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1、第二章液体药剂二第二章液体药剂二第1页，此课件共29页哦第二章 液体药剂（二）第三节第三节溶液型液体药剂溶液型液体药剂一、概述二、增加药物溶解度的方法三、常用溶液型液体药剂第2页，此课件共29页哦第二章 液体药剂（二）二、增加药物溶解度的方法二、增加药物溶解度的方法（一）溶解度及影响药物溶解度的因素（一）溶解度及影响药物溶解度的因素（一）溶解度及影响药物溶解度的因素（一）溶解度及影响药物溶解度的因素影响因素影响因素影响因素影响因素 药物药物药物药物 溶剂溶剂溶剂溶剂 温度。温度。温度。温度。药物晶型。药物晶型。药物晶型。药物晶型。粒子大小粒子大小粒子大小粒子大小 第三物质。第三物质。第三物质。
2、第三物质。第3页，此课件共29页哦二、增加药物溶解度的方法1制成可溶性盐类2引入亲水基团3使用混合溶剂4加入助溶剂5加入增溶剂第4页，此课件共29页哦药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。1制成可溶性盐类2引入亲水基团将亲水基团引入难溶性药物分子中可增加在水中的溶解度。第5页，此课件共29页哦当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中的溶解度相比出现极大值，称潜溶，此混合溶剂称为潜溶剂。3使用混合溶剂第6页，此课件共29页哦难溶性药物当加入第三种物质时，能够药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物
3、质称助溶剂。常用的助溶剂：某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠等；酰胺化合物，如乌拉坦、乙酰胺等；某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等4使用助溶剂第7页，此课件共29页哦增溶剂(solubilizer)l增增溶溶(solubilization)(solubilization)：是是指指某某些些难难溶溶性性药药物物在在表表面面活活性性剂剂的的作作用用下下，在在溶溶剂剂中中（主主要要指指水水）溶溶解解度度增增大大并并形成澄清溶液的过程。形成澄清溶液的过程。l增溶剂增溶剂(solubilizer)(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。具有增溶能力的表面活性剂。l增溶质增溶质(sol
4、ubilizates)(solubilizates)：被增溶的物质。被增溶的物质。l增溶量：增溶量：每每1g1g增溶剂能增溶药物的克数。增溶剂能增溶药物的克数。第8页，此课件共29页哦l在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。l例如煤酚在水中的溶解度仅例如煤酚在水中的溶解度仅3%3%左右，但在
5、肥皂溶液中，却能增加到左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%50%左右，这就是众所周知的左右，这就是众所周知的“煤酚皂煤酚皂”溶液溶液。l常常用用的的增增溶溶剂剂多多为为非非离离子子型型表表面面活活性性剂剂如如脂脂肪肪酸酸山山梨梨坦坦和和聚聚山山梨梨酯酯等。等。吐温（吐温（Tween）司盘（司盘（Span）第9页，此课件共29页哦影响增溶的因素影响增溶的因素l（1）增溶剂的种类：）增溶剂的种类：l（2）药物（增溶质）的性质：）药物（增溶质）的性质：l（3）增溶剂的加入顺序：）增溶剂的加入顺序：l（4）增溶剂的用量：）增溶剂的用量：l 用量不足或用量太多；用量不足或用量太多；l 温度的影响；温度
6、的影响；l 增溶剂的用量可以通过实验确定。增溶剂的用量可以通过实验确定。第10页，此课件共29页哦 溶液型液体药剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别是某些药物的水溶液；多采用溶解法制备等。液体制剂第11页，此课件共29页哦第二章 液体药剂（二）二、常用溶液型液体药剂二、常用溶液型液体药剂（一）溶液剂（一）溶液剂（一）溶液剂（一）溶液剂1 1、溶液剂的制备方法有三种，即、溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法、化学反溶解法、稀释法、化学反应法应法
7、。化学反应法较少用。化学反应法较少用。2 2、溶解法溶解法 制备工艺过程概述为：制备工艺过程概述为：添加剂、药物的称量添加剂、药物的称量溶解溶解过滤过滤质量检查质量检查包装。包装。3 3、稀释法稀释法 是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。溶剂稀释至需要浓度。溶解度小、慢的：溶解度小、慢的：粉碎、加热、助溶、增溶粉碎、加热、助溶、增溶易氧化：放冷、抗氧剂易氧化：放冷、抗氧剂挥发药物：最后加挥发药物：最后加第12页，此课件共29页哦u取总量1/23/4的溶剂加入药物搅拌溶解；u小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解；u难溶性药物采用适当
8、方法增加溶解度，溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；u液体药物及挥发性药物应最后加入；u溶剂应通过滤器加至全量。溶解法操作要点第13页，此课件共29页哦例复方碘口服溶液的制备本品俗称本品俗称卢戈氏液卢戈氏液处方碘50g碘化钾100g纯化水加至1000ml制法取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。讨论（1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。（2）概括溶液剂制备的操作步骤。助溶剂和稳定剂制备的碘溶液的为制备的碘溶液的为棕色溶液，碘化钾棕色溶液，碘化钾在此处方中主要用在此处方中主要用作助溶
9、剂和稳定剂。作助溶剂和稳定剂。取碘化钾，加纯取碘化钾，加纯化水适量配成浓化水适量配成浓溶液，然后加入溶液，然后加入碘溶解。碘溶解。第14页，此课件共29页哦糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是中药材的提取物。单纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆，简称糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。特点：概念和特点概念和特点二、糖浆剂可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。第15页，此课件共29页哦 糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药用糖浆三类 分类分类分类特点和应用举 例单糖浆不含药物，供制
10、备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂使用 单糖浆芳香糖浆含芳香挥发性物质，用作矫味剂 橙皮糖浆、姜糖浆药用糖浆含有药物，有治疗作用磷酸可待因糖浆、硫酸亚铁糖浆第16页，此课件共29页哦制备制备 1、热溶法：、热溶法：系将蔗糖溶于沸蒸馏水中，降温加入药物，搅拌溶解、过滤，系将蔗糖溶于沸蒸馏水中，降温加入药物，搅拌溶解、过滤，再通过过滤加水至全量，分装即得。再通过过滤加水至全量，分装即得。l蔗蔗糖糖溶溶解解速速度度快快，生生长长期期的的微微生生物物容容易易被被杀杀死死，糖糖内内含含有有的的某某些些高高分分子子物物质质可凝聚滤除，过滤速度快。可凝聚滤除，过滤速度快。l加加热热过过久久或或超超过过100，特
11、特别别在在酸酸性性下下蔗蔗糖糖易易转转化化成成葡葡萄萄糖糖和和果果糖糖（俗俗称称转转化化糖糖），制制品品的的颜颜色色变变深深。转转化化糖糖具具有有还还原原性性，可可延延缓缓某某些些药药物物氧氧化化变变质质。因因此此此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆的制备。法适合于热稳定性药物和有色糖浆的制备。2、冷溶法：、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。l可可用用密密闭闭容容器器或或渗渗漉漉器器来来完完成成。此此法法生生产产周周期期长长，制制备备过过程程中中容容易易污污染微生物。染微生物。l适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂
12、颜色较浅。适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。第17页，此课件共29页哦D.制备制备 3、混合法：、混合法：系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备而成。系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备而成。l（1）适合于制备含药糖浆剂。适合于制备含药糖浆剂。该法的优点是方法简便，灵活。该法的优点是方法简便，灵活。l（2）含药糖浆一般含糖量较低，要注意防腐。）含药糖浆一般含糖量较低，要注意防腐。l（3）一一般般水水溶溶性性药药物物或或药药材材提提取取物物，可可先先用用少少量量蒸蒸馏馏水水制制成成浓浓溶溶液液；水水中中溶溶解解度度较较小小的的药药物物可可酌酌加加少少量量其其它它适适宜宜的的溶溶
13、剂剂使使之之溶溶解解，然然后后与单糖浆混匀。与单糖浆混匀。l（4）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。l（5）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再与单糖浆混匀。）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再与单糖浆混匀。l（6）药药物物如如为为水水性性浸浸出出制制剂剂，因因含含蛋蛋白白质质易易发发酵酵变变质质，故故应应先先加加热热至至沸沸，使使蛋蛋白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。第18页，此课件共29页哦第二章 液体药剂（二）二、常用溶液型液体药剂二、常用溶液型液体药剂（一）糖浆剂一）糖浆剂糖浆剂在生产与贮藏期间均应
14、符合下列有关规定。1.糖浆剂含蔗糖应不低于65（g/ml）。2.除另有规定外，一般将药物用新沸过的水溶解后，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需加水煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新沸过的水，使成处方规定量，搅匀，即得。第19页，此课件共29页哦l l3.3.糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。燥容器中。l l4.4.除另有规定外，糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异除另有规定外，糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查要臭、产生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查
15、要求。求。l l5.5.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇、糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇、甘油或其它多元醇。如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得甘油或其它多元醇。如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过超过0.05%0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%0.3%。第20页，此课件共29页哦E.举例：枸橼酸哌嗪糖浆（举例：枸橼酸哌嗪糖浆（PiperazineCitrateSyrup）【处方处方】枸橼酸哌嗪枸橼酸哌嗪160g（主药）（主药）蔗糖蔗糖650g（赋形剂）（赋形剂）尼泊金乙酯尼泊金乙酯0.5g（防腐剂）（防
16、腐剂）柠檬香精柠檬香精适量适量（矫味剂）（矫味剂）蒸馏水蒸馏水（aquar）适量加至适量加至1000ml（溶剂）（溶剂）【制制法法】取取蒸蒸馏馏水水500ml，煮煮沸沸，加加入入蔗蔗糖糖与与尼尼泊泊金金乙乙酯酯，搅搅拌拌溶溶解解后后，滤滤过过，滤滤液液中中加加入入枸枸橼橼酸酸哌哌嗪嗪，搅搅拌拌溶溶解解，放放冷冷，加加矫矫味味剂剂与与适适量量蒸蒸馏馏水水，使使全全量量为为1000ml，搅匀，即得。，搅匀，即得。【作用与用途作用与用途】驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。【注注解解】1.枸枸橼橼酸酸哌哌嗪嗪为为白白色色结结晶晶性性粉粉末末或或半半透透明明结结晶晶性性颗颗粒粒
17、，微微有有引引湿湿性性，在水中易溶，在水中易溶，5%水溶液水溶液pH值为值为56。2.本本品品为为澄澄明明的的带带有有矫矫味味剂剂芳芳香香气气味味的的糖糖浆浆状状溶溶液液，矫矫味味剂剂常常用用柠柠檬檬香香精精(0.72%)、桑子汁香精、桑子汁香精(0.22%)的乙醇的乙醇(0.37%)溶液。溶液。第21页，此课件共29页哦第二章 液体药剂（二）（三）糖浆剂易出现的问题（三）糖浆剂易出现的问题（三）糖浆剂易出现的问题（三）糖浆剂易出现的问题糖浆剂易出现的问题糖浆剂易出现的问题糖浆剂易出现的问题糖浆剂易出现的问题1.1.霉败问题霉败问题2.2.沉淀问题沉淀问题3.3.变色问题变色问题n n。第22
18、页，此课件共29页哦制备糖浆剂时应注意的问题制备糖浆剂时应注意的问题1.制制备备糖糖浆浆的的蔗蔗糖糖，应应为为药药用用白白砂砂糖糖，并并符符合合中中华华人人民民共共和和国国药药典典2000年版标准。年版标准。2.糖浆剂中的药物可以是化学药物或药材的提取物。糖浆剂中的药物可以是化学药物或药材的提取物。3.单单糖糖浆浆或或含含糖糖量量高高的的糖糖浆浆剂剂不不易易生生长长微微生生物物，低低浓浓度度的的糖糖浆浆剂剂容容易易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂，并应符合微生物限度检查要求。污染和繁殖微生物，必须加防腐剂，并应符合微生物限度检查要求。4.糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中
19、。糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。5.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。糖浆剂中可加入适宜的附加剂。6.糖浆剂宜密封，在不超过糖浆剂宜密封，在不超过30处保存。处保存。第23页，此课件共29页哦l甘油剂甘油剂(Glycerins)(Glycerins)系指药物溶于甘油系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。中制成的专供外用的溶液剂。l甘油剂应用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油剂应用于口腔、耳鼻喉科疾病。l甘油吸湿性大，应密闭保存。甘油吸湿性大，应密闭保存。l制备方法制备方法甘油剂甘油剂溶解法溶解法化学反应法化学反应法第24页，此课件共29页哦第二章 液体药剂（二）二、常用溶液
20、型液体药剂二、常用溶液型液体药剂（三）甘油剂（三）甘油剂（三）甘油剂（三）甘油剂例例 碘甘油碘甘油(IodineGlycerine)(IodineGlycerine)【处方处方】碘碘10g,10g,碘化钾碘化钾 10g,10g,蒸馏水蒸馏水10ml,10ml,甘油加至甘油加至1000ml.1000ml.【制法制法】取碘化钾加水溶解后，加碘，搅拌使其溶解，再加甘油使成取碘化钾加水溶解后，加碘，搅拌使其溶解，再加甘油使成1000ml1000ml，搅匀即得。，搅匀即得。【作用与用途作用与用途】消毒防腐，用于口腔粘膜感染，牙龈炎、牙周炎、消毒防腐，用于口腔粘膜感染，牙龈炎、牙周炎、冠周炎及牙周炎治后龈
21、袋消炎。冠周炎及牙周炎治后龈袋消炎。【注解注解】甘油作为碘的溶剂可缓和碘对粘膜的刺激性，甘油易甘油作为碘的溶剂可缓和碘对粘膜的刺激性，甘油易附着于皮肤或粘膜上，使药物滞留患处，而起延效作用。附着于皮肤或粘膜上，使药物滞留患处，而起延效作用。本品不宜用水稀释，必要时用甘油稀释以免增加刺激性。本品不宜用水稀释，必要时用甘油稀释以免增加刺激性。碘在甘油中溶解度约碘在甘油中溶解度约1%(g/g1%(g/g，1616)，加碘化钾可助溶，并可增加，加碘化钾可助溶，并可增加碘的稳定性。碘的稳定性。配制时，宜控制水量，以免增加对粘膜的刺激性。配制时，宜控制水量，以免增加对粘膜的刺激性。第25页，此课件共29页
22、哦芳香水剂l芳芳香香水水剂剂(aromatic waters)系系指指芳芳香香挥挥发发性性药药物物 的饱和或近饱和水溶液。的饱和或近饱和水溶液。l用用水水与与乙乙醇醇的的混混合合液液作作溶溶剂剂，制制备备的的含含大大量量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。挥发油的溶液称为浓芳香水剂。l制制备备：挥挥发发油油、化化学学药药物物多多用用溶溶解解法法、稀稀释释法法；药材作原料多用；药材作原料多用蒸馏法蒸馏法。l注意：注意：芳香水剂嗅味应与原药物相同，不芳香水剂嗅味应与原药物相同，不得有异嗅、混浊、沉淀。得有异嗅、混浊、沉淀。挥发油易氧化、挥发油易氧化、生霉变质，在生产和贮存过程中，应密封，生霉变质，在生产和
23、贮存过程中，应密封，在凉暗处保存。在凉暗处保存。芳香水剂宜新鲜配制，不芳香水剂宜新鲜配制，不宜久贮。宜久贮。第26页，此课件共29页哦1.溶解法l取取挥挥发发油油或或挥挥发发性性药药物物细细粉粉加加微微温温纯纯化化水水适适量量用用力力振振摇摇（约约1515分分钟钟）冷冷至至室室温温后后滤过滤过自滤器上加自滤器上加纯化水纯化水至全量即得。至全量即得。2.蒸馏法蒸馏法l称取一定重量的生药，装入蒸馏器中，加蒸称取一定重量的生药，装入蒸馏器中，加蒸馏水适量，加热蒸馏，或采用水蒸汽蒸馏，馏水适量，加热蒸馏，或采用水蒸汽蒸馏，使馏液达一定量后，停止蒸馏，除去馏液中使馏液达一定量后，停止蒸馏，除去馏液中过多
24、的油分，滤过得澄明溶液。过多的油分，滤过得澄明溶液。芳香水剂制备芳香水剂制备第27页，此课件共29页哦醑剂l醑醑剂剂(spirits)系系指指挥挥发发性性药药物物的的浓浓乙乙醇醇溶溶液液，可可供内服或外用。供内服或外用。l凡制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。凡制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。l醑醑剂剂中中的的药药物物浓浓度度一一般般为为5%10%，乙乙醇醇浓浓度度一般为一般为60%90%。l醑醑剂剂中中的的挥挥发发油油易易氧氧化化、挥挥发发，变变色色等等。应应贮贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。存于密闭容器中，但不宜长期储存。l醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。第28页，此课件共29页哦第二章 液体药剂（二）第四节第四节高分子溶液剂高分子溶液剂一、高分子溶液的概念与性质1、定义：、定义：高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。剂中制成的均匀分散的液体制剂。2、性质：、性质：二、高分子溶液的制备第29页，此课件共29页哦