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1、药剂课件第七章气雾剂喷雾剂与粉雾剂第1页，此课件共22页哦2023/4/11第2页，此课件共22页哦2023/4/12n气雾剂气雾剂系指系指药物药物与与适宜的抛射剂适宜的抛射剂装于具有特制装于具有特制阀门系阀门系统统的的耐压密封容器耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。的压力将内容物喷出。n气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或局部作用或全身全身作用。作用。第一节第一节 概概 述述第3页，此课件共22页哦2023/4/13l 气雾剂的吸收气雾剂的吸收肺部的吸收肺部的吸收o气雾剂主要通过肺部吸收气雾剂主
2、要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后12min即可起平喘作用。即可起平喘作用。l肺部吸收迅速的原因肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的数目估计达巨大。肺泡囊的数目估计达3 3亿亿4 4亿，总表面积亿，总表面积7070100m100m2 2，为体表面积的，为体表面积的2525倍。倍。第4页，此课件共22页哦2023/4/14第5页，此课件共22页哦2023/4/15n 影响药物在呼吸系统分布的因素影响药物在呼吸系统分布的因素 o微粒的大小微粒的大小 o较较粗粗
3、的的微微粒粒大大部部分分落落在在上上呼呼吸吸道道粘粘膜膜上上，因因而而吸吸收收慢慢，如如果果微微粒粒太太细细，则则进进入入肺肺泡泡囊囊后后大大部部分分由由呼呼气气排排出出，而而在在肺肺部部的沉积率也很低。的沉积率也很低。o通常吸入气雾剂的微粒大小以在通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.55mm范围内最适宜。范围内最适宜。l中中国国药药典典2005年年版版二二部部附附录录规规定定吸吸入入气气雾雾剂剂的的雾雾粒粒或或药药物物微微粒粒的的细细度度应应控控制制在在10mm以以下下，大大多多数数应应小小于于5mm。第6页，此课件共22页哦2023/4/16第7页，此课件共22页哦2023/4/17n呼吸的气
4、流呼吸的气流 o药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸频率有药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸频率有关，关，o通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比率成反比o影响药物在呼吸系统分布的因素影响药物在呼吸系统分布的因素第8页，此课件共22页哦2023/4/18影响药物在呼吸系统分布的因素影响药物在呼吸系统分布的因素o药物的性质药物的性质n最好能溶解于呼吸道的分泌液中最好能溶解于呼吸道的分泌液中水溶性水溶性n药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子量药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子量及及脂溶性脂溶性有关，小分子化合物易吸收，而
5、相对分子质有关，小分子化合物易吸收，而相对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收。量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收。n脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，吸收速度也快。收，吸收速度也快。n若药物吸湿性大，会妨碍药物吸收。若药物吸湿性大，会妨碍药物吸收。第9页，此课件共22页哦2023/4/19o延长药物在肺部滞留时间的方法延长药物在肺部滞留时间的方法n寻找新的化合物，增加药物的脂溶性寻找新的化合物，增加药物的脂溶性n在在制剂学方法制剂学方法上，如采用脂质体、复合物、微球上，如采用脂质体、复合物、微球等制剂学
6、方法来延长药物在肺部的滞留时间，等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留时间，可缩短研究周期，减少经费投入，是目前国外可缩短研究周期，减少经费投入，是目前国外大制药公司热衷的研究课题。大制药公司热衷的研究课题。第10页，此课件共22页哦2023/4/110l优点：优点：定位、定量、速效定位、定量、速效，自我给药方便。，自我给药方便。药物密闭于不透明的容器中，提高了药物的稳定性。药物密闭于不透明的容器中，提高了药物的稳定性。避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。的生物利用度。由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对由于气雾剂中的
7、药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性。创面的刺激性。定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。给药。气雾剂的特点气雾剂的特点第11页，此课件共22页哦2023/4/111l不足：不足：成本较高成本较高（气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备）。（气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备）。遇热和受撞击后遇热和受撞击后可能发生爆炸可能发生爆炸（气雾剂具有一定的压力）。（气雾剂具有一定的压力）。由于含有抛射剂，由于含有抛射剂，具有一定的毒性具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。为吸入
8、气雾剂使用。作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较干扰因素较多多，吸收不完全且变异性较大。，吸收不完全且变异性较大。抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。其它创面，可引起不适或刺激。气雾剂的特点气雾剂的特点第12页，此课件共22页哦2023/4/112 吸入用气雾剂吸入用气雾剂 o吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛
9、射剂的压力将内容物呈雾状喷出，门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，吸入肺吸入肺部部的制剂。的制剂。皮肤与粘膜用气雾剂（外用）皮肤与粘膜用气雾剂（外用）o皮肤用气雾剂主要起皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用，应，应无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎症，一般要有持久稳定的泡沫，应无刺激性。皮肤与粘膜用气雾剂道炎症，一般要有持久稳定的泡沫，应无刺激性。皮肤与粘膜用气雾剂都是起局部治疗作用。都是起局部治疗作用。1、按医疗
10、用途分类、按医疗用途分类 空间消毒与杀虫用气雾剂空间消毒与杀虫用气雾剂o主要用于主要用于杀虫、驱蚊杀虫、驱蚊及室内空气及室内空气消毒。消毒。第13页，此课件共22页哦2023/4/113 溶液型气雾剂溶液型气雾剂 指指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴雾滴喷出。喷出。混悬型气雾剂混悬型气雾剂 指指不溶于抛射剂的固体药物不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状雾粒状喷出
11、。喷出。乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂 指指药物水溶液药物水溶液与抛射剂经乳化，形成的非均相分散与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体（体（O/W或或W/O型乳剂），以型乳剂），以泡沫状泡沫状喷出。喷出。2、按分散系统分类、按分散系统分类第14页，此课件共22页哦2023/4/1143、按相的组成分类、按相的组成分类 二相气雾剂二相气雾剂 在容器内存在着在容器内存在着气体气体和液体两相和液体两相，气相是抛射剂所产生，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。所形成的溶液。第15页，此课件共22页哦2023/4/115 三相气雾剂三相气雾剂l在容器中存在着
12、在容器中存在着气体气体（抛射剂所产生（抛射剂所产生的气体）、的气体）、固体固体（固体药物不溶于（固体药物不溶于抛射剂）和抛射剂）和液体液体（抛射剂）（抛射剂）三相三相或存或存在着在着气体、液体气体、液体（液体药物不溶于（液体药物不溶于抛射剂）和抛射剂）和液体液体（抛射剂）（抛射剂）三相三相。l二相气雾剂一般为二相气雾剂一般为溶液溶液系统，三相气系统，三相气雾剂一般为雾剂一般为混悬系统或乳剂混悬系统或乳剂系统。系统。第16页，此课件共22页哦2023/4/116气雾剂的组成气雾剂的组成n气雾剂由四部分组成气雾剂由四部分组成抛射剂抛射剂药物与附加剂药物与附加剂耐压容器耐压容器阀门系统阀门系统第17
13、页，此课件共22页哦2023/4/117 作用：作用：是是喷射药物的动力喷射药物的动力，有时兼有，有时兼有药物溶剂药物溶剂的作用。的作用。o当阀门打开时，压力突然降低，当阀门打开时，压力突然降低，抛射剂抛射剂急剧气化，通过阀门系统将药物呈雾状急剧气化，通过阀门系统将药物呈雾状喷射，达到作用部位。喷射，达到作用部位。1、液化气体、液化气体 氟氯烷烃类氟氯烷烃类 又称又称氟里昂氟里昂 不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。o具有一定的毒性，可致心律不齐，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。还可具有一定的毒性，可致心律不齐，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。还可破破坏
14、大气臭氧层坏大气臭氧层，应用受限。，应用受限。氢氟烷烃类（氢氟烷烃类（HFA），二甲醚），二甲醚2、碳氢化合物、碳氢化合物3、压缩气体：、压缩气体：惰性气体，可用的有惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气二氧化碳、氮气等。等。抛射剂抛射剂第18页，此课件共22页哦2023/4/118药物与附加剂药物与附加剂o药物药物液态、固态均可液态、固态均可o附加剂附加剂n潜溶剂潜溶剂乙醇、丙二醇（溶液型）乙醇、丙二醇（溶液型）n固体润湿剂固体润湿剂滑石粉等（混悬型）滑石粉等（混悬型）n稳定剂稳定剂表面活性剂（混悬型）表面活性剂（混悬型）n乳化剂乳化剂吐温、司盘等（乳剂型）吐温、司盘等（乳剂型）n抗氧剂抗氧剂Vc等等第19页，此课件共22页哦2023/4/119耐压容器耐压容器o1玻璃容器玻璃容器o2金属容器金属容器 o3塑料容器塑料容器第20页，此课件共22页哦2023/4/120阀门系统阀门系统第21页，此课件共22页哦2023/4/121制备工艺制备工艺o阀门系统阀门系统的处理和装配的处理和装配o容器容器处理处理o药液的配制药液的配制 药液分装药液分装 充填充填抛射剂抛射剂 质量检查质量检查 包装包装 成品成品 气雾剂的制备气雾剂的制备第22页，此课件共22页哦2023/4/122