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1、.邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室 万佑湘万佑湘邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室教学教学目目标1 1掌握左旋多巴、掌握左旋多巴、苯苯海索的作用、用途海索的作用、用途及不良反及不良反应。2 2了解其他治了解其他治疗帕金森病帕金森病药的作用及用的作用及用途。途。邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.帕金森病帕金森病又又称称震震颤麻痹，是麻痹，是锥体体外系功能紊外系功能紊乱乱所引起的一所引起的一种种慢性中慢性中枢枢神神经系系统退行性疾病。退行性疾病。邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室静止震颤：静止震颤：肌肉僵直肌肉僵直:面具脸面具脸 运动迟缓、共济失调、姿势反射受损运动迟缓、共
2、济失调、姿势反射受损:慌张步态慌张步态 写字过小征写字过小征植物神经功能障碍：植物神经功能障碍：汗液、唾液及皮脂分泌过多汗液、唾液及皮脂分泌过多 顽固性便泌顽固性便泌 精神症状和智能障碍：精神症状和智能障碍：抑郁抑郁 智能缺陷，严重时痴呆智能缺陷，严重时痴呆主要表现主要表现邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室纹状体纹状体黑质黑质脊髓前角脊髓前角运动神经元运动神经元调节运动功能调节运动功能DAACh黑质黑质-纹状体神经通路纹状体神经通路邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室DADAAChACh正常人正常人帕金森病人帕金森病人邵邵阳阳医医专专药药理理学
3、学教教研研室室黑质黑质-纹状体纹状体ACh功能相对增强功能相对增强黑质黑质-纹状体纹状体DA功能减弱功能减弱帕金森病的发病机制：帕金森病的发病机制：邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.左旋多巴左旋多巴(levodopalevodopa,L-,L-多巴）多巴）【体体内内过程程】1.1.口服吸收，口服吸收，t t1/2 1/2 1313小小时。2.2.约99%99%在肝、在肝、肠、肾等被等被脱脱羧生成多巴生成多巴胺胺3.3.左旋多巴不易通左旋多巴不易通过血血脑屏屏障（障（约有有1%1%的左旋的左旋多巴多巴进入中入中枢枢）。）。一一.拟多巴胺类药拟多巴胺类药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研
4、室室.【药理作用理作用与与临床床应用用】1 1治治疗帕金森病帕金森病药 作用机理作用机理 脱脱羧酶酶 左旋多巴左旋多巴 多巴多巴胺胺 增加增加脑内内多巴多巴胺胺。左旋多巴左旋多巴(levodopalevodopa,L-,L-多巴）多巴）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.特点特点 起效慢，作用持久：起效慢，作用持久：用药用药2 23 3周后才出现体周后才出现体征的改善，征的改善，1 16 6个月后才获得最大疗效个月后才获得最大疗效 疗效好：疗效好：轻症好，重症差；年轻者好，年老者差轻症好，重症差；年轻者好，年老者差 对肌强直和运动障碍好，对肌震颤差对肌强直和运动障碍好，对肌震颤差 对氯丙
5、嗪引起的锥体外系反应效差。对氯丙嗪引起的锥体外系反应效差。2 2治疗肝昏迷治疗肝昏迷改善脑功能改善脑功能左旋多巴左旋多巴(levodopalevodopa,L-,L-多巴）多巴）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【不良反应不良反应】胃胃肠道反道反应 (80%)(80%)：厌食、食、恶心、心、呕呕吐或上腹部吐或上腹部不适等不适等2.2.心血管反心血管反应：体位性低血体位性低血压（30%30%）、心律失常等）、心律失常等 3 3神神经系系统反反应：不自主不自主异异常常运运动：舞蹈症。服用：舞蹈症。服用2 2年以上年以上发生率生率达达9090.“开开 -关关现象象”：患者突然多患者突然多动不安
6、（不安（开开）,而而后又出后又出现肌强直肌强直运运动不能（不能（关关）.两种两种现象可交替出象可交替出现，严重妨碍患者的日常活重妨碍患者的日常活动4 4精神障碍：精神障碍：妄想、躁狂、失眠、焦妄想、躁狂、失眠、焦虑、和情感抑郁、和情感抑郁等等.左旋多巴左旋多巴(levodopalevodopa,L-,L-多巴）多巴）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.【药物相互作用物相互作用】1 1VitBVitB6 6 可增强外周多巴可增强外周多巴脱脱羧酶的作用酶的作用.2 2抗精神病抗精神病药，利血平可，利血平可对抗左旋多巴作用抗左旋多巴作用左旋多巴左旋多巴(levodopalevodopa,L-,
7、L-多巴）多巴）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.卡比多巴（卡比多巴（CarbidopaCarbidopa）外外周周多多巴巴脱脱羧酶酶抑抑制制剂，不不易易通通过血血脑屏屏障。障。单独独应用用对PDPD无无治治疗作作用用，主主要要与与左左旋旋多多巴巴按按一一定定比比例例制制成成复复方方左左旋旋多多巴巴制制剂供供临床床应用。用。一一.拟多巴胺类药拟多巴胺类药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 司司来来吉吉兰1.1.选择性性MAO-MAO-抑抑制制剂，降降低低纹状状体体内内DADA降解降解2.2.抗抗氧氧化化剂，保，保护黑黑质DADA神神经元元3.3.增增加加疗效效，减减少少不不良良反
8、反应，消消除除“开开 -关关现象象”溴溴隐亭（亭（bromocriptinebromocriptine）机制：多巴机制：多巴胺胺受体激受体激动剂。一一.拟多巴胺类药拟多巴胺类药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.金金刚烷胺胺(amantadineamantadine)【药理作用理作用与与临床床应用用】一一.抗帕金森病作用抗帕金森病作用 特点特点:1 1抗帕金森病抗帕金森病见效快而持效短，效快而持效短，疗效不及效不及左旋多巴。左旋多巴。2 2与与左旋多巴合用有左旋多巴合用有协同作用同作用。一一.拟多巴胺类药拟多巴胺类药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.机理：机理：1 1、促、促进多
9、巴多巴胺胺释放放 2 2、抑制多巴、抑制多巴胺胺再再摄取取 3 3、直接激、直接激动多巴多巴胺胺受体受体 （二）抗病毒作用（二）抗病毒作用【不良反不良反应】下肢皮肤出现网下肢皮肤出现网状青斑，踝部水状青斑，踝部水肿，一日剂量超肿，一日剂量超过可引过可引起中枢症状起中枢症状金刚烷胺金刚烷胺(amantadineamantadine)邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室.苯苯海索（海索（trihexyphenidyltrihexyphenidyl,安坦）安坦）【机理机理】通通过阻阻断断胆胆碱碱受体而受体而减减弱黑弱黑质-纹状状体体通路中通路中AChACh的作用的作用.【用途用途】帕金森病的震帕金森病的震颤好少用好少用 【不良反不良反应】与与阿托品相似，但阿托品相似，但较轻。窄角型。窄角型青青光眼、光眼、前列腺肥大者前列腺肥大者慎慎用用二二 中枢胆碱受体阻断药中枢胆碱受体阻断药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室思考思考题 氯丙丙嗪引起的引起的锥体外系反体外系反应能否用能否用左旋多巴治左旋多巴治疗？为什什么么？宜用什？宜用什么么药物治物治疗？谢谢