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1、关于常关于常关于常关于常见细见细菌感染菌感染菌感染菌感染的的的的药药物治物治物治物治疗疗第1页，讲稿共170张，创作于星期日2第2页，讲稿共170张，创作于星期日3v根据革兰染色可分为G+，G-球菌大多为G+，G-少，（2种，脑膜炎双球菌、淋球菌）杆菌多为G-，G+少，（4种，破伤风杆菌，炭疽杆菌，白喉杆菌，产气荚膜杆菌）第3页，讲稿共170张，创作于星期日41、抗菌药物抗菌药物：能抑制或杀灭病原菌，用于防治细能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物菌感染性疾病的药物抗生素抗生素：某些微生物所产生的具有抑制或：某些微生物所产生的具有抑制或 杀灭其他微生物作用的代谢产物杀灭其他微生物作用
2、的代谢产物人工合成抗菌药人工合成抗菌药 一、基本概念一、基本概念第4页，讲稿共170张，创作于星期日5机体、抗菌药物及细菌的相互作用关系机体、抗菌药物及细菌的相互作用关系机体机体抗菌药物抗菌药物细菌细菌抗菌作用抗菌作用耐药性耐药性防治作用与不良反应防治作用与不良反应体内过程体内过程抗病能力抗病能力致病致病作用作用第5页，讲稿共170张，创作于星期日6 2 2、抗菌谱抗菌谱：药物的抗菌范围。药物的抗菌范围。窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等
3、也有抑制作用。原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。第6页，讲稿共170张，创作于星期日7 3、抗菌活性：抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭细是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。菌的能力。抑菌药：抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物。灭作用的药物。杀菌药杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖既能抑制细菌的生长繁殖,又能又能杀灭细菌的药物。杀灭细菌的药物。第7页，讲稿共170张，创作于星期日8最低抑菌浓度（最低抑菌浓度（最低抑菌浓度（最低抑菌浓度（MICMICMICMIC）能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度最低杀菌浓度最低杀
4、菌浓度最低杀菌浓度最低杀菌浓度(MBC)(MBC)(MBC)(MBC)能够杀灭培养基内细菌最低药物浓度能够杀灭培养基内细菌最低药物浓度评价指标评价指标第8页，讲稿共170张，创作于星期日94 4、化疗指数化疗指数 动物半数致死量（动物半数致死量（LDLD5050）和治疗感染动物的半数有效和治疗感染动物的半数有效量（量（EDED5050）的比值，即：的比值，即：CI=LDCI=LD50 50/ED/ED5050。意义：意义：是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大，表是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全明疗效越高，毒性越低，用药越安全第9页，讲稿共170张，创
5、作于星期日115 5、抗菌后效应抗菌后效应 指抗生素发挥作用后，血药浓度下降，低于最低抑菌浓度指抗生素发挥作用后，血药浓度下降，低于最低抑菌浓度或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。第11页，讲稿共170张，创作于星期日12二、抗菌药物作用机制二、抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构与药物作用有关的细菌结构第12页，讲稿共170张，创作于星期日13抗菌药作用机制抗菌药作用机制抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成 增加胞浆膜的通透性增加胞浆膜的通透性 影响胞浆内生命影响胞浆内生命 物质物质的合成的合成核酸核酸蛋白质蛋白质抗叶酸代谢抗叶酸代谢抑制核酸合
6、成抑制核酸合成第13页，讲稿共170张，创作于星期日141、抑制细菌细胞壁合成、抑制细菌细胞壁合成v细菌细胞壁的聚糖骨架均相同，主要由细菌细胞壁的聚糖骨架均相同，主要由肽聚糖肽聚糖构成构成第14页，讲稿共170张，创作于星期日15抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成v青霉素类、头孢菌素类青霉素类、头孢菌素类抑制细胞壁粘肽交叉抑制细胞壁粘肽交叉连结连结细胞壁缺损细胞壁缺损水分内渗水分内渗细菌膨胀变细菌膨胀变形形细菌破裂、溶解。细菌破裂、溶解。第15页，讲稿共170张，创作于星期日162.增加细胞膜通透性增加细胞膜通透性 具有物质转运、生物合成、分泌和呼吸等功能具有物质转运、生物合成、分泌和呼
7、吸等功能影响通透性的主要有影响通透性的主要有多粘霉素类多粘霉素类和和多烯类抗真菌药多烯类抗真菌药v细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成细菌死亡细菌死亡第16页，讲稿共170张，创作于星期日17某某些些抗抗生生素素对对细细菌菌核核糖糖体体具具有有高高度度选选择择性性，抑抑制制蛋蛋白白质质合合成成，产产生生抑菌或杀菌作用。抑菌或杀菌作用。氨基苷类氨基苷类 蛋白质合成全程抑制药蛋白质合成全程抑制药 四环素类四环素类 30S 30S 亚基抑制药亚基抑制药 氯霉素氯霉素 林可霉素类林可霉素类 50S 50S 亚基抑制药亚基抑制药 大环内酯类大环内酯类 3.
8、3.抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成第17页，讲稿共170张，创作于星期日18 抑制叶酸的合成抑制叶酸的合成谷氨酸 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 对氨基苯甲酸(PABA)抑制抑制DNA、RNA的合成的合成 如：喹诺酮类（-）DNA回旋酶 利福平（-）DNA依赖的RNA多聚酶 4.影响叶酸及核酸代谢影响叶酸及核酸代谢磺胺磺胺（-）甲氧苄啶甲氧苄啶（-）第18页，讲稿共170张，创作于星期日19抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成内酰胺类内酰胺类抑制抑制DNADNA合成合成喹诺酮类喹诺酮类影响胞浆膜的影响胞浆膜的通透性通透性多粘菌素类多粘菌素类两性霉素两性霉素B B制霉菌素
9、制霉菌素干干扰扰叶叶酸酸代代谢谢T TM MP P磺磺胺胺类类抑制抑制30s30s亚基亚基四环素类四环素类氨基糖苷类氨基糖苷类抑制抑制50s50s亚基亚基氯霉素类氯霉素类林可霉素类林可霉素类大环内酯类大环内酯类影响影响RNA合成合成（利福霉素类）（利福霉素类）第19页，讲稿共170张，创作于星期日20练习题练习题1、化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量？vA.ED95/LD5vB.ED5/LD95vC.ED50/LD50vD.LD95/ED5vE.LD5/ED95第20页，讲稿共170张，创作于星期日212、抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是：vA.四环素vB.环丝氨酸vC.万古霉素vD
10、.青霉素vE.杆菌肽第21页，讲稿共170张，创作于星期日223、通过影响胞浆膜通透性发挥抗菌作用的抗菌药可除外：vA多黏菌素EvB两性霉素BvC万古霉素vD多黏菌素BvE制霉菌素第22页，讲稿共170张，创作于星期日234、抗菌药物作用机制不包括vA、抑制细菌细胞壁合成vB、抑制细胞膜功能vC、抑制或干扰蛋白质合成vD、影响核酸代谢vE、抑制受体介导的信息传递第23页，讲稿共170张，创作于星期日24v5、抗菌后效应？抗菌后效应？抗菌药物的作用机制有哪些？抗菌药物的作用机制有哪些？第24页，讲稿共170张，创作于星期日25人工合成抗菌药人工合成抗菌药山东协和学院山东协和学院 医学院医学院 董
11、伟董伟第25页，讲稿共170张，创作于星期日2626 人工合成抗菌药人工合成抗菌药喹诺酮类药物喹诺酮类药物磺胺类药物磺胺类药物其他合成抗菌药物其他合成抗菌药物第26页，讲稿共170张，创作于星期日2727喹诺酮类药物喹诺酮类药物第一代第一代 萘啶酸（萘啶酸（1962，已弃用），已弃用）第二代第二代 吡哌酸（吡哌酸（1974）第三代（含第三代（含“F”）1990年前上市年前上市 诺氟沙星（诺氟沙星（1979）培氟沙星培氟沙星 环丙沙星环丙沙星 依诺沙星依诺沙星 氧氟沙星氧氟沙星第27页，讲稿共170张，创作于星期日2828第四代第四代曲伐沙星（肝毒，停生产）曲伐沙星（肝毒，停生产）莫西沙星莫西沙
12、星 克林沙克林沙星星 1990年后上市年后上市 左氧氟沙星左氧氟沙星 氟罗沙星氟罗沙星 洛美沙星洛美沙星 托氟沙星托氟沙星 司氟沙星司氟沙星 那氟沙星那氟沙星 阿拉沙星阿拉沙星 巴洛沙星巴洛沙星 帕珠沙星帕珠沙星 西他沙星西他沙星 吉米沙星吉米沙星第28页，讲稿共170张，创作于星期日2929抗菌作用（第三代）抗菌作用（第三代）1、抑菌谱广、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球淋球强；绿脓（环丙、氧氟）强；绿脓（环丙、氧氟）G+菌：金葡、链球菌：金葡、链球敏感敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、
13、衣原体、立克次体敏感支原体、衣原体、立克次体敏感第29页，讲稿共170张，创作于星期日30302、机制：、机制：抑制细菌抑制细菌DNA回旋酶回旋酶(对对G-菌菌)和和 拓扑拓扑异构酶异构酶(对对G+菌菌),干扰细菌干扰细菌DNA复制，杀复制，杀灭细菌。灭细菌。第30页，讲稿共170张，创作于星期日CompanyLogo第31页，讲稿共170张，创作于星期日3232临床应用临床应用 敏感菌感染：敏感菌感染：几乎所有感染性疾病几乎所有感染性疾病1、泌尿道感染、泌尿道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等显效
14、显效2、肠道感染、肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒3、呼吸道感染、呼吸道感染 （耐药肺炎球菌、支原体）肺部及支（耐药肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感染气管感染第32页，讲稿共170张，创作于星期日33334、TB：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药）：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药）5、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙6、其他、其他 骨髓炎、关节感染骨髓炎、关节感染 五官科感染、伤口感染五官科感染、伤口感染 化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）第33页，讲稿共170张，创作于星期日3434不良反应不良反
15、应1、胃肠道反应胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内腹内 不适（发生率不适（发生率35%）2、中枢神经系统中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶 致幻觉和癫痫发作（致幻觉和癫痫发作（0.5%），），可逆。可能是药物可逆。可能是药物 阻断了阻断了GABA的的A受体所致受体所致第34页，讲稿共170张，创作于星期日35353、过敏反应、过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星）肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星）4、其他、其他 可能引起骨关节病（动物实验），儿童可能引起骨关节
16、病（动物实验），儿童 大剂量应用可致关节痛、关节水肿。孕大剂量应用可致关节痛、关节水肿。孕 妇、哺乳期避免用。妇、哺乳期避免用。第35页，讲稿共170张，创作于星期日3636常用药物特点常用药物特点诺氟沙星（诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸），氟哌酸）第一个含第一个含“F”喹诺酮类喹诺酮类F为为3545%，血浓度较低，血浓度较低主用于主用于肠道、尿路肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道感染，亦可用于呼吸道皮肤软组织、眼科感染，疗效一般皮肤软组织、眼科感染，疗效一般第36页，讲稿共170张，创作于星期日3737 环丙沙星环丙沙星F为为60%80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。，仅比诺氟高，比其
17、他喹诺酮低。抗菌作用：对抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、绿脓绿脓等，对等，对 产酶淋球、耐药金葡有产酶淋球、耐药金葡有 效，伤寒及效，伤寒及TB杆菌有效杆菌有效应用：对其他抗菌药耐药的革兰阴性杆菌所致胃应用：对其他抗菌药耐药的革兰阴性杆菌所致胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗染，第二线治疗伤寒及抗TB药药第37页，讲稿共170张，创作于星期日3838 氧氟沙星（氟嗪酸）氧氟沙星（氟嗪酸）F比诺氟沙星高比诺氟沙星高1倍，倍，分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可分布广：肺、痰液
18、、骨、耳鼻喉、前列腺均可 达有效浓度达有效浓度 尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌）抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌）应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、眼科感染等耳鼻喉、眼科感染等 治疗伤寒及抗治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药杆菌第二线药第38页，讲稿共170张，创作于星期日3939 左氧氟沙星（可乐必妥）左氧氟沙星（可乐必妥）1、为氧氟沙星的左旋异构体、为氧氟沙星的左旋异构体2、抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星、抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（旋体）的（旋体）的2倍倍3、不良反应
19、少、不良反应少第39页，讲稿共170张，创作于星期日4040 磺磺 胺胺 类类 药药 物物 第40页，讲稿共170张，创作于星期日4141优点：优点：1、抗菌谱较广、抗菌谱较广 2、某些感染有显效：流脑（、某些感染有显效：流脑（SD）伤寒（伤寒（SMZ+TMP）3、使用方便（口服制剂），稳定性强、使用方便（口服制剂），稳定性强缺点：缺点：1、不良反应较多：肾损害，过敏、不良反应较多：肾损害，过敏 2、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉 耐药性耐药性第41页，讲稿共170张，创作于星期日4242分分 类类 1、用于、用于全身感染全身感染的磺胺（易吸收）的磺胺（易吸收）
20、短效（短效（t1/2 10 h）：磺胺异）：磺胺异噁噁唑（唑（SIZ）4次次/d 磺胺二甲嘧啶（磺胺二甲嘧啶（SM2）4次次/d 中效（中效（10-24 h）：磺胺嘧啶（）：磺胺嘧啶（SD）2次次/d 磺胺甲磺胺甲噁噁唑（唑（SMZ）2次次/d 长效（长效（t1/224 h）：磺胺多辛（）：磺胺多辛（SDM）1次次/3-7d 第42页，讲稿共170张，创作于星期日43432、用于、用于肠道感染肠道感染的磺胺（难吸收）的磺胺（难吸收）柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶（SASP）3、外用磺胺、外用磺胺 磺胺米隆磺胺米隆（SML）磺胺醋酰磺胺醋酰（SA）磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银（SD-Ag）第43页，讲稿共170张
21、，创作于星期日4444抗菌谱抗菌谱较广（多数较广（多数G+、G-菌）菌）敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌（脑膜炎球菌（SD）、淋球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）鼠疫杆菌（链霉素首选）次敏：次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、布鲁、流感、伤寒（伤寒（SMZ）、绿脓（绿脓（SML、SD-Ag）沙眼衣原体沙眼衣原体 疟原虫（疟原虫（SDM）无效：病毒；立克次体、螺旋体、支原体无效：病毒；立克次体、螺旋体、支原体第44页，讲稿共170张，创作于星期日4545作用原理作用原理 抑制二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸合成酶 抑制
22、核酸、蛋白质合成抑制核酸、蛋白质合成 第45页，讲稿共170张，创作于星期日4646抑制叶酸的合成抑制叶酸的合成谷氨酸谷氨酸 二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸(PABA)（-）甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶（-）第46页，讲稿共170张，创作于星期日4747解释（根据作用原理）解释（根据作用原理）1、抗菌谱广？、抗菌谱广？2、毒性低？、毒性低？3、首剂加倍？、首剂加倍？多数细菌有多数细菌有PABA途径途径人体靠外源叶酸，不能自己合成人体靠外源叶酸，不能自己合成亲和力低亲和力低5000-1
23、5000倍倍第47页，讲稿共170张，创作于星期日4848临临 床床 应应 用用1、流脑流脑 首选首选SD2、呼吸道感染、呼吸道感染 选用中、短效选用中、短效 如如SD，SMZ+TMP3、尿路感染、尿路感染 SIZ，SMZ+TMP第48页，讲稿共170张，创作于星期日49494、肠道感染、肠道感染 溃疡性结肠炎溃疡性结肠炎SASP 肠炎、菌痢肠炎、菌痢SMZ+TMP 伤寒伤寒SMZ+TMP5、外用（、外用（1）创面感染创面感染（化脓、绿脓）、（化脓、绿脓）、烧伤烧伤 SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、（后者强、刺激性小、兼有收敛作用）兼有收敛作用）（2）眼部感染眼部感染 SA第49页，讲稿
24、共170张，创作于星期日5050不良反应不良反应1、肾损害肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以致结晶尿、血尿、管型尿，以SD 多见多见 （1）多饮水：大于）多饮水：大于1.5l/d 尿量、尿量、药浓药浓 （2）碱化尿液（）碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿）；预防结晶尿 （3）老年、肾功能不全慎用）老年、肾功能不全慎用2、过敏反应过敏反应：皮疹：皮疹(固定型药疹）、药热等固定型药疹）、药热等 注意用药史注意用药史第50页，讲稿共170张，创作于星期日51513、造血系统造血系统：粒细胞：粒细胞，血小板，血小板，再障，再障，缺缺G-6
25、-PD可致溶血性贫血可致溶血性贫血4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻5、神经系统：头晕、乏力、神经系统：头晕、乏力第51页，讲稿共170张，创作于星期日5252甲氧苄啶甲氧苄啶 特点：特点：1、抗菌谱：与磺胺相似，较广、抗菌谱：与磺胺相似，较广 2、机制：、机制：抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺，与磺胺 合用协同增效：复方新诺明合用协同增效：复方新诺明 （SMZ+TMP）第52页，讲稿共170张，创作于星期日53533、应用：与磺胺合用，不单用、应用：与磺胺合用，不单用 （1）呼吸道（）呼吸道（2）流脑（）流脑（3）泌尿道）泌尿道（4）伤寒）伤寒
26、第53页，讲稿共170张，创作于星期日5454 4、不良反应：、不良反应：（1）大剂量、长疗程：可致叶酸缺乏症）大剂量、长疗程：可致叶酸缺乏症可逆性可逆性血细胞减少，血细胞减少，巨幼红细胞贫血巨幼红细胞贫血 （2）动物实验可致畸（鼠）、孕妇禁用）动物实验可致畸（鼠）、孕妇禁用第54页，讲稿共170张，创作于星期日5555 硝基呋喃类硝基呋喃类（抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大）（抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大）呋喃妥因呋喃妥因尿药浓度高，用于尿路感染尿药浓度高，用于尿路感染 呋喃唑酮呋喃唑酮（痢特灵）难吸收（仅（痢特灵）难吸收（仅5%），肠炎、菌），肠炎、菌 痢、溃疡病痢、溃疡病 呋喃西
27、林呋喃西林内服毒性大，仅外用。烧伤湿敷创面，中内服毒性大，仅外用。烧伤湿敷创面，中 耳炎、鼻炎耳炎、鼻炎第55页，讲稿共170张，创作于星期日5656 硝基咪唑类硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、尼莫唑甲硝唑、替硝唑、尼莫唑 应用：应用：1、厌氧菌感染、厌氧菌感染 2、滴虫病（灭滴灵）、滴虫病（灭滴灵）3、阿米巴病、阿米巴病 4、对、对HP感染的溃疡及四环素导致的假感染的溃疡及四环素导致的假膜性肠炎有特效。膜性肠炎有特效。第56页，讲稿共170张，创作于星期日57571、氟喹诺酮类的共同特性及应用注意事项。2、为何SMZ和TMP联合应用？3、磺胺药的不良反应有哪些？第57页，讲稿共170张，创作于星期
28、日58-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素医学院药理学教研室医学院药理学教研室 董伟董伟第58页，讲稿共170张，创作于星期日59v 患者，男，19岁，因左肩下方红肿疼痛4天就诊。体检见左肩三角肌处有一疖肿，局部发红，触痛明显。诊断为左肩下疖肿。v 患者无青霉素过敏史。给予青霉素160万单位肌注，每日两次。在护士给患者做青霉素皮试结果阴性后，肌注青霉素160万单位。之后不到30秒钟，病人出现头昏、“心里难受”，随即病人处于昏迷状态，面色苍白，手脚冰凉，脉搏消失，血压测不到。第59页，讲稿共170张，创作于星期日60v思考：v1、该病人为何出现上述症状？v2、目前该病人该如何处理？v3、皮试（-）后，
29、为何出现青霉素过敏性休克？v4、怎样预防青霉素过敏性休克的发生？第60页，讲稿共170张，创作于星期日61 系指化学结构中具有系指化学结构中具有-内酰胺环内酰胺环的一大类抗生素，临的一大类抗生素，临床最为常用的药物是：床最为常用的药物是：青霉素类青霉素类：基本结构为：基本结构为 6-6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸 头孢菌素类头孢菌素类：基本结构为：基本结构为 7-7-氨基头孢烷酸。氨基头孢烷酸。-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 第61页，讲稿共170张，创作于星期日62半合成青霉素半合成青霉素阿莫西林阿莫西林天然青霉素天然青霉素青霉素青霉素G【分类分类】青霉素类抗生素青霉素类抗生素第62页，讲稿共
30、170张，创作于星期日63-内酰胺类抗生素的共性内酰胺类抗生素的共性v 1 1、化学结构相似、化学结构相似v 化学结构中均具有化学结构中均具有-内酰胺环内酰胺环第63页，讲稿共170张，创作于星期日64 2.有交叉过敏反应有交叉过敏反应 完全交叉过敏完全交叉过敏 头孢菌素类头孢菌素类 部分交叉过敏部分交叉过敏部分交叉过敏部分交叉过敏天然青霉素天然青霉素半合成青霉素半合成青霉素第64页，讲稿共170张，创作于星期日653.抗菌机理相同抗菌机理相同青霉素对人毒性大青霉素对人毒性大不大？不大？对繁殖期、静止对繁殖期、静止期细菌哪一种更期细菌哪一种更有效有效对对G+？G-？作用？作用强强第65页，讲稿
31、共170张，创作于星期日66第66页，讲稿共170张，创作于星期日67（一）（一）产生水解酶产生水解酶（二）酶与药物牢固结合（二）酶与药物牢固结合（三）靶位结构改变（三）靶位结构改变（四）细胞膜通透性改变（四）细胞膜通透性改变（五）自溶酶缺少（五）自溶酶缺少4.细菌产生耐药性的机制相同细菌产生耐药性的机制相同 第67页，讲稿共170张，创作于星期日68亚历山大弗莱明亚历山大弗莱明第68页，讲稿共170张，创作于星期日69 天然青霉素天然青霉素 青霉素青霉素 G（Penicillin G）第一个用于临床的抗生素，常用钠盐及钾盐第一个用于临床的抗生素，常用钠盐及钾盐【性质性质】水溶液水溶液不稳定不
32、稳定 （1）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 （2）水溶液易失效并产生致敏物，）水溶液易失效并产生致敏物，故故用前配制用前配制第69页，讲稿共170张，创作于星期日70 【体内过程】【体内过程】1、吸收：、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；2、分布：主要分布于细胞外液，、分布：主要分布于细胞外液，广泛广泛分布，不易透过分布，不易透过 血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；3、消除：不被代谢，、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄几乎全部以原形从肾脏排泄，90
33、%经肾小管分泌；经肾小管分泌；t1/2=0.5h1h 普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素 苄星青霉素苄星青霉素第70页，讲稿共170张，创作于星期日71 【抗菌谱】【抗菌谱】青霉素对青霉素对敏感菌敏感菌有强大的杀菌作用；有强大的杀菌作用；1、G+球菌球菌：链球菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌等：链球菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌等 2、G+杆菌杆菌：3、G-球菌球菌：4、螺旋体螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌放线菌 白喉、破伤风、炭疽、产气夹膜杆菌白喉、破伤风、炭疽、产气夹膜杆菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌金融飞金融飞摆摊破产摆摊破产难舍挪西难
34、舍挪西第71页，讲稿共170张，创作于星期日72用于用于敏感菌敏感菌所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。1、溶血性链球菌溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等引起的咽炎、扁桃体炎等 草绿色链球菌引起的心内膜炎草绿色链球菌引起的心内膜炎；【临床应用临床应用】第72页，讲稿共170张，创作于星期日732、G-球球菌菌脑脑膜膜炎炎奈奈瑟瑟菌菌引引起起的的流流行行性性脑脑脊脊髓膜炎，髓膜炎，淋球菌引起的淋病淋球菌引起的淋病3、G+杆杆菌菌感感染染如如白白喉喉、破破伤伤风风，但但应应加加用用相相应应抗毒血清抗毒血清以中和外毒素以中和外毒素4、钩端螺旋体病、梅毒钩端螺旋体病
35、、梅毒、回归热、回归热第73页，讲稿共170张，创作于星期日74 过敏反应过敏反应 主要不良反应主要不良反应 表现：表现：药疹、血清病、药疹、血清病、过敏性休克过敏性休克（最严重）等（最严重）等【不良反应】【不良反应】1 1、第74页，讲稿共170张，创作于星期日75（1）询问过敏史；）询问过敏史；（2）皮试；）皮试；（3）药物新鲜配制；）药物新鲜配制；（4）避免饥饿时注射；）避免饥饿时注射；（5）作好抢救准备）作好抢救准备备好肾上腺素备好肾上腺素（6）用药后观察）用药后观察30分钟分钟第75页，讲稿共170张，创作于星期日77停药停药皮下或肌内注射皮下或肌内注射0.1%肾上腺素肾上腺素0.5
36、-1.0mg建立静脉通道，给予糖皮质激素、建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1受体阻断药受体阻断药其他对症治疗：人工呼吸、吸氧、气管切开其他对症治疗：人工呼吸、吸氧、气管切开第77页，讲稿共170张，创作于星期日782.赫氏反应赫氏反应3.其他其他 局部刺激、高血钾、高血钠等局部刺激、高血钾、高血钠等第78页，讲稿共170张，创作于星期日79半合成青霉素半合成青霉素（一）耐酸青霉素类（一）耐酸青霉素类（二）耐酶青霉素类（二）耐酶青霉素类（三）广谱青霉素类（三）广谱青霉素类（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（五）抗（五）抗G-菌青霉素菌青霉素第79页，讲稿共170张，创作
37、于星期日80 1.耐酸青霉素类耐酸青霉素类苯氧青霉素类苯氧青霉素类 青霉素青霉素V、非奈西林非奈西林 特点：特点：耐酸不耐酶耐酸不耐酶 可口服可口服 抗菌谱与青霉素同抗菌谱与青霉素同用于轻症感染用于轻症感染第80页，讲稿共170张，创作于星期日81 2.耐酶青霉素类耐酶青霉素类 双氯西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林双氯西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 特点：特点：耐酸耐酶耐酸耐酶 主要用于耐药金葡菌感染主要用于耐药金葡菌感染第81页，讲稿共170张，创作于星期日82 3.广谱青霉素类广谱青霉素类 药物：药物：氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林等等 耐酸耐酸可口服可口服，不耐酶不耐酶对耐药
38、金葡菌感染无效；对耐药金葡菌感染无效；对对G-杆菌有效杆菌有效可用于伤寒、副伤寒以及可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的杆菌所致的 呼吸道感染、尿路感染。呼吸道感染、尿路感染。第82页，讲稿共170张，创作于星期日834.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林羧苄西林 、磺苄西林、磺苄西林、哌拉西林哌拉西林等。等。特点：特点：不耐酸不耐酶不耐酸不耐酶口服无效，对耐药金葡菌无口服无效，对耐药金葡菌无效；效；对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌作作用用强强主主要要用用于于铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌所致的感染所致的感染如烧伤创面感染如烧伤创面感染 第83页，讲稿共170张，创作于星期日84
39、5、主要作用于、主要作用于G-菌的青霉素菌的青霉素 美西林美西林 匹美西林匹美西林 替莫西林替莫西林 特点：特点：1.对对G-菌作用强，对绿脓杆菌无效菌作用强，对绿脓杆菌无效 2.主要用于主要用于G-杆菌所致的尿路感染等杆菌所致的尿路感染等第84页，讲稿共170张，创作于星期日85小小 结结天然青霉素：天然青霉素：耐酸青霉素类：耐酸青霉素类：耐酶青霉素类：耐酶青霉素类：广谱青霉素类：广谱青霉素类：抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶不耐酸不耐酶耐酸不耐酶耐酸不耐酶耐酸耐酶耐酸耐酶耐酸不耐酶耐酸不耐酶不耐酸不耐酶不耐酸不耐酶第85页，讲稿共170张，创作于星期日86头
40、孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，与头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，与青青霉素相比它有如下特点：霉素相比它有如下特点：1、抗菌谱广，作用强、抗菌谱广，作用强 2、对、对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低、过敏反应发生率低第86页，讲稿共170张，创作于星期日87常用头孢菌素的分类常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢头孢唑啉唑啉 cefazolin 头孢头孢氨苄氨苄 cefalexin 头孢头孢拉定拉定 cefradin 等等第二代：头孢呋辛第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多头孢孟
41、多 cefamandole 头孢克洛头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯头孢丙烯 cefprozil 等等第三代：头孢噻肟第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮头孢哌酮 cefoperazone第四代：头孢匹罗第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢头孢 吡肟吡肟 cefepime 头孢利定头孢利定 cefolidin 头孢噻利头孢噻利 cefoselis 等等坐林拉定安便坐林拉定安便服刑梦多可罗服刑梦多可罗比吾痞罗比吾痞罗他的曲颂赛吾他的曲颂赛吾派头派头第87页，讲稿共170张，创作于星期日882
42、023/4/288各代头孢菌素的特点小结各代头孢菌素的特点小结药名药名 抗菌谱抗菌谱 酶稳定性酶稳定性 用途用途 肾毒性肾毒性 G+G-第一代第一代 +-内酰胺酶内酰胺酶 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 稳定性差稳定性差 敏感菌感染敏感菌感染 及厌氧菌无效及厌氧菌无效第二代第二代 +-内酰胺酶内酰胺酶 产酶耐药产酶耐药G-铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 稳定稳定 杆菌感染；杆菌感染；降低降低 无效，部分对无效，部分对 敏感敏感G+菌菌 感染感染 厌氧菌有效厌氧菌有效第三代第三代 +高度稳定高度稳定 重症耐药重症耐药G-基本无毒基本无毒 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 杆菌感染杆菌感染 及厌氧菌有效及厌氧菌有效第
43、四代第四代 +更稳定更稳定 同上同上 无毒无毒大大第88页，讲稿共170张，创作于星期日89【不良反应不良反应】1.过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏有交叉过敏 2.肾毒性：第一代多见肾毒性：第一代多见 注意：避免与肾毒性的药物合用注意：避免与肾毒性的药物合用 如：氨基糖苷类、万古霉素等如：氨基糖苷类、万古霉素等 第89页，讲稿共170张，创作于星期日90v3 3、双硫仑样反应：是由于应用药物（头双硫仑样反应：是由于应用药物（头孢类）后饮用含有酒精的饮品（或接触孢类）后饮用含有酒精的饮品（或接触酒精）导致的体内酒精）导致的体内“乙醛蓄积乙醛蓄积”的中
44、毒的中毒反应。反应。第90页，讲稿共170张，创作于星期日91病例病例第91页，讲稿共170张，创作于星期日92非典型非典型-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 药物分类：药物分类：（一）头霉素类（一）头霉素类（二）碳青霉烯类（二）碳青霉烯类（三）氧头孢烯类（三）氧头孢烯类（四）单环（四）单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素（五）（五）-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂第92页，讲稿共170张，创作于星期日93 （一）头霉素类（一）头霉素类 头孢西丁头孢西丁 头孢美唑头孢美唑 1 1、抗菌谱广抗菌谱广，对，对G G-杆菌作用强，对杆菌作用强，对厌氧菌高敏厌氧菌高敏，对铜绿假单孢菌无效。相当于二代头孢菌素。
45、对铜绿假单孢菌无效。相当于二代头孢菌素。2 2、用于、用于G G-菌和厌氧菌所致的感染。菌和厌氧菌所致的感染。第93页，讲稿共170张，创作于星期日94（二）碳青霉烯类（二）碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南1、抗菌谱广抗菌谱广，作用强作用强，对多数，对多数G+、G-菌有效，菌有效，对对厌氧菌厌氧菌是是-内酰胺类中作用最强者内酰胺类中作用最强者2、耐酶耐酶，对，对-内酰胺酶高度稳定且有抑酶作用内酰胺酶高度稳定且有抑酶作用3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑 制剂制剂西司他丁西司他丁1:1合用合用4、临床用于、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的菌及厌氧菌所
46、致的严重感染严重感染第94页，讲稿共170张，创作于星期日95 （三）氧头孢烯类（三）氧头孢烯类 拉氧头孢拉氧头孢1、抗菌谱广，作用强、持久，与、抗菌谱广，作用强、持久，与第三代头孢菌素第三代头孢菌素相似相似2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强 第95页，讲稿共170张，创作于星期日96 （四）单环（四）单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 氨曲南氨曲南1、对、对G-杆菌高敏杆菌高敏，G+球菌、厌氧菌耐药，为窄谱球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀菌剂杀菌剂2、对、对G-杆菌产生的杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定3、用于、用于G-需氧菌所致感染需氧菌所致感染第96页，
47、讲稿共170张，创作于星期日97-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦克拉维酸、舒巴坦1 1、本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制、本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制-内酰内酰 胺酶，保护胺酶，保护-内酰胺类抗生素免受水解；内酰胺类抗生素免受水解；2 2、与、与-内酰胺类抗生素联合用于敏感菌所致的感染内酰胺类抗生素联合用于敏感菌所致的感染第97页，讲稿共170张，创作于星期日98 小小 结结 1 1、-内酰胺类抗生素包括两类：内酰胺类抗生素包括两类：青霉素类、头孢菌素类青霉素类、头孢菌素类 2 2、-内酰胺类抗生素共同的化学结构：内酰胺类抗生素共同的化学结构：-内酰胺环内酰胺环 3 3
48、、-内酰胺类抗生素的抗菌机理：内酰胺类抗生素的抗菌机理：抑制粘肽合成酶（抑制粘肽合成酶（PBPsPBPs）导致细胞壁缺损）导致细胞壁缺损 第98页，讲稿共170张，创作于星期日99 4 4、细菌最常见的耐药机制：、细菌最常见的耐药机制：产生水解酶：产生水解酶：-内酰胺酶内酰胺酶 5 5、天然青霉素为窄谱繁殖期杀菌剂、天然青霉素为窄谱繁殖期杀菌剂 第99页，讲稿共170张，创作于星期日1006 6、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？7 7、青霉素的主要不良反应：过敏反应、青霉素的主要不良反应：过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克最严重不良反应：过敏性休克 首选
49、抢救药物：肾上腺素首选抢救药物：肾上腺素第100页，讲稿共170张，创作于星期日1018 8、青霉素过敏反应的防治措施、青霉素过敏反应的防治措施9 9、各代头孢菌素类发展的基本规律、各代头孢菌素类发展的基本规律1 10 0、亚胺培南需与何药合用？西司他丁、亚胺培南需与何药合用？西司他丁第101页，讲稿共170张，创作于星期日102医学院医学院 董伟董伟大环内酯类、林可霉素类抗生素 第102页，讲稿共170张，创作于星期日103（16元环）元环）大大 环环 内内 酯酯 类类 抗抗 生生 素素第一代大环内酯类：第一代大环内酯类：红霉素红霉素 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 麦迪霉素麦迪霉素 吉他霉素吉他
50、霉素 交沙霉素交沙霉素（14元环）元环）第二代大环内酯类：第二代大环内酯类：克拉霉素克拉霉素 罗红霉素罗红霉素 阿奇霉素阿奇霉素 罗他霉素罗他霉素（14元环）元环）（15元环）元环）（16元环）元环）第103页，讲稿共170张，创作于星期日104 红霉素红霉素（一）体内过程（一）体内过程1.吸收：吸收：碱性不耐酸碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，口服用肠溶片或硬脂酸盐，2.2.分布：较广，可透过胎盘，但不易透过血脑屏障分布：较广，可透过胎盘，但不易透过血脑屏障 ，胆汁中浓度最高胆汁中浓度最高3.消除：主要经肝脏代谢，消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄胆汁排泄第104页，讲稿共170张，创作于星期