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1、抗心绞痛药第1页，此课件共31页哦镇静催眠药的概念镇静催眠药的概念对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物第2页，此课件共31页哦 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠理想的镇静催眠药理想的镇静催眠药第3页，此课件共31页哦 苯二氮卓类（BDZs）巴比妥类 其它常用镇静催眠药常用镇静催眠药第4页，此课件共31页哦 苯二氮苯二氮卓卓 分类分类 地西泮（地西泮（安定安定,t1/2=1/2=30-60h ）氟西泮（氟西泮（氟安定氟安定,t1/2/2=50-100）氯氮卓（氯氮卓（利眠宁利眠宁,t=5-15h）奥沙西泮（奥沙西泮
2、（舒宁舒宁,t1/2=5-10 三三唑仑（三唑安定唑仑（三唑安定,t1/21/2=24h)）第5页，此课件共31页哦1 抗焦虑作用抗焦虑作用小于镇静量即有，消除患者焦虑和不安、紧张、恐惧，以及因其而引起的胃肠功能紊乱和失眠。为常用药物。特点:用量小,作用强,选择性高,首选.作用于边缘系统 地西泮地西泮（diazepam 安定）安定）作用与应用第6页，此课件共31页哦隔隔区区杏杏仁仁核核扣带回扣带回胼胝体胼胝体丘脑丘脑海马回海马回 边缘系统：新皮层和脑干间的结构，海马回、杏仁边缘系统：新皮层和脑干间的结构，海马回、杏仁核、隔区、扣带会、丘脑前部等组成，参与情感活动。核、隔区、扣带会、丘脑前部等组
3、成，参与情感活动。电刺激该区可引起异常放电，情绪异常。电刺激该区可引起异常放电，情绪异常。该系统存在苯二氮该系统存在苯二氮卓卓受体，该类药物与受体，该类药物与BZ受体结受体结合后，抑制边缘系统放电。合后，抑制边缘系统放电。第7页，此课件共31页哦 2 镇静催眠作用镇静催眠作用 缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。优点：1).治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大，过量也不引起麻醉或麻痹。2).对 REM 影响较小，停药后代偿性反跳较轻暂时性记忆缺失，利于忘记不良刺激。第8页，此课件共31页哦3.3.对肝药酶几无诱导作用，耐受性小。对肝药酶几无诱导作用，耐受性小。4.4.依赖性、戒断症状
4、较轻依赖性、戒断症状较轻5.5.思睡、运动失调等副作用较轻思睡、运动失调等副作用较轻6 6。抗焦虑有助于睡眠抗焦虑有助于睡眠 用于：神经官能症、麻醉前给药、用于：神经官能症、麻醉前给药、失眠、静脉用于心脏电击复律前给药。失眠、静脉用于心脏电击复律前给药。如地西泮、奥沙西泮、三唑仑如地西泮、奥沙西泮、三唑仑第9页，此课件共31页哦正常生理性睡眠正常生理性睡眠1.NREMS(非快非快动眼睡眠动眼睡眠)相相 1 期、期、2 期、期、3 期、期、4 期期 延长延长 缩短缩短苯二氮卓类苯二氮卓类 2.REMS(快快动眼睡眠动眼睡眠)相，相，与智力发育有关，与智力发育有关，可见可见“梦境梦境”。停药则代偿
5、性延长。停药则代偿性延长。巴比妥类巴比妥类慢波睡眠慢波睡眠，与机体发与机体发育、体力恢复有关，育、体力恢复有关，可见夜惊、夜游可见夜惊、夜游第10页，此课件共31页哦3 抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫 临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态为首选药。如地西泮、硝西泮、氯硝西泮。第11页，此课件共31页哦4 中枢性肌松作用中枢性肌松作用5.增加其他中枢抑制药作用增加其他中枢抑制药作用 静脉肌松明显，氯硝西泮最明显（非镇静量即可）此作用在小剂量时抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经的易化，较大量增强脊髓神经元突触前抑制，而抑制多突触反射。脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，缓
6、解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛不影响正常活动第12页，此课件共31页哦 GABAA A 受体：配体门控受体：配体门控 Cl-通道通道分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓神经甾醇类神经甾醇类印防己毒素印防己毒素巴比妥巴比妥Cl-BDZ受体受体氯离子通道氯离子通道Cl-GABA+-bGABAA受体：受体：a a、a a、b b、b b、r ra a地西泮地西泮第13页，此课件共31页哦 促进促进 GABA 与与 GABAA 受受体结合体结合 增加增加 Cl-通道开放的频率通道开放的频率 增强增强 GABA 能神经传递功能神经传递功能和突触后抑制
7、效应能和突触后抑制效应 抗焦虑：杏仁核和海马抗焦虑：杏仁核和海马作用机制作用机制第14页，此课件共31页哦 地西泮地西泮 体内过程体内过程 弱碱性药物弱碱性药物 吸收好，肌注吸收不规则，吸收好，肌注吸收不规则，且血浓度低。血浆蛋白结合率较且血浓度低。血浆蛋白结合率较高高 99%99%，但与其他高蛋白结合率，但与其他高蛋白结合率药物无明显竞争。药物无明显竞争。脂溶性很高，易进入中枢，脂溶性很高，易进入中枢，易发生再分布。易发生再分布。第15页，此课件共31页哦 头昏、嗜睡、乏力；共济失调；头昏、嗜睡、乏力；共济失调；中毒见昏迷、呼吸抑制；中毒见昏迷、呼吸抑制；iv iv 过快可抑制呼吸和循环功能
8、过快可抑制呼吸和循环功能 过量饮酒或用其他中枢抑制药过量饮酒或用其他中枢抑制药加重中毒加重中毒 耐受性、依赖性和成瘾性耐受性、依赖性和成瘾性（较巴比妥出现慢、轻）（较巴比妥出现慢、轻）不良反应不良反应 第16页，此课件共31页哦 氟马西尼（氟马西尼（flumazenil，安易醒）安易醒）初次静注初次静注0.1-0.2mg，每，每60s重复一次直到清醒，再以重复一次直到清醒，再以静脉滴注维持，维持量静脉滴注维持，维持量0.1-0.4mg/h，急性中毒解救药物第17页，此课件共31页哦 奥沙西泮奥沙西泮（oxazepam 舒宁）舒宁）中效，焦虑及及伴焦虑的失眠、中效，焦虑及及伴焦虑的失眠、解酒症状
9、。久用可依赖解酒症状。久用可依赖 硝西泮硝西泮（nitrazepam,硝基安定）硝基安定）失眠（维持失眠（维持6-8h）、癫痫（儿童）、癫痫（儿童肌阵挛性发作、婴儿痉挛）肌阵挛性发作、婴儿痉挛）氟西泮氟西泮（flurazepam,氟安定氟安定）长效，作用快、强而持久，用于长效，作用快、强而持久，用于其他催眠药不能耐受的失眠。肝肾其他催眠药不能耐受的失眠。肝肾病、妇女、儿童不宜。病、妇女、儿童不宜。第18页，此课件共31页哦氯氮氯氮卓卓(chlordiazepoxide,利眠利眠宁）宁）中效中效,用于焦虑症、神经官能用于焦虑症、神经官能症及失眠症及失眠,戒酒症状。有蓄积性戒酒症状。有蓄积性三唑仑
10、三唑仑（triazolam，酣乐欣），酣乐欣）短效，镇静催眠作用显著，短效，镇静催眠作用显著，速效、强效、短效，催眠优于速效、强效、短效，催眠优于氟西泮。失眠和焦虑症氟西泮。失眠和焦虑症 第19页，此课件共31页哦 新抗焦虑、催眠药新抗焦虑、催眠药丁螺环酮（布斯哌酮）丁螺环酮（布斯哌酮）本药在小剂量就有明显抗焦虑，而无催眠、本药在小剂量就有明显抗焦虑，而无催眠、抗惊厥、肌松作用，抗惊厥、肌松作用，作用与作用与GABA无关，作用需无关，作用需1周才能稳定，主周才能稳定，主要用于广泛性焦虑症。要用于广泛性焦虑症。左匹克隆（依梦返）左匹克隆（依梦返）作用、机制与作用、机制与BZ类相似，半衰期类相似，
11、半衰期46h，主要用于催眠，特点为，入睡快，延长睡眠时主要用于催眠，特点为，入睡快，延长睡眠时间，醒后舒适，间，醒后舒适，哺乳妇女禁用，老年、肝功不良慎用或哺乳妇女禁用，老年、肝功不良慎用或减量。久用成瘾，限用减量。久用成瘾，限用4周。周。第20页，此课件共31页哦第二节第二节 巴比妥类巴比妥类第21页，此课件共31页哦巴比妥类分类及用途巴比妥类分类及用途1 1.长效长效 巴比妥巴比妥 镇静、催眠镇静、催眠 苯巴比妥苯巴比妥 抗惊厥、抗惊厥、抗癫痫抗癫痫2.2.中效中效 戊巴比妥戊巴比妥 抗惊厥抗惊厥 异戊巴比妥异戊巴比妥 镇静、催眠镇静、催眠 3.3.短效短效 司可巴比妥司可巴比妥 抗惊厥、
12、镇静、抗惊厥、镇静、催眠催眠4.4.超短效超短效 硫喷妥钠硫喷妥钠 静脉麻醉静脉麻醉第22页，此课件共31页哦巴比妥酸巴比妥酸第23页，此课件共31页哦体内过程体内过程 进入脑组织的速度与其脂溶性进入脑组织的速度与其脂溶性成正比成正比 脂溶性高：肝脏代谢，作用脂溶性高：肝脏代谢，作用时间短；脂溶性小：以原形自肾时间短；脂溶性小：以原形自肾脏排泄，作用时间长。脏排泄，作用时间长。尿液尿液pH值对苯巴比妥的排泄值对苯巴比妥的排泄影响较大影响较大第24页，此课件共31页哦 作用机制作用机制 延长延长 Cl-Cl-通道开放时间，通道开放时间，增加增加 Cl-Cl-内流内流,引起超极化引起超极化 减弱或
13、阻断谷氨酸介导的除减弱或阻断谷氨酸介导的除极极 较高浓度时抑制递质释放，较高浓度时抑制递质释放，具有拟具有拟GABA作用作用 镇静催眠镇静催眠剂量剂量时时抑制抑制脑干网脑干网状结构上行激活系统状结构上行激活系统 第25页，此课件共31页哦 药理作用与应用药理作用与应用 选择性抑制中枢神经系统，选择性抑制中枢神经系统，随剂量增加出现镇静、催眠、抗随剂量增加出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，剂量过大可抑惊厥和麻醉作用，剂量过大可抑制呼吸而致死制呼吸而致死1.1.镇静催眠缩短镇静催眠缩短REMREM，缺点。现应，缺点。现应用较少。用较少。2.2.抗惊厥抗癫痫常用苯巴、戊巴、抗惊厥抗癫痫常用苯巴、戊巴
14、、异戊巴；癫痫大发作和癫痫持续异戊巴；癫痫大发作和癫痫持续状态用苯巴。状态用苯巴。第26页，此课件共31页哦3.3.麻醉及麻醉前给药麻醉及麻醉前给药 硫喷妥钠用于短时静脉麻醉硫喷妥钠用于短时静脉麻醉和诱导麻醉，苯巴用于麻醉前。和诱导麻醉，苯巴用于麻醉前。4.4.增强中枢性抑制药作用与解增强中枢性抑制药作用与解热镇痛药合用；与中枢兴奋药热镇痛药合用；与中枢兴奋药如氨茶碱、麻黄碱合用，以对如氨茶碱、麻黄碱合用，以对抗兴奋作用；用于其他镇静催抗兴奋作用；用于其他镇静催眠药停药反应。眠药停药反应。第27页，此课件共31页哦 巴比妥类的缺点巴比妥类的缺点 易产生耐受性和依赖性，易产生耐受性和依赖性，戒断
15、症状明显戒断症状明显 诱导肝药酶，加速其诱导肝药酶，加速其他药物的代谢他药物的代谢 不良反应多，过量可不良反应多，过量可产生严重毒性产生严重毒性第28页，此课件共31页哦1.催眠量，后遗效应：宿醉催眠量，后遗效应：宿醉(残残留留)2.过敏反应过敏反应3.依赖性长期连续服用依赖性长期连续服用4.抑制呼吸中枢抑制程度与剂抑制呼吸中枢抑制程度与剂量成正比量成正比 不良反应第29页，此课件共31页哦中毒中毒 表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭。直接死因：深度呼吸抑制竭。直接死因：深度呼吸抑制解救解救 维持血
16、压和呼吸：吸氧，行人工呼维持血压和呼吸：吸氧，行人工呼吸，气管切开吸，气管切开 应用中枢兴奋药（回苏灵、贝美应用中枢兴奋药（回苏灵、贝美格等）格等）用碳酸氢钠等碱性药物加速药物用碳酸氢钠等碱性药物加速药物排泄排泄第30页，此课件共31页哦 其他镇静催眠药其他镇静催眠药水合氯醛水合氯醛（氯醛氢氧化物）（氯醛氢氧化物）入睡迅速，维持入睡迅速，维持 6 8 小时。刺激小时。刺激胃，胃，过量损害心、肝、肾。久服产生耐受过量损害心、肝、肾。久服产生耐受性、性、依赖性和成瘾性依赖性和成瘾性甲丙氨酯甲丙氨酯（眠尔通，安宁）眠尔通，安宁）适用于老年患者，加剧癫痫大发作适用于老年患者，加剧癫痫大发作格鲁米特、甲喹酮格鲁米特、甲喹酮 上上3种久用成瘾种久用成瘾褪黑素褪黑素(melatonin,机械翻译）睡眠节机械翻译）睡眠节律障碍律障碍第31页，此课件共31页哦