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1、关于解表药现在学习的是第1页，共40页凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。表证：恶寒（或恶风）、发热、全身酸痛、鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白，脉浮数等。与现代医学中的上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期的症候群十分相似。现在学习的是第2页，共40页与解表药发汗解表之功效有关的药理作用1.发汗作用:麻黄、桂枝，要温服、温覆。属温热性发汗。2.解热作用:使实验性发热动物的体温降低：柴胡、桂枝、荆芥、防风、葛根、银翘散、桑菊饮、麻杏石甘汤、九味羌活汤等。使正常动物的体温下降：麻黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素、桂枝煎剂、细辛挥发油等。现在
2、学习的是第3页，共40页解表药解热（或降温）作用机制1.发汗或促进发汗。2.扩张皮肤黏膜血管增加散热。3.影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而彤响中枢的体温调节功能。4.通过抗炎、抗病原微生物等作用影响体温。现在学习的是第4页，共40页3.抗病原微生物作用:多数是体外实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂，故实验结果尚需进一步研究确定。4镇痛、镇静作用:镇痛作用部位多数在外周；多数解表药均具有程度不等的镇静作用，可使动物自主活动减少或者能加强中枢抑制药的作用。现在学习的是第5页，共40页5.抗炎作用:抗炎机制可能与下述作用有关：(1)抑制花生四烯酸代谢；(2)抑制组胺或其他炎性介质生成或释
3、放；(3)增强垂体-肾上腺皮质内分泌轴功能；(4)清除自由基等。6调节免疫作用:柴胡、葛根、苏叶、麻黄汤、麻杏石甘汤、桂枝汤等均可提高机体的非特异性免疫功能。现在学习的是第6页，共40页 综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能的作用则对其驱散表邪功效具有积极的意义。现在学习的是第7页，共40页第二节常用药物n n麻 黄n n性味：性温、味辛、微苦。n n归经：归肺、膀胱经。n n功效：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿 n n n n主治：风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿。现在学习的是第8页，共40页麻黄的主要成分麻黄碱（80%85%）伪庥
4、黄碱LN甲基麻黄碱 DN甲基伪麻黄碱 去甲基麻黄碱 去甲基伪麻黄碱 麻黄次碱 生物碱1%2%麻黄还含有少量挥发油微量现在学习的是第9页，共40页 药理作用1.与功效主治相关的药理作用(1)发汗：麻黄水煎剂、麻黄水溶性提取物、麻黄挥发油、麻黄碱、L甲基麻黄碱等均有发汗作用。发汗作用特点：口服或注射给药均有效；作用强；起效较快，作用维持时间长。现在学习的是第10页，共40页发汗作用机制（1）阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；（2）兴奋汗腺受体，使汗腺分泌增加；（3）通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。现在学习的是第11页，共40页影晌麻黄发汗作用的因素（1
5、）温服麻黄有助于其发汗；（2）人体处于温热环境时，麻黄碱促进汗腺分泌的作用更加显著。（3）药物配伍对其作用有影响，伍用桂枝后发汗作用明显增强。（4）在麻醉状态下，发汗作用减弱。（5）入药部位对发汗作用有影响，麻黄根有止汗作用。现在学习的是第12页，共40页（2）平喘：麻黄碱伪麻黄碱有效成分 麻黄挥发油 2，3，5，6-四甲基吡嗪 萜品烯醇 现在学习的是第13页，共40页麻黄平喘作用机制可直接兴奋支气管平滑肌的受体，激活腺苷 酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管 黏膜水肿。促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬
6、细 胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取 物能抑制过敏介质（5一羟色胺、组胺、白三烯）的释放。现在学习的是第14页，共40页（3）利尿：以D一伪麻黄碱作用最显著。i.v给药利尿作用明显，而po用药作用较弱。利尿作用强度有限，用药量过大，超过一定剂量后作用反而减弱。利尿作用机制1.扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加。2.影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对钠离子的重吸收。现在学习的是第15页，共40页（4）解热、抗炎麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用。麻黄的多种成分、多种制剂均有抗炎作用，以伪麻黄碱作用最强，且口服
7、或注射绐药均有效。抗炎作用环节：（1）抑制炎症早期的血管通透性增加。（2）抑制炎症后期肉芽组织的形成。（3）对抗致炎物质的作用。现在学习的是第16页，共40页（5）抗病原微生物麻黄挥发油有抗细菌、抗甲型流感病毒作用。（6）镇咳祛痰 麻黄碱、麻黄水提取物给动物灌服，可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致的咳嗽反射，其镇咳强度约为可待因的l20。萜品烯醇是镇咳有效成分之一 麻黄挥发油灌胃具有一定的祛痰作用。现在学习的是第17页，共40页2其他药理作用（1）兴奋中枢神经系统 麻黄碱在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠等症状，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。（2）强心、升高血
8、压 麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用；能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。（3）抑制肠平滑肌收缩 现在学习的是第18页，共40页 综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用是其发汗散寒功效的药理学基础；缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础；消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。现在学习的是第19页，共40页临床应用1.感冒 以麻黄为主的复方制剂（如麻黄汤、大青龙汤等）常用于治疗感冒、流感等。2.支气管哮喘 3.低血压状
9、态 麻黄碱皮下注射或肌内注射可防治硬膜外麻醉引起的低血压。4，鼻塞 0.51麻黄碱溶液滴鼻，可治疗鼻黏膜充血引起的鼻塞。5.肾炎 以麻黄为主的方药（如麻黄连翘赤小豆汤等）对改善肾炎所致全身浮肿等症状有一定效果。现在学习的是第20页，共40页 不良反应 人口服过量麻黄碱(治疗量的510倍）可引起中毒，出现头晕、耳鸣、烦躁不安、心悸、血压升高、瞳孔散大、排尿困难等，甚至心肌梗死或死亡。心脏病、精神病患者、孕妇应避免使用麻黄碱。麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。现在学习的是第21页，共40页 桂桂 枝枝性味：性温、味辛、甘。归经：归心、肺、膀胱经。功效：发汗解肌、温通经脉 主治：风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经
10、闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸等。现在学习的是第22页，共40页药理作用1.与功效主治相关的药理作用(1)扩张血管促发汗：桂皮油能扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。（2）解热、镇痛：桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用，并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度。现在学习的是第23页，共40页（3）抗炎、抗过敏：煎剂、挥发油（4）抗病原微生物：桂皮油、桂皮醛 （5）对心血管系统作用 增加冠脉血流量，增加心肌营养血流量。桂枝蒸馏液可降低大鼠离体心脏缺血再灌注所致室颤发生率，改善心功能。桂枝可减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少LPO生成，提高SOD活性
11、。桂枝水煎剂可扩张外周血管，改善微循环。现在学习的是第24页，共40页2其他药理作用桂枝尚有明显的镇静、抗惊厥、利尿、抗肿瘤、促进胃肠平滑肌蠕动，增强消化机能等作用。综上所述，桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础，而对心血管系统的影响则是其温通经脉功效的体现。桂枝主要成分是挥发油。现在学习的是第25页，共40页临床应用1.预防流行性感冒 2.风湿性关节炎 以桂枝为主的复方制剂有较 妤效果。3.低血压症 桂枝、甘草、附子各15g，代茶饮，有一定效果。此外，桂枝与有关药物配伍可以治疗多种疾病，如冠心病、慢性心功能不全、肾炎、癫痫、胃十二指肠溃疡、冻疮
12、、肿瘤等。现在学习的是第26页，共40页柴 胡 性味：性微寒、味苦。归经：归肝、胆经。功效：和解表里、疏肝、升阳。主治：感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调。现在学习的是第27页，共40页 药理作用1.与功效主治相关的药理作用(1)解热：发热动物、正常动物的体温降低。主要成分柴胡皂苷皂苷元A挥发油对甲氧基苯二酮-十一酸内酯己酸丁香酚现在学习的是第28页，共40页 cAMP 下丘脑体温调节中枢 体温调定点升高 发热。柴胡解热机制：柴胡挥发油抑制现在学习的是第29页，共40页(2)抗病原微生物：抗菌作用有待证实。(3)抗炎:柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用。（4）促进免疫功能:柴胡多
13、糖、柴胡热水提取物（高分子组分）等。指标：1）可增强枯否氏细胞吞噬功能。2）增强自然杀伤细胞功能及病毒特异抗体滴度。3）提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应。4）柴胡皂苷细促进脾细胞DNA合成和IL-2的产生。现在学习的是第30页，共40页（5）镇静、镇痛、镇咳:柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元对中枢神经系统有明显的抑制作用。指标：1）可使动物的自发活动减少 2）抑制条件反射 3)延长巴比妥类药物的睡眠时间 4)拮抗中枢兴奋剂的作用。正常人服用柴胡粗制剂后也可出现嗜睡等中枢抑制现象。镇痛作用可部分被纳络酮所拮抗。柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因。现在学习的是第31页，共40页（6）保肝、利胆、降
14、血脂:柴胡皂苷、柴胡醇、-菠菜甾醇有保肝作用。保肝机制：1）对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用。2）促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗力。3）促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、-菠菜甾醇现在学习的是第32页，共40页 综上所述，柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础；保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关；而其平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。其
15、主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。现在学习的是第33页，共40页临床应用1.发热：柴胡注射液给小儿滴鼻解热疗效好。2.病毒性肝炎：柴胡注射液 3.咳嗽：柴胡注射液、柴胡镇咳片 4.高脂血症5.流行性腮腺炎现在学习的是第34页，共40页不良反应1 柴胡煎剂、柴胡皂苷有溶血作用，口服时此效应不明显。2人口服较大剂量可出现嗜睡、工作效率降低，甚至深睡等现象，有的出现腹胀、食欲减退等。3柴胡注射液注射给药可能引起过敏反应，严重者可发生过敏性休克。现在学习的是第35页，共40页葛葛根根 PuerariaeRadix【性味】味甘辛、性凉。无毒。【归経】脾胃経。【分类】辛温解表薬【功能】升阳解肌、透疹止
16、泻、除烦止渴现在学习的是第36页，共40页葛根的化学成分黄酮类化合物(12%)大豆苷Daidzin大豆苷元Daidzein葛根素Puerarin现在学习的是第37页，共40页药理作用1.与功效主治相关的药理作用(1)解热：黄酮类物质是其解热作用的成分。野葛和葛根素可使体温降至正常以下。（2）降血糖、降血脂：葛根素是降糖有效成分。葛根素对大鼠晶状体醛糖还原酶有抑制作用。（3）对内脏平滑肌作用：葛根含有收缩和舒张内脏平滑肌的不同成分。现在学习的是第38页，共40页其他药理作用（1）抗心肌缺血：葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。葛根素是受体阻断剂。（2）抗心律失常：（3）扩血管、降血压：（4）改善血液流变性和抗血栓形成（5）促进学习记忆（6）抗氧化 现在学习的是第39页，共40页感谢大家观看现在学习的是第40页，共40页