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1、关于天然药用高分子材料及其衍生物第一张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n天然药用高分子：自然界存在的可供药物制剂作辅天然药用高分子：自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物。淀粉、维生素、阿拉伯胶、甲料的高分子化合物。淀粉、维生素、阿拉伯胶、甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶、白蛋白等。壳素、海藻酸、透明质酸、明胶、白蛋白等。n天然药用高分子衍生物：天然药用高分子通过物理结天然药用高分子衍生物：天然药用高分子通过物理结构破坏、化学分子切断、重排、氧化或引入取代基、构破坏、化学分子切断、重排、氧化或引入取代基、生物改性加工，形成了性质发生变化、加强或具有新生物改性加工，形成了性质发生
2、变化、加强或具有新的性质的天然药用高分子衍生物。的性质的天然药用高分子衍生物。天然药用高分子材料的定义天然药用高分子材料的定义第二张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n化学组成：多糖类（糖基间通过苷键连接而成的一化学组成：多糖类（糖基间通过苷键连接而成的一类高分子聚合体）、蛋白质类（用动物原料制取的类高分子聚合体）、蛋白质类（用动物原料制取的一类聚一类聚L-L-氨基酸化合物）、其它氨基酸化合物）、其它n原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物n加工制备：天然高分子材料、天然高分子衍生物材料、加工制备：天然高分子材料、天然高分子衍生物材料、生物发
3、酵或酶催化高分子材料生物发酵或酶催化高分子材料天然药用高分子材料的分类天然药用高分子材料的分类第三张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n共性：无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、生物相共性：无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、生物相容性好、价格低廉容性好、价格低廉n应用：传统制剂、现代剂型和给药系统如：缓控释应用：传统制剂、现代剂型和给药系统如：缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系统和透皮治疗系制剂、纳米药物制剂、靶向给药系统和透皮治疗系统统天然药用高分子材料的特点天然药用高分子材料的特点返回第四张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n多糖：多个单糖分子脱水、缩合通过苷键连接
4、的一多糖：多个单糖分子脱水、缩合通过苷键连接的一类高分子聚合体。类高分子聚合体。n特点：分子量大、一般为无定性粉末或结晶，具特点：分子量大、一般为无定性粉末或结晶，具吸湿性，苷键可为酸或酶催化水解，无甜味，无吸湿性，苷键可为酸或酶催化水解，无甜味，无还原性，有旋光性，无变旋现象还原性，有旋光性，无变旋现象n分类分类多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物均多糖一种糖基、中性均多糖一种糖基、中性杂多糖两种及以上糖基、酸性杂多糖两种及以上糖基、酸性第五张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月一、淀粉及其衍生物一、淀粉及其衍生物（一）淀粉（一）淀粉n来源：来源：植物的种子或
5、块中植物的种子或块中多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第六张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月来源来源淀粉含量淀粉含量 来源来源淀粉含量淀粉含量糙米糙米73%73%豌豆豌豆58%58%高梁高梁70%70%蚕豆蚕豆49%49%燕麦面燕麦面 67%67%荞麦面荞麦面 40%40%小麦小麦66%66%甘薯甘薯19%19%大麦大麦60%60%马铃薯马铃薯 16%16%谷子谷子60%60%多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第七张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n结构蛋白包裹的颗粒。主要成分及比例：结构蛋白包裹的颗粒。主要成分及比例
6、：直链淀粉直链淀粉(糖淀粉糖淀粉)：占：占10102020支链淀粉支链淀粉(胶淀粉胶淀粉)：占：占80809090n结构单元：结构单元：D D吡喃型葡萄糖基吡喃型葡萄糖基多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第八张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n直链淀粉葡萄糖基以直链淀粉葡萄糖基以 ,苷键连接的苷键连接的线性线性聚合物聚合物；平均聚合度为平均聚合度为80080030003000；相对分子质量约相对分子质量约为为128000128000480000480000。n空间结构：分子内氢键作用，链卷曲成右手螺旋形，空间结构：分子内氢键作用，链卷曲成右手螺旋形，6 6
7、个葡萄糖形成一个螺旋。个葡萄糖形成一个螺旋。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物-1-1，4 4苷键苷键葡萄糖单元葡萄糖单元第九张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n支链淀粉支链淀粉葡萄糖基单位之间以葡萄糖基单位之间以 ，苷键连，苷键连接构成主链，在主链分支处通过接构成主链，在主链分支处通过 ，苷键，苷键形成支链。分支点的形成支链。分支点的 ，苷键占总糖苷，苷键占总糖苷键的键的4%-5%4%-5%，平均分子量，平均分子量1101107 75105108 8，聚合度为，聚合度为5 5万万-250-250万万n空间结构：空间结构：高度分枝的大分子，高度分枝的大分子
8、，一般认为每隔一般认为每隔1515个单个单元，就有一个元，就有一个 ，苷键接出的分支。，苷键接出的分支。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第十张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第十一张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物 -1,4-苷键苷键直链直链淀粉淀粉成键成键特征特征-1,6苷键苷键-1,4-苷键苷键支链支链淀粉淀粉成键成键特征特征第十二张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n淀粉粒的超大分子结构模型淀粉粒的超大分子结
9、构模型n局部结晶网状结构，其中起骨架作用的是巨大的支链局部结晶网状结构，其中起骨架作用的是巨大的支链分子，直链分子一部分单独包含在淀粉粒中，也有一分子，直链分子一部分单独包含在淀粉粒中，也有一部分分布在支链分子当中，与支链分子的分支混合构部分分布在支链分子当中，与支链分子的分支混合构成微晶束。成微晶束。n淀粉粒中的结晶区占淀粉粒中的结晶区占25255050，其余为无定形区。，其余为无定形区。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第十三张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n性质性质 一般物理性质一般物理性质n形态与物性：比重约为形态与物性：比重约为1.51.5，玉
10、米淀粉是白色结晶，玉米淀粉是白色结晶粉末，球状或多角形，干燥且不受热时，性质稳定。粉末，球状或多角形，干燥且不受热时，性质稳定。n溶解性：分散于水，溶解性：分散于水，2%2%水混合液水混合液pHpH5.5-6.55.5-6.5，与，与水的接触角为水的接触角为80.580.5。-85-85。，不溶于水、乙醇和乙醚，不溶于水、乙醇和乙醚n吸湿性：淀粉含水（葡萄糖单元存在的众多醇羟基吸湿性：淀粉含水（葡萄糖单元存在的众多醇羟基与水分子相互作用形成氢键）与水分子相互作用形成氢键）多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第十四张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月淀粉的水化、
11、膨化、糊化：淀粉的水化、膨化、糊化：多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物不离心不离心分离分离淀粉淀粉在水在水中加中加热至热至60608080。C C直链淀粉脱直链淀粉脱离支链淀粉离支链淀粉支链淀粉溶支链淀粉溶胀胀离心离心分离分离黏稠胶体溶液黏稠胶体溶液突然大量膨化突然大量膨化破裂破裂(一定一定T)T)晶体结构消失晶体结构消失黏稠的糊黏稠的糊糊化糊化无定型区吸水膨胀无定型区吸水膨胀淀粉淀粉水水淀粉颗粒膨胀淀粉颗粒膨胀水水膨化膨化第十五张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月 离心分离后的直链淀粉与支链淀粉离心分离后的直链淀粉与支链淀粉多多糖类天然药用高分子及其衍生物
12、糖类天然药用高分子及其衍生物伸展为线性伸展为线性溶胀颗粒溶胀颗粒胶体胶体脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎热水不溶热水不溶加热至加热至140140150150 再冷却再冷却再冷却再冷却凝胶凝胶结晶结晶冷水溶解冷水溶解第十六张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月糊化本质：水分子进入淀粉粒中，结晶相和无定形相的淀糊化本质：水分子进入淀粉粒中，结晶相和无定形相的淀粉分子之间的氢键断裂，破坏了缔合结构，分散在水粉分子之间的氢键断裂，破坏了缔合结构，分散在水中成为亲水性的胶体。中成为亲水性的胶体。影响糊化的因素：淀粉粒结构；温度高低；共存的其它组影响糊化的因素：淀粉粒结构；温度高低
13、；共存的其它组分分(糖、脂类、盐会不利糊化糖、脂类、盐会不利糊化)；PHPH值；淀粉酶；搅值；淀粉酶；搅拌。拌。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物淀粉种类淀粉种类糊化温度范围糊化温度范围（）糊化开始温度糊化开始温度（）大米大米586158615858小麦小麦6567.56567.56565玉米玉米647264726464高粱高粱697569756969第十七张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月淀粉的回生（老化、凝沉）：淀粉糊或稀溶液在低淀粉的回生（老化、凝沉）：淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间，变成不透明的凝胶或析出沉淀，温静置一定时间，变成不透明的凝胶或析
14、出沉淀，这种现象称为回生或老化。形成的淀粉称为回生淀这种现象称为回生或老化。形成的淀粉称为回生淀粉（粉（淀粉）。淀粉）。本质：温度降低，糊化淀粉分子运动速度减慢，直、本质：温度降低，糊化淀粉分子运动速度减慢，直、支链淀粉分子趋于平行排列，互相靠拢氢键支链淀粉分子趋于平行排列，互相靠拢氢键混合三维网状微晶束，与水亲和力降低混合三维网状微晶束，与水亲和力降低低浓度沉淀低浓度沉淀高浓度氢键作用，分子自动排序致密三维网状凝胶体高浓度氢键作用，分子自动排序致密三维网状凝胶体多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第十八张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月多多糖类天然药用高分
15、子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物淀粉颗粒在加热和冷却时的变化淀粉颗粒在加热和冷却时的变化第十九张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月影响老化的因素影响老化的因素温度：温度：2-42-4，淀粉易老化，淀粉易老化;6060或或-20-20，不，不易老化；易老化；含水量：含水量：30%-60%30%-60%，易老化；含水量过低或过高，易老化；含水量过低或过高，均不易老化；均不易老化；结构：直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易老结构：直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易老化；化；pHpH值：值：7 7或或1010，因带有同种电荷，老化减慢，因带有同种电荷，老化减慢多多糖类天然药用高分子及其
16、衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月共聚物的影响：脂类和乳化剂可抗老化；多糖共聚物的影响：脂类和乳化剂可抗老化；多糖（果胶例外）、蛋白质等亲水大分子，可与淀粉（果胶例外）、蛋白质等亲水大分子，可与淀粉竞争水分子及干扰淀粉分子平行靠拢，从而起到竞争水分子及干扰淀粉分子平行靠拢，从而起到抗老化的作用；抗老化的作用；其他因素：淀粉浓度、某些无机盐对于老化也有其他因素：淀粉浓度、某些无机盐对于老化也有一定的影响。一定的影响。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十一张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月(2)(2)水解
17、反应水解反应酸催化水解（稀硝酸）酸催化水解（稀硝酸）：多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物淀粉淀粉 糊精糊精 低聚糖低聚糖 麦芽糖麦芽糖 葡萄糖葡萄糖酶催化水解酶催化水解 种类种类 类型类型 作用部位作用部位 水解产物水解产物淀粉酶淀粉酶内切型酶内切型酶链内部链内部1 14 4苷键苷键麦芽糖、葡萄糖及糊精麦芽糖、葡萄糖及糊精淀粉酶淀粉酶外切型酶外切型酶链非还原端链非还原端1,41,4苷键苷键麦芽糖麦芽糖葡萄糖淀粉酶葡萄糖淀粉酶外切型酶外切型酶链端链端1 1，4(6)4(6)苷键苷键葡萄糖葡萄糖脱支酶脱支酶内切型酶内切型酶支链支链1 1，6 6苷键苷键 第二十二张，PPT
18、共一百三十六页，创作于2022年6月第二十三张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（3 3）显色）显色原理：淀粉和糊精分子都具有螺旋结构，每原理：淀粉和糊精分子都具有螺旋结构，每6 6个葡萄糖基组成的螺旋内径与（个葡萄糖基组成的螺旋内径与（I I2 2.I.I-)-)直径大小匹配，当与碘试液作用时，直径大小匹配，当与碘试液作用时，（I I2 2.I-).I-)进入螺旋通道，形成有色包进入螺旋通道，形成有色包结物。螺旋结构长，包结的（结物。螺旋结构长，包结的（I I2 2.I-).I-)多，颜色加深多，颜色加深直链蓝色直链蓝色支链紫红支链紫红加热螺旋圈伸展成线性颜色褪去加热螺旋圈伸展成线
19、性颜色褪去冷却螺旋结构恢复颜色重现冷却螺旋结构恢复颜色重现多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十四张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月2 2 淀粉的来源、加工与物理改性淀粉的来源、加工与物理改性（1)1)来源来源 按其来源可分为：谷类淀粉、薯类淀粉、豆类淀粉、按其来源可分为：谷类淀粉、薯类淀粉、豆类淀粉、果蔬类淀粉。果蔬类淀粉。药用淀粉主要以谷类淀粉中的玉米淀粉为主。药用淀粉主要以谷类淀粉中的玉米淀粉为主。（2 2）玉米淀粉的加工制备（自看）玉米淀粉的加工制备（自看)多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十五张，PPT共一百三十六
20、页，创作于2022年6月（3 3）物理改性与预胶化淀粉）物理改性与预胶化淀粉糊化可溶性糊化可溶性淀粉淀粉 新鲜制备的糊化淀粉脱水干燥处理，可得易分散新鲜制备的糊化淀粉脱水干燥处理，可得易分散于冷水的无定形粉末，即可溶性于冷水的无定形粉末，即可溶性淀粉。淀粉。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十六张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月预胶化部分预胶化部分化淀粉、可压性淀粉化淀粉、可压性淀粉 淀粉经物理改性，在有水存在下，淀粉粒全部或部分淀粉经物理改性，在有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物。部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游破坏的产物。部分直链淀粉和支链淀
21、粉从淀粉粒中游离出来。离出来。制备条件：强力压缩后解压或加热其水混悬液制备条件：强力压缩后解压或加热其水混悬液 预胶化淀粉系无定形粉末，预胶化淀粉系无定形粉末，Starch RXStarch RX含含5 5游离游离态直链淀粉，态直链淀粉，1515游离态支链淀粉和游离态支链淀粉和8080非游离非游离态淀粉，也可能含有处理过程中添加的少量表面活态淀粉，也可能含有处理过程中添加的少量表面活性剂等。性剂等。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十七张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月预胶化淀粉与淀粉相比：预胶化淀粉弹性较小，与预胶化淀粉与淀粉相比：预胶化淀粉弹性较小
22、，与水亲和性好，容易在水中分散；压缩性能、干燥水亲和性好，容易在水中分散；压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好；溶胀迅速；适合粘合性、流动性和润滑性良好；溶胀迅速；适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂。用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂。（4 4）水解糊精（淀粉水解过程的中间产物）水解糊精（淀粉水解过程的中间产物）制法：干燥状态下将淀粉水解与无机酸共热制法：干燥状态下将淀粉水解与无机酸共热根据遇碘根据遇碘-碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精、无色糊精红糊精、无色糊精多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十八张，PPT共
23、一百三十六页，创作于2022年6月（5 5）酶解环糊精）酶解环糊精 直链淀粉在酶作用下生成的环状低聚物，通常含有直链淀粉在酶作用下生成的环状低聚物，通常含有6-6-1212个葡萄糖单元，其中个葡萄糖单元，其中6 6、7 7、8 8个葡萄糖单元研究最个葡萄糖单元研究最多、意义重大，分别称为多、意义重大，分别称为alpha-alpha-、beta-beta-和和gama-gama-环糊环糊精。精。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第二十九张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月环糊精结构特点环糊精结构特点 圆筒状；外缘亲水、内腔疏水，即具有极性的外侧和非圆筒状；外缘
24、亲水、内腔疏水，即具有极性的外侧和非极性的内侧；有手性。极性的内侧；有手性。其内腔疏水而外部亲水的特性使其可依据范德华其内腔疏水而外部亲水的特性使其可依据范德华力、疏水相互作用力、主客体分子间的匹配作用力、疏水相互作用力、主客体分子间的匹配作用等与许多有机和无机分子的包合物及分子组装体等与许多有机和无机分子的包合物及分子组装体系。这种选择性的包络作用即通常所说的分子识系。这种选择性的包络作用即通常所说的分子识别，其结果是形成主客体包络物别，其结果是形成主客体包络物(Host-Guest(Host-Guest Complex)Complex)。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及
25、其衍生物第三十张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月-环糊精在中药制剂中的应用：环糊精在中药制剂中的应用：1.1.在中药制剂中，主要用于包合挥发油，防止中药在中药制剂中，主要用于包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华或氧化变挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华或氧化变质。质。2.2.增加药物溶解度，提高制剂的生物利用度，减少服增加药物溶解度，提高制剂的生物利用度，减少服药剂量。药剂量。3.3.掩盖药物具有的不良臭味、苦涩味，甚至刺激性。掩盖药物具有的不良臭味、苦涩味，甚至刺激性。4.4.-环糊精与药物包合可以达到药物贮存的作用，控环糊精与药物包合可以达到药物贮存的作用，控
26、制药物释放，达到靶向或控释给药的目的。制药物释放，达到靶向或控释给药的目的。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十一张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月3.3.淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的应用淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的应用（1 1）淀粉）淀粉崩解剂崩解剂:淀粉直链分散于支链网孔中，支链遇水膨胀，淀粉直链分散于支链网孔中，支链遇水膨胀，直链脱离，促进淀粉崩解；非均相结构（晶区及无定形直链脱离，促进淀粉崩解；非均相结构（晶区及无定形区）受力不平衡性；毛细吸水作用、本身吸水膨胀作用。区）受力不平衡性；毛细吸水作用、本身吸水膨胀作用。但仅
27、适用于不溶或微溶性药物的片剂但仅适用于不溶或微溶性药物的片剂 多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十二张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月作为稀释剂，可压缩性差，难以成型，需加适量作为稀释剂，可压缩性差，难以成型，需加适量糖粉或糊精混合增加黏性和硬度。糖粉或糊精混合增加黏性和硬度。吸水辅料：制备中药干浸膏成分的中药制剂，解决稠吸水辅料：制备中药干浸膏成分的中药制剂，解决稠膏干燥问题。膏干燥问题。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十三张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（2 2）预胶化淀粉）预胶化淀粉与天然淀粉和微晶纤
28、维素相比，它具有以下特点：与天然淀粉和微晶纤维素相比，它具有以下特点：流动性好，并有黏合作用，可增加片剂硬度，减少流动性好，并有黏合作用，可增加片剂硬度，减少脆碎度脆碎度可压性好，弹性复原率小，适用于全粉末压片；可压性好，弹性复原率小，适用于全粉末压片；具良好润滑作用，减少片剂从膜圈顶出的力量；具良好润滑作用，减少片剂从膜圈顶出的力量；良好的崩解性质。良好的崩解性质。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十四张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月用途：用途：预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用黏合性、预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用黏合性、可压性、促进崩解和溶出；
29、崩解作用不受崩解液可压性、促进崩解和溶出；崩解作用不受崩解液pHpH影响；影响；改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；改善成粒性能，加水后适度黏着，适于流化床制改善成粒性能，加水后适度黏着，适于流化床制粒，高速搅拌制粒，并有利于均匀粒度，成粒容粒，高速搅拌制粒，并有利于均匀粒度，成粒容易。易。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十五张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（3 3）糊精）糊精片剂胶囊剂片剂胶囊剂-稀释剂稀释剂片剂黏合剂释放性能差，干扰主药含量测定片剂黏合剂释放性能差，干扰主药含量测定口服液体制剂或混
30、悬剂增粘剂口服液体制剂或混悬剂增粘剂环糊精稳定缓释，提高溶解度，掩盖异味的作用；增环糊精稳定缓释，提高溶解度，掩盖异味的作用；增加反应的立体选择性与区域选择性被用于有机合成中加反应的立体选择性与区域选择性被用于有机合成中多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十六张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月(二二)淀粉衍生物淀粉衍生物n氧化淀粉氧化淀粉-用次氯酸盐或过氧化氢等氧化剂使淀粉氧用次氯酸盐或过氧化氢等氧化剂使淀粉氧化。化。n交联淀粉交联淀粉-淀粉与具有两个或多个官能团的化学试剂淀粉与具有两个或多个官能团的化学试剂如环氧氯丙烷和甲醛等交联剂作用，使不同淀粉分子
31、如环氧氯丙烷和甲醛等交联剂作用，使不同淀粉分子的羟基间联结在一起的羟基间联结在一起.n淀粉酯淀粉酯-乙酸酯、高级脂肪酸酯、硫酸酯、硝酸酯等。乙酸酯、高级脂肪酸酯、硫酸酯、硝酸酯等。n淀粉醚淀粉醚-羟丙基淀粉和羧甲基淀粉等。羟丙基淀粉和羧甲基淀粉等。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十七张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月1.1.羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠(CMS-Na)(CMS-Na)广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚。广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚。水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱，水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱，结晶性
32、减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性。吸水后体积可增加在水中易分散并具溶胀性。吸水后体积可增加300300倍。倍。目前国内外均有商品出售。目前国内外均有商品出售。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十八张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠(CMS-Na)(CMS-Na)的制备的制备多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第三十九张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月2.2.羟乙基淀粉羟乙基淀粉(HES)(HES)淀粉与环氧乙烷在碱
33、催化条件下反应制得。淀粉与环氧乙烷在碱催化条件下反应制得。糊液黏度稳定；透明性好，黏力强；醚键的化学糊液黏度稳定；透明性好，黏力强；醚键的化学稳定性好稳定性好 用作冷冻时血红细胞的保护剂；与二甲基亚砜复配用作冷冻时血红细胞的保护剂；与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂作为骨髓的良好冷冻保护剂多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第四十张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月3.3.交联淀粉交联淀粉（1 1）冷冻稳定性和冻融稳定性交联化学键）冷冻稳定性和冻融稳定性交联化学键（2 2）膜强度提高，膨胀度热水溶解度降低交联度）膜强度提高，膨胀度热水溶解度降低交联度（3
34、 3）耐酸碱和剪切力食品工业增稠剂）耐酸碱和剪切力食品工业增稠剂多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第四十一张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月二、纤维素及其衍生物二、纤维素及其衍生物 纤维素是杆物细胞壁的主要成分，构成杆物组织的基础。纤维素是杆物细胞壁的主要成分，构成杆物组织的基础。棉花含棉花含90%90%以上，亚麻含以上，亚麻含80%80%，木材的细胞含，木材的细胞含50%50%，其，其他竹子、芦苇、稻草、野草等都含有大量的纤维素。他竹子、芦苇、稻草、野草等都含有大量的纤维素。特性：固体纤维状物质，不溶于水，不溶于有机特性：固体纤维状物质，不溶于水，不溶于
35、有机溶剂，加热分解，不熔化。糖苷键对酸不稳定，溶剂，加热分解，不熔化。糖苷键对酸不稳定，对碱比较稳定。对碱比较稳定。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第四十二张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月1.1.纤维素的结构与性质纤维素的结构与性质 结构单元是结构单元是D-D-吡喃葡萄糖基，相互间以吡喃葡萄糖基，相互间以-1,4-1,4-苷键苷键连接，分子式为连接，分子式为(C(C6 6H H1010O O5 5)n)n，聚合度几百至一万。，聚合度几百至一万。线性、长链、半刚性高分子；聚合度高，结晶度高；线性、长链、半刚性高分子；聚合度高，结晶度高；形成氢键。形成氢键
36、。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第四十三张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月纤维素与淀粉的单体结构差别纤维素与淀粉的单体结构差别多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物-D-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖-D-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖第四十四张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月n纤维素性质纤维素性质(1)(1)化化学学反反应应性性：醇醇羟羟基基可可以以发发生生氧氧化化、醚醚化化、酯酯化化反反应应、接枝共聚等。酯化反应时，伯醇羟基的反应速度最快。接枝共聚等。酯化反应时，伯醇羟基的反应速度最快。(2)(2)氢键的作用：在纤维素
37、分子内或分子间可形成缔氢键的作用：在纤维素分子内或分子间可形成缔合氢键，也可以与其他分子形成氢键。一般，合氢键，也可以与其他分子形成氢键。一般，结结晶区内羟基都已形成氢键晶区内羟基都已形成氢键，而在无定形区，则有少量，而在无定形区，则有少量游离羟基游离羟基。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第四十五张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月(3)(3)吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成氢键缔合，吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成氢键缔合，产生吸湿作用。产生吸湿作用。吸水量与无定型区所占比例成正比。吸水量与无定型区所占比例成正比。(4)(4)溶胀性：纤维素在
38、浓碱液溶胀性：纤维素在浓碱液(12.5%19%)(12.5%19%)中能形成碱纤中能形成碱纤维素，具有稳定的结晶格子。离子半径越小，水化度越维素，具有稳定的结晶格子。离子半径越小，水化度越大，溶胀能力越强；温度降低，浓度升高，溶胀作用增大，溶胀能力越强；温度降低，浓度升高，溶胀作用增加。加。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第四十六张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月(5)(5)降解降解热降解：受热时或发生水解或氧化降解。热降解：受热时或发生水解或氧化降解。20150 20150，只进行纤维素的解吸；，只进行纤维素的解吸；150240 150240，产生葡萄
39、糖基脱水；，产生葡萄糖基脱水；240400 240400，断裂纤维素分子中的苷键和，断裂纤维素分子中的苷键和C-CC-C键；键；400400时，芳构化和石墨化。时，芳构化和石墨化。机械降解：聚合度下降，同时结晶度下降。机械降解：聚合度下降，同时结晶度下降。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第四十七张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月(6)(6)水解性：酸性条件下易水解，碱性条件下一般较稳定。水解性：酸性条件下易水解，碱性条件下一般较稳定。、酸水解、酸水解浓酸或高温浓酸或高温原因：分子构象分子内氢键封闭苷键原因：分子构象分子内氢键封闭苷键多多糖类天然药用高分子
40、及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物、碱水解高温才水解、碱水解高温才水解第四十八张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（一）粉状纤维素（一）粉状纤维素(Powdered Cellulose)(Powdered Cellulose)（1 1）来源与制法）来源与制法多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物纤维浆纤维浆17.5%NaOH17.5%NaOH2020。C C不溶部分不溶部分干燥、粉碎干燥、粉碎粉状纤维素粉状纤维素包括纤维素与半纤维素，聚合度约包括纤维素与半纤维素，聚合度约500500。第四十九张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（2 2）性质）性质
41、 白色、无臭、无味粉末，具有纤维素的通性，不溶于白色、无臭、无味粉末，具有纤维素的通性，不溶于水、稀酸及大多数有机溶剂，微溶于水、稀酸及大多数有机溶剂，微溶于NaOHNaOH溶液。平衡溶液。平衡吸湿量大都在吸湿量大都在10%10%以下，流动性较差，具有一定可压性。以下，流动性较差，具有一定可压性。（3 3）应用）应用 填充剂，利于药物压片成型填充剂，利于药物压片成型多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（二）微晶纤维素（二）微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)(Microcrystallin
42、e Cellulose)（1 1）来源与制法）来源与制法多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物胶态微晶纤维素：纤维素胶态微晶纤维素：纤维素+亲水性分散剂亲水性分散剂-纤维素纤维素2.5mol/L HCl2.5mol/L HCl105 105。C,15 minC,15 min溶去无定形部分溶去无定形部分水洗、氨洗水洗、氨洗微晶纤维素微晶纤维素第五十一张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（2 2）性质）性质白色、无臭、无味，多孔、易流动粉末，不溶于水、白色、无臭、无味，多孔、易流动粉末，不溶于水、稀酸、氢氧化钠液和一般有机溶剂。聚合度约稀酸、氢氧化钠液和一般有机溶剂
43、。聚合度约220220，结晶度高。结晶度高。可压性：具有高度变形性，极具可压性。可压性：具有高度变形性，极具可压性。吸附性：为多孔性微细粉末，可以吸附其他物质吸附性：为多孔性微细粉末，可以吸附其他物质如水、油和药物等。比表面积随无定形区比例的如水、油和药物等。比表面积随无定形区比例的增大而增大。增大而增大。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十二张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月分散性：微晶纤维素在水中经匀质器作用，易于分散生分散性：微晶纤维素在水中经匀质器作用，易于分散生成奶油般的凝胶体。胶态微晶纤维素因含有亲水性分散成奶油般的凝胶体。胶态微晶纤维素因
44、含有亲水性分散剂，在水中能形成稳定的悬浮液，呈不透明的剂，在水中能形成稳定的悬浮液，呈不透明的“奶油奶油”或凝胶状。或凝胶状。反应性能：在稀碱液中少部分溶解，大部分膨化，反应性能：在稀碱液中少部分溶解，大部分膨化，表现出较高的反应性能。表现出较高的反应性能。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十三张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（3 3）纤维素及物理改性纤维素的应用）纤维素及物理改性纤维素的应用赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球化作用，赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球化作用，不无需造粒，可直接压片。不无需造粒，可直接压片。崩解剂：既不
45、易吸潮又能在崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中水中或胃中迅速崩解。迅速崩解。稳定剂：在水中能形成稳定分散体。稳定剂：在水中能形成稳定分散体。药物制剂的缓释材料：药物纤维素多孔结构分药物制剂的缓释材料：药物纤维素多孔结构分子间氢键或被包含干燥成型体液润胀氢键子间氢键或被包含干燥成型体液润胀氢键破坏药物释放破坏药物释放多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十四张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月（三）（三）纤维素衍生物纤维素衍生物v药用纤维素衍生物的化学类别药用纤维素衍生物的化学类别 酯类（酯类（3/43/4）、醚类（）、醚类（1/41/4）、醚酯类）、醚酯类v
46、化学结构类型与应用性质化学结构类型与应用性质 1 1、取代基团的性质、取代基团的性质 体积大小；极性体积大小；极性 2 2、被取代羟基的比例、被取代羟基的比例 3 3、重复单元中及聚合物链中取代基的均匀度、重复单元中及聚合物链中取代基的均匀度 4 4、侧链平均长度及衍生物的分子量分布、侧链平均长度及衍生物的分子量分布多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十五张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月取代度取代度(DS)(DS)：每个葡萄糖单元中被取代羟基数的平：每个葡萄糖单元中被取代羟基数的平均值。均值。反应度反应度(DR)(DR)或摩尔取代度或摩尔取代度(MS)
47、(MS)：平均每个葡萄糖单元：平均每个葡萄糖单元与环氧烃反应的摩尔数。与环氧烃反应的摩尔数。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十六张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月1.1.醋酸纤维素醋酸纤维素(C Cellulose ellulose A Acetate)cetate)纤维素部分乙酰化，纤维素部分乙酰化，CHCHCO-CO-含量含量3030-45-45，.53.0.53.0个羟基被乙酰化每结构单元。个羟基被乙酰化每结构单元。规整性降低，耐热性提高，不易燃烧，吸湿性变小，规整性降低，耐热性提高，不易燃烧，吸湿性变小，电绝缘性提高。电绝缘性提高。多多糖类天
48、然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十七张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月醋酸纤维素制备醋酸纤维素制备多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OHOHOH2COHn+3n(CH3CO)2H2SO43nCH3COOHOH3COCOH3COCOH2COCOCH3n+纤维素三醋酸酯O第五十八张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月醋酸纤维素性质醋酸纤维素性质溶解性：溶解性：不溶于水不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿性小。，可溶于某些有机溶剂，吸湿性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代度增加而减水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代度增加而
49、减小。小。安全性：安全性：无生物活性无生物活性，有生物相容性有生物相容性。其它：在生物其它：在生物pHpH范围内稳定，范围内稳定，无配伍禁忌无配伍禁忌。耐热性提。耐热性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。高，不易燃烧，电绝缘性提高。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第五十九张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月醋酸纤维素应用醋酸纤维素应用二醋酸纤维素：二醋酸纤维素：缓释和控释包衣材料缓释和控释包衣材料av=50000 av=50000 成膜性好乙基纤维素成膜性好乙基纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水分子以外的物质的薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水分子以外的物质的渗透
50、，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料渗透，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料三醋酸纤维素：三醋酸纤维素：经皮给药系统中微孔骨架经皮给药系统中微孔骨架(膜膜)材料或材料或微孔膜材料；透皮吸收制剂的载体微孔膜材料；透皮吸收制剂的载体优良性能：生物相容性皮肤不致敏肾渗析膜；与全部优良性能：生物相容性皮肤不致敏肾渗析膜；与全部医用辅料配伍；可用辐射线或环氧乙烷灭菌医用辅料配伍；可用辐射线或环氧乙烷灭菌国外：肠溶包衣材料国外：肠溶包衣材料CACA水分散体水分散体多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物第六十张，PPT共一百三十六页，创作于2022年6月2.2.纤维醋法酯纤维醋法酯(C Cel