胞膜膜电电位位稳稳定定，能能抑抑制制心心脏脏异异位位起起搏搏点点的的自自律律性性，治治疗疗某某些些心心律律失失常常。过过量量可可抑抑制制传传导导系系统统使使心心肌肌收收缩缩无无力力，心心输输出出量量减减少少，严重使房室传导阻滞，心搏停止。严重使房室传导阻滞，心搏停止。第三十四页，共四十二页。三、作用机理三、作用机理局局麻麻药药为为弱弱碱碱盐盐，其其盐盐酸酸盐盐水水溶溶液液呈呈酸酸性性PH4.0-6.0，进进入入微微碱碱性性组组织织后后组组织织液液的的PH为为7.4，缓缓慢慢水水解解，释释放放出出游离碱作
43、用神经组织发挥局麻作用。游离碱作用神经组织发挥局麻作用。作作用用机机理理：阻阻止止Na+内内流流。游游离离碱碱再再接接受受H+成成阳阳离离子子能能制制止止神神经经细细胞胞膜膜上上的的Na+通通道道开开放放，Na+无无法法进进入入膜膜内内，K+无法外移，抑制去极化过程而阻滞神经冲动传导。无法外移，抑制去极化过程而阻滞神经冲动传导。炎炎症症组组织织由由于于呈呈酸酸性性反反响响，使使注注入入局局麻麻药药不不易易转转化化成成非非离子型，难于穿透组织到达神经产生药效。离子型，难于穿透组织到达神经产生药效。第三十五页，共四十二页。四、局麻药的局部麻醉方式局麻药的局部麻醉方式一一外外表表麻麻醉醉将将穿穿透透
44、性性强强的的局局部部麻麻醉醉药药直直接接滴滴于于、涂涂布布或或喷喷雾雾在在粘粘膜膜外外表表，使使粘粘膜膜下下感感觉觉神神经经末末梢梢产产生生麻麻醉醉。多多用用于于口口腔腔、鼻鼻、咽咽喉、眼和泌尿道手术或检查。常用丁卡因、利多卡因。喉、眼和泌尿道手术或检查。常用丁卡因、利多卡因。二二浸浸润润麻麻醉醉将将药药物物注注射射到到皮皮下下或或肌肌层层组组织织中中，阻阻滞滞该该部部位位神神经经纤纤维维及及末末梢梢，适适用用于于各各种种浅浅表表小小手手术术。常常用用毒毒性性最最低低的的普普鲁鲁卡卡因因和和利多卡因。利多卡因。三三传传导导麻麻醉醉将将局局麻麻药药注注射射于于有有关关神神经经干干的的周周围围，阻
45、阻断断神神经经传传导导功功能能，使使该该神神经经支支配配的的区区域域产产生生麻麻醉醉。多多用用于于跛跛行行诊诊断断、四四肢肢手术、腹壁部外科手术等。常用普鲁卡因和利多卡因。手术、腹壁部外科手术等。常用普鲁卡因和利多卡因。第三十六页，共四十二页。四、局麻药的局部麻醉方式续四硬膜外麻醉将药物注入硬脊膜和椎管之间的硬膜外腔，以阻断局部脊神经根，使后躯麻醉。注药时，由尾椎第一椎间孔刺入。用于难产、剖腹产等。常用普鲁卡因、利多卡因、丁卡因。五封闭疗法是将药液注入患部、周围或神经干，以阻断病灶的不良刺激向中枢的传导从而减轻疼痛，改善神经营养主要用于治疗疝痛、烧伤、蜂窝织炎、风湿病等，还可进行穴位封闭和四肢
46、环状封闭。常用普鲁卡因。第三十七页，共四十二页。五、常用的局部麻醉药常用的局部麻醉药普鲁卡因丁卡因地卡因利多卡因第三十八页，共四十二页。第一个合成毒性最小的局麻药，化学名是对氨基苯甲酸二氨基乙酯，其盐酸盐为奴佛卡因，易溶于水，对组织无刺激性。一药理作用对组织刺激性小，毒性较低，为较好的浸润、传导、硬膜外麻醉和局部封闭用药。因黏膜穿透力弱，不宜用于外表麻醉。本品注射给药后作用较快，1-3分钟见效，有扩张血管的作用，吸收也快，持续时间约1h。为了减少吸收，降低毒性，延长疗效，可在药液中参加少许肾上腺素1：10万1：20万，进而减轻其毒性，维持1.5h。二应用兽医上常用普鲁卡因注射液，其02505溶
47、液用于浸润麻醉、封闭疗法；2-5溶液用于传导麻醉；2-5溶液用于马、牛硬膜外麻醉。三本卷须知(1)本品不应与磺胺药、洋地黄合用。(2)本品与青霉素形成盐，可延缓青霉素的吸收。普鲁卡因普鲁卡因第三十九页，共四十二页。一药理作用一药理作用本品属酰胺类中效局麻药。局麻作用较普鲁卡因强本品属酰胺类中效局麻药。局麻作用较普鲁卡因强1-3倍，倍，穿透力强，作用快，维持时间长穿透力强，作用快，维持时间长(1-2h)。对组织无刺激性，扩张血管作。对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，平安范围大，其吸收作用表现为中枢神经抑制。此外，还能用不明显，平安范围大，其吸收作用表现为中枢神经抑制。此外，还能抑制心室自律性，
48、缩短不应期，故可用于治疗心律失常。抑制心室自律性，缩短不应期，故可用于治疗心律失常。二应用二应用用于外表麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，还可用于用于外表麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，还可用于治疗室性心律失常。兽医上常用利多卡因注射液，其治疗室性心律失常。兽医上常用利多卡因注射液，其0.25-0.5溶液溶液用于浸润麻醉；用于浸润麻醉；2-5溶液用于外表麻醉；溶液用于外表麻醉；2溶液用于传导麻醉和溶液用于传导麻醉和硬膜外麻醉。硬膜外麻醉。三本卷须知三本卷须知本品治疗心律失常时，必须静脉注射给药。本品治疗心律失常时，必须静脉注射给药。利多卡因利多卡因第四十页，共四十二页。丁卡因地卡因丁
49、卡因地卡因一药理作用为长效酯类局麻药。脂溶性高，组织穿透力强，是良好的外表麻醉药，局麻作用比普鲁卡因强10倍，麻醉维持时间长，可达3h左右。但麻醉潜伏期较长，约5-10min。毒性较普鲁卡因大，约为其1012倍。二应用0.5-1等渗溶液用于眼科外表麻醉；1-2溶液用于鼻、喉头喷雾或气管插管；0.1-0.5溶液用于泌尿道黏膜麻醉。三不良反响大剂量可致心脏传导系统抑制。四本卷须知(1)因毒性大，作用出现慢，一般多用于外表麻醉。(2)药液中宜参加0.1盐酸肾上腺素(1：10万)。第四十一页，共四十二页。内容总结一、简述传出神经、受体、介质分类。二传出神经的递质。瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。抗胆碱酯酶药：是一类能与胆碱酯酶结合，使其丧失水解乙酰胆碱活性的药物。四本卷须知。无鞘神经纤维比有鞘神经纤维麻痹快，恢复慢。痛觉嗅觉味觉冷热温觉压觉触觉深部感觉。局麻药从给药部位进入血液，到达一定浓度后可引起中枢神经系统和心血管系统兴奋反响第四十二页，共四十二页。