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1、抗组胺药的临床应用稿抗组胺药的临床应用稿第1页，此课件共39页哦组胺的化学结构组胺的化学结构2-(4-2-(4-咪唑咪唑)乙基胺乙基胺第2页，此课件共39页哦组胺的特性组胺是组胺是自体活性物质自体活性物质之一，在体内由之一，在体内由组氨酸组氨酸脱脱羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型存在于存在于肥大细胞肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组
2、胺释放，与组可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。胺受体结合而产生生物效应。第3页，此课件共39页哦组胺的来源及代谢n n组胺的来源组胺的来源n n前体：组氨酸（脱羧酶）前体：组氨酸（脱羧酶）前体：组氨酸（脱羧酶）前体：组氨酸（脱羧酶）n n以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板；以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板；以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板；以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板；n n胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；n
3、n代谢代谢n n最主要的代谢场所是皮肤最主要的代谢场所是皮肤最主要的代谢场所是皮肤最主要的代谢场所是皮肤n n主要途径：组胺主要途径：组胺主要途径：组胺主要途径：组胺 （组胺甲基转移酶）（组胺甲基转移酶）（组胺甲基转移酶）（组胺甲基转移酶）甲基组胺（单胺氧化甲基组胺（单胺氧化甲基组胺（单胺氧化甲基组胺（单胺氧化酶）酶）酶）酶）甲基咪唑已酸甲基咪唑已酸甲基咪唑已酸甲基咪唑已酸n n第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）咪唑丙酸咪唑丙酸咪唑丙酸咪唑丙酸核氧咪核氧咪核氧咪核氧咪唑已酸（排出体外）唑已酸（排出体外
4、）唑已酸（排出体外）唑已酸（排出体外）第4页，此课件共39页哦组胺受体的分类与功能n n分类分类n nH1受体受体n n内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力n n刺激皮肤神经：痒刺激皮肤神经：痒刺激皮肤神经：痒刺激皮肤神经：痒n n鼻黏膜分泌增加：流鼻涕鼻黏膜分泌增加：流鼻涕鼻黏膜分泌增加：流鼻涕鼻黏膜分泌增加：流鼻涕n n增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症增强
5、中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症第5页，此课件共39页哦组胺受体的分类与功能n nH2受体受体n n血管及支气管平滑肌扩张：增加血管通透性和血管及支气管平滑肌扩张：增加血管通透性和气道阻力气道阻力n n增加心率、心肌收缩力增加心率、心肌收缩力n n呼吸道分泌物增多呼吸道分泌物增多n n胃酸分泌增加胃酸分泌增加n n刺激刺激CD8+T细胞功能：抑制迟发型过敏反应细胞功能：抑制迟发型过敏反应n n抑制中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性抑制中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性第6页，此课件共39页哦组胺受体的分类与功能n nH3受体受体n n调节神经元细胞组胺合成及释放调节神经元细胞组胺合成及释放n n减少肥大
6、细胞组胺释放减少肥大细胞组胺释放n n减少气道无髓减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放神经纤维速激肽的释放n n抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋n n该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？n nH4受体：不同于受体：不同于H1、H2、H3受体，存在于外受体，存在于外周血淋巴细胞及周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明细胞系，功能不明n n未分类的组胺受体（未分类的组胺受体（H5）：存在于细胞内，未）：存在于细胞内，未定类定类第7页，此课件共39页哦u鼻鼻,支气管粘液分支气管粘液分泌增加泌增加:呼吸系统症呼吸系统症状状
7、u支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩:哮喘哮喘,肺容量降低肺容量降低u胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩:肠痉挛肠痉挛,腹泻腹泻u感觉神经末端感觉神经末端:痒痒,疼痛疼痛v 血管扩张血管扩张:降压降压v 皮肤皮肤:三重反应三重反应n 胃酸分泌增加胃酸分泌增加u心房心房,房室结房室结:收缩加强收缩加强,传导减慢传导减慢n 心室心室,窦房结窦房结:收缩加强收缩加强,心率加快心率加快H1H2H1&H2v 脑脑第8页，此课件共39页哦抗组胺药作用途径n n抑制组胺的合成抑制组胺的合成n n加速组胺的分解代谢加速组胺的分解代谢n n拮抗组胺受体拮抗组胺受体第9页，此课件共39页哦第一代抗组胺药物第一代抗组胺药物
8、u特点：中枢神经活性强，受体特异性差，故引致明显的镇静和抗胆碱作用，表现为安静、思睡，精神活动或工作能力难以集中。u代表药物：苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏（去敏灵）、异丙嗪（非那根）、美喹他嗪第10页，此课件共39页哦-Cholinergic M receptora a-Adrenaline receptor5-HTreceptorHistamineH1 receptorHistamine H1-receptor blockersDopamine receptor异丙嗪异丙嗪赛庚啶赛庚啶异丙嗪异丙嗪苯海拉明苯海拉明第11页，此课件共39页哦第二代抗组胺药物第二代抗组胺药物n n特点：
9、H1受体选择性高，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，中枢神经系统不良反应较少，故第二代又称为非镇静抗组胺药（NSA）n n代表药物：西替利嗪、特非那定、阿司咪唑（息斯敏）、氮卓斯汀、依巴斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奥沙米特以及非索非那定、氯雷他定。第12页，此课件共39页哦第三代抗组胺药物第三代抗组胺药物n n目前仅目前仅地氯雷他定、左旋西替利嗪地氯雷他定、左旋西替利嗪用用于临床于临床第13页，此课件共39页哦抗组胺药的临床应用主要适应症：主要适应症：主要适应症：主要适应症：n n可有效防止可有效防止可有效防止可有效防止荨荨麻疹麻疹麻疹麻疹风团发风团发生，控制瘙痒生，控制瘙痒生，控制瘙痒生
10、，控制瘙痒临床应用扩展：临床应用扩展：临床应用扩展：临床应用扩展：n n呼吸系呼吸系统、如、如过敏性哮喘、非季敏性哮喘、非季节变应性鼻炎性鼻炎n n儿童哮喘和鼻炎的儿童哮喘和鼻炎的儿童哮喘和鼻炎的儿童哮喘和鼻炎的发发病率病率病率病率较较高高高高n n皮肤和眼睛的皮肤和眼睛的过敏性疾病，特异性皮炎、枯草敏性疾病，特异性皮炎、枯草热、有眼痒症状的有眼痒症状的结膜炎等疾病膜炎等疾病n n西替利西替利嗪对治治疗银屑病有一定屑病有一定疗效效第14页，此课件共39页哦第15页，此课件共39页哦常见的不良反应常见的不良反应n n不良反应主要表现为中枢抑制、心脏毒中枢抑制、心脏毒性、抗胆碱作用及体重增加性、抗
11、胆碱作用及体重增加等四大类，但并不是所有抗组胺药都有这四类副作用。在选药时可针对病人的具体情况选择副作用比较小的品种。第16页，此课件共39页哦中枢抑制作用中枢抑制作用n n组胺既是引起变态反应的主要因子，同时也具有组胺既是引起变态反应的主要因子，同时也具有神经递质作用，能保持中枢神经系统觉醒。神经递质作用，能保持中枢神经系统觉醒。n n治疗变态反应主要是阻断肥大细胞和嗜碱性细胞的组治疗变态反应主要是阻断肥大细胞和嗜碱性细胞的组胺释放。胺释放。n n因此所有的抗组胺药都有不同程度的镇静作用，第因此所有的抗组胺药都有不同程度的镇静作用，第二代抗组胺药也难以避免。二代抗组胺药也难以避免。第17页，
12、此课件共39页哦中枢抑制作用n n与第一代与第一代H H1 1受体拮抗剂相比，第二代受体拮抗剂相比，第二代H H1 1受体受体拮抗剂的分子大，不易透过血脑屏障，故拮抗剂的分子大，不易透过血脑屏障，故镇静作用要弱得多。镇静作用要弱得多。n n如果所服药物剂量适当，第二代抗组胺药如果所服药物剂量适当，第二代抗组胺药只产生极其微弱的镇静作用。只产生极其微弱的镇静作用。第18页，此课件共39页哦心脏毒性心脏毒性n n诱发心脏毒性较多的是特非那丁，其次是阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪。抗组胺药所致的室性心律失常受到较高重视，其中已报道的有阿司咪唑和特非那定，欧美一些国家已将特非那丁部分制剂撤出市场。第19
13、页，此课件共39页哦n n国外研究资料表明，并不是所有的第二代抗组胺药都可致心脏毒性反应。国外研究资料表明，并不是所有的第二代抗组胺药都可致心脏毒性反应。国外研究资料表明，并不是所有的第二代抗组胺药都可致心脏毒性反应。国外研究资料表明，并不是所有的第二代抗组胺药都可致心脏毒性反应。n n西替利嗪不经肝脏代谢，适合肝脏病人使用，极少延长西替利嗪不经肝脏代谢，适合肝脏病人使用，极少延长西替利嗪不经肝脏代谢，适合肝脏病人使用，极少延长西替利嗪不经肝脏代谢，适合肝脏病人使用，极少延长QTQTQTQT间期，几乎不间期，几乎不间期，几乎不间期，几乎不导致心脏毒性，而且导致心脏毒性，而且导致心脏毒性，而且导
14、致心脏毒性，而且18181818个月大的小孩偶尔超剂量服用后也未产生心个月大的小孩偶尔超剂量服用后也未产生心个月大的小孩偶尔超剂量服用后也未产生心个月大的小孩偶尔超剂量服用后也未产生心脏及神经方面的毒副作用。脏及神经方面的毒副作用。脏及神经方面的毒副作用。脏及神经方面的毒副作用。n n对于患有慢性过敏性鼻炎的儿童，观察阿司咪唑、氯雷他定和西对于患有慢性过敏性鼻炎的儿童，观察阿司咪唑、氯雷他定和西对于患有慢性过敏性鼻炎的儿童，观察阿司咪唑、氯雷他定和西对于患有慢性过敏性鼻炎的儿童，观察阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪单用或与红霉素同服对心脏的影响，结果表明，替利嗪单用或与红霉素同服对心脏的影响，结果
15、表明，替利嗪单用或与红霉素同服对心脏的影响，结果表明，替利嗪单用或与红霉素同服对心脏的影响，结果表明，QTQTQTQT间期无间期无间期无间期无明显改变。明显改变。明显改变。明显改变。n n服用特非那定和红霉素的儿童，服用特非那定和红霉素的儿童，服用特非那定和红霉素的儿童，服用特非那定和红霉素的儿童，QTQTQTQT间期明显延长，这也说明仅有部分药物间期明显延长，这也说明仅有部分药物间期明显延长，这也说明仅有部分药物间期明显延长，这也说明仅有部分药物具有心脏毒性。具有心脏毒性。具有心脏毒性。具有心脏毒性。第20页，此课件共39页哦 导致心律失常可能与下列因素有关：n n超剂量服用或用药过久；n
16、n先天性QT间期延长；n n低钾血症；n n合用其它具有潜在致心律失常作用的药物、抗精神分裂症药物、抗抑郁症药物。第21页，此课件共39页哦抗胆碱作用抗胆碱作用n n新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用敏感性较高，不宜使用。少数患者特别是儿童，用药后出现精神兴奋、失眠、肌颤等。第22页，此课件共39页哦理想抗组胺药特征 n n有效抑制早发相过敏反应介质强效抗组胺有效抑制早发相过敏反应介质强效抗组胺活性活性n n有效抑制全身过敏反应介质对所有过敏症有效抑制全身过敏反应介质对所有过敏症有效有效n n季节性过敏性鼻炎季节性过敏性鼻炎(包括鼻塞包括鼻塞)n n常年性过敏性鼻炎常年性过敏性鼻炎n n过敏性
17、哮喘过敏性哮喘n n慢性特异性荨麻疹慢性特异性荨麻疹n n起效迅速，一天一次起效迅速，一天一次第23页，此课件共39页哦n n卓越的药代动力学特征卓越的药代动力学特征卓越的药代动力学特征卓越的药代动力学特征n n无体内蓄积无体内蓄积n n无药物、食物间不良反应无药物、食物间不良反应n n肝、肾功能下降者或老年人，无需调整剂量肝、肾功能下降者或老年人，无需调整剂量 n n类似安慰剂的不良反应率类似安慰剂的不良反应率类似安慰剂的不良反应率类似安慰剂的不良反应率n n不引起嗜睡不引起嗜睡n n无无ECG改变改变n n 提高生活质量提高生活质量提高生活质量提高生活质量n n改善睡眠及白天的活动能力改善
18、睡眠及白天的活动能力 n n其他生活质量的改善其他生活质量的改善理想抗组胺药特征（续）第24页，此课件共39页哦生物利用度最高，不在肝脏内代谢，也很少产生物利用度最高，不在肝脏内代谢，也很少产生药物的相互作用，所以可以联合用药用于治疗生药物的相互作用，所以可以联合用药用于治疗其他疾病或肝功能不全的病人。其他疾病或肝功能不全的病人。19981998年年5 5月，美国月，美国FDAFDA批准西替利嗪可用于批准西替利嗪可用于2-52-5岁儿童。岁儿童。现国内已应用于现国内已应用于1212岁以下儿童岁以下儿童。第二代抗组胺药-西替利嗪第25页，此课件共39页哦西替利嗪的特点n n半衰期半衰期半衰期半衰
19、期长长，作用，作用，作用，作用时间长时间长，吸收迅速，服，吸收迅速，服，吸收迅速，服，吸收迅速，服药药30-60min30-60min内内内内达最高达最高达最高达最高组织浓组织浓度，一次服度，一次服度，一次服度，一次服药药后其抑制后其抑制后其抑制后其抑制过过敏反敏反敏反敏反应应作用可作用可作用可作用可维维持持持持24h24h。n n本品吸收快，蛋白本品吸收快，蛋白本品吸收快，蛋白本品吸收快，蛋白结结合率合率合率合率为为93%93%。n n本品半衰期本品半衰期本品半衰期本品半衰期为为7 71010小小小小时时，约约70%70%以原形以原形以原形以原形药药从尿中排从尿中排从尿中排从尿中排除，除，除
20、，除，约约10%10%从从从从粪粪便中排除。便中排除。便中排除。便中排除。n n食物可使本品血食物可使本品血食物可使本品血食物可使本品血药浓药浓度达峰度达峰度达峰度达峰时间时间延延延延迟迟1.71.7小小小小时时，血，血，血，血药浓药浓度降低度降低度降低度降低23%23%。第26页，此课件共39页哦西替利嗪的特点n n水溶性好，很难透过血脑屏障，对中枢神水溶性好，很难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用作用 n n对心脏的对心脏的Q-TQ-T间期没有影响，心脏安全性间期没有影响，心脏安全性很高很高n n和扑尔敏、阿斯咪唑（息斯敏）等
21、抗组胺和扑尔敏、阿斯咪唑（息斯敏）等抗组胺药相比较有明显优势！药相比较有明显优势！第27页，此课件共39页哦西替利嗪的特点n n西替利嗪是唯一给药西替利嗪是唯一给药24h24h后大范围抑制荨麻疹后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物！和皮肤泛红区域的药物！n n无明显抗胆碱和抗无明显抗胆碱和抗5-5-羟色胺的作用羟色胺的作用n n起效快、作用时间长，抑制组胺介导的变态起效快、作用时间长，抑制组胺介导的变态反应反应“早早”期期 ,并进一步减少与变态反应并进一步减少与变态反应“晚晚”期相关的炎症细胞移行及介质释放期相关的炎症细胞移行及介质释放第28页，此课件共39页哦西替利嗪的特点西替利嗪西替利嗪
22、具有独特的药理作用优点：具有独特的药理作用优点：n n过敏反应早期阻断过敏反应早期阻断H H1 1受体受体n n对过敏反应后期起重要作用的对过敏反应后期起重要作用的嗜酸嗜酸性粒细胞有强大抑制作用性粒细胞有强大抑制作用第29页，此课件共39页哦用于急慢性荨麻疹的治疗用于急慢性荨麻疹的治疗n n西替利嗪西替利嗪西替利嗪西替利嗪是唯一给药是唯一给药24h24h后抑制后抑制50%50%以上的风团和发以上的风团和发红区域的药物。红区域的药物。n n健康受试者服药后，西替利嗪较依巴斯汀抑制组健康受试者服药后，西替利嗪较依巴斯汀抑制组胺导致的皮肤反应更持久。胺导致的皮肤反应更持久。n n抑制作用大小：西替利
23、嗪抑制作用大小：西替利嗪 依匹斯汀依匹斯汀 特非那定特非那定 依巴依巴斯汀斯汀 非索非那定非索非那定 氯雷他定氯雷他定第30页，此课件共39页哦n n有作者将59例3-6岁季节性过敏性鼻炎患儿分为两组，分别用西替利嗪及特非那丁治疗14d观察疗效，结果有效率分别为89.5%，61.9%，副作用发生率分别为5.3%及9.5%。n n说明西替利嗪用于治疗儿童变应性鼻炎疗效显著且安全。用于过敏性鼻炎的治疗用于过敏性鼻炎的治疗第31页，此课件共39页哦用于过敏性哮喘的治疗用于过敏性哮喘的治疗n n组胺是引起哮喘发作的一种介质，组胺可使平滑肌收缩，粘组胺是引起哮喘发作的一种介质，组胺可使平滑肌收缩，粘组胺
24、是引起哮喘发作的一种介质，组胺可使平滑肌收缩，粘组胺是引起哮喘发作的一种介质，组胺可使平滑肌收缩，粘液分泌增多以及血管通透性增加，导致粘膜水肿。而且哮喘液分泌增多以及血管通透性增加，导致粘膜水肿。而且哮喘液分泌增多以及血管通透性增加，导致粘膜水肿。而且哮喘液分泌增多以及血管通透性增加，导致粘膜水肿。而且哮喘病人对组胺高度敏感。病人对组胺高度敏感。病人对组胺高度敏感。病人对组胺高度敏感。n n抗组胺药不能用作哮喘治疗的一线药物，但研究表明，所有的抗组胺药不能用作哮喘治疗的一线药物，但研究表明，所有的抗组胺药不能用作哮喘治疗的一线药物，但研究表明，所有的抗组胺药不能用作哮喘治疗的一线药物，但研究表
25、明，所有的抗组胺药都可防止组胺诱发支气管痉挛。抗组胺药都可防止组胺诱发支气管痉挛。抗组胺药都可防止组胺诱发支气管痉挛。抗组胺药都可防止组胺诱发支气管痉挛。n n第二代抗组胺药可用于过敏性哮喘的辅助治疗，其中以西替第二代抗组胺药可用于过敏性哮喘的辅助治疗，其中以西替第二代抗组胺药可用于过敏性哮喘的辅助治疗，其中以西替第二代抗组胺药可用于过敏性哮喘的辅助治疗，其中以西替利嗪的作用最为明显。利嗪的作用最为明显。利嗪的作用最为明显。利嗪的作用最为明显。第32页，此课件共39页哦用于过敏性哮喘的治疗n n西替利嗪可以有效预防草、花粉导致的季西替利嗪可以有效预防草、花粉导致的季节性哮喘的加重。对伴发有鼻炎
26、、皮炎或节性哮喘的加重。对伴发有鼻炎、皮炎或荨麻疹的哮喘，具有一定的效果和很好的荨麻疹的哮喘，具有一定的效果和很好的耐受性。而且已证实有抗炎作用，可以阻耐受性。而且已证实有抗炎作用，可以阻断儿童从过敏性皮炎转化为过敏性哮喘。断儿童从过敏性皮炎转化为过敏性哮喘。第33页，此课件共39页哦西替利嗪治疗支气管哮喘n n西替利西替利嗪可以改善各种哮喘患者的可以改善各种哮喘患者的临床症状和床症状和肺功能，并可减少支气管解肺功能，并可减少支气管解痉剂的用的用药次数次数n n西替利西替利嗪还可减可减轻哮喘病人由哮喘病人由组胺胺诱发的气道的气道炎症反炎症反应n n西替利西替利嗪不不仅能抑制速能抑制速发相哮喘反
27、相哮喘反应，还能抑能抑制制迟发相哮喘反相哮喘反应第34页，此课件共39页哦西替利嗪可用于蚊虫叮咬所致过敏红斑n n大多数人在小孩大多数人在小孩时期期对蚊虫叮咬蚊虫叮咬过敏，蚊叮敏，蚊叮虫咬后容易引起皮肤血管反虫咬后容易引起皮肤血管反应，而皮肤血管，而皮肤血管反反应包括迅速包括迅速产生的生的风团-红斑反斑反应和延和延迟产生的丘疹生的丘疹n n西替利西替利嗪是一种可有效治是一种可有效治疗蚊虫叮咬的蚊虫叮咬的药物，物，可可显著降低叮咬后的著降低叮咬后的风团和延和延迟性丘疹的瘙性丘疹的瘙痒痒第35页，此课件共39页哦儿童用药n n儿童这个特殊人群所进行的抗组胺药药代儿童这个特殊人群所进行的抗组胺药药代
28、动力学研究很少，尤其是婴幼儿动力学研究很少，尤其是婴幼儿 n n近年来，大量多中心、随机双盲及安慰剂近年来，大量多中心、随机双盲及安慰剂对照的临床研究证明，第二、第三代抗组对照的临床研究证明，第二、第三代抗组胺药在治疗儿童常见过敏性疾病、缓解临胺药在治疗儿童常见过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药于第一代抗组胺药 第36页，此课件共39页哦适用于儿童的抗组胺药-西替利嗪糖浆n n1998199819981998年年年年5 5 5 5月，月，月，月，FDAFDAFDAFDA批准西替利嗪用于批准西替利嗪用于批准西替利嗪用于批准西
29、替利嗪用于2-52-52-52-5岁儿童！岁儿童！岁儿童！岁儿童！n n糖浆剂良好的口感可显著提高小儿患者的依从性！糖浆剂良好的口感可显著提高小儿患者的依从性！糖浆剂良好的口感可显著提高小儿患者的依从性！糖浆剂良好的口感可显著提高小儿患者的依从性！n n吸收迅速，在吸收迅速，在吸收迅速，在吸收迅速，在1h1h1h1h内达到血药浓度最高峰内达到血药浓度最高峰内达到血药浓度最高峰内达到血药浓度最高峰n n1 1 1 1次服药后其抑制过敏反应作用可维持次服药后其抑制过敏反应作用可维持次服药后其抑制过敏反应作用可维持次服药后其抑制过敏反应作用可维持24h24h24h24hn n血浆代谢儿童要高于正常成
30、人：血浆代谢儿童要高于正常成人：血浆代谢儿童要高于正常成人：血浆代谢儿童要高于正常成人：n n在成人血浆中，半衰期大约在成人血浆中，半衰期大约10h10hn n在在6-126-12岁儿童血浆中半衰期为岁儿童血浆中半衰期为6h6hn n在在2-62-6岁儿童中为岁儿童中为5h5h第37页，此课件共39页哦适用于儿童的抗组胺药-西替利嗪糖浆n n西替利嗪是对哮喘有较好疗效的抗组胺药物！n n由于药物的安全性已得到证实，西替利嗪被建议可作为首选的阻断婴儿特应性皮炎发展成哮喘的干预策略！n n西替利嗪与茶碱缓释胶囊合用治疗小儿咳嗽变异性哮喘（CVA）依从性好，服药方便，药效作用时间长。第38页，此课件共39页哦西替利嗪糖浆用法用量n n口服。n n12岁以上儿童：每次10ml，一天一次，或遵医嘱。n n若出现不良反应，可改在早晚各一次，每次5ml。n n6-11岁儿童:推荐起始剂量为5ml，每日一次，或遵医嘱。n n2-5岁儿童：推荐起始剂量为2.5ml，每日一次，或遵医嘱。第39页，此课件共39页哦