第38章人工合成抗菌药物.ppt

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1、第38章人工合成抗菌药物1现在学习的是第1页，共57页【学习要求学习要求】掌握掌握 喹诺酮类喹诺酮类、磺胺类磺胺类药物的抗菌作用特点，药理作用、药物的抗菌作用特点，药理作用、机制及用途。机制及用途。掌握掌握 甲氧苄啶甲氧苄啶增强磺胺药作用的机制和意义。增强磺胺药作用的机制和意义。现在学习的是第2页，共57页 含有含有含有含有“4-4-4-4-喹诺酮母核喹诺酮母核喹诺酮母核喹诺酮母核”基本结构的化学合成抗菌药物。基本结构的化学合成抗菌药物。基本结构的化学合成抗菌药物。基本结构的化学合成抗菌药物。1 14 4第一节第一节 喹诺酮类药物喹诺酮类药物-静止期杀菌药静止期杀菌药现在学习的是第3页，共57

2、页【分类分类】第一代：第一代：萘啶酸，已淘汰（萘啶酸，已淘汰（19621962）第二代：第二代：吡哌酸，已淘汰（吡哌酸，已淘汰（19741974）第三代：第三代：诺氟沙星（诺氟沙星（19791979）第四代：第四代：曲伐沙星（曲伐沙星（19971997）注：第三、四代注：第三、四代喹诺酮类分子结构中喹诺酮类分子结构中均引入了氟原均引入了氟原子，统称子，统称氟喹诺酮类氟喹诺酮类现在学习的是第4页，共57页G-菌菌为主为主 G-菌菌G+菌菌 G-菌菌G+菌菌厌氧菌厌氧菌 1212种种 4 4种种 名称名称英文名英文名抗菌谱抗菌谱上市上市上市上市国家国家时间时间 注：注：按国际非专用药名按国际非专用

3、药名（INN）命名原则，）命名原则，氟喹诺酮类均采用氟喹诺酮类均采用“oxacin”定名，我定名，我国音译为国音译为“沙星沙星”。现在学习的是第5页，共57页【抗菌作用机制抗菌作用机制】（共性）（共性）2.2.抑制拓扑异构酶抑制拓扑异构酶IV：抑制：抑制G+G+菌的重要靶点。菌的重要靶点。1 1.抑制抑制DNA回旋酶，回旋酶，喹诺酮类喹诺酮类-DNA-DNA回旋酶回旋酶-DNA-DNA复合物复合物DNA回旋酶活性丧失回旋酶活性丧失细菌细菌DNA负螺旋合成受阻负螺旋合成受阻染色体复制染色体复制和基因转录中止和基因转录中止细菌死亡。细菌死亡。现在学习的是第6页，共57页形形 成成正超螺旋正超螺旋D

4、NA后侧断裂后侧断裂A AB BC CD D前侧封闭前侧封闭负超螺旋负超螺旋DNA（-）（-）结合并抑制结合并抑制 抑制抑制DNA回旋酶，阻碍回旋酶，阻碍DNA复制合成，导致细菌死亡。复制合成，导致细菌死亡。【作用机制作用机制】回旋酶回旋酶A现在学习的是第7页，共57页2.2.抑制抑制拓扑异构酶拓扑异构酶IV解环连解环连（-）现在学习的是第8页，共57页编码细菌编码细菌DNA回旋酶、拓扑异构酶回旋酶、拓扑异构酶染色体突变；染色体突变；外膜结构改变，通透性降低；外膜结构改变，通透性降低；主动排出增加；主动排出增加；【耐药机制耐药机制】基因突变基因突变现在学习的是第9页，共57页抗菌谱：广谱静止期

5、杀菌剂抗菌谱：广谱静止期杀菌剂 对需氧及厌氧菌均有杀菌作用。对需氧及厌氧菌均有杀菌作用。【抗菌作用抗菌作用】（第三代）共性（第三代）共性现在学习的是第10页，共57页需需氧氧菌菌厌厌氧氧菌菌 G G+球球G G+杆杆G G-球球 G G-杆杆 葡萄球菌属：金黄色、表皮、腐生葡萄球菌葡萄球菌属：金黄色、表皮、腐生葡萄球菌链球菌属：肺炎球菌链球菌属：肺炎球菌 丹毒、猩红热丹毒、猩红热 1 1白喉杆菌；白喉杆菌；2 2炭疽杆菌炭疽杆菌奈瑟氏菌属：奈瑟氏菌属：1 1淋球菌；淋球菌；2 2脑膜炎双球菌；脑膜炎双球菌；3 3卡他莫拉菌卡他莫拉菌如伤寒、鼠疫、痢疾、绿脓、大肠杆菌等如伤寒、鼠疫、痢疾、绿脓、

6、大肠杆菌等1 1破伤风杆菌；破伤风杆菌；2 2产气夹膜杆菌；产气夹膜杆菌；3 3肉毒杆菌；肉毒杆菌；4 4艰难杆菌；艰难杆菌；5 5放线菌放线菌支原体，衣原体支原体，衣原体现在学习的是第11页，共57页吸收吸收 口服吸收好，血药浓度高，口服和静脉给药相似；口服吸收好，血药浓度高，口服和静脉给药相似；分布分布 分布广，穿透力强，分布广，穿透力强，白细胞、巨噬细胞（白细胞、巨噬细胞（左氧氟左氧氟）；）；骨、关节骨、关节、前列腺、脑脊液（、前列腺、脑脊液（氧氟、环丙、培氟氧氟、环丙、培氟）；）；消除消除 少数经肝代谢，多数肾排泄；少数经肝代谢，多数肾排泄；【体内过程体内过程】（共性）（共性）现在学习

7、的是第12页，共57页【临床应用临床应用】（共性）（共性）泌尿生殖系统感染：泌尿生殖系统感染：（环丙沙星、氧氟沙星）（环丙沙星、氧氟沙星）尿路感染、前列腺炎尿路感染、前列腺炎、盆腔感染；淋菌性尿道炎盆腔感染；淋菌性尿道炎。呼吸道感染：慢支、肺炎呼吸道感染：慢支、肺炎 左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素，首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。环丙沙星、左氧氟沙星环丙沙星、左氧氟沙星，有效治疗结核及分枝杆菌感染。衣原体、支原体、军团菌感染。有效治疗结核及分枝杆菌感染。衣原体、支原体、军团菌感染。现在学习的是第13页，共57页消化道

8、感染：消化道感染：肠炎、痢疾、旅行性腹泻，肠炎、痢疾、旅行性腹泻，伤寒，伤寒，首选首选其他：脑膜炎其他：脑膜炎；骨髓炎、关节腔感染。骨髓炎、关节腔感染。（诺氟沙星除外）；（诺氟沙星除外）；五官、皮肤和软组织感染。（诺氟沙星除外）五官、皮肤和软组织感染。（诺氟沙星除外）现在学习的是第14页，共57页【不良反应不良反应】（共性）（共性）1.1.胃肠道反应胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率35%35%）。）。2.2.中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉和癫痫发作，可逆。兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉

9、和癫痫发作，可逆。原因：？原因：？药物阻断了药物阻断了GABAA A受体所致。受体所致。排序：氟罗排序：氟罗 诺氟诺氟 司帕司帕 环丙环丙 氧氟氧氟 左氧氟左氧氟现在学习的是第15页，共57页3.3.皮肤反应及光敏反应皮肤反应及光敏反应 药疹、红斑、光感性皮炎，皮肤灼伤和水疱。药疹、红斑、光感性皮炎，皮肤灼伤和水疱。预防：预防：避免直接暴露于阳光，慎用司帕沙星、洛美沙星，避免直接暴露于阳光，慎用司帕沙星、洛美沙星，培氟沙星，依诺沙星、氟罗沙星。培氟沙星，依诺沙星、氟罗沙星。4.4.软骨伤害软骨伤害 可能引起可能引起骨关节病骨关节病（动物实验）。儿童用药后，可出现（动物实验）。儿童用药后，可出现

10、关节关节 痛和关节水肿痛和关节水肿。故儿童、孕妇、乳母避免使用。故儿童、孕妇、乳母避免使用。5.5.心脏毒性心脏毒性 罕见，但后果严重。（罕见，但后果严重。（司帕、加替司帕、加替）现在学习的是第16页，共57页 与与抗酸药络合，可减少其生物利用度；抗酸药络合，可减少其生物利用度；依诺沙星、环丙沙星依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢抑制茶碱代谢，使，使茶碱茶碱血药浓度升高；血药浓度升高；与与非甾体类抗炎药，增加中枢毒性；非甾体类抗炎药，增加中枢毒性；【药物相互作用药物相互作用】（共性）（共性）现在学习的是第17页，共57页 诺氟沙星诺氟沙星 二、常用喹诺酮药物二、常用喹诺酮药物 第三代第三代 喹诺酮

11、类喹诺酮类【药理作用药理作用】具有具有抗菌谱广抗菌谱广、作用强作用强的特点。的特点。尤其对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、尤其对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用。淋球菌等有强的杀菌作用。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强。现在学习的是第18页，共57页氧氟沙星氧氟沙星特点：特点：抗菌谱广抗菌谱广，包括结核菌、衣原体、支原体，包括结核菌、衣原体、支原体，部分厌氧菌部分厌氧菌。主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、

12、泌尿道（包括前列腺）、泌尿道（包括前列腺）、皮肤及软组织、胆囊及胆管、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、慢性感染。中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、慢性感染。现在学习的是第19页，共57页左氧氟沙星左氧氟沙星特点：特点：为氧氟沙星的左旋异构体。为氧氟沙星的左旋异构体。抗菌谱同氧氟沙星，作用强，为氧氟沙星（消旋体）的抗菌谱同氧氟沙星，作用强，为氧氟沙星（消旋体）的2 2倍倍。对对MRSAMRSA、表皮葡萄球菌、链球菌等的抗菌活性强于环丙沙星；、表皮葡萄球菌、链球菌等的抗菌活性强于环丙沙星；对对衣原体、支原体、厌氧菌及军团菌也有杀灭作用。衣原体、支原体、厌氧菌及军团菌也有

13、杀灭作用。不良反应少。不良反应少。现在学习的是第20页，共57页环丙沙星环丙沙星 特点：特点：体外抗菌活性最强。对体外抗菌活性最强。对厌氧菌不敏感。厌氧菌不敏感。应用于对其他抗菌药耐药的应用于对其他抗菌药耐药的G G-杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨关节及皮肤软组织感染。道、消化道、骨关节及皮肤软组织感染。注：老年人、运动员慎用。（诱发跟腱炎和跟腱撕裂）注：老年人、运动员慎用。（诱发跟腱炎和跟腱撕裂）现在学习的是第21页，共57页 氟罗沙星氟罗沙星 体内抗菌活性最强体内抗菌活性最强（第三代）（第三代）特点：特点：抗菌谱广、抗菌活性强，与氧氟沙星相似。抗菌谱广、

14、抗菌活性强，与氧氟沙星相似。用药期间应避免日光。用药期间应避免日光。与布洛芬合用可诱发痉挛。与布洛芬合用可诱发痉挛。现在学习的是第22页，共57页 洛美沙星洛美沙星 体内抗菌活性弱于氟罗沙星，体外抗菌活性弱于环丙沙星。体内抗菌活性弱于氟罗沙星，体外抗菌活性弱于环丙沙星。特点：特点：1.1.生物利用度高（生物利用度高（90-100%90-100%）。）。2.2.抗菌活性：抗菌活性：G G-、G G+同氧氟沙星，厌氧菌低于氧氟沙星。同氧氟沙星，厌氧菌低于氧氟沙星。3.3.光敏反应发生率较高。光敏反应发生率较高。现在学习的是第23页，共57页司氟（帕）沙星司氟（帕）沙星 80-90%80-90%生物

15、利用度，生物利用度，50%50%粪便排泄。粪便排泄。特点：特点：1.1.对对G-G-、军团菌作用弱于、军团菌作用弱于环丙沙星环丙沙星；2.2.对对G+G+、厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体、厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体 作用强，优于作用强，优于环丙沙星及氧氟沙星环丙沙星及氧氟沙星。现在学习的是第24页，共57页第四代第四代 喹诺酮类喹诺酮类莫昔沙星（莫昔沙星（moxifloxacin）加替沙星（加替沙星（gatifloxacin）特点特点：1.1.对对G G菌、菌、厌氧菌厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体有高抗菌活性，、结核杆菌、支原体、衣原体有高抗菌活性，优于环丙、氧氟、左氧氟、司帕。优于

16、环丙、氧氟、左氧氟、司帕。2.2.对对G G菌与诺氟沙星相似。菌与诺氟沙星相似。3.3.不良反应低，几乎无光敏反应。不良反应低，几乎无光敏反应。现在学习的是第25页，共57页优点优点：广谱、高效、毒性低、口服吸收好，组织浓度高、广谱、高效、毒性低、口服吸收好，组织浓度高、与其它药物无交叉耐药。与其它药物无交叉耐药。缺点缺点：较较贵贵、不能用于儿童。、不能用于儿童。【临床评价临床评价】现在学习的是第26页，共57页第二节第二节磺胺类抗菌药和甲氧苄啶磺胺类抗菌药和甲氧苄啶-慢效抑菌药慢效抑菌药优点优点：抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉。抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉。现在学习的是

17、第27页，共57页 该类药物是该类药物是最早合成的人工合成抗菌药最早合成的人工合成抗菌药，首次用于临床的是，首次用于临床的是百百浪多息浪多息(prontodil(prontodil，1935)1935)。19351935年多马克首先报道偶氮燃料百浪多息对小白鼠年多马克首先报道偶氮燃料百浪多息对小白鼠溶血性链溶血性链球菌感染球菌感染有保护和治疗作用，从而发现磺胺药，磺胺药是有保护和治疗作用，从而发现磺胺药，磺胺药是第一个治第一个治疗全身性细菌感染的化疗药疗全身性细菌感染的化疗药，19391939年多马克因此获得了年多马克因此获得了诺贝尔诺贝尔医学与生理学奖医学与生理学奖。随着低毒高效的新的抗菌药

18、的出现，磺胺类药物应用逐渐减少，但随着低毒高效的新的抗菌药的出现，磺胺类药物应用逐渐减少，但对某些感染仍列为首选（如流脑）。对某些感染仍列为首选（如流脑）。现在学习的是第28页，共57页格哈德多马克（Gerhard Johannes Paul Domagk,1895-1964)现在学习的是第29页，共57页磺胺类抗生素？磺胺类抗生素？含有含有含有含有“磺胺母核磺胺母核磺胺母核磺胺母核”基本结构的化学合成抗菌药物。基本结构的化学合成抗菌药物。基本结构的化学合成抗菌药物。基本结构的化学合成抗菌药物。现在学习的是第30页，共57页【体内过程体内过程】（共性）（共性）吸收吸收 口服易口服易吸收。吸收。

19、分布分布 分布广泛，血浆蛋白结合率分布广泛，血浆蛋白结合率25-95%25-95%，能透过血脑屏，能透过血脑屏 障，（障，（SD为流脑首选）胎盘屏障，乳汁。为流脑首选）胎盘屏障，乳汁。消除消除 肝脏代谢，肾脏排泄。肝脏代谢，肾脏排泄。现在学习的是第31页，共57页抗菌谱抗菌谱：较广（多数较广（多数G+、G-菌）菌）敏感：敏感：G+G+杆菌杆菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎菌、淋球菌溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎菌、淋球菌次敏：次敏：G G-杆菌杆菌：大肠、痢疾、变形、布鲁、流感、伤寒、绿脓、：大肠、痢疾、变形、布鲁、流感、伤寒、绿脓、沙眼衣原体、疟原虫沙眼衣原体、疟原虫无效：无效：立克次体、

20、螺旋体、支原体立克次体、螺旋体、支原体【抗菌作用抗菌作用】（共性）（共性）现在学习的是第32页，共57页磺胺类磺胺类【抗菌机制抗菌机制】（共性）（共性）现在学习的是第33页，共57页【耐药性耐药性】（共性）（共性）-基因突变或质粒介导基因突变或质粒介导合成过量的合成过量的PABA，产生抵消作用（对抗磺胺类），产生抵消作用（对抗磺胺类）；降低降低二氢叶酸合成酶亲和力；二氢叶酸合成酶亲和力；降低细菌胞浆膜的通透性；降低细菌胞浆膜的通透性；代谢途径改变，利用外源叶酸；代谢途径改变，利用外源叶酸；现在学习的是第34页，共57页1.1.肾损害肾损害 易在尿中沉积（易在尿中沉积（磺胺嘧啶磺胺嘧啶）；）；防

21、治措施：防治措施：服等量服等量NaHCO3，以增加溶解度；，以增加溶解度；多饮水，加速排泄；多饮水，加速排泄；2.2.过敏反应，药疹、药热过敏反应，药疹、药热 磺胺类过敏者磺胺类过敏者禁用禁用【不良反应不良反应】（共性）（共性）现在学习的是第35页，共57页3.3.血液系统反应血液系统反应表现：表现：红细胞、粒细胞、血小板减少。红细胞、粒细胞、血小板减少。机制：机制：抑制造血系统抑制造血系统FH4 4合成。合成。预防：预防：查血常规；及时停药；查血常规；及时停药；6-6-磷酸磷酸-葡萄糖脱氢酶缺乏者葡萄糖脱氢酶缺乏者慎用。慎用。4.4.其它其它 有有CNS反应，肝脏损害，消化系统反应。反应，肝

22、脏损害，消化系统反应。新生儿、早产儿、孕妇、哺乳期妇女新生儿、早产儿、孕妇、哺乳期妇女慎用慎用。现在学习的是第36页，共57页1 1、全身性感染、全身性感染 常用磺胺类药物常用磺胺类药物2 2、用于肠道感染的磺胺（难吸收）、用于肠道感染的磺胺（难吸收）3 3、外用药、外用药现在学习的是第37页，共57页1 1、全身性感染、全身性感染 常用磺胺类药物常用磺胺类药物短效（短效（t1/224 h ）：磺胺多辛）：磺胺多辛（SDM）1 1次次/3-7/3-7d 疟原虫疟原虫现在学习的是第38页，共57页磺胺异噁唑（磺胺异噁唑（SIZ）对金葡菌、链球菌、肺炎球菌作用良好对炭疽杆菌、破伤风杆菌、对金葡菌、

23、链球菌、肺炎球菌作用良好对炭疽杆菌、破伤风杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌敏感；淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌敏感；用于用于敏感菌所致泌尿道感染、脑膜炎、化脓性扁桃体炎、慢敏感菌所致泌尿道感染、脑膜炎、化脓性扁桃体炎、慢性鼻窦炎、慢性胆囊炎及慢性前列腺炎；性鼻窦炎、慢性胆囊炎及慢性前列腺炎；现在学习的是第39页，共57页磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SD）对脑膜炎双球菌，溶血链球菌、肺炎球菌、淋球菌及弓形虫均有较强抑对脑膜炎双球菌，溶血链球菌、肺炎球菌、淋球菌及弓形虫均有较强抑制作用；制作用；治疗脑膜炎球菌所致流行性脑膜炎首选药治疗脑膜炎球菌所致流行性脑膜炎首选药，与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。用于艾滋病

24、患者奴卡菌感染；与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。用于艾滋病患者奴卡菌感染；现在学习的是第40页，共57页磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑（SMZ）又称又称新诺明；新诺明；抗菌谱广，作用强，抑制大多数抗菌谱广，作用强，抑制大多数G G-和和G G+菌对放线菌、奴卡菌、衣原菌对放线菌、奴卡菌、衣原体、弓形虫敏感；体、弓形虫敏感；用于用于单纯性（大肠杆菌性）尿道感染，伤寒、流行性脑膜炎等单纯性（大肠杆菌性）尿道感染，伤寒、流行性脑膜炎等现在学习的是第41页，共57页2 2、用于肠道感染的磺胺（难吸收）、用于肠道感染的磺胺（难吸收）柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶（SASP）（在肠道分解为磺胺吡啶和（在肠道分解为磺胺吡啶和5

25、-5-氨基水杨酸炎）氨基水杨酸炎）应用：应用：口服或灌肠治疗口服或灌肠治疗急慢性溃疡性结肠炎、节段性回肠炎，急慢性溃疡性结肠炎、节段性回肠炎，且可防治复发。且可防治复发。现在学习的是第42页，共57页3 3、外用药、外用药 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆和磺胺米隆(SML)烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染（前者强、刺激性小、兼有收敛作用）。（前者强、刺激性小、兼有收敛作用）。磺胺醋酰磺胺醋酰(SA)无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。现在学习的是第43页，共57页【临床评价临床评价】优点：优点：1 1、抗菌谱较广。、抗菌谱较广。2 2、某些

26、感染有显效：、某些感染有显效：流脑（流脑（SD）。）。3 3、疗效较好，使用方便（口服制剂），性质稳定，便宜。、疗效较好，使用方便（口服制剂），性质稳定，便宜。缺点：缺点：1 1、不良反应较多：肾损害，过敏，、不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应；不良反应；2 2、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性；、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性；现在学习的是第44页，共57页甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMP）抗菌机制：抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶，阻止核酸生成。抑制二氢叶酸还原酶，阻止核酸生成。抗菌谱：抗菌谱：与与SMZ相似。相似。抗菌活性：抗菌活性：比比SMZ强强20-10020-100倍。倍。

27、不良反应：不良反应：小。小。耐药性：耐药性：单独应用易产生。单独应用易产生。现在学习的是第45页，共57页46磺胺类药物磺胺类药物能否与能否与甲氧苄啶甲氧苄啶合用合用？增强抗菌作用增强抗菌作用抑菌抑菌杀菌杀菌扩大抗菌谱扩大抗菌谱延缓耐药性延缓耐药性能！能！现在学习的是第46页，共57页磺胺类磺胺类 甲氧苄啶甲氧苄啶（TMP)【抗菌机制抗菌机制】现在学习的是第47页，共57页 复方新诺明复方新诺明SMZ:TMP(5:1)协同抗菌作用：协同抗菌作用：抗菌活性，抗菌谱，耐药性。抗菌活性，抗菌谱，耐药性。应用：应用：伤寒，泌尿道、呼吸道和消化道感染。伤寒，泌尿道、呼吸道和消化道感染。复方新诺明复方新诺

28、明/百炎净百炎净现在学习的是第48页，共57页第三节第三节其他人工合成类抗菌药物其他人工合成类抗菌药物一、硝基呋喃类药一、硝基呋喃类药-呋喃妥因、呋喃唑酮呋喃妥因、呋喃唑酮 二、硝基咪唑类药二、硝基咪唑类药-甲硝唑甲硝唑 现在学习的是第49页，共57页呋喃妥因呋喃妥因（呋喃坦啶）（呋喃坦啶）【抗菌谱抗菌谱】对多数对多数G+和和G-菌作用较强，对铜绿假单胞菌无效。菌作用较强，对铜绿假单胞菌无效。【作用机制作用机制】杀菌药：杀菌药：干扰细菌酶系干扰细菌酶系代谢紊乱或损伤代谢紊乱或损伤DNA。【临床应用临床应用】泌尿道感染（尿中浓度高）泌尿道感染（尿中浓度高）【禁禁 用用】葡萄糖葡萄糖-6-6-磷酸

29、脱氢酶缺乏者、婴儿及妊娠孕妇。磷酸脱氢酶缺乏者、婴儿及妊娠孕妇。一、硝基呋喃类药一、硝基呋喃类药 现在学习的是第50页，共57页呋喃唑酮呋喃唑酮（痢特灵）（痢特灵）对伤寒、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、弯曲菌对伤寒、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、阴道滴虫有效；属、阴道滴虫有效；不易产生耐药性，无交叉耐药性；不易产生耐药性，无交叉耐药性；用于细菌性痢疾，霍乱等肠道感染，幽门螺杆菌所致胃窦炎。用于细菌性痢疾，霍乱等肠道感染，幽门螺杆菌所致胃窦炎。现在学习的是第51页，共57页【药理作用药理作用】除用于除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫抗滴虫和抗阿米巴原虫外，外，近年来，广

30、泛地应用于抗厌氧菌感染。近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；梭形杆菌属；梭形杆菌属；梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；部分真杆菌；部分真杆菌；消化球菌和消化链球菌等。消化球菌和消化链球菌等。甲硝唑（灭滴灵）甲硝唑（灭滴灵）二、硝基咪唑类药二、硝基咪唑类药 现在学习的是第52页，共57页【适应症适应症】1 1、主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹、主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔，消化道，女性生殖系，下呼吸道、皮肤及

31、软组织，骨和关节腔，消化道，女性生殖系，下呼吸道、皮肤及软组织，骨和关节等部位的等部位的厌氧菌感染；厌氧菌感染；还可用于口腔还可用于口腔厌氧菌感染厌氧菌感染。2 2、对败血症，心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也、对败血症，心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。有效。3 3、可治疗破伤风常与破伤风抗毒素（、可治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。）联用。现在学习的是第53页，共57页.繁殖期杀菌药繁殖期杀菌药：青霉素类和头孢菌素类：青霉素类和头孢菌素类3636、万古霉素类、万古霉素类3838.静止期杀菌药静止期杀菌药：氨基糖苷类和多粘菌素类：氨基糖苷类和多粘菌素类3

32、838、喹诺酮类、喹诺酮类4040.快效抑菌药快效抑菌药：大环内酯类大环内酯类3737、四环素类和氯霉素类、四环素类和氯霉素类3939.慢效抑菌药慢效抑菌药：磺胺类磺胺类4040 【总总 结结】现在学习的是第54页，共57页【思考题思考题】1 1、磺胺药与甲氧苄啶合用为什么能协同增效？、磺胺药与甲氧苄啶合用为什么能协同增效？2 2、简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制与不良反应。、简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制与不良反应。现在学习的是第55页，共57页【习题习题】1.喹诺酮类药物抗菌机制是：A抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 B抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 C抑制敏感菌DNA螺旋酶 D破坏细菌细胞壁 E影响细菌细胞膜通透性 2.急慢性骨髓炎、化脓性关节炎的首选药物是 A喹诺酮类 B氯霉素 C四环素 D青霉素 E红霉素 现在学习的是第56页，共57页3.体外抗菌活性最强的常用喹诺酮类药物是：A诺氟沙星 B依诺沙星 C培氟沙星 D环丙沙星 E氧氟沙星 4.体内抗菌活性最强的喹诺酮类药是：A依诺沙星B洛美沙星C氧氟沙星D环丙沙星E氟罗沙星 现在学习的是第57页，共57页