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1、关于解热镇痛抗炎药抗痛风药第1页，讲稿共55张，创作于星期三解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药v一类具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用的药一类具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用的药物物v又称为又称为非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs，NSAIDs)作用机制作用机制:抑制抑制前列腺素前列腺素（Prostaglandin，PG)的生物合的生物合成成第2页，讲稿共55张，创作于星期三前列腺素（prostaglandin，PG）前列腺素是一族含有一前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛十碳不饱和
2、脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，参种重要组织和体液中，参与多种体内功能的调节与多种体内功能的调节 PGE2PGF2a第3页，讲稿共55张，创作于星期三PG的生成途径的生成途径环氧酶环氧酶(COX)(COX)磷脂磷脂花生四烯酸花生四烯酸(AA)(AA)磷脂酶磷脂酶A2甾体激素药甾体激素药(-)PGG25-HPETESLTs脂氧合酶脂氧合酶NSAIDs(-)PGI2、PGE2、PGF22、TXA2(-)第4页，讲稿共55张，创作于星期三PGPG的生理学效应的生理学效应 PGE2：舒张支气管、舒张支气管、扩张血管、扩张血管、保护保护 胃胃粘膜粘膜、（病理：
3、炎症、发热、致痛（病理：炎症、发热、致痛）PGF22：收缩支气管、血管、子宫收缩支气管、血管、子宫 PGI2：抑制血小板聚集，扩张血管抑制血小板聚集，扩张血管 TXA2：促进血小板聚集、收缩血管促进血小板聚集、收缩血管第5页，讲稿共55张，创作于星期三 环氧酶（环氧酶（cyclo-oxygenase,COX)是是PG生物合成的关生物合成的关键酶，包括两种同工酶键酶，包括两种同工酶 n nCOX-1：正常状态表达正常状态表达，维持正常生理功能，维持正常生理功能 n nCOX-2：炎症刺激表达炎症刺激表达，参与炎症等病理过程，参与炎症等病理过程 第6页，讲稿共55张，创作于星期三 COX-1COX
4、-1 COX-2 COX-2 结构型 诱导型诱导型 生成生成 固有的，存在于 诱导产生，存在诱导产生，存在 正常组织中 于受损伤的组织中于受损伤的组织中功能功能 稳定细胞功能，稳定细胞功能，具有强的致炎、具有强的致炎、保护细胞保护细胞 致痛作用致痛作用抑制抑制 不良反应 治疗作用治疗作用COX-1 COX-1 和和 COX-2COX-2的特性比较的特性比较第7页，讲稿共55张，创作于星期三q降低发热病人体温，不影响正常体温降低发热病人体温，不影响正常体温q抑制中枢神经系统内抑制中枢神经系统内PG的生物合成而发挥的生物合成而发挥解热作用解热作用一、解热作用一、解热作用 Antipyretics:
5、第8页，讲稿共55张，创作于星期三外源性致热原外源性致热原外源性致热原外源性致热原(如细菌内毒素如细菌内毒素如细菌内毒素如细菌内毒素)中性粒细胞中性粒细胞内源性致热原内源性致热原(e.g.IL-1,IL-6,TNF)下丘脑体温调节中枢下丘脑体温调节中枢PG 体温调定点体温调定点 发热发热(-)体温调定点恢复正常体温调定点恢复正常解热解热NSAIDs解热机制第9页，讲稿共55张，创作于星期三 发烧者脑脊液中PGE2含量增高数倍.静脉滴注 不发烧 PGE2 脑室给药 发烧 解热镇痛抗炎药对直接注入脑室的PGs 引起的发烧无效.第10页，讲稿共55张，创作于星期三NSAIDs 和和 氯丙嗪的解热作用
6、比较氯丙嗪的解热作用比较人工冬眠人工冬眠第11页，讲稿共55张，创作于星期三n对对轻、中度慢性疼痛轻、中度慢性疼痛有效有效:如牙痛、头痛、如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经。神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经。n对创伤引起的剧痛和内脏绞痛无效。对创伤引起的剧痛和内脏绞痛无效。n无欣快现象和呼吸抑制无欣快现象和呼吸抑制n无成瘾性和耐受性无成瘾性和耐受性n外周镇痛外周镇痛二、镇痛作用二、镇痛作用 Analgesia第12页，讲稿共55张，创作于星期三合成并释放致痛化学物质合成并释放致痛化学物质合成并释放致痛化学物质合成并释放致痛化学物质组胺组胺,缓激肽缓激肽PG疼痛疼痛疼痛疼痛(+)NSAIDs
7、(-)XX组织受损或炎症组织受损或炎症组织受损或炎症组织受损或炎症疼觉神经末梢疼觉神经末梢疼觉神经末梢疼觉神经末梢镇痛机制第13页，讲稿共55张，创作于星期三NSAIDs 和和 阿片类生物碱的镇痛作用比较阿片类生物碱的镇痛作用比较+第14页，讲稿共55张，创作于星期三三、抗炎抗风湿作用三、抗炎抗风湿作用Anti-inflammatory and anti-rheumaticsv迅速缓解炎症的红、肿、热、痛等症状迅速缓解炎症的红、肿、热、痛等症状v对症非对因治疗，不能阻止病程的发展对症非对因治疗，不能阻止病程的发展第15页，讲稿共55张，创作于星期三促炎因子促炎因子促炎因子促炎因子PG 缓激肽、
8、组胺、缓激肽、组胺、5-5-HTHT 血管扩张血管扩张,通透性通透性 ,痛觉敏感痛觉敏感炎症炎症(红、肿、热、痛红、肿、热、痛)（）（）NSAIDs()抗炎机制第16页，讲稿共55张，创作于星期三NSAIDs的分类的分类(化学结构化学结构)1.水杨酸类水杨酸类 Salicylates:阿司匹林、水杨酸钠阿司匹林、水杨酸钠2.苯胺类苯胺类 Benzenamines:非那西丁、对乙酰氨基酚非那西丁、对乙酰氨基酚3.吡唑酮类吡唑酮类 Pyrazoly ketons:保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松4.其它有机酸类其它有机酸类 Other organic acids:吲哚美辛、布洛芬吲哚美辛、布洛
9、芬 第17页，讲稿共55张，创作于星期三（一）水杨酸类（一）水杨酸类 Salicylates阿司匹林阿司匹林COONaOH水杨酸钠水杨酸钠COOHOOCCH3COOHOH水杨酸水杨酸第18页，讲稿共55张，创作于星期三阿司匹林阿司匹林 Aspirin【体内过程】体内过程】1.口服快速吸收，为弱有机酸口服快速吸收，为弱有机酸2.快速水解为乙酸和水杨酸（血浆蛋白结合率达快速水解为乙酸和水杨酸（血浆蛋白结合率达8090）3.水杨酸主要经肝药酶代谢水杨酸主要经肝药酶代谢小剂量小剂量 一级动力学一级动力学,t1/2=23 h大剂量大剂量 零级动力学零级动力学,t1/2 15 h4.主要以代谢产物形式经尿
10、排出，高剂量时以水杨酸形式排主要以代谢产物形式经尿排出，高剂量时以水杨酸形式排出。出。碱化尿液利于水杨酸的排泄碱化尿液利于水杨酸的排泄 PH 解离型的水杨酸解离型的水杨酸 肾小管重吸收肾小管重吸收 水杨水杨酸排泄酸排泄 第19页，讲稿共55张，创作于星期三【药理作用及临床应用】【药理作用及临床应用】1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用解热镇痛及抗炎抗风湿作用常用剂量常用剂量(0.5 g):解热、镇痛解热、镇痛轻、中度的炎性钝痛，感冒发热轻、中度的炎性钝痛，感冒发热大剂量大剂量(35 g/d):抗炎、抗风湿抗炎、抗风湿类风湿性关节炎类风湿性关节炎急性风湿热急性风湿热迅速控制症状，可作鉴别诊断迅速控制症状
11、，可作鉴别诊断注意：用药量大，需检测血药浓度，防治中毒。注意：用药量大，需检测血药浓度，防治中毒。第20页，讲稿共55张，创作于星期三n n临床将小剂量临床将小剂量临床将小剂量临床将小剂量（每日50mg）阿司匹林作为抗血小板阿司匹林作为抗血小板药，成功地用于防止心血管病的高凝状态药，成功地用于防止心血管病的高凝状态 2.抑制血小板聚集，抗血栓形成抑制血小板聚集，抗血栓形成l心肌梗死心肌梗死l冠状动脉粥样硬化冠状动脉粥样硬化l脑血栓脑血栓冠心病、脑梗死事件减少冠心病、脑梗死事件减少1/3，心血管死亡减少，心血管死亡减少1/6第21页，讲稿共55张，创作于星期三 小剂量小剂量阿司匹林可防止血栓形成
12、，治疗缺血性心阿司匹林可防止血栓形成，治疗缺血性心脏病和脑缺血患者。脏病和脑缺血患者。大剂量大剂量可能促血栓形成可能促血栓形成血管内皮血管内皮COX-1血小板血小板COX-1TXA2 血小板聚集血小板聚集促血栓形成促血栓形成PGI2 血小板聚集血小板聚集抗血栓形成抗血栓形成大剂量（大剂量（3-5g/day）（）（）（）（）小剂量小剂量(30-50 mg/d)（）（）机制：机制：第22页，讲稿共55张，创作于星期三3.其他其他:n老年性痴呆老年性痴呆 Alzmers diseasen胆道蛔虫胆道蛔虫n妊娠高血压妊娠高血压n抑制抑制肿瘤生长和转移肿瘤生长和转移TXA2/PGI2 第23页，讲稿共5
13、5张，创作于星期三1.胃肠道反应胃肠道反应最常见最常见 a)a)短期短期:恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适b)b)长期大剂量长期大剂量:胃炎、胃溃疡、胃出血胃炎、胃溃疡、胃出血可能机制：可能机制：药物的对胃粘膜的直接刺激药物的对胃粘膜的直接刺激兴奋延髓催吐中枢兴奋延髓催吐中枢抑制了抑制了PGPG对胃粘膜的保护作用对胃粘膜的保护作用 饭后服用，服用肠溶阿司匹林或同服抗酸饭后服用，服用肠溶阿司匹林或同服抗酸药、药、PGPG，胃溃疡患者禁用。，胃溃疡患者禁用。【药物不良反应】药物不良反应】第24页，讲稿共55张，创作于星期三2.凝血障碍凝血障碍 血小板生成血小板生成TXA2 血小板聚集血小板
14、聚集 凝血功能障碍、出血时间延长凝血功能障碍、出血时间延长禁忌症：禁忌症：血友病血友病严重肝损伤严重肝损伤Vitamin K 缺乏缺乏术前一周术前一周分娩前分娩前第25页，讲稿共55张，创作于星期三3.水杨酸反应水杨酸反应阿司匹林阿司匹林剂量过大剂量过大（5g/d）导致的）导致的中毒反应中毒反应：表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力听力减退。力听力减退。严重可致过度换气、酸碱平衡失调、高热、严重可致过度换气、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷。精神错乱、昏迷。解救方案解救方案:停药、静脉滴注停药、静脉滴注碳酸氢钠碳酸氢钠（碱化尿液，加速（碱化尿液，加速
15、水杨酸排泄）水杨酸排泄）第26页，讲稿共55张，创作于星期三4.过敏反应过敏反应 荨麻疹、神经血管性水肿、过敏性休克、荨麻疹、神经血管性水肿、过敏性休克、荨麻疹、神经血管性水肿、过敏性休克、荨麻疹、神经血管性水肿、过敏性休克、阿司匹林哮阿司匹林哮阿司匹林哮阿司匹林哮喘喘喘喘（aspirin asthmaaspirin asthma）禁忌禁忌禁忌禁忌:哮喘、荨麻疹、鼻息肉哮喘、荨麻疹、鼻息肉哮喘、荨麻疹、鼻息肉哮喘、荨麻疹、鼻息肉AALTsPGs COX过敏、支气管痉挛过敏、支气管痉挛Aspirin(-)PG、糖皮质激素、糖皮质激素第27页，讲稿共55张，创作于星期三5.瑞氏综合征瑞氏综合征 R
16、eyes syndromel罕见罕见,死亡率高死亡率高l患病毒性感染伴发热的青少年患病毒性感染伴发热的青少年l症状症状:发热、惊厥、呕吐、谵妄、昏迷发热、惊厥、呕吐、谵妄、昏迷l病理病理:肝脂肪变性肝脂肪变性,急性脑水肿急性脑水肿l病毒感染病毒感染(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等等)患儿慎用患儿慎用，可用对乙酰氨基酚代替，可用对乙酰氨基酚代替第28页，讲稿共55张，创作于星期三6.肝、肾损害肝、肾损害l l肝损伤肝损伤肝损伤肝损伤:肝转氨酶升高、肝细胞坏死，多见于儿童肝转氨酶升高、肝细胞坏死，多见于儿童肝转氨酶升高、肝细胞坏死，多见于儿童肝转氨酶升高、肝细胞坏死
17、，多见于儿童l l肾损伤肾损伤肾损伤肾损伤:对正常人群影响较小。对正常人群影响较小。对正常人群影响较小。对正常人群影响较小。对特殊人群对特殊人群对特殊人群对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损害者老年及心、肝、肾功能损害者老年及心、肝、肾功能损害者老年及心、肝、肾功能损害者)易导致水肿、多尿等肾易导致水肿、多尿等肾易导致水肿、多尿等肾易导致水肿、多尿等肾小管受损表现。小管受损表现。小管受损表现。小管受损表现。血管收缩性急性肾衰、肾乳突坏死、间质血管收缩性急性肾衰、肾乳突坏死、间质血管收缩性急性肾衰、肾乳突坏死、间质血管收缩性急性肾衰、肾乳突坏死、间质 性肾炎性肾炎性肾炎性肾炎第29页，讲稿共55张
18、，创作于星期三【药物相互作用】药物相互作用】l竞争血浆蛋白竞争血浆蛋白竞争血浆蛋白竞争血浆蛋白:香豆素类抗凝药、磺尿类降糖药、苯巴香豆素类抗凝药、磺尿类降糖药、苯巴香豆素类抗凝药、磺尿类降糖药、苯巴香豆素类抗凝药、磺尿类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠及糖皮质激素的药效。比妥、苯妥英钠及糖皮质激素的药效。比妥、苯妥英钠及糖皮质激素的药效。比妥、苯妥英钠及糖皮质激素的药效。l l竞争肾小管分泌系统竞争肾小管分泌系统竞争肾小管分泌系统竞争肾小管分泌系统：抑制甲氨蝶呤排泄、呋塞米可抑制水：抑制甲氨蝶呤排泄、呋塞米可抑制水：抑制甲氨蝶呤排泄、呋塞米可抑制水：抑制甲氨蝶呤排泄、呋塞米可抑制水杨酸排泄。杨酸排泄
19、。杨酸排泄。杨酸排泄。l l碱性碱性碱性碱性药物（氨茶碱、碳酸氢钠）可降低其疗效，药物（氨茶碱、碳酸氢钠）可降低其疗效，药物（氨茶碱、碳酸氢钠）可降低其疗效，药物（氨茶碱、碳酸氢钠）可降低其疗效，酸性酸性酸性酸性药物药物增加血药浓度。增加血药浓度。l增加其他增加其他NSAIDsNSAIDsNSAIDsNSAIDs的血药浓度和胃肠道不良反应。的血药浓度和胃肠道不良反应。的血药浓度和胃肠道不良反应。的血药浓度和胃肠道不良反应。第30页，讲稿共55张，创作于星期三（二）苯胺类（二）苯胺类 Benzenaminesq非那西丁非那西丁 Phenacetineq对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚，扑热息痛扑热息痛
20、Acetaminophen 非那西丁的活性代谢产物，毒性低于非那西丁非那西丁的活性代谢产物，毒性低于非那西丁第31页，讲稿共55张，创作于星期三NHCOCHNHCOCH3 3OCOC2 2H H5 5NHCOCHNHCOCH3 3OHOHNHNH2 2OCOC2 2H H5 5非那西丁非那西丁对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对氨苯乙醚对氨苯乙醚N N-乙酰对位苯醌亚胺乙酰对位苯醌亚胺肝肾损伤肝肾损伤P450P450与葡萄糖醛酸、硫与葡萄糖醛酸、硫酸、半胱氨酸等结酸、半胱氨酸等结合合经肾排泄经肾排泄高铁血红蛋白血症、高铁血红蛋白血症、溶血性贫血溶血性贫血【体内过程】【体内过程】第32页，讲稿共55张，创
21、作于星期三【作用特点作用特点】1.1.1.1.对中枢对中枢对中枢对中枢 PGPGPGPG合成酶的抑制作用强，对外周合成酶的抑制作用强，对外周合成酶的抑制作用强，对外周合成酶的抑制作用强，对外周 PG PG PG PG 合成酶的合成酶的合成酶的合成酶的抑制作用较弱抑制作用较弱抑制作用较弱抑制作用较弱2.2.2.2.无明显抗炎抗风湿作用无明显抗炎抗风湿作用3.3.3.3.解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似aspirin,aspirin,aspirin,aspirin,镇痛作用部镇痛作用部镇痛作用部镇痛作用
22、部位可能在中枢位可能在中枢位可能在中枢位可能在中枢Q用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受者不能耐受者第33页，讲稿共55张，创作于星期三【不良反应】不良反应】对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚:胃肠道不良反应少，胃肠道不良反应少，不引起胃出血不引起胃出血。过量中毒。过量中毒可致肝脏损害。可致肝脏损害。非那西丁：非那西丁：大剂量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血，长期大剂量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血，长期使用可致肾损害：肾乳头坏死、间质性肾炎。使用可致肾损害：肾乳头坏死、间质性肾炎。肝、肾疾病患者慎用肝、肾疾病患者慎用 长期使用易产生依赖性长期使用易产生依赖性第34
23、页，讲稿共55张，创作于星期三【药物相互作用】【药物相互作用】v 与肝药酶诱导药（如巴比妥类）合用易产生与肝药酶诱导药（如巴比妥类）合用易产生 肝脏毒性反应。肝脏毒性反应。v 延长氯霉素半衰期，增加其毒性。延长氯霉素半衰期，增加其毒性。第35页，讲稿共55张，创作于星期三（三）吡唑酮类（三）吡唑酮类 Pyrazoly ketons 氨基比林氨基比林 安乃近安乃近 保泰松保泰松 羟基保泰松羟基保泰松骨髓抑制骨髓抑制 粒细胞减少、再障粒细胞减少、再障第36页，讲稿共55张，创作于星期三OHNNOCH3(CH2)2CH2ONNOCH3(CH2)2CH2O保泰松保泰松PhenylbutazonePhe
24、nylbutazone羟基保泰松羟基保泰松OxyphenylbutazoneOxyphenylbutazone保泰松和羟基保泰松保泰松和羟基保泰松第37页，讲稿共55张，创作于星期三【体内过程】体内过程】血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率98可透过关节滑膜可透过关节滑膜保泰松的代谢产物可促进尿酸排泄保泰松的代谢产物可促进尿酸排泄t1/2 达达5065 h【药理作用及应用】药理作用及应用】抗炎抗风湿作用强抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。，解热镇痛作用弱。风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱强直性脊柱 炎炎（急性进展期（急性进展期)痛风（保泰松痛风（保泰松)第38页，讲稿共55张，
25、创作于星期三 【不良反应】不良反应】毒性较大毒性较大，不作为抗风湿的首先药，不作为抗风湿的首先药t胃肠道反应胃肠道反应 饭后服药饭后服药t水肿水肿 低钠饮食低钠饮食t再障贫血再障贫血、粒细胞缺乏粒细胞缺乏 定期检查血象定期检查血象t肝、肾损害肝、肾损害t甲状腺肿大甲状腺肿大禁忌禁忌：溃疡、高血压、心功能不全、肝肾功：溃疡、高血压、心功能不全、肝肾功能不全者能不全者第39页，讲稿共55张，创作于星期三【药物相互作用】n n诱导肝药酶，加速强心苷代谢诱导肝药酶，加速强心苷代谢n n竞争血浆蛋白的结合竞争血浆蛋白的结合:使香豆素类抗凝药、使香豆素类抗凝药、磺脲类降糖药妥、苯妥英钠、肾上腺皮质磺脲类降
26、糖药妥、苯妥英钠、肾上腺皮质激素等血药浓度增加。激素等血药浓度增加。第40页，讲稿共55张，创作于星期三吲哚美辛吲哚美辛 Indomethacin，消炎痛，消炎痛 metholin【药理作用及应用】药理作用及应用】最强大最强大的的COXCOX抑制药抑制药用于急性风湿性和类风湿性关节炎及癌性发热用于急性风湿性和类风湿性关节炎及癌性发热等，不作首选等，不作首选 （四）其他抗炎有机酸类四）其他抗炎有机酸类第41页，讲稿共55张，创作于星期三【不良反应】【不良反应】不良反应多且严重不良反应多且严重，35355050胃肠道反应胃肠道反应中枢神经系统症状中枢神经系统症状肝脏损害肝脏损害抑制造血系统抑制造血
27、系统过敏反应过敏反应 “阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”禁忌：禁忌：孕妇、儿童、哮喘、溃疡、癫痫、孕妇、儿童、哮喘、溃疡、癫痫、帕金森、肾病患者帕金森、肾病患者第42页，讲稿共55张，创作于星期三布洛芬（芬必得）布洛芬（芬必得）n n作用作用作用作用：相对选择性抑制：相对选择性抑制：相对选择性抑制：相对选择性抑制COX-2COX-2COX-2COX-2，抗炎抗风湿及解热镇痛，抗炎抗风湿及解热镇痛 作作用较强，同用较强，同aspirinaspirinaspirinaspirin，抗炎作用更突出，抗炎作用更突出，抗炎作用更突出，抗炎作用更突出n n用途用途用途用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿
28、性关：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿性关：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿性关：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿性关 节炎，也用于减轻中度疼痛及痛经节炎，也用于减轻中度疼痛及痛经节炎，也用于减轻中度疼痛及痛经节炎，也用于减轻中度疼痛及痛经n n不良反应不良反应不良反应不良反应：胃肠道反应轻，病人较易耐受，但长期应用：胃肠道反应轻，病人较易耐受，但长期应用 仍可引起胃出血及溃疡仍可引起胃出血及溃疡第43页，讲稿共55张，创作于星期三n n1.高度选择性抑制高度选择性抑制COX-2n n2.解热解热,镇痛镇痛,抗炎作用强抗炎作用强n n3.胃肠道不良反应轻胃肠道不良反应轻n n
29、4.用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗n n不良反应不良反应长期使用存在长期使用存在增加心血管疾病增加心血管疾病发生的危险以及发生的危险以及肝、肾脏损害肝、肾脏损害等。等。选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制药抑制药第44页，讲稿共55张，创作于星期三 塞来考昔（塞来考昔（celecoxib 西乐葆西乐葆 1998年年）1.选择性抑制选择性抑制COX-2（为（为COX-1的的400倍）倍）,治疗量对治疗量对COX-1型无明显影响型无明显影响2.应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后 镇痛、镇痛、牙痛、痛经等牙痛、痛经等
30、3.不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害 罗非考昔罗非考昔(rofecoxib 万络万络)1998年上市，年上市，2004年因可能导致心血管疾病，默沙年因可能导致心血管疾病，默沙东公司被迫在全球范围内撤回万络东公司被迫在全球范围内撤回万络 第45页，讲稿共55张，创作于星期三尼美舒利尼美舒利（nimesulide)nimesulide)1.1.新型新型NSAIDNSAID，较高的选择性抑制，较高的选择性抑制COX2COX22.2.抗炎镇痛作用强、不良反应小抗炎镇痛作用强、不良反应小3.3.主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰主要用于类风湿性关节炎、骨关节
31、炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗腿痛、牙痛、痛经治疗u2002年因肝毒性在欧州暂停使用年因肝毒性在欧州暂停使用u在欧美均禁用于在欧美均禁用于12岁以下儿童岁以下儿童u在中国作为儿童退烧药广泛使用？在中国作为儿童退烧药广泛使用？第46页，讲稿共55张，创作于星期三NSAIDs的配伍应用的配伍应用1.1.镇静催眠药：镇静催眠药：苯巴比妥苯巴比妥2.2.中枢兴奋药中枢兴奋药:咖啡因咖啡因3.3.抗过敏：抗过敏：扑尔敏扑尔敏4.4.粘膜收缩药：粘膜收缩药：伪麻黄素伪麻黄素5.5.维生素类维生素类:Vit CVit C6.6.牛黄酸牛黄酸7.7.麻醉性镇痛药：麻醉性镇痛药：可待因可待因第47页，讲稿共55张，
32、创作于星期三感康感康金刚烷胺、对乙酰氨基酚、人工牛黄、咖啡因等金刚烷胺、对乙酰氨基酚、人工牛黄、咖啡因等白加黑片白加黑片白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬黑：再加上盐酸苯海拉明黑：再加上盐酸苯海拉明黑：再加上盐酸苯海拉明黑：再加上盐酸苯海拉明第48页，讲稿共55张，创作于星期三康必得康必得对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧丙嗪、板蓝根浸膏粉对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧丙嗪、板蓝根浸膏粉对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧丙嗪、板蓝根浸膏粉对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧丙嗪、板蓝根浸膏粉速效伤风胶囊速效伤风胶囊对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚、人
33、工牛黄人工牛黄、马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏、咖啡因咖啡因第49页，讲稿共55张，创作于星期三 痛风痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病，是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病，表现为血中尿酸持续增高，尿酸在关节、肾及表现为血中尿酸持续增高，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局部粒细胞浸润结缔组织等处析出结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应，发展为慢性痛风性关节炎、肾病及炎症反应，发展为慢性痛风性关节炎、肾病等等 抗痛风药第50页，讲稿共55张，创作于星期三临床表现临床表现第51页，讲稿共55张，创作于星期三药物治疗（一）抑制尿酸生成药（一）抑制尿酸生成药别嘌醇别嘌醇机制：别嘌醇为
34、次黄嘌呤的异构体，抑机制：别嘌醇为次黄嘌呤的异构体，抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成第52页，讲稿共55张，创作于星期三（二）促进尿酸排泄药（二）促进尿酸排泄药 丙磺舒丙磺舒 机制：机制：脂溶性高，易被重吸收，可竞争性抑制尿酸从肾脂溶性高，易被重吸收，可竞争性抑制尿酸从肾小管重吸收，促进尿酸排泄小管重吸收，促进尿酸排泄 用于治疗慢性痛风用于治疗慢性痛风 因无抗炎止痛作用，不用于急性痛风因无抗炎止痛作用，不用于急性痛风第53页，讲稿共55张，创作于星期三 （三）抑制痛风炎症药（三）抑制痛风炎症药 秋水仙碱秋水仙碱 机制：机制：抑制急性痛风发作时的粒细胞浸润，抑制急性痛风发作时的粒细胞浸润，对急性痛风性关节炎有抗炎、镇痛作用，对急性痛风性关节炎有抗炎、镇痛作用，可迅速可迅速控制急性痛风发作症状。控制急性痛风发作症状。抗肿瘤作用抗肿瘤作用 不良反应多不良反应多第54页，讲稿共55张，创作于星期三感谢大家观看第55页，讲稿共55张，创作于星期三