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1、抗生素在泌尿生殖系统的应用第1页,此课件共56页哦分类1非复杂性下尿路感染2复杂性尿路感染3复发尿路感染第2页,此课件共56页哦1非复杂性下尿路感染定义:指不合并有代谢、功能或解剖的异常,近期未接受泌尿外科手术和器械检查的患者急性细菌性膀胱炎是女性常见病,常伴有尿道炎25%30%的女性发病年龄在2040岁之间应用阴道隔膜杀精剂危险性增高,使阴道的乳酸杆菌群减少,大肠杆菌粘附上皮细胞能力增强,增加细菌在阴道繁殖的危险性新的性伙伴、性交后排尿延迟、尿路感染史是危险因素第3页,此课件共56页哦2复杂性尿路感染 泌尿系统解剖或结构存在异常或功能障碍,如:先天性尿路畸形、尿路梗阻、BPH、结石、神经性膀
2、胱等;代谢、内分泌紊乱和免疫缺陷,如:糖尿病、应用免疫抑制剂等 尿路感染病原体和多种耐药病原体引起的尿路感染少见 第4页,此课件共56页哦3复发性尿路感染定义:来自尿路以外的细菌新感染(再感染);或来自尿路内同一病原菌持续存在95%以上女性复发感染是再感染,不是持续感染,一般不存在尿路异常女性第一次感染后,27%在27月内至少有一次复发尿路感染一周内复发,应进行尿分析、尿培养、药敏测定确定病原菌 寻找原因:感染结石、单侧感染性肾萎缩、单侧重复或异位输尿管、尿路异物、感染性尿道旁腺 第5页,此课件共56页哦4病原体粪便-会阴-尿理论:感染细菌主要来自肠道细菌对复发细菌尿患者的尿和粪便分离克隆出来
3、的E.大肠杆菌分析,证实尿路感染主要致病的菌株存在患者直肠内第6页,此课件共56页哦急性膀胱炎的主要致病菌E.大肠杆菌 80%S.腐生葡萄球菌 515%其他:变形杆菌、克雷百杆菌、肠球菌男性:E.大肠杆菌、肠杆菌第7页,此课件共56页哦复杂性尿路感染的病原体E.大肠杆菌假单胞菌、肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌、肠球菌厌氧菌、支原体、衣原体、真菌第8页,此课件共56页哦5实验室检查镜检:5/高倍视野细菌尿:细菌数105/ml尿正确的留尿方法细菌培养+药敏:严重感染、复发、持续、复杂性尿路感染必须进行其他:亚硝酸盐检验浸条检测细菌 白细胞酯酶检验浸条检测脓尿 酶标抗体包被细菌染色技术:上下尿路感染 尿中
4、免疫球蛋白的动态变化:上下尿路感染第9页,此课件共56页哦6诊断下尿路感染:下尿路刺激症状,尿频、尿急、尿痛,血尿(40%),下腹部和耻骨上痛,很少高热;镜检、尿培养复发和难治尿路感染:B超、静脉肾盂造影、膀胱镜检查-原因男性原发膀胱炎少见-寻找原因第10页,此课件共56页哦7鉴别诊断女性尿道综合征:下尿路刺激症状,下腹部坠胀感,每次排尿量少。尿常规多无异常。可能与尿道外口及处女膜伞形状异常,尿道远端周围组织纤维化,或外括约肌痉挛。治疗不同泌尿系结核:尿常规有红白细胞,尿液酸性。尿液找到结核菌,静脉肾盂造影有改变;膀胱镜膀胱黏膜表面形成结核结节,溃疡面膀胱癌:广泛原位癌或浸润癌前列腺炎:急性可
5、有高热第11页,此课件共56页哦8治疗Infections Diseases Society确定五种类型1女性急性非复杂性(下尿路)尿路感染2急性非复杂性肾盂肾炎3复杂性尿路感染和男性尿路感染4无症状细菌尿5复发性尿路感染(抗生素预防)第12页,此课件共56页哦抗生素的选择 尽可能少的扰乱自然的阴道和肠道的菌落 革兰氏阳性菌,如乳酸杆菌存在肠黏膜薄生物膜 内,对革兰氏阴性致病菌具有第一道防御作用 呋喃坦丁破坏自然肠道菌落最少,但消灭阴道细 菌能力有限急性膀胱炎 单次抗生素不如3日治疗效果 TMP-SMX 3日疗程为标准治疗复杂性尿路感染 严重者静脉用药,常用喹喏酮类或头孢类 存在解剖异常或尿路
6、梗阻,合并代谢或免疫疾病 要祛除病因,根治合并症第13页,此课件共56页哦9预防绝经后雌激素缺乏女性 Estrogen:增强阴道和尿道上皮,降低阴道PH,利于乳酸杆菌繁殖,减少阴道尿路病原菌的繁殖,降低再感染的发病率复发性尿路感染的女性 停用杀精剂阴道隔膜和润滑剂第14页,此课件共56页哦是否抗生素预防方案?抗生素治疗时间?第15页,此课件共56页哦细菌毒力和机体防御的机制第16页,此课件共56页哦一膀胱的初步防御反应 尿液冲刷 低PH值和低渗环境 尿中的盐、尿素、有机酸抑制细菌的生长 乳铁蛋白 其他:T-H蛋白、低分子糖、分泌性IgA、尿路 分泌的黏液第17页,此课件共56页哦二UPEC的毒
7、力因素包括 1溶血素、细胞毒坏死因子 2含铁产气杆菌素 3荚膜 4脂多糖第18页,此课件共56页哦三尿路中细菌的附着 UPEC的黏附器官-菌毛,4种:S菌毛、Dr家族黏附素、P菌毛、1型菌毛 1型菌毛分布最广,与膀胱感染关系密切 1型菌毛远端纤毛结构包含 Fim F、Fim Gt、和黏附素Fim H Fim H与膀胱上皮细胞表面受体的结合是UPEC 在膀胱克隆繁殖引起尿路感染的关键第19页,此课件共56页哦四1型菌毛介导的细菌侵入 膀胱上皮细胞包裹UPEC有利于细菌的生长、致病 动物实验证实,膀胱上皮细胞内细菌的生存率大于 细胞外 1型菌毛中的Fim H介导了UPEC的膀胱上皮细胞内裹 1避免
8、了尿液的冲刷 2为细菌提供了营养丰富的外部环境 3更多的细菌处于静止状态,为细菌的进一步 感染致病或复发创造了条件第20页,此课件共56页哦五膀胱的进一步反应 1膀胱上皮细胞的片状脱落,中性粒细胞浸润和 细胞因子的参与 上皮细胞的片状脱落为机体的防御措施之一,排出细菌感染的细胞 2细菌脂多糖刺激膀胱上皮细胞分泌IL-6和IL-8 IL-6扩大释放中性粒细胞的信号,尿中IL-6浓度 与感染严重程度成正比。IL-8对中性粒细胞起趋化作用。细菌侵入几小时后,就能检测到IL-6、IL-8第21页,此课件共56页哦六尿路感染难治和复发的原因 1细菌被细胞内包裹 2细菌在细胞脱落前可移出细胞,并进入 其他
9、细胞 3表皮细胞脱落后,暴露的新内层细胞更易 感染 4细菌被内裹后,处于静止状态,条件适当 时,可使尿路感染复发第22页,此课件共56页哦抗生素的分类第23页,此课件共56页哦一抗生素的作用机制1阻断细胞壁的合成:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽类2阻止核糖体蛋白的合成:氨基糖甙类、四环素、氯霉素、红霉素3损伤细胞浆膜影响通透性:多粘菌素、两性霉素B、制霉菌素4影响叶酸代谢:磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇5阻断DNA、RNA的合成:喹喏酮类、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、甲硝唑第24页,此课件共56页哦二临床常用的几种抗生素一、内酰胺类:阻断细菌细胞壁的合成 (1)青霉素类 (2)头孢菌素类 (
10、3)头霉素类:对厌氧菌有效 (4)内酰胺酶抑制剂:抑制细菌产生的内酰胺 酶,使抗生素的作用加强。舒巴坦、棒酸、三唑巴坦 (5)其他:亚胺培南、氨曲南、美罗培南第25页,此课件共56页哦临床常用的几种抗生素二喹喏酮类三大环内脂类:红霉素、交沙霉素、阿奇霉素四磺胺类:复方新诺明五甲硝唑与替硝唑六氨基糖甙类:链霉素、丁卡、立克菌星七四环素:四环素、土霉素、强力霉素第26页,此课件共56页哦临床常用的几种抗生素八氯霉素:透过血脑屏障对厌氧菌有效。再障和 颗粒白细胞减少是副作用九多肽类:多粘菌素、杆菌肽、万古霉素十抗结核药十一磷霉素十二抗真菌药:两性霉素B、咪唑类、制霉菌素十三抗病毒药:病毒唑、无环鸟苷
11、第27页,此课件共56页哦新氟喹诺酮类药物及其在新氟喹诺酮类药物及其在泌尿外科感染中的应用泌尿外科感染中的应用第28页,此课件共56页哦简简 介介喹诺酮类抗菌抗菌药物是奈物是奈啶酸的衍生物酸的衍生物,为合成合成药物,是一种物,是一种杀菌菌药用于需氧革用于需氧革兰氏阴性菌,包括兼性菌氏阴性菌,包括兼性菌,如如军团病菌的治病菌的治疗革革兰氏阳性球菌的治氏阳性球菌的治疗,如:金葡菌,如:金葡菌,但但对肺炎球菌和肺炎球菌和链球菌球菌则缺乏活性缺乏活性对分支杆菌属、肺炎衣原体、肺炎支原体、分支杆菌属、肺炎衣原体、肺炎支原体、肠球菌属、球菌属、MRSA 等均有相当活性等均有相当活性第29页,此课件共56页
12、哦作用机制:抑制DNA旋转酶阻断DNA的合成 细菌对喹喏酮类产生耐药主要是渗透入 细胞壁的药量减少和对旋转酶的亲和力下降抗菌谱:广谱抗生素,对G+球菌和G-需氧菌均有效 对绿脓杆菌包括内酰胺酶耐药的对喹喏酮仍敏感 对G+球菌,以环丙沙星、氧氟沙星最好 对肠道细菌最敏感,如沙门、志贺、布氏杆菌、嗜血流感杆菌、结核杆菌、分枝杆菌有效 除第四代外对厌氧菌均无效 对肠球菌、肺炎球菌、奴卡菌效果差第30页,此课件共56页哦分分 类类Andriole V.Andriole V.在在19971997年年TorontoToronto的的ICAACICAAC上提出的分类上提出的分类第一代第一代喹诺酮类药物物主要
13、主要对革革兰氏阴性菌效果良好,常用于治氏阴性菌效果良好,常用于治疗尿路感染。尿路感染。代表性代表性药物:奈物:奈啶酸酸(nalidixic acid)西西诺沙星沙星(cinoxacin)吡吡哌酸酸(pipemidic)等等第二代第二代喹诺酮类药物物抗菌抗菌谱更广更广多用于泌尿系多用于泌尿系统和呼吸系和呼吸系统感染感染第31页,此课件共56页哦分分 类类早二代早二代还对革革兰氏阳性菌有效氏阳性菌有效代表性代表性药物:物:诺氟沙星氟沙星(Norfloxacin,NFLX)氧氟沙星氧氟沙星(Ofloxacin)环丙沙星丙沙星(Ciprofloxacin)罗美沙星美沙星(Lomefloxacin)氟氟
14、罗沙星沙星(Flerofloxacin)依依诺沙星沙星(enoxacin)等等新二代新二代对肺炎球菌作用更肺炎球菌作用更强代表性代表性药物:物:左氧氟沙星(左氧氟沙星(levofloxacin)司帕沙星司帕沙星(sparfloxacin)格帕沙星格帕沙星(grepafloxacin)加替沙星加替沙星(gatifloxacin)妥舒沙星妥舒沙星(tosufloxacin)等等第32页,此课件共56页哦分分 类类第三代第三代喹诺酮类药物物抗菌抗菌谱更广,更广,对革革兰氏阳性菌和氏阳性菌和厌氧菌作用氧菌作用都很好,且都很好,且较少少发生耐生耐药,代表性代表性药物有:物有:莫西沙星莫西沙星(moxif
15、loxacin)克林沙星克林沙星(clinafloxacin)曲伐沙星曲伐沙星(trovafloxacin)等等第33页,此课件共56页哦喹诺酮类药物的特点喹诺酮类药物的特点对革革兰阴性菌具有十分阴性菌具有十分优秀的活性秀的活性有些品种对厌氧菌和诸如分支杆菌,军团病菌以及支原体、衣原体也有良好的活性作用机制是抑制作用机制是抑制细菌菌 DNA 合成合成过程中的程中的 DNA 促旋促旋酶细菌的自然耐菌的自然耐药频率很低率很低目前尚未发现质粒介导耐药性的发生。相反,在适当的环境中,无论体内或体外,喹诺酮均可使细菌的质粒破损第34页,此课件共56页哦喹诺酮类药物的特点喹诺酮类药物的特点口服生物利用度好
16、,体内代口服生物利用度好,体内代谢稳定,其中定,其中许多品种多品种还可做成非可做成非肠道制道制剂,因此,具有更,因此,具有更大的用大的用药灵活性灵活性对组织和吞噬和吞噬细胞具有很胞具有很强的渗透性的渗透性消除半衰期消除半衰期长,可一天一次或二次,可一天一次或二次给药毒副反毒副反应小,小,临床耐受性良好床耐受性良好与其它抗生素制与其它抗生素制剂相比,氟相比,氟喹诺酮的的实际疗效效价格相价格相对便宜便宜第35页,此课件共56页哦喹诺酮类药物的不良反应喹诺酮类药物的不良反应氟氟氟氟喹喹喹喹诺诺诺诺酮酮酮酮类类类类抗抗抗抗菌菌菌菌药药药药物物物物不不不不良良良良反反反反应应应应的的的的发发发发生生生生
17、率率率率为为为为 1.61.61.61.64.8%4.8%4.8%4.8%胃胃肠系系统反反应 发发生率生率为为1.21.23.8%3.8%。表表现现为为厌厌食食、恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹痛痛、腹腹泻泻等等,一一般般均均较较轻轻,不需停不需停药药。中枢神中枢神经系系统反反应 发发生生率率为为0.20.21.9%1.9%。表表现现为为烦烦躁躁、失失眠眠、欣欣快快感感、震震颤颤、头头痛痛、头头晕晕、神神情情恍恍惚惚、步步态态不不稳稳、惊惊厥厥等等,故故有有癫癫痫痫病病史史者者不不宜宜应应用。用。第36页,此课件共56页哦 过敏和皮肤反敏和皮肤反应 发发生率生率为为0.20.21.6%1.6%。皮肤反
18、。皮肤反应为应为皮疹、瘙痒、皮疹、瘙痒、红红斑和光敏反斑和光敏反应应。关关节病病 萘啶萘啶酸,酸,环环丙沙星可引起关丙沙星可引起关节节痛,停痛,停药药后消失。后消失。本品种本品种药药物可抑制关物可抑制关节软节软骨骨发发育,故不宜用于孕育,故不宜用于孕妇妇和儿童患者。和儿童患者。肝肝肾功能功能损害害 肝功能异常表肝功能异常表现为现为ALTALT、ALPALP轻轻度度暂时暂时性升高,性升高,肾肾功能功能变变化亦化亦见见 BUNBUN或或CrCr轻轻度上升。度上升。发发生率分生率分别为别为0.90.94.3%4.3%和和0.10.10.7%0.7%第37页,此课件共56页哦 其他其他实验室异常室异常
19、 嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、血尿酸增高、溶血性贫血、在pH 6.57.5%时出现结晶尿等。第38页,此课件共56页哦与其他与其他药物物相互作用相互作用(1)(1)(1)(1)因抑制肝因抑制肝因抑制肝因抑制肝脏脏的的的的药酶药酶系系系系统统,使茶碱、咖啡因的,使茶碱、咖啡因的,使茶碱、咖啡因的,使茶碱、咖啡因的 代代代代谢谢减慢,血减慢,血减慢,血减慢,血药浓药浓度上升,度上升,度上升,度上升,产产生中毒症状。生中毒症状。生中毒症状。生中毒症状。依依诺诺沙星的影响最沙星的影响最强强、环环丙沙星次之、丙沙星次之、培氟沙星再次之,培氟沙星再次之,诺诺氟沙星和氧氟沙星的影响不明氟沙星和氧
20、氟沙星的影响不明显显。其他新品种无明其他新品种无明显显影响影响(2)2)与非甾体抗炎与非甾体抗炎与非甾体抗炎与非甾体抗炎药药,如布洛芬等合用,如布洛芬等合用,可可可可诱发癫痫诱发癫痫第39页,此课件共56页哦(3)(3)对对消化系消化系消化系消化系统药统药物的影响物的影响物的影响物的影响:喹诺酮类药喹诺酮类药物与物与镁镁、铝盐铝盐 合用可降低合用可降低药药物吸收,使血中物吸收,使血中药药物物浓浓度度显显著减少著减少 凡影响胃排空的凡影响胃排空的药药物均能影响物均能影响喹诺酮类药喹诺酮类药物的吸收。物的吸收。甲甲氰氰咪胍等咪胍等组组胺胺受体阻滞受体阻滞剂剂可减慢可减慢萘啶萘啶酸、酸、诺诺氟沙星、
21、氟沙星、环环丙沙星丙沙星 从从肾肾小管清除,使血小管清除,使血药浓药浓度升高。度升高。(4)4)对抗凝抗凝剂的影响的影响:喹诺酮类药喹诺酮类药物抑制物抑制华华法令的法令的对对映异构体的映异构体的羟羟化,使代化,使代谢谢减慢减慢导导致血致血 浓浓度上升,可能引起出血度上升,可能引起出血(5)(5)(5)(5)对对其它抗生素的影响其它抗生素的影响其它抗生素的影响其它抗生素的影响:喹诺酮类喹诺酮类与与氯氯霉素、利福平合用可霉素、利福平合用可产产生拮抗作用,与氨基糖生拮抗作用,与氨基糖甙类甙类或或-内内酰酰胺胺类类合用合用时时无影响。无影响。第40页,此课件共56页哦喹诺酮类药物存在的问题喹诺酮类药物
22、存在的问题 与与 内内酰酰胺和其它胺和其它药药物相比物相比 对对革革兰兰阳性球菌阳性球菌(尤其是尤其是链链球菌和球菌和肠肠球菌球菌)的活的活动动相相对较对较低,低,对厌对厌氧菌并非最佳抗菌氧菌并非最佳抗菌剂剂,但有的,但有的喹诺酮喹诺酮品种,如司氟沙星品种,如司氟沙星对厌对厌氧菌的活性有氧菌的活性有较较大改善。大改善。喹喹诺诺酮酮广广泛泛使使用用,耐耐药药菌菌出出现现的的速速度度加加快快,尤尤其其是是对对甲甲氧氧西西林林耐耐药药的的葡葡萄萄球球菌菌、肠肠球球菌菌、空空肠肠弯弯曲曲杆杆菌菌、淋淋病病奈奈瑟瑟菌菌和和假假单单胞胞菌菌(通通常常由由多多极极突突变变引引起起)尤尤为为明明显显 一一些些
23、品品种种能能抑抑制制茶茶碱碱类类药药物物的的代代谢谢,或或引引起起与与所所用用剂剂量相关的量相关的轻轻度胃度胃肠肠道副作用、神道副作用、神经经毒性和光敏性。毒性和光敏性。第41页,此课件共56页哦喹诺酮类药物存在的问题喹诺酮类药物存在的问题喹诺酮类药物可致某些物可致某些实验动物承重关物承重关节病病重要注意事项:临床上应对儿童和青少年禁用(18岁以下)同时对孕妇和哺乳期妇女禁用(尽管其致畸可能性极小)。肾功能功能损伤者用者用药时须调整用整用药剂量量尽管尽管尽管尽管喹诺酮喹诺酮有有有有这这些不足,但由于具有其它些不足,但由于具有其它些不足,但由于具有其它些不足,但由于具有其它药药物无法替物无法替物
24、无法替物无法替代的特点,已广泛用于泌尿系代的特点,已广泛用于泌尿系代的特点,已广泛用于泌尿系代的特点,已广泛用于泌尿系统统的治的治的治的治疗疗,并且取得了,并且取得了,并且取得了,并且取得了满满意意意意的的的的疗疗效效效效第42页,此课件共56页哦新氟新氟喹诺酮类药物的抗菌活性物的抗菌活性 80年代来,新氟喹诺酮类药物(早二代)不断出现,该类药该类药物中含有物中含有氟氟原子,原子,对组织对组织穿透力增穿透力增强强,口服后生物利用度增高,口服后生物利用度增高,在体内分布广泛,可用于各种感染的治在体内分布广泛,可用于各种感染的治疗疗。第43页,此课件共56页哦新开新开发(新二代新二代+三代三代)的
25、的喹诺酮类药物物对氟喹诺酮类药物的结构加以改变,保留对革兰氏阴性杆菌和绿脓杆菌活性,增加其对革兰氏阳性菌、厌氧菌和细胞内病原体的活性,改善药代动力学性质并降低不良反应。第44页,此课件共56页哦氟氟喹诺酮类对肠杆科菌均有杆科菌均有强大抗菌作用,大抗菌作用,大大肠肠杆菌杆菌 克雷白杆菌克雷白杆菌 阴沟阴沟肠肠杆菌杆菌 产产气气肠肠杆菌杆菌 变变形杆菌属形杆菌属 沙沙门门菌属菌属 流感杆菌,但有些品种流感杆菌,但有些品种对绿脓对绿脓杆菌、不杆菌、不动动杆菌等的杆菌等的 抗菌作用抗菌作用较较差差。第45页,此课件共56页哦泌尿系统感染感染感染仅仅次于心血管疾病与次于心血管疾病与肿肿瘤,位于死因的第瘤
26、,位于死因的第3 3位,位,其中泌尿系其中泌尿系统统感染致休克死亡者居第感染致休克死亡者居第3 3位,位,说说明明它是人它是人类类健康所面健康所面临临的最的最严严重的威重的威胁胁之一之一途径途径 上行感染(上行感染(为为主,大主,大肠肠杆菌杆菌E E.ColiColi多多见见)血行感染(葡萄球菌多血行感染(葡萄球菌多见见)淋巴感染淋巴感染 直接感染直接感染细菌的菌毛是引发感染的关键细菌的菌毛是引发感染的关键 型菌毛与膀胱上皮的甘露聚糖受体粘合,引发膀胱炎型菌毛与膀胱上皮的甘露聚糖受体粘合,引发膀胱炎P P型菌毛与肾盂尿露上皮的受体粘合,引发肾盂肾炎型菌毛与肾盂尿露上皮的受体粘合,引发肾盂肾炎第
27、46页,此课件共56页哦泌尿系统感染致病菌泌尿系统感染致病菌革革兰氏阴性杆菌最常氏阴性杆菌最常见 大大肠肠杆菌杆菌约约占占85%85%以上以上 变变形杆菌、克雷白希菌属、形杆菌、克雷白希菌属、粪链粪链球菌、球菌、绿脓绿脓杆菌等占杆菌等占15%15%革革兰氏阳性球菌氏阳性球菌 金黄色葡萄球菌、无乳金黄色葡萄球菌、无乳链链球菌等球菌等其它其它 淋球菌、衣原体、支原体、霉菌、原虫或病毒淋球菌、衣原体、支原体、霉菌、原虫或病毒第47页,此课件共56页哦用药原则用药原则 选选用敏感度高而合适的抗菌用敏感度高而合适的抗菌药药是治是治疗疗的关的关键键 尿液中的尿液中的药药物物浓浓度度应应比血液中的高数百倍比
28、血液中的高数百倍数小时就应使尿液无菌,维持7-10天,直至患者体温正常,症状消失,细菌培养转阴后2周治疗过程中出现耐药可以同时应用两种或两种以上的抗菌药物慢性泌感肾功损害时需选用对肾功影响小,蓄积作用少的抗菌药物 总总之,尽早用之,尽早用药药,恰当用,恰当用药药,并,并维维持足持足够够的用的用药时药时间间第48页,此课件共56页哦新氟喹诺酮类药物在泌尿外科的应用新氟喹诺酮类药物在泌尿外科的应用临床常用的品种中,环丙沙星对革兰阴性和阳性菌 的抗菌能力最的抗菌能力最强强。对绿脓对绿脓杆菌等需氧革杆菌等需氧革兰兰氏阴性菌氏阴性菌有较强活性。怀疑有绿脓杆菌感染,应再加上一种 氨基苷氨基苷类药类药物。物
29、。氟喹诺酮类对革兰阳性球菌亦具抗菌活力,但较对 肠肠杆菌科杆菌科细细菌差。菌差。环丙沙星和氧氟沙星、对军团病菌属、支原体属、衣原体属亦有一定的抗微生物作用。衣原体属亦有一定的抗微生物作用。第49页,此课件共56页哦目前临床上常用的有1.诺氟沙星(Norfloxacin,NFLX):抗菌抗菌谱谱广,包括革广,包括革兰兰氏阳性和阴性菌,氏阳性和阴性菌,对绿脓对绿脓杆菌杆菌和其它革和其它革兰兰氏阴性杆菌的作用氏阴性杆菌的作用较较氨基糖氨基糖甙类强甙类强。口服吸收良好,口服吸收良好,0.20.2g,g,每日每日2 24 4次。次。2.环丙沙星(Ciprofloxacin):目前所用的目前所用的喹诺酮喹
30、诺酮中,中,环环丙沙星丙沙星为为一种广一种广谱谱的抗菌的抗菌素,素,对对革革兰兰氏阳性和阴性菌均有作用,氏阳性和阴性菌均有作用,对绿脓对绿脓杆杆菌最有活力。菌最有活力。剂剂量:量:0.20.20.40.4g,g,每日每日2 2次次,静脉注射。静脉注射。第50页,此课件共56页哦3.氧氟沙星(Ofloxacin)对对革革兰兰氏阳性球菌的作用氏阳性球菌的作用优优于于 NFLXNFLX。-剂剂量量0.20.2g,g,每日每日2 23 3次次 左旋氧氟沙星左旋氧氟沙星(levofloxacin)levofloxacin)抗菌抗菌谱谱与氧氟沙星与氧氟沙星类类似,但抗菌活性比氧氟沙星似,但抗菌活性比氧氟沙
31、星大一倍,副作用大一倍,副作用(尤其是尤其是对对中枢神中枢神经经系系统统)也也较轻较轻。4.罗美沙星(Lomefloxacin)作用与性能与作用与性能与NFLX NFLX 相似。相似。-剂剂量量0.20.2g,g,每日每日2 23 3次次5.氟罗沙星(Flerofloxacin)抗菌作用与氧氟沙星相似,半衰期抗菌作用与氧氟沙星相似,半衰期长长达达1010小小时时。-剂剂量量:每日每日0.40.4g g。第51页,此课件共56页哦格帕沙星格帕沙星(grepafloxacin)对肠对肠杆菌科杆菌科细细菌和菌和绿脓绿脓杆菌的抗菌活力与杆菌的抗菌活力与环环丙沙星相似,丙沙星相似,对对葡萄球菌葡萄球菌(
32、甲甲氧西林敏感的金葡菌,氧西林敏感的金葡菌,MSSA)MSSA)、淋球菌、沙眼衣原体亦有良好的作用,淋球菌、沙眼衣原体亦有良好的作用,成人成人剂剂量量300-600300-600mg,mg,每日一次。每日一次。克林沙星克林沙星克林沙星克林沙星(clinafloxacin)对对肠肠杆杆菌菌科科和和绿绿脓脓杆杆菌菌的的抗抗菌菌活活性性与与环环丙丙沙沙星星相相似似或或稍稍强强,对对革革兰兰氏氏阳阳性性菌菌有有强强大大的的活活性性,对对非非发发酵酵菌菌、幽幽门门螺螺杆杆菌菌和和厌厌氧氧菌菌亦亦有有强强大的作用。成人大的作用。成人剂剂量每日量每日200200mg,mg,分分1-21-2次。次。莫西沙星莫
33、西沙星(moxifloxacin)moxifloxacin)对对肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌、绿绿脓脓杆杆菌菌的的抗抗菌菌活活力力比比环环丙丙沙沙星星要要差差,但但对对革革兰兰氏氏阳阳性性菌菌具具有有强强大大抗抗菌菌活活性性,对对 MSSAMSSA、肺肺炎炎球球菌菌、链链球球菌菌、粪粪肠肠球球菌菌、幽幽门门螺螺杆杆菌菌、肺肺炎炎支支原原体体、肺肺炎炎衣衣原原体体、分分枝枝杆杆菌菌和和厌厌氧氧菌菌等等均均有有良良好好的作用。成人的作用。成人剂剂量,量,400400mg,mg,每日一次每日一次第52页,此课件共56页哦喹诺酮类药物的耐药情况喹诺酮类药物的耐药情况 氟氟喹诺酮类喹诺酮类广泛广泛应应用,耐
34、菌株用,耐菌株渐渐增多,口服后的增多,口服后的 低血低血药浓药浓度度促成促成绿脓绿脓杆菌、金葡菌、表葡、粘杆菌、金葡菌、表葡、粘质质 沙雷菌耐沙雷菌耐药药菌株的菌株的产产生。生。耐耐药药性性产产生与生与过过分使用、使用不当有关。分使用、使用不当有关。耐耐药药菌株菌株发发生随地区而不同,美国、西欧生随地区而不同,美国、西欧较较少,少,日本稍高,与用药广泛程度有关。FDAFDA批准,批准,严严重感染重感染时环时环丙沙星增至丙沙星增至750750mgmg,2次/日口服,或400mg iv,mg iv,23次/日。第53页,此课件共56页哦喹诺酮药物的广泛应用,耐药性,尤其是喹诺酮与其它抗菌素之间的交叉耐药性已引起注意。如先用喹诺酮类药物,出现耐药后改用内酰胺类,则细菌对这两类抗菌素的耐药性比例增加。第54页,此课件共56页哦小结喹诺酮生物利用度高,口服和静脉应用可以达到相似的血清浓度。病情较轻患者可在门诊口服治疗,住院病人可较早从静脉转为口服,减少住院日期。价格相对适宜是泌尿外科感染适合的用药第55页,此课件共56页哦谢谢 谢谢第56页,此课件共56页哦