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1、执业药师资格考试药学专业知识(一) 模拟题及其答案.同种药物的A、B两种制剂,口服相同剂量,具有相同的AUC。其 中制剂A达峰时间0.5h,峰浓度为116 Ug/ml,制剂B达峰时间3h, 峰浓度73ug/ml。关于A、B两种制剂的说法,正确的有()。A.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%B. B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%D.两种制剂具有生物等效性E.两种制剂具有治疗等效性【答案】:A|B|D【解析】:试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比 率称相对生物利用度:F = AUCT/AUCRX100%o当参比制剂是静
2、脉注 射剂(iv)时,那么得到的比率称绝对生物利用度:F = AUCT/AUCivX 100%o A项,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)相同,故利用程度相 同;B项,由于是口服给药,所以是相对生物利用度,二者的相对生 物利用度为100%; D项,生物等效性是指一种药物的不同制剂在相 同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学 参数无统计学差异。2.引起药源性心血管系统损害的药物是()o12.具有起效快,体内迅速被酯酶水解,使得维持时间短的合成镇痛 药物是()oA.美沙酮B.芬太尼C.阿芬太尼D.舒芬太尼E.瑞芬太尼【答案】:E【解析】:将哌咤环中的苯基以竣酸酯替代得到属于前
3、体药物的瑞芬太尼。具有 起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的竣酸 衍生物,无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止 痛、插管和手术切口止痛。13.以下辅料中不可作为片剂润滑剂的是()。A.微粉硅胶B.糖粉C.月桂醇硫酸镁D.滑石粉E.氢化植物油【答案】:B【解析】:润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗黏剂和(狭义)润滑剂的总称,主要包括:硬脂酸镁;微粉硅胶;滑石粉;氢化植物油; 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。14.制备微囊的化学法有()。A.喷雾干燥法B.冷冻干燥法C.界面缩聚法D.辐射交联法E.空气悬浮包衣法【答案】:C|D【解析】:微囊是指固态或液态药物被高分子
4、材料包封形成的微小囊状粒子。微 囊的制法可分为物理化学法、化学法、物理机械法三类。化学法即在 溶液中单体或高分子通过聚合反响或缩合反响产生囊膜而形成微囊。 化学法不加聚凝剂,常先制成W/0型乳浊液,再利用化学反响交联 固化。常用的方法有界面缩聚法、辐射交联法等。ABE三项,属于物 理机械法。15.以下属于肝药酶诱导剂的是()。A.苯巴比妥B.利福平C.氯醛比林D.西咪替丁E.氯霉素【答案】:A|B|C【解析】:肝药酶诱导剂有苯巴比妥、氯醛比林、利福平等。肝药酶抑制剂有氯 霉素、西咪替丁等。16.支气管哮喘患者可使用沙丁胺醇气雾剂,有关气雾剂的说法,正 确的是()oA.按处方组成可分为单相、二相
5、和三相气雾剂B.可在呼吸道、皮肤起局部或全身治疗作用C.可采用定量阀门系统控制用量D.喷出的粒子粒径越小越好E.直接到达作用部位,起效快【答案】:B|C|E【解析】:气雾剂按处方组成可分为二相和三相,A项错误;药物粒径大小不同, 在呼吸道沉积的部位不同。粒径太小,进入肺囊泡后大局部由呼气排 出。0.5 um左右的微粒主要积聚在肺囊泡内。故气雾剂微粒大小一 般在0.55 um范围内,D项错误。17 .中药注射剂的质量要求包括()。A.色泽B.澄清度C.鉴别D.杂质检查E.含量测定【答案】:A|B|C|D|E【解析】:中药注射剂质量应符合以下规定:性状:包括色泽、澄清度等。中 药注射剂由于受其原料
6、的影响,允许有一定的色泽,但同一批号成品 的色泽必须保持一致,在不同批号的成品之间,应控制在一定的色差 范围内。鉴别:处方中全部药味均应作主要成分的鉴别,也可选用 能鉴别处方药味的特征图谱。检查:中药注射剂除按中国药典 中规定工程检查外,还应控制工艺过程可能引入的其他杂质。含量 测定:注射剂中所含成分应基本清楚。18 .(共用备选答案)A.喜树碱19 氟尿喀咤C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊昔作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是()0【答案】:A【解析】:喜树碱类药物的作用靶点是DNA拓扑异构酶I ,使DNA复制和转录 受阻,最终导致DNA的断裂,对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血
7、病等恶性肿瘤有较好的疗效。作用于DNA拓扑异构酶n的半合成药物是()。【答案】:E【解析】:依托泊昔的作用机制为抑制微管的组装和拓扑异构酶H,使DNA不 能修复。临床上用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸癌、急性粒细胞 白血病等。对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是()o【答案】:D【解析】:喜树碱毒性大,因此设计和合成了一些水溶性较大、毒性较低的衍生 物。如伊立替康,其盐酸盐溶于水,不溶于氯仿等有机溶剂。主要用 于小细胞肺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶性淋巴 瘤等的治疗。19 .为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式称为()。A.调剂B.剂型C.方剂D.制剂E.药剂学【答案】
8、:B【解析】:药物在临床应用之前,一般都必须制成适合于诊断、治疗和预防疾病 的应用形式,以充分发挥药效、减少毒副作用、便于运输、使用与保 存。这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形 式,称为药物剂型,简称剂型。20 .由于竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素肾小管分泌,进而延 长青霉素作用的药物是()。A邛可米卡星B.克拉维酸C.头抱哌酮D.丙磺舒E.丙戊酸钠【答案】:D【解析】:青霉素的钠盐或钾盐经注射给药后,能够被快速吸收的同时也很快以 游离形式经肾脏排出,在血清的半衰期只有30min,为了延长青霉素 在体内的作用时间,可将青霉素和丙磺舒合用,丙磺舒可以竞争性抑 制青霉素在
9、肾小管的分泌,提高青霉素的血药浓度,延长其在血清的 半衰期。21.关于热原污染途径的说法,错误的选项是()。A.从注射用水中带入B.从原辅料中带入C.沉着器、管道和设备带入D.药物分解产生E.制备过程中污染【答案】:D【解析】:污染热原的途径包括:从溶剂中带入;从原辅料中带入;沉着器或用具带入;从制备过程带入;从使用过程带入。22 .以下属于皮肤给药制剂类型的是()。A.片剂B.注射剂C.栓剂D.软膏剂E.颗粒剂【答案】:D【解析】:皮肤给药制剂的类型包括贴剂、软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。D项正确。23 .关于注射剂特点的说法,错误的选项是()oA.药效迅速B.剂量准确C.使用方便D.作用
10、可靠E.适用于不宜口服的药物【答案】:C【解析】:注射剂特点:药效迅速、剂量准确、作用可靠;适用于不宜口服 给药的患者和不宜口服的药物;可发挥局部定位作用,但注射给药 不方便,注射时易引起疼痛;易发生交叉污染,平安性不及口服制 剂;制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较大, 价格较高。24.非经胃肠道给药的剂型有()。A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.阴道给药剂型【答案】:A|B|C|D|E【解析】:剂型按给药途径分类包括:经胃肠道给药剂型;非经胃肠道给药 剂型:a.注射给药剂型;b.呼吸道给药剂型;c.皮肤给药剂型;d.黏 膜给药剂型;e.腔道
11、给药剂型(如栓剂、气雾剂等,用于直肠、阴 道、尿道、鼻腔、耳道等,腔道给药可起局部作用或吸收后发挥全身 作用)。25.注射剂的质量要求不包括()0A.无菌B.无热原C.无可见异物D.无不溶性微粒E.无色【答案】:E【解析】:注射剂的质量要求包括:无菌;无热原;无可见异物(澄明度);平安性;渗透压;pH;稳定性。26 .以下不属于软膏剂附加剂的是()。A.抗氧剂B.润滑剂C.保湿剂D,透皮促进剂E.防腐剂【答案】:B【解析】:软膏剂可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进 剂等。润滑剂属于片剂的附加剂,B项错误。27 .关于线性药物动力学的说法,错误的选项是()。A.单室模型静脉注
12、射给药,IgC对t作用图,得到直线的斜率为负值B.单室模型静脉滴注给药,在滴注开始时可以静注一个负荷剂量,使 血药浓度迅速到达或接近稳态浓度C.单室模型口服给药,在血药浓度达峰瞬间,吸收速度等于消除速度D.多剂量给药,血药浓度波动与药物半衰期,给药间隔时间有关E.多剂量给药,相同给药间隔下,半衰期短的药物容易蓄积【答案】:E【解析】:多剂量给药,相同给药间隔下,半衰期较大的药物容易产生蓄积。28 .非无菌药品被某些微生物污染后可能导致其活性降低,所以多数 非无菌制剂需进行微生物限度检查,常用于药品微生物限度检查的方 法是()0A.平皿法B.锦量法C.碘量法D.色谱法E.比色法【答案】:A【解析
13、】:微生物限度检查法系检查非规定灭菌制剂及其原料、辅料受微生物污 染程度的方法。本法的计数方法包括平皿法和薄膜过滤法。29 .(共用备选答案)A.乙基纤维素B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.低取代羟丙基纤维素A.地高辛B.胺碘酮C.新斯的明D.奎尼丁E.利多卡因【答案】:A|B|C|D|E【解析】:有些药物可引起心血管系统的损害。ABDE四项,奎尼丁、利多卡因、 胺碘酮、洋地黄类等可引起尖端扭转性室性心动过速。C项,新斯的 明可引起心动过缓、血压下降或休克;肿屈嗪可引起窦性心动过速或 心绞痛。3.阿司匹林遇湿气即缓缓水解,中国药典规定其游离水杨酸的允 许限度为0.1%,适宜的包装与贮藏条件是(
14、)oA.避光,在阴凉处B.避光,在阴凉处保存C.密闭,在干燥处保存D.密封,在干燥处保存E.熔封,在凉暗处保存【答案】:D【解析】:阿司匹林遇湿气即缓缓水解,要求密封,在干燥处保存。4.某片剂主药含量应为0.33g,如果测得颗粒中主药含量为66%,那E.微晶纤维素既可以作湿法制粒黏合剂,也可作为粉末直接压片黏合剂的是()o 【答案】:C【解析】:羟丙基纤维素是纤维素的羟丙基酸化物,其性状为白色粉末,易溶于 冷水,加热至50发生胶化或溶胀现象;可溶于甲醇、乙醇、异丙 醇和丙二醇中。羟丙基纤维素既可做湿法制粒的黏合剂,也可作为粉 末直接压片的黏合剂。既可以作片剂的填充剂(稀释剂),也可作为粉末直接
15、压片黏合剂 的是()o【答案】:E【解析】:微晶纤维素分子之间存在氢键,受压时氢键缔合,故具有高度的可压 性,常被用作黏合剂,可作为粉末直接压片黏合剂。止匕外,微晶纤维 素不仅是片剂常用的稀释剂,而且还可作崩解剂。30.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是()。A.维拉帕米B.普鲁卡因C.奎尼丁D.胺碘酮E.普罗帕酮【答案】:A【解析】:按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类:二氢毗咤类、芳烷基胺 类、苯硫氮草类和三苯哌嗪类。A项,维拉帕米属于芳烷基胺类,通 过阻滞钙通道发挥药理作用。31.有关凝胶剂的错误表述是()。A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B.混悬凝胶剂属于双相分散系统C
16、.卡波姆是凝胶剂的常用基质材料D.凝胶剂基质只有水性基质E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降【答案】:D【解析】:凝胶剂基质属单相分散系统,有水性与油性之分。在临床上应用较多 的是水性凝胶剂。32.以下药物结构中不含有氯原子的是()oA.地西泮B.奥沙西泮C.硝西泮D.劳拉西泮E.氯氮平【答案】:C【解析】:苯二氮草类药物的结构中基本都含有氯原子,而硝西泮用硝基取代了 氯原子,所以其结构中不含有氯原子。33.属于糖皮质激素的平喘药为()。A.茶碱B.丙酸氟替卡松C.异丙托浪镂D.孟鲁司特E.沙美特罗【答案】:B【解析】:上述五项均为平喘药。A项,茶碱为磷酸二酯酶抑制剂。B项,丙酸 氟替卡松为
17、糖皮质激素类药物,经水解可失活,能防止糖皮质激素的 全身作用,使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用, 成为治疗哮喘的吸入药物。C项,异丙托澳镂为M受体阻断剂。D项, 孟鲁司特是选择性白三烯受体的拮抗剂。E项,沙美特罗为B2受体 激动剂。34.(共用题干)在药物结构中含有竣基,具有解热、镇痛和抗炎作用,还有抑制血小 板凝聚作用。根据结构特征和作用,该药是()oA.布洛芬B邛可司匹林C.美洛昔康D.塞来昔布E.奥扎格雷【答案】:B【解析】:B项,阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎作用,分子结构中含有竣基。该药禁用于()。A. iWj血脂症B.肾炎C.冠心病D.胃溃疡E.肝炎【答案】:D【解析
18、】:由于阿司匹林抑制前列腺素的合成,以及竣基对胃的刺激作用,可诱 发或加重胃溃疡,因此该药禁用于胃溃疡。该药的主要不良反响是()。A.胃肠刺激B.过敏C.肝毒性D.肾毒性E.心脏毒性【答案】:A【解析】:A项,使用阿司匹林时,最常出现的不良反响是胃肠道刺激。该药适合的服药时间为()。A.饭前B.饭后C.睡前D.清晨E.餐中【答案】:B【解析】:饭后用药吸收较差,作用慢,但有利于维生素B2、螺内酯、苯妥英 钠等的吸收,也可减少一些药物,如阿司匹林、硫酸亚铁、抗酸药等 对胃肠道黏膜的刺激和损伤。“本品在甲醇中易溶”系指阿司匹林1g能在甲醇()中溶解。A. 1mL至不到10mL0mL 至不至30mL
19、B. 1mL至不到30mL0mL 至不至! 10mLC. 100mL 至不到 1000mL【答案】:A【解析】:阿司匹林”在甲醇中易溶”指阿司匹林1g能在甲醇工mL至不到10mL 中溶解。35.凝胶剂的常用基质是()。A.卡波姆B.白凡士林C.固体石蜡D.冷霜E.类脂类【答案】:A【解析】:凝胶剂的常用基质是水性凝胶,水性凝胶一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐等高分子材料构成。36.受体完全激动药的特点是()。A.亲和力高,内在活性强B.亲和力高,无内在活性C.亲和力高,内在活性弱D.亲和力低,无内在活性E.亲和力低,内在活性弱【答案】:A【解析】:将既有亲和力又有内在活性
20、的药物称为激动药,它们能与受体结合并 激活受体而产生效应。根据内在活性的不同,激动药又能分为完全激 动药和局部激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;局部激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。37 .滴眼剂与注射剂的质量要求不同的是()oA.等渗B.无菌C.澄明度D.有一定的pHE.无热原【答案】:E【解析】:注射剂要求无热原,滴眼剂没有要求。38 .以下有关受体拮抗药与受体的特点的表达,正确的选项是()0A.与受体有亲和力,有弱的内在活性B.与受体有亲和力,有较强内在活性C.与受体无亲和力,有内在活性D.与受体无亲和力,有较强内在活性E.与受体有亲和力,无内在活性【答案】:E
21、【解析】:受体拮抗药具有较强的亲和力,但无内在活性,本身不产生作用,但 由于其占据受体而拮抗激动药的作用。39 .(共用备选答案)A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯燃氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反响是()。【答案】:A【解析】:保泰松为含芳环的药物,在体内经芳环羟基化代谢生成的羟布宗抗炎 作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反响是()o【答案】:c【解析】:抗惊厥药物卡马西平为烯燃类药物,其在体内经烯燃氧化会代谢生成 有毒性的环氧化物。氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生()o【答案】:D【解析】
22、:去甲氟西汀为氟西汀在体内N-脱烷基化后得到的活性代谢物。40 .(共用备选答案)A.卡波姆B.乙醇C.丙二醇D.羟苯乙酯E.聚山梨酯凝胶剂常用的基质是()o【答案】:A【解析】:水性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆 和海藻酸盐等高分子材料构成。其中,纤维素衍生物、卡波姆和海藻 酸盐是凝胶剂常用的基质。凝胶剂常用的保湿剂是()o【答案】:C【解析】:凝胶剂常用的保湿剂有甘油、丙二醇和山梨醇等。41.(共用备选答案)A.助溶剂B.增溶剂C.助悬剂D.潜溶剂E.防腐剂为了增加甲硝口坐溶解度,使用水-乙醇混合溶剂作为()。【答案】:D【解析】:潜溶剂是指能形成氢键以增加难溶性
23、药物溶解度的混合溶剂,能与水 形成潜溶剂的有乙醇,丙二醇,甘油,聚乙二醇。如甲硝噗在水中的 溶解度为10%(W/V),使用水-乙醇混合溶剂,那么溶解度提高5倍。 碘化钾在碘酊中作为()o【答案】:A【解析】:助溶剂是指难溶性药物加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子 间的络合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,常用助溶剂有 苯甲酸,碘化钾,乙二胺,聚乙烯毗咯烷酮。苯扎澳镂在外用液体制剂中作为()。【答案】:E【解析】:苯扎漠镂为阳离子外表活性剂,作为防腐剂使用。42.属于天然高分子成囊材料的是()oA.竣甲基纤维素钠B.乙基纤维素C.聚乳酸D.甲基纤维素E.海藻酸盐【答案】:E【解析】:么
24、片重为()。A. 0.1g0.2gB. 0.3g0.4gC. 0.5g【答案】:E【解析】:按主药含量计算片重的公式为:片重=每片含主药量(表示值)/干 颗粒中主药的百分含量(实测值),那么此片剂的片重= 0.33g/66% = 0.5go5.(共用题干)盐酸柔红霉素脂质体浓缩液【处方】柔红霉素50mg二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC) 753mg胆固醇(Choi) 180mg柠檬酸7mg蔗糖2125mg甘氨酸94mgCaCI2 7mgHCI或NaOH水溶液适量处方中脂质体骨架材料为()。天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。43.以下有关药物稳定性正确的表达是()oA.亚稳定型晶型属
25、于热力学不稳定晶型,制剂中应防止使用B.乳剂的分层是不可逆现象C.为增加混悬液稳定性,加入的能降低Zeta电位、使粒子絮凝程度 增加的电解质称絮凝剂D.乳剂破坏后,加以振摇,能重新分散、恢复成原来状态的乳剂E.凡能给出质子或接受质子的物质的催化反响称特殊酸碱催化反响 【答案】:C 【解析】:A项,药物晶型分为稳定型和亚稳定型,亚稳定型可转变为稳定型, 属热力学不稳定晶型。由于其溶解度大于稳定型药物,故常用亚稳定 型药物制成多种固体制剂。制剂中不应防止使用。B项,分层是指乳 剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分层的主要原因是由于 分散相和分散介质之间的密度差造成的。分层不是破坏,经振摇后仍
26、 能分散为均匀乳剂。C项,絮凝剂作为电解质,可降低Zeta电位,当 其Zeta电位降低2025mV时,混悬微粒可形成絮状沉淀;这种现象 称为絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。D项,乳剂常因乳化剂的破坏 而使乳剂油水两相别离,造成乳剂的破坏。乳剂破坏后不能再重新分 散恢复原来的状态。E项,给出质子或接受质子的催化称为一般酸碱 催化,而不是特殊酸碱催化。44.关于糖浆剂的表述正确的选项是()oA.糖浆剂系指含药物或芳香物质的稀的蔗糖水溶液B.含蔗糖25% (g/ml)的水溶液称为单糖浆C.低浓度的糖浆剂可不添加防腐剂D.糖浆剂含糖量应不低于45%E.糖浆剂不能加入色素【答案】:D【解析】:A项,糖浆剂
27、系指含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服使用。B项,含 蔗糖85% (g/ml)或64.7% (g/ml)的水溶液称为单糖浆。C项,低 浓度的糖浆剂应添加防腐剂;高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂。D项, 糖浆剂的质量要求应不低于45% (g/ml)。E项,如需加入色素时,应 符合有关规定,并防止对检验产生干扰。45.去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后,使其对酸的稳定性增加, 得到高效、速效和长效的四环素类药物是()oA.盐酸土霉素B.盐酸四环素C.盐酸多西环素D.盐酸美他环素E.盐酸米诺环素【答案】:E【解析】:盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基,同时在C-7位 引入二甲氨基得到的
28、衍生物,由于C-6位无羟基,盐酸米诺环素对酸 很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口服吸收 很好,是目前治疗中活性最好的四环素类药物,具有高效、速效、长 效的特点。46 .片剂中兼有黏合和崩解作用的辅料是()。A. PEGPVPB. HPMCMCCC. L-HPC【答案】:D【解析】:微晶纤维素(MCC,具有较强的结合力与良好的可压性,亦有“干黏 合剂”之称)用途:黏合剂、崩解剂、填充剂(稀释剂)。47 .地西泮经肝脏代谢后,代谢物仍有活性,由此研究得到的药物是 ()oA.氯氮平B.三哇仑C.艾司口坐仑D.奥沙西泮E.劳拉西泮【答案】:D【解析】:地西泮,1位N-去甲基代谢产物
29、,即去甲西泮,3位羟基化的代谢产 物即替马西泮,二者的进一步代谢产物为奥沙西泮,这些代谢产物均 已广泛用于临床。48.需要加入抑菌剂的有()。A.低温灭菌的注射剂B.滤过除菌的注射剂C.无菌操作制备的注射剂D.多剂量装的注射剂E.静脉给药的注射剂【答案】:A|B|C|D【解析】:为了防止注射剂在制造和使用过程中被微生物污染,特别是采用低温 灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,以及多剂量的注射液, 应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊髓注射的注射液一律不得加抑菌 剂。49.单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态药物浓度90%需要的滴 注给药时间是()o1.12个半衰期A. 2.24个半衰期332个
30、半衰期B. 4.46个半衰期6.64个半衰期【答案】:C【解析】:许多药物有效血药浓度为稳态水平,而欲达稳态的90%99%那么需 3.326.64个半衰期。50.某药的半衰期为5小时,单次给药后,约97%的药物从体内消除 需要的时间是()。A. 10小时25小时B. 48小时120小时C. 240小时【答案】:B【解析】:k=lnM0 = O.6 库= 0.1386根据 lgC= (k/2.303) t+lgCO SR lnC=lnCO-kt,那么 kt = ln (CO/C) 当C = 0.03C0时(因为97%的药物从体内消除即只剩下3%的药物) kt = ln(W.03) =3.5t =
31、 3.2 1386 = 2551.同时具有16位a -甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小 的药物是()。A.醋酸氟轻松B.醋酸地塞米松C.醋酸氢化可的松D.醋酸泼尼松龙E.醛固酮【答案】:B【解析】:16-甲基衍生物在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段, 它使抗炎活性增加,钠潴留减少。在其他位结构改变的基础上(1, 9 a -氟),再引入16-甲基的化合物得到地塞米松和倍他米松。引入16- 甲基后使抗炎活性增加的原因,主要是由于立体位阻阻碍了 -位的 氧化代谢。52.缓释、控释制剂的释药原理有()。A.扩散原理B.溶出原理C.溶蚀与溶出、扩散结合原理D.渗透压驱动原理E.离
32、子交换原理【答案】:A|B|C|D|E【解析】:缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压 或离子交换等。溶出原理;扩散原理;溶蚀与溶出、扩散结合 原理;渗透压驱动原理;离子交换作用。53.(共用备选答案)A.别口票醇B.非布索坦C.苯澳马隆D.丙磺舒E.秋水仙碱抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中 尿酸盐的浓度,与水杨酸盐和阿司匹林同用时,可抑制本品的排尿酸 作用的药物是()。【答案】:D【解析】:丙磺舒能促进尿酸排泄,与水杨酸盐和阿司匹林同用时,可抑制其排 尿酸作用。从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的种生物碱,能抑制细胞有 丝分裂,有一定的抗肿瘤作
33、用,可以控制尿酸盐对关节造成的炎症, 可在痛风急症时使用的药物是()。【答案】:E【解析】:痛风急性发作首选秋水仙碱。其能抑制细胞菌丝分裂,有定的抗肿瘤 作用,并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症,可在痛风急症时使用。 通过抑制黄喋吟氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝脏中可代谢为有活 性的别黄喋吟的药物是()。【答案】:A【解析】:别口票醇通过抑制黄口票吟氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝脏中可代谢为 有活性的别黄喋吟。54.以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得 到的药物有()。A.美法仑B.匹氨西林C.比托特罗D.头抱吠辛酯E.去氧氟尿昔【答案】:A|E【解析】:抗肿瘤药物中,氮芥类药物
34、的烷基化局部为抗肿瘤活性的功能基,载 体局部的改变可以提高药物的组织选择性。A项,美法仑就是将氮芥 中-CH3,换成苯丙氨酸的结构修饰产物;E项,去氧氟尿昔在体内可 被尿喀咤核昔磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,由于肿瘤细胞中含 有较多的该酶,所以提高了药物的选择性;BCD三项,匹氨西林、比 托特罗和头抱吠辛酯都是将原来药物结构中的基团酯化后得到的前 药,增加了药物的脂溶性。55.抗病毒药物分为()。A.核昔类B.抗生素类C.其他抗病毒药D.蛋白酶抑制剂E.非核昔类【答案】:A|C|D|E【解析】:抗病毒药物分为:核甘类、非核甘类、蛋白酶抑制剂以及其他抗病毒 药。56.(共用备选答案)A.阿卡
35、波糖B.西格列汀C.格列美月尿D.瑞格列奈E.艾塞那肽与二甲双月瓜合用能增加降血糖作用的非磺酰胭类胰岛素分泌促进 剂是()。【答案】:D【解析】:非磺酰月尿类胰岛素分泌促进剂为“X格列奈”。瑞格列奈能够与二甲 双胭合用增加其降血糖作用。与二甲双麻合用能增加降血糖作用的a -葡萄糖甘酶抑制剂是()。【答案】:A【解析】:a-葡萄糖甘酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。阿卡波糖够与二甲双月瓜合用增加其降血糖作用。57 .可作为片剂润滑剂的是()。A.干淀粉B.乳糖C.氢化植物油D.滑石粉E.甘露醇【答案】:C|D【解析】:常用润滑剂有MS (硬脂酸镁)微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚 乙二醇
36、类、十二烷基硫酸钠等。58 .(共用题干)维生素C注射液【处方】维生素CIO4g依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g亚硫酸氢钠2g注射用水加至1000mL处方中可以作为抗氧剂的物质是()。A.胆固醇和柠檬酸B.蔗糖和甘氨酸C.二硬脂酰磷脂酰胆碱和蔗糖D.柔红霉素和二硬脂酰磷脂酰胆碱E.二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇【答案】:E处方中脂质体骨架材料的摩尔比例为()oA. 1:12:1B. 1:22:3C. 1:3【答案】:B【解析】:二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇作为脂质体骨架材料(两者摩尔比例2:1),包载主药柔红霉素。柠檬酸配制成溶液的作用为()。A.水化脂质薄膜B.包载主药柔红霉素C.溶解柔红霉素D
37、.用于空白脂质体载药E.用于矫味A.维生素CB.依地酸二钠C.碳酸氢钠D.亚硫酸氢钠E.注射用水【答案】:D【解析】:AC两项,维生素C是主药、显强酸性,由于注射时刺激性大,会产 生疼痛,故加碳酸氢钠或碳酸钠,中和局部维生素C成钠盐,以防止 疼痛;同时由于碳酸氢钠的加入调节了 pH,可增强本品的稳定性。B 项,依地酸二钠是金属螯合剂,用来络合金属离子。D项,维生素C 容易被氧化,亚硫酸氢钠作为还原剂(抗氧剂),可以防止药品被氧 化。E项,注射用水为溶剂。以下哪项不是注射剂中常用的抗氧剂?()A.焦亚硫酸钠B.亚硫酸氢钠C.亚硫酸钠D.乳酸E.硫代硫酸钠【答案】:D【解析】:乳酸为金属螯合剂。关
38、于注射剂的特点,说法正确的选项是()oA.注射给药方便B.药效迅速、剂量准确、作用可靠C.不易发生交叉污染D.制造过程简单E.平安性比口服制剂高【答案】:B【解析】:注射剂的特点:药效迅速、剂量准确、作用可靠;可适用于不宜 口服给药的患者和不宜口服的药物;可发挥局部定位作用,但注射 给药不方便,注射时易引起疼痛;易发生交叉污染、平安性不及口 服制剂;制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较 大,价格较高。维生素C注射液的临床适应证为()。A.肝性脑病B.急性传染病C.恶性肿瘤患者D.大量失水、血糖过低患者E.各种急慢性传染性疾病【答案】:E【解析】:临床适应证:用于治疗坏血病,也可用
39、于各种急慢性传染性疾病及紫 瘢等疾病的辅助治疗、慢性铁中毒的治疗、特发性高铁血红蛋白症的治疗。对维生素C注射液的表述错误的选项是()。A.肌内或静脉注射B.维生素C显强酸性,注射时刺激性大会产生疼痛C.配制时使用的注射用水需用氧气饱和D.采取充填惰性气体祛除空气中的氧等措施防止氧化E.操作过程应尽量在无菌条件下进行【答案】:C【解析】:维生素C易被氧化,故注射用水不能用氧气饱和,防止其进一步氧化。处方中为防止维生素c注射时的刺激性,能中和局部维生素成钠盐 的药物是()0A.依地酸二钠B.注射用水C.碳酸氢钠D.亚硫酸氢钠E.以上全是【答案】:C【解析】:维生素C显强酸性,由于注射时刺激性大,会
40、产生疼痛,故加碳酸氢 钠或碳酸钠,中和局部维生素c成钠盐,以防止疼痛;同时由于碳酸 氢钠的加入调节了 pH,可增强本品的稳定性。59.(共用备选答案)A.静脉注射B.脊椎腔注射C.皮内注射D.肌内注射E.腹腔注射不存在吸收过程的是()o【答案】:A注射后药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环 的是()o【答案】:D注射吸收差,只适用于诊断与过敏性试验的是()o【答案】:C【解析】:静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%。 肌内注射有吸收过程,药物经结缔组织扩散,再由毛细血管和淋巴吸 收进入血液循环。皮内注射是将药物注射到真皮中,此部位血管稀且 小,吸收差,
41、只用于诊断与过敏试验,注射量在0.2ml以内。60.以下哪个说法不正确?()A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最正确的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性【答案】:C【解析】:增加药物的解离度不一定使药物的活性下降。取代在芳环上的羟基, 会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和 毒性均增强。磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易 通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。【答案】:A【解析】:柠檬酸配制成溶液用于水化脂质
42、薄膜;蔗糖配制成水溶液用于溶解柔 红霉素,并与甘氨酸一起配制成脂质体分散液,用于空白脂质体载药。 盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证为()。A.心内膜炎B.脑膜炎C.白血病D.败血症E.腹腔感染【答案】:C【解析】:盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证:白血病、急性淋巴细胞白血 病。以下哪项不属于脂质体的特点?()A.靶向性和淋巴定向性B.缓释和长效性C.提高药物稳定性D.降低药物毒性E.减少药物对胃的刺激【答案】:E【解析】:脂质体作为一种具有多种功能的药物载体,可包封水溶性和脂溶性两 种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点:靶向性和淋巴 定向性;缓释和长效性;细胞亲和性与组织相容性;降
43、低药物 毒性;提高药物稳定性。6.某药物在体内按一级动力学消除,如果k = 0.0346h-l,该药物的 消除半衰期约为()。A. 3.46h6.92hB. 12h20hC. 24h【答案】:D【解析】:一级动力学消除模型中,半衰期和消除速度常数关系:t皿= 0.69夕k。 该药物半衰期 tV2 = 0.69)k = 0.69加.0346h l = 20h。7 .在胶囊剂的空胶囊壳中可加入少量的二氧化钛作为()oA.抗氧剂8 .防腐剂C,遮光剂D.增塑剂E.保温剂【答案】:C【解析】:对光敏感药物,在胶囊剂的空胶囊壳中可加入少量的二氧化钛(2%3%)作为遮光剂。8.(共用题干)复方硫磺洗剂【处
44、方】沉降硫磺30g硫酸锌30g樟脑醋250mL竣甲基纤维素钠甘油100mL纯化水加至1000mL该处方中的助悬剂是()oA.沉降硫磺B,硫酸锌C.竣甲基纤维素钠D.樟脑醋E.甘油【答案】:C【解析】:本处方中,硫磺为主药,甘油为润湿剂,竣甲基纤维素钠为助悬剂。关于本品的说法,错误的选项是()oA.宜用软肥皂8 .加入聚山梨酯80作润湿剂,效果更佳C.本品可用于治疗疥疮D.应密闭贮存E.加入樟脑醋时不可急剧搅拌【答案】:A【解析】:软肥皂能与硫酸锌反响生成不溶性化合物,因此不宜用软肥皂。9 .丙米嗪的药理作用是()0A.收缩外周血管作用B.抗精神病作用C.抗癫痫作用D.抗抑郁作用E.镇吐作用【答
45、案】:D【解析】:去甲肾上腺素再摄取抑制药为三环类化合物,或称三环类抗抑郁药。 药物分子结构特点是:具有一个二苯并氮革母环和一个具有叔胺或仲 胺的碱性侧链。主要是通过选择性抑制中枢神经突触前膜对去甲肾上 腺素的再摄取,增强中枢神经系统去甲肾上腺素的功能,从而起到抗 抑郁的作用。10.以下缓(控)释制剂中,控释效果最好的是()0A.水不溶性骨架片B.亲水凝胶骨架片C.水不溶性薄膜包衣片D.渗透泵片E.生物黏附片【答案】:D11.关于药物动力学中房室模型的说法,正确的选项是()。A.一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)B.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间到达 动态平
46、衡C.药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等D.给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等E.双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室【答案】:B【解析】:B项,单室模型是一种最简单的药动学模型,当药物进入体循环后, 能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与个组织脏器之间到达 动态平衡。A项,房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定 的解剖部位。C项,体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率 相近,那么这些部位可以划为一个房室。D项,同一房室中各个部位的 药物浓度变化速率相近,但药物浓度可以不等。E项,双室模型假设 身体由两局部组成,即药物分布速率比拟大的中央室与分布较慢的周 边室。