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1、第十六镇静催眠药第1页，此课件共37页哦概念概念n n镇静催眠药（镇静催眠药（镇静催眠药（镇静催眠药（Sedative-Hypnotics Sedative-Hypnotics）：是）：是中枢中枢中枢中枢抑制抑制抑制抑制药，随剂量逐渐增加而产生镇静和近似性生理药，随剂量逐渐增加而产生镇静和近似性生理药，随剂量逐渐增加而产生镇静和近似性生理药，随剂量逐渐增加而产生镇静和近似性生理睡眠的药物。睡眠的药物。睡眠的药物。睡眠的药物。n n镇静药（镇静药（镇静药（镇静药（SedativeSedativeSedativeSedative）:能缓和激动，消除躁动，恢能缓和激动，消除躁动，恢能缓和激动，消除躁
2、动，恢能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。复安静情绪的药物。复安静情绪的药物。复安静情绪的药物。n n催眠药（催眠药（催眠药（催眠药（HypnoticsHypnoticsHypnoticsHypnotics）:能促进和维持近似生理睡眠能促进和维持近似生理睡眠能促进和维持近似生理睡眠能促进和维持近似生理睡眠的药物。的药物。的药物。的药物。第2页，此课件共37页哦药物分类药物分类 n第一代：巴比妥类第一代：巴比妥类 19031903年年n第二代：苯二氮第二代：苯二氮 类类 1960s1960sn第三代：思诺思第三代：思诺思(唑吡坦唑吡坦)n其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮其他：水合氯醛，眠尔通
3、，安眠酮第3页，此课件共37页哦不良反应少、临不良反应少、临不良反应少、临不良反应少、临床疗效好、安全床疗效好、安全床疗效好、安全床疗效好、安全范围大范围大范围大范围大第4页，此课件共37页哦第一节第一节 睡眠与睡眠障碍睡眠与睡眠障碍n人一生起码有人一生起码有1/31/3的时间是在睡眠中的时间是在睡眠中度过，睡眠与健康息息相关。度过，睡眠与健康息息相关。n成人中约有成人中约有3030出现睡眠障碍。出现睡眠障碍。n国际精神卫生组织将每年的国际精神卫生组织将每年的3 3月月2121日日定为定为“世界睡眠日世界睡眠日”。第5页，此课件共37页哦什么是睡眠什么是睡眠?n n指复发的惰性和不反应状态，睡
4、眠时意识水平降低或消失，大指复发的惰性和不反应状态，睡眠时意识水平降低或消失，大指复发的惰性和不反应状态，睡眠时意识水平降低或消失，大指复发的惰性和不反应状态，睡眠时意识水平降低或消失，大多数的生理活动和反应进入惰性状态。睡眠使疲劳的神经细胞多数的生理活动和反应进入惰性状态。睡眠使疲劳的神经细胞多数的生理活动和反应进入惰性状态。睡眠使疲劳的神经细胞多数的生理活动和反应进入惰性状态。睡眠使疲劳的神经细胞恢复正常，恢复正常，恢复正常，恢复正常，精神和体力得到恢复精神和体力得到恢复精神和体力得到恢复精神和体力得到恢复。睡眠时垂体前叶生长激素分。睡眠时垂体前叶生长激素分。睡眠时垂体前叶生长激素分。睡眠
5、时垂体前叶生长激素分泌明显增高，有利于泌明显增高，有利于泌明显增高，有利于泌明显增高，有利于促进机体生长促进机体生长促进机体生长促进机体生长，并使核蛋白合成增加，并使核蛋白合成增加，并使核蛋白合成增加，并使核蛋白合成增加，有利于记忆的储存有利于记忆的储存有利于记忆的储存有利于记忆的储存。第6页，此课件共37页哦睡眠障碍睡眠障碍n n在健康人中有的每天只需在健康人中有的每天只需在健康人中有的每天只需在健康人中有的每天只需4 4 4 4小时睡眠，而有的则需要小时睡眠，而有的则需要小时睡眠，而有的则需要小时睡眠，而有的则需要10101010小时的睡眠。小时的睡眠。小时的睡眠。小时的睡眠。n n指睡眠
6、量及睡眠质的异常或在睡眠时发生某些临床症指睡眠量及睡眠质的异常或在睡眠时发生某些临床症指睡眠量及睡眠质的异常或在睡眠时发生某些临床症指睡眠量及睡眠质的异常或在睡眠时发生某些临床症状，如睡眠减少或睡眠过多，梦行症等。状，如睡眠减少或睡眠过多，梦行症等。状，如睡眠减少或睡眠过多，梦行症等。状，如睡眠减少或睡眠过多，梦行症等。第7页，此课件共37页哦睡眠可分两种时相：睡眠可分两种时相：(1)(1)(1)(1)慢波睡眠时相（慢波睡眠时相（慢波睡眠时相（慢波睡眠时相（SWSSWSSWSSWS，非快动眼睡眠，非快动眼睡眠，非快动眼睡眠，非快动眼睡眠 NREMSNREMSNREMSNREMS）(2)(2)(
7、2)(2)快波睡眠时相（快波睡眠时相（快波睡眠时相（快波睡眠时相（FWSFWSFWSFWS，快动眼睡眠，快动眼睡眠，快动眼睡眠，快动眼睡眠 REMSREMSREMSREMS）睡眠生理睡眠生理第8页，此课件共37页哦特点特点n n非快动眼睡眠非快动眼睡眠非快动眼睡眠非快动眼睡眠 NREMSNREMS：分为：分为4 4 4 4期，有助于机体发期，有助于机体发育和消除疲劳。入睡首先进入育和消除疲劳。入睡首先进入NREMSNREMSNREMSNREMS时相。时相。时相。时相。n n快动眼睡眠快动眼睡眠快动眼睡眠快动眼睡眠 REMSREMSREMSREMS：与梦境：与梦境的发生有关。对脑和智力的发生有关
8、。对脑和智力的发育有重要作用。具有的发育有重要作用。具有不可压缩性不可压缩性不可压缩性不可压缩性，人为因素影响，人为因素影响，人为因素影响，人为因素影响，骤然停药会出现强烈骤然停药会出现强烈骤然停药会出现强烈骤然停药会出现强烈“反跳反跳反跳反跳”。第9页，此课件共37页哦第一节第一节 苯二氮苯二氮 类类 1,4-苯并二氮（benzodiazepines）第10页，此课件共37页哦常用苯二氮常用苯二氮常用苯二氮常用苯二氮 类药物作用时间及分类类药物作用时间及分类类药物作用时间及分类类药物作用时间及分类 作用时间药物药物达峰浓度时间达峰浓度时间（h h）t t1/21/2（h h）代谢物代谢物t
9、t1/21/2（h h）短效类(38h)三唑仑（三唑仑（triazolamtriazolam）奥沙西泮（奥沙西泮（oxazepamoxazepam）1 1 24 24232310201020有活性（有活性（7 7）无活性无活性中效类（1020h）阿普唑仑（阿普唑仑（alprazolamalprazolam）艾司唑仑（艾司唑仑（estazolamestazolam）劳拉西泮（劳拉西泮（lorazepamlorazepam）替马西泮（替马西泮（temazepamtemazepam）氯硝西泮（氯硝西泮（clonazepamclonazepam）1212 2 2 2 22323 1 1 1215 12
10、1510241024102010201040104024482448无活性无活性无活性无活性无活性无活性无活性无活性弱活性弱活性长效类（2472h）地西泮（地西泮（diazepamdiazepam）氟西泮（氟西泮（flurazepamflurazepam）氯氮氯氮 （chlordiazepoxidechlordiazepoxide）夸西泮（夸西泮（quazepamquazepam）121212122424 2 2 2080 2080401004010015401540 30100 30100有活性（有活性（8080）有活性（有活性（8080）有活性（有活性（8080）有活性（有活性（7373）
11、第11页，此课件共37页哦【体内过程体内过程】n n口服吸收快、完全口服吸收快、完全口服吸收快、完全口服吸收快、完全，肌注（肌注（肌注（肌注（PHPHPHPH沉淀）吸收较慢且不规则沉淀）吸收较慢且不规则沉淀）吸收较慢且不规则沉淀）吸收较慢且不规则，静脉注射，静脉注射，静脉注射，静脉注射快速显效，快速显效，快速显效，快速显效，1-21-21-21-2分钟起效。分钟起效。分钟起效。分钟起效。n n分布广，易入脑，可入胎盘、入乳汁。血浆蛋白结合率高（地西泮约分布广，易入脑，可入胎盘、入乳汁。血浆蛋白结合率高（地西泮约分布广，易入脑，可入胎盘、入乳汁。血浆蛋白结合率高（地西泮约分布广，易入脑，可入胎盘
12、、入乳汁。血浆蛋白结合率高（地西泮约99%99%99%99%）；因脂溶性高，静注后能迅速分布于脑组织，然后进行再分布蓄）；因脂溶性高，静注后能迅速分布于脑组织，然后进行再分布蓄）；因脂溶性高，静注后能迅速分布于脑组织，然后进行再分布蓄）；因脂溶性高，静注后能迅速分布于脑组织，然后进行再分布蓄积于脂肪和肌肉组织。积于脂肪和肌肉组织。积于脂肪和肌肉组织。积于脂肪和肌肉组织。n n肝脏代谢，代谢产物仍具药理活性。如地西泮、氯氮卓肝脏代谢，代谢产物仍具药理活性。如地西泮、氯氮卓肝脏代谢，代谢产物仍具药理活性。如地西泮、氯氮卓肝脏代谢，代谢产物仍具药理活性。如地西泮、氯氮卓去甲西去甲西去甲西去甲西泮泮泮
13、泮奥沙西泮。其奥沙西泮。其奥沙西泮。其奥沙西泮。其t1/2t1/2t1/2t1/2比母体药物长，因此作用持久，连续用比母体药物长，因此作用持久，连续用比母体药物长，因此作用持久，连续用比母体药物长，因此作用持久，连续用长效药物时，注意药物及其代谢产物在体内的蓄积。长效药物时，注意药物及其代谢产物在体内的蓄积。长效药物时，注意药物及其代谢产物在体内的蓄积。长效药物时，注意药物及其代谢产物在体内的蓄积。第12页，此课件共37页哦【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】1.1.1.1.抗焦虑抗焦虑抗焦虑抗焦虑n n焦虑是精神病的常见症状，表现为没有必要、没有原因的过度的忧虑和焦虑是精神病的常见症状，
14、表现为没有必要、没有原因的过度的忧虑和焦虑是精神病的常见症状，表现为没有必要、没有原因的过度的忧虑和焦虑是精神病的常见症状，表现为没有必要、没有原因的过度的忧虑和发愁。患者多自觉恐惧、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍。发愁。患者多自觉恐惧、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍。发愁。患者多自觉恐惧、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍。发愁。患者多自觉恐惧、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍。n n小剂量即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失小剂量即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失小剂量即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失小剂量即有良好的抗焦虑作用，显著
15、改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。眠等症状。眠等症状。眠等症状。n n巴比妥类药物无此作用。巴比妥类药物无此作用。巴比妥类药物无此作用。巴比妥类药物无此作用。n n机制：作用于大脑边缘系统的机制：作用于大脑边缘系统的机制：作用于大脑边缘系统的机制：作用于大脑边缘系统的BDZ-RBDZ-RBDZ-RBDZ-Rn n临床主要用于焦虑症。临床主要用于焦虑症。临床主要用于焦虑症。临床主要用于焦虑症。第13页，此课件共37页哦2.2.2.2.镇静催眠镇静催眠镇静催眠镇静催眠n n缩短睡眠潜伏期，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主缩短睡眠潜伏期，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主缩短睡眠潜伏期，延长睡眠持
16、续时间，减少觉醒次数。主缩短睡眠潜伏期，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要影响非快动眼睡眠要影响非快动眼睡眠要影响非快动眼睡眠要影响非快动眼睡眠2 2期，对快动眼睡眠影响较小。期，对快动眼睡眠影响较小。期，对快动眼睡眠影响较小。期，对快动眼睡眠影响较小。n n缩短非快动眼睡眠缩短非快动眼睡眠缩短非快动眼睡眠缩短非快动眼睡眠3 3 3 3、4 4 4 4期，减少发生在期间的夜惊与梦期，减少发生在期间的夜惊与梦期，减少发生在期间的夜惊与梦期，减少发生在期间的夜惊与梦游。游。游。游。n n特点：特点：特点：特点：对对对对FWSFWSFWSFWS影响小，停药后很少出现影响小，停药后很少出现“反跳反跳
17、反跳反跳”多梦多梦多梦多梦现象；现象；现象；现象；耐受性、成瘾性较小；耐受性、成瘾性较小；耐受性、成瘾性较小；耐受性、成瘾性较小；治疗指数高，不易致治疗指数高，不易致治疗指数高，不易致治疗指数高，不易致呼吸抑制，较大剂量不引起麻醉呼吸抑制，较大剂量不引起麻醉呼吸抑制，较大剂量不引起麻醉呼吸抑制，较大剂量不引起麻醉第14页，此课件共37页哦3.3.3.3.抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫n n用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热
18、惊厥、药物中毒惊厥等中毒惊厥等中毒惊厥等中毒惊厥等n n抑制癫痫异常放电的扩散，但不能取消异常的放电。抑制癫痫异常放电的扩散，但不能取消异常的放电。抑制癫痫异常放电的扩散，但不能取消异常的放电。抑制癫痫异常放电的扩散，但不能取消异常的放电。n n地西泮是目前癫痫持续状态的首选地西泮是目前癫痫持续状态的首选地西泮是目前癫痫持续状态的首选地西泮是目前癫痫持续状态的首选第15页，此课件共37页哦4.4.中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用n n对大脑损伤所致中枢性肌肉僵直有缓解作用。对大脑损伤所致中枢性肌肉僵直有缓解作用。对大脑损伤所致中枢性肌肉僵直有缓解作用。对
19、大脑损伤所致中枢性肌肉僵直有缓解作用。n n机理是由于药物能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神机理是由于药物能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。n n用于中枢神经病变、局部病变引起的肌肉痉挛。用于中枢神经病变、局部病变引起的肌肉痉挛。用于中枢神经病变、局部病变引起的肌肉痉挛。用于中枢神经病变、局部病变引起的肌肉痉挛。第16页，此课件共37页哦5.5.其他其他n n较大剂量可导致暂时性记忆缺失。较大剂量可导致暂时性记忆缺失。n n常用于心脏电击复律和内窥镜检查前用药。常用于心脏电击复律和内窥镜检查前用药。第17页
20、，此课件共37页哦【药理作用及临床应用总结药理作用及临床应用总结】n药理作用药理作用n抗焦虑抗焦虑n镇静催眠镇静催眠 n中枢性肌肉松驰中枢性肌肉松驰n抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫n临床应用临床应用n焦虑症焦虑症n麻醉前给药、失眠症麻醉前给药、失眠症n中枢性肌强直中枢性肌强直n惊厥、癫痫惊厥、癫痫第18页，此课件共37页哦【作用机制作用机制】n n作用部位：作用部位：作用部位：作用部位：CNSCNSCNSCNS内内内内-氨基丁酸（氨基丁酸（氨基丁酸（氨基丁酸（GABAGABAGABAGABA）能神经末稍。）能神经末稍。）能神经末稍。）能神经末稍。n nGABAGABAGABAGABA是重要的是重
21、要的是重要的是重要的抑制性抑制性抑制性抑制性神经递质，几乎只存在于神经递质，几乎只存在于神经递质，几乎只存在于神经递质，几乎只存在于N N N N组织中。组织中。组织中。组织中。n nBDZ-RBDZ-RBDZ-RBDZ-R分布与分布与分布与分布与GABAGABAGABAGABAA A A A-R-R-R-R在在在在CNSCNSCNSCNS分布基本一致。分布基本一致。分布基本一致。分布基本一致。n nBDZBDZBDZBDZ激动中枢激动中枢激动中枢激动中枢BDZBDZBDZBDZ受体，促进受体，促进受体，促进受体，促进GABAGABAGABAGABA与与与与GABAGABAGABAGABAA
22、A A A受体结合而使受体结合而使受体结合而使受体结合而使ClClClCl-通道通道通道通道开放的频率增加开放的频率增加开放的频率增加开放的频率增加，ClClClCl-大量流入细胞内而产生膜超极化，导致神经大量流入细胞内而产生膜超极化，导致神经大量流入细胞内而产生膜超极化，导致神经大量流入细胞内而产生膜超极化，导致神经的兴奋性降低。的兴奋性降低。的兴奋性降低。的兴奋性降低。第19页，此课件共37页哦Cl-Cl-Cl-Cl-大量流入细胞内而产生膜超极大量流入细胞内而产生膜超极大量流入细胞内而产生膜超极大量流入细胞内而产生膜超极化，导致神经的兴奋性降低。化，导致神经的兴奋性降低。化，导致神经的兴奋
23、性降低。化，导致神经的兴奋性降低。第20页，此课件共37页哦BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物复合物 (+)促促GABAGABA与与GABA RGABA R结合结合Cl通道开放通道开放频率频率Cl内流内流 细胞膜超极化细胞膜超极化CNS抑制抑制第21页，此课件共37页哦nGABAGABA受体亚型：受体亚型：GABAGABAA A 低亲和力部位低亲和力部位 高亲和力部位：被高亲和力部位：被GABAGABA调控因子所掩盖，使其不能暴露与调控因子所掩盖，使其不能暴露与激活激活n已知已知GABAGABAA A与与Cl-Cl-通道偶联。苯二氮卓与苯二氮卓受体结合后，通道偶联。苯二氮卓与苯二氮卓
24、受体结合后，并不能使并不能使Cl-Cl-通道开放，但它通过改变通道开放，但它通过改变GABAGABA调控因子的构象，调控因子的构象，解除解除GABAGABA调控因子对调控因子对GABAGABAA A高亲和部位的抑制，促进高亲和部位的抑制，促进GABAGABA与与GABAGABA受体的结合，使受体的结合，使Cl-Cl-通道开放的频率通道开放的频率，Cl-Cl-内流内流，从而产生抑制效应。从而产生抑制效应。第22页，此课件共37页哦【不良反应不良反应】1 1中枢：思睡、乏力及头昏等，比巴比妥类轻。大剂量偶致中枢：思睡、乏力及头昏等，比巴比妥类轻。大剂量偶致中枢：思睡、乏力及头昏等，比巴比妥类轻。大
25、剂量偶致中枢：思睡、乏力及头昏等，比巴比妥类轻。大剂量偶致共济失调。静注过快可致呼吸抑制及心血管抑制。共济失调。静注过快可致呼吸抑制及心血管抑制。共济失调。静注过快可致呼吸抑制及心血管抑制。共济失调。静注过快可致呼吸抑制及心血管抑制。2 2 2 2耐受及成瘾性：长期应用可产生依赖而停药困难，停药后产耐受及成瘾性：长期应用可产生依赖而停药困难，停药后产耐受及成瘾性：长期应用可产生依赖而停药困难，停药后产耐受及成瘾性：长期应用可产生依赖而停药困难，停药后产生戒断症状，失眠、焦虑、激动甚至震颤。但发生率均较生戒断症状，失眠、焦虑、激动甚至震颤。但发生率均较生戒断症状，失眠、焦虑、激动甚至震颤。但发生
26、率均较生戒断症状，失眠、焦虑、激动甚至震颤。但发生率均较巴比妥类低，戒断症状较轻。巴比妥类低，戒断症状较轻。巴比妥类低，戒断症状较轻。巴比妥类低，戒断症状较轻。3.3.3.3.急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制。用急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制。用急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制。用急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制。用氟马西尼氟马西尼解毒解毒（为（为BZ-RBZ-R拮抗药）。拮抗药）。第23页，此课件共37页哦4.4.蓄积性：分布相蓄积性：分布相蓄积性：分布相蓄积性：分布相t1/2t1/2t1/2t1/2为为为为2.52.5小时，而消除相小时，而消除相小时，而消除相小时，而消除相t1/2t1/
27、2t1/2t1/2可达可达26-26-26-26-53535353小时，有明显的个体差异，年龄越大，小时，有明显的个体差异，年龄越大，小时，有明显的个体差异，年龄越大，小时，有明显的个体差异，年龄越大，t1/2t1/2t1/2t1/2越长，可越长，可达达90909090小时，因此老年人用药要特别注意药物及其代小时，因此老年人用药要特别注意药物及其代谢产物在体内蓄积。谢产物在体内蓄积。5.5.5.5.偶见过敏反应，如皮疹、粒细胞减少，血小板（偶见过敏反应，如皮疹、粒细胞减少，血小板（偶见过敏反应，如皮疹、粒细胞减少，血小板（偶见过敏反应，如皮疹、粒细胞减少，血小板（PLCPLC）减少。）减少。）
28、减少。）减少。第24页，此课件共37页哦第三节第三节 巴比妥类巴比妥类n巴比妥类（巴比妥类（barbituratesbarbiturates）为巴比妥酸）为巴比妥酸的衍生物。的衍生物。构效关系构效关系 1.C51.C5上上-H-H被碳链取代，才产生作用；被碳链取代，才产生作用；2.2.有分支或双键，取代基越长作用加强；有分支或双键，取代基越长作用加强；3.3.以苯环取代有较强的抗惊厥、抗癫痫作用；以苯环取代有较强的抗惊厥、抗癫痫作用；4.C24.C2上上-O-O被被S S取代，显效快、短。取代，显效快、短。第25页，此课件共37页哦【药物分类药物分类】属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。属
29、较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。长效长效长效长效 苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥 6-8h 6-8h 6-8h 6-8h 原型经肾排出原型经肾排出原型经肾排出原型经肾排出中效中效中效中效 戊巴比妥戊巴比妥戊巴比妥戊巴比妥 3-6h 3-6h 3-6h 3-6h 主要肝内破坏主要肝内破坏主要肝内破坏主要肝内破坏 异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥短效短效短效短效 司可巴比妥司可巴比妥司可巴比妥司可巴比妥 2-3h 2-3h 2-3h 2-3h 主要肝内破坏主要肝内破坏主要肝内破坏主要肝内破坏超短效超短效
30、超短效超短效 硫贲妥硫贲妥硫贲妥硫贲妥 1/4h 1/4h 1/4h 1/4h 全部肝内破坏全部肝内破坏全部肝内破坏全部肝内破坏 1.1.药物作用的快慢、强度与脂溶性有关：药物作用的快慢、强度与脂溶性有关：脂溶性大脂溶性大易透过血脑屏障易透过血脑屏障作用快而强作用快而强2.2.药物维持时间长短与药物消除的方式有关。药物维持时间长短与药物消除的方式有关。第26页，此课件共37页哦【体内过程体内过程】巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现相继出现相继出现相继出现
31、镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。等作用。等作用。等作用。【药理作用药理作用】第27页，此课件共37页哦1.1.1.1.镇静、催眠作用镇静、催眠作用镇静、催眠作用镇静、催眠作用 少用少用少用少用 特点特点特点特点:缩短缩短缩短缩短FWSFWSFWSFWS，久用停药易，久用停药易，久用停药易，久用停药易“反跳反跳反跳反跳”；不易唤醒，有后遗不易唤醒，有后遗不易唤醒，有后遗不易唤醒，有后遗反应；反应；反应；反应；成瘾性，耐受性较大；成瘾性，耐受性较大；成瘾性，耐受性较大；成瘾性，耐受性较大
32、；引起麻醉；引起麻醉；引起麻醉；引起麻醉；毒性大，安毒性大，安毒性大，安毒性大，安全范围小。全范围小。全范围小。全范围小。2.2.2.2.抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫(长效类长效类长效类长效类)3.3.3.3.麻醉和麻醉前给药（短效、超短效类）麻醉和麻醉前给药（短效、超短效类）麻醉和麻醉前给药（短效、超短效类）麻醉和麻醉前给药（短效、超短效类）静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠 【临床应用临床应用】第28页，此课件共37页哦 阻断脑干网状结构上行激活系统向大脑发放兴奋性冲阻断脑干网
33、状结构上行激活系统向大脑发放兴奋性冲阻断脑干网状结构上行激活系统向大脑发放兴奋性冲阻断脑干网状结构上行激活系统向大脑发放兴奋性冲动，使大脑皮层由兴奋转为抑制。动，使大脑皮层由兴奋转为抑制。动，使大脑皮层由兴奋转为抑制。动，使大脑皮层由兴奋转为抑制。与与与与GABAGABAA A受体受体-氯通道复合物上相应的结合位点结氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进合，可促进GABAGABAGABAGABA与与与与GABAGABAA A受体的结合，而受体的结合，而受体的结合，而受体的结合，而延长氯通道开延长氯通道开延长氯通道开延长氯通道开放时间放时间放时间放时间，增加，增加，增加，增加ClCl-的内流。
34、的内流。的内流。的内流。【作用机制作用机制】第29页，此课件共37页哦【不良反应不良反应】1 1 1 1次次晨晨出出现现头头昏昏、乏乏力力、精精神神不不振振、嗜嗜睡睡等等后后遗遗反应。反应。2 2 2 2肝药酶诱导作用导致耐受性肝药酶诱导作用导致耐受性3 3 3 3依赖性：停药后出现戒断症状。依赖性：停药后出现戒断症状。依赖性：停药后出现戒断症状。依赖性：停药后出现戒断症状。4 4 4 4急急急急性性性性中中中中毒毒毒毒：深深深深度度度度昏昏昏昏迷迷迷迷、呼呼呼呼吸吸吸吸抑抑抑抑制制制制、反反反反射射射射减减减减弱弱弱弱或或或或消消消消失失失失、血压下降。血压下降。血压下降。血压下降。第30页
35、，此课件共37页哦（1 1）排除毒物）排除毒物洗胃洗胃洗胃洗胃导泻导泻导泻导泻NaHCONaHCONaHCONaHCO3 3 3 3碱化尿液碱化尿液血液透析法血液透析法血液透析法血液透析法 【解救措施解救措施】（2 2 2 2）对症治疗：吸）对症治疗：吸）对症治疗：吸）对症治疗：吸O O O O2 2 2 2，输液，升压药等。，输液，升压药等。，输液，升压药等。，输液，升压药等。第31页，此课件共37页哦苯二氮苯二氮 类与巴比妥类的比较类与巴比妥类的比较 巴比妥类巴比妥类苯二氮苯二氮 类类缩短缩短REMREM+后遗作用后遗作用+麻醉作用麻醉作用有有无无安全度安全度较小较小大大依赖性依赖性较重较
36、重较轻较轻第32页，此课件共37页哦第四节第四节 其他镇静催眠药其他镇静催眠药 水合氯醛（水合氯醛（Chloral hydrateChloral hydrate）最早治疗失眠药物之一。最早治疗失眠药物之一。白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。优点：服后优点：服后15min15min即可入睡，即可入睡，NREM 2,3NREM 2,3期延长，期延长，不缩短不缩短REM,REM,维持维持6 6 8h8h。缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。用途：少用于安眠，可用于用途：少用于安眠，可用于小儿高热、子痫、破伤
37、风所小儿高热、子痫、破伤风所 致惊厥。致惊厥。第33页，此课件共37页哦甲丙氨酯（眠尔通、格鲁米特）甲丙氨酯（眠尔通、格鲁米特）甲丙氨酯（眠尔通、格鲁米特）甲丙氨酯（眠尔通、格鲁米特）丙二醇类药物，丙二醇类药物，19521952年合成，久用依赖，成瘾。年合成，久用依赖，成瘾。安眠酮安眠酮安眠酮安眠酮 6060年代广泛用作安眠药年代广泛用作安眠药 19761976停止生产和销售停止生产和销售 明显药物依赖性明显药物依赖性丁螺环酮（丁螺环酮（丁螺环酮（丁螺环酮（buspirone)buspirone)buspirone)buspirone)唑吡坦（唑吡坦（唑吡坦（唑吡坦（zolpidem)zolp
38、idem)zolpidem)zolpidem)、思诺思、思诺思、思诺思、思诺思第34页，此课件共37页哦丁螺环酮（丁螺环酮（buspirone)buspirone)1.1.抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。2.2.起效慢，服药后起效慢，服药后1 12 2周才显现。周才显现。3.3.非非BDZBDZ类，激动突触前类，激动突触前5-HT5-HT1A 1A，5-HT5-HT释放抗焦虑。释放抗焦虑。唑吡坦（唑吡坦（zolpidem)zolpidem)1.1.选择性激动选择性激动GABAGABAA A受体的受体的BDZ1BDZ1受点。受点。2
39、.2.抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于失眠。抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于失眠。第35页，此课件共37页哦“理想的理想的”安眠药安眠药 1.1.能够很快催眠，服后能够很快催眠，服后能够很快催眠，服后能够很快催眠，服后30min30min30min30min内即可入睡。内即可入睡。内即可入睡。内即可入睡。2.2.2.2.不引起睡眠结构紊乱。不引起睡眠结构紊乱。3.3.3.3.没有宿醉作用。没有宿醉作用。4.4.4.4.无呼吸抑制。无呼吸抑制。无呼吸抑制。无呼吸抑制。5.5.5.5.不引起药物依赖。不引起药物依赖。6.6.6.6.和其他药物没有相互作用。和其他药物没有相互作用。和其他药物没有相互作用。和其他药物没有相互作用。第36页，此课件共37页哦思考题思考题1.1.试述苯二氮卓类药物的药理作用、试述苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用和主要不良反应。临床应用和主要不良反应。2.2.试述巴比妥类药物的作用特点。试述巴比妥类药物的作用特点。第37页，此课件共37页哦