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1、药剂学Pharmaceutics第 一 章绪论教师：范雅婷教师：范雅婷2012年年8月月28日日v 什么是药剂学？v 为什么要学习药剂学？一、什么是药剂学？一、什么是药剂学？v 药物 drug 青霉素 阿司匹林 胰岛素原料药原料药v 药品 medicine 青霉素注射液 阿司匹林片/胶囊 胰岛素注射液产品产品v 剂型 dosage form 片剂、胶囊、注射剂、溶液剂、滴眼剂、栓剂、软膏、贴剂、乳剂、混悬剂等给药形式，总称给药形式，总称一、什么是药剂学？一、什么是药剂学？v 药物 drugv 药品 medicinev 剂型 dosage formv 药剂学 pharmaceutics 原料药药
2、品（治疗、诊断、预防疾病）剂型为中心 研究 基本理论、处方设计、制备工艺、质基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用量控制和合理应用 的综合性应用技术科学。一、什么是药剂学？一、什么是药剂学？综合性应用技术科学综合性应用技术科学物理药剂学物理药剂学工业药剂学工业药剂学药用高分子材料学药用高分子材料学生物药剂学生物药剂学药物动力学药物动力学临床药剂学临床药剂学分分支支学学科科二、为什么要研究剂型二、为什么要研究剂型v 剂型的重要性 影响药效影响药效产生：不同的治疗作用 不同的作用速度 不同的毒副作用 靶向作用三、药物制剂的基本要求和目标三、药物制剂的基本要求和目标v 基本要求：SESC
3、safety 安全 efficiency 有效 stability 稳定 convenience 使用方便v 目标 三效（高效、速效、长效）三小（毒副作用小、剂量小、用量小）安全事故安全事故v2006年，齐齐哈尔第二制药公司生产的亮菌甲素注射液导致多名患者肾功能衰竭，13名患者死亡v2006年，安徽华源生物药业公司生产的克林霉素注射液导致11名患者死亡v2008年，江西博雅生物制药公司生产的静脉注射用人免疫球蛋白，6人注射后死亡v2009年，江苏曝出狂犬疫苗造假大案，21万份问题狂犬疫苗流向27个省市，至少1000万人受害v2010年，媒体爆称山西近百名儿童注射疫苗后或死或残v三、药物制剂的基
4、本要求和目标三、药物制剂的基本要求和目标v 基本要求：SESC safety 安全 efficiency 有效 stability 稳定 convenience 使用方便v 目标 三效（高效、速效、长效）三小（毒副作用小、剂量小、用量小）四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型片剂片剂胶囊剂胶囊剂颗粒剂颗粒剂散剂散剂口服液口服液丸剂丸
5、剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型片剂片剂胶囊剂胶囊剂颗粒剂颗粒剂散剂散剂口服液口服液丸剂丸剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型片剂片剂胶囊剂胶囊剂颗粒剂颗粒剂散剂散剂口服液口服液丸剂丸剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻
6、粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型片剂片剂胶囊剂胶囊剂颗粒剂颗粒剂散剂散剂口服液口服液丸剂丸剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型片剂片剂胶囊剂胶囊剂颗粒剂颗粒剂散剂散剂口服液口服液丸剂丸剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型片剂片剂胶囊剂胶囊剂颗粒剂颗粒剂散剂散剂口服液口服液丸剂丸剂四、药物剂型的分类四、药物剂
7、型的分类四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型含片、舌下片、口腔黏贴片含片、舌下片、口腔黏贴片舌下滴丸剂舌下滴丸剂口腔喷雾剂口腔喷雾剂含漱剂含漱剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型静脉、肌内、皮下、皮内、腔静脉、肌内、皮下、皮内、腔内注射内注射输液剂输液剂植入注射剂植入注射剂缓释注射剂缓释注射剂植入注射剂植入注射剂药理学药
8、理学氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的主要作用于细胞增殖周期的S期。期。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。的合成。药动学药动学据资料报道，肿瘤患者单次皮下据资料报道，肿瘤患者单次皮下植入本品植入本品500mg/m2后，血药浓度后，血药浓度达峰时间为达峰时间为25.20小时，血药峰浓小时，血药峰浓度为度为2.204g/ml，消除半衰期为，消除半衰期为126.18小时，植药小时，植药10天内血药浓天内血药浓度可维持度可维持0.1g/ml以上。以上。缓释注射剂缓释注射剂v醋酸亮丙四、
9、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型气雾剂气雾剂吸入粉雾剂吸入粉雾剂喷雾剂喷雾剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型溶液剂、洗剂、搽剂、酊剂溶液剂、洗剂、搽剂、酊剂外用散剂外用散剂软膏剂、凝胶剂、乳膏剂软膏剂、凝胶剂、乳膏剂贴剂贴剂喷雾剂喷雾剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔
10、内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型滴眼剂滴眼剂眼膏剂眼膏剂眼膜剂眼膜剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型滴鼻剂滴鼻剂鼻用软膏剂鼻用软膏剂鼻用散剂鼻用散剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型栓剂栓剂灌肠剂灌肠剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径
11、给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型栓剂栓剂片剂片剂泡腾片泡腾片四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型滴耳剂滴耳剂耳用凝胶剂耳用凝胶剂丸剂丸剂四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类v 剂型的分类给药途径给药途径口服口服口腔内口腔内注射注射呼吸道呼吸道皮肤皮肤眼部眼部鼻粘膜鼻粘膜直肠直肠阴道阴道耳部耳部透析透析剂型剂型腹膜透析制剂腹膜透析制剂血液透析制剂血液透析制剂五、药物剂型的设计五
12、、药物剂型的设计v 三点考虑三点考虑 药物本身的性质 药品的体内行为 疾病的状态v 药物传递系统药物传递系统（drug delivery system，DDS)必要的时间 必要的量 必要的部位时间的控制量的控制空间的控制五、药物剂型的设计五、药物剂型的设计v 药物传递系统药物传递系统（drug delivery system，DDS)1.1.脉冲、择时、自调式给药系统脉冲、择时、自调式给药系统 生物节律变化生物节律变化 调节调节 给药给药2.2.缓控释给药系统缓控释给药系统 血药浓度血药浓度 在治疗窗在治疗窗 保持平稳保持平稳3.3.靶向给药系统靶向给药系统 药物药物 在病灶部位在病灶部位 发
13、挥疗效发挥疗效五、药物剂型的设计五、药物剂型的设计v 药物传递系统药物传递系统（drug delivery system，DDS)4.4.经皮给药系统经皮给药系统 安全安全 使用方便使用方便 无肝脏首过效应无肝脏首过效应5.5.黏膜给药系统黏膜给药系统无肝脏首过效应无肝脏首过效应 全身毒副作用小全身毒副作用小 避免被破坏避免被破坏6.6.生物技术制剂生物技术制剂蛋白多肽类药物：蛋白多肽类药物：活性强、剂量小活性强、剂量小 不稳定、半衰期短、难吸收不稳定、半衰期短、难吸收六、药用辅料的作用六、药用辅料的作用v 药用辅料药用辅料“没有辅料就没有剂型没有辅料就没有剂型”v 作用：作用：利于 成型 利
14、于 制备 提高 稳定性 调节 作用部位、作用时间 满足 生理要求 增强 安全性和顺应性七、制剂设备七、制剂设备v 制剂设备制剂设备小型高速粉碎机V型混合机七、制剂设备七、制剂设备v 制剂设备制剂设备高速搅拌制粒机流化床一步制粒机七、制剂设备七、制剂设备v 制剂设备制剂设备单冲压片机旋转压片机七、制剂设备七、制剂设备v 制剂设备制剂设备锅式包衣机厢式包衣机七、制剂设备七、制剂设备v 制剂设备制剂设备自动胶囊填充机胶囊包装机七、制剂设备七、制剂设备v 制剂设备制剂设备双头滴丸机栓剂自动灌装机八、药剂学的沿革和发展八、药剂学的沿革和发展v 国外 古埃及、古巴比伦：伊伯氏纸草书 药剂学鼻祖：格林 19
15、世纪：注射器 1843：压片机 1847：硬胶囊剂 1886：安瓿 1847：第一本药剂学教科书药剂工艺学 1947：研制成缓释制剂70年代后：缓、控释制剂和靶向制剂四、药剂学的沿革和发展四、药剂学的沿革和发展v 国内 最初：新鲜的动植物捣碎后药用 夏商周：汤、酒、洗、饼、曲、丸、膏剂 东汉：栓剂、糖浆剂等 唐代：新修本草 宋代：官办药厂，规模生产成方制剂 明代：本草纲目收载剂型61种 近现代：原料药生产大国，制剂技术较落后，研发较薄弱九、药剂学的任务九、药剂学的任务v 基本理论研究基本理论研究v 基本剂型研究基本剂型研究v 新型药用辅料的开发利用新型药用辅料的开发利用v 新技术和新剂型研究新技术和新剂型研究v 中药新剂型化和国际化中药新剂型化和国际化v 生物技术药物制剂生物技术药物制剂v 制剂设备的研究与开发制剂设备的研究与开发十、药典十、药典v 现行 中国药典2010年版 一部：中药 二部：化学药 三部：生物制品药v 美国药典v 英国药典v 日本药局方十一、十一、GMPGMP、GLPGLP、GCPGCPv GMP：药品生产质量管理规范 检查对象：人、生产环境、制剂生产全过程v GLP：药品非临床研究质量管理规范v GCP：药品临床试验管理规范ThanksThanks