《肾上腺素激动药精选课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《肾上腺素激动药精选课件.ppt（42页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、关于肾上腺素激动药第一页，本课件共有42页受体受体 分布分布药理效应药理效应 1皮肤、粘膜血管、内皮肤、粘膜血管、内脏平滑肌，瞳孔开大脏平滑肌，瞳孔开大肌肌收缩、散瞳收缩、散瞳 2突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节1心脏心脏心率、传导加快，心率、传导加快，收缩力增强收缩力增强2冠脉、骨骼肌血管，冠脉、骨骼肌血管，支气管平滑肌，肝脏支气管平滑肌，肝脏平滑肌舒张平滑肌舒张肝代谢加快肝代谢加快肾上腺素受体的分型肾上腺素受体的分型 分布与功能分布与功能第二页，本课件共有42页第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类一一 构效关系构效关系l亲和力亲和力l内在活性内在活性l体内过程体内过程儿茶酚胺儿茶
2、酚胺第三页，本课件共有42页l儿茶酚胺：外周作用儿茶酚胺：外周作用，中枢作用，中枢作用，COMTCOMT灭活，时间短灭活，时间短l非儿茶酚胺：外周作用非儿茶酚胺：外周作用，中枢作用，中枢作用，COMTCOMT稳定，时间长稳定，时间长1 苯环取代基：中枢分布，苯环取代基：中枢分布，COMT稳定性稳定性COMTMAO第四页，本课件共有42页l儿茶酚胺儿茶酚胺 u去甲上腺素（正肾）去甲上腺素（正肾）u肾上腺素（副肾）肾上腺素（副肾）u异丙肾上腺素异丙肾上腺素u多巴胺多巴胺l非儿茶酚胺非儿茶酚胺u间羟胺间羟胺u麻黄碱麻黄碱u甲氧明甲氧明u苯肾上腺素（新福林）苯肾上腺素（新福林）去氧肾上腺素去氧肾上腺素
3、基于苯环结构的分类基于苯环结构的分类第五页，本课件共有42页麻黄碱麻黄碱2 碳取代：碳取代：MAO稳定，摄取稳定，摄取1摄取摄取MAO去甲肾上腺素：去甲肾上腺素：受体受体肾上腺素：肾上腺素：、1 1有活性有活性异丙肾上腺素：异丙肾上腺素：1 1、2 2受体受体3 氨基取代：受体选择性氨基取代：受体选择性第六页，本课件共有42页l受体受体:去甲去甲 去氧去氧 间羟胺间羟胺 甲氧明甲氧明l，受体受体:肾上腺素肾上腺素 多巴胺多巴胺 麻黄碱麻黄碱l受体受体1 1,2 2受体受体:异丙肾上腺素异丙肾上腺素1 1受体受体:多巴酚丁胺多巴酚丁胺2 2受体受体:沙丁胺醇沙丁胺醇二二 按其对受体的选择性分类按
4、其对受体的选择性分类第七页，本课件共有42页第二节第二节 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA NE)NA NE)l神经末梢神经末梢+肾上腺髓质肾上腺髓质l不稳定不稳定l碱性环境破坏碱性环境破坏l酸性相对稳定酸性相对稳定u吸收：口服吸收差，皮下易坏死吸收：口服吸收差，皮下易坏死u分布：不易通过分布：不易通过BBBBBB，易被摄取，易被摄取u代谢：代谢：COMTCOMT、MAOMAOu排泄：肾排泄排泄：肾排泄第八页，本课件共有42页l对对 受体具有强大的激动作用受体具有强大的激动作用l对对 1 1受体激动作用较弱受体激动作用较弱l对对 2 2受体无作用受体无作用l激动突触前膜激动
5、突触前膜 2 2受体，负反馈抑制受体，负反馈抑制NANA的释放的释放药理作用药理作用第九页，本课件共有42页血管血管l兴奋血管的兴奋血管的1受体受体,几乎所有的小静脉和几乎所有的小静脉和小动脉均强烈收缩小动脉均强烈收缩l冠脉扩张冠脉扩张,流量增加（流量增加（心脏兴奋，代谢物增心脏兴奋，代谢物增加加）l激动激动2受体，抑制受体，抑制NA的释放的释放心脏心脏l1激动作用弱激动作用弱,正性收缩力、心率、传导、正性收缩力、心率、传导、输出量输出量l整体中，反射性兴奋迷走神经，心率减慢；整体中，反射性兴奋迷走神经，心率减慢；阻力增加，心输出量不变或下降阻力增加，心输出量不变或下降第十页，本课件共有42页
6、血压血压心收心收 缩力缩力收缩压收缩压血管收缩血管收缩 舒张压舒张压脉压脉压小剂量小剂量增加增加 升高升高不明显不明显升高不升高不明显明显加大加大较大剂量较大剂量 增加增加 升高升高明显明显明显升明显升高高变小变小其它：其它：大剂量升高血糖，中枢作用弱，大剂量升高血糖，中枢作用弱，增加孕妇子宫收缩频率增加孕妇子宫收缩频率第十一页，本课件共有42页临床应用临床应用休克休克:限于某些休克，如神经源性休克限于某些休克，如神经源性休克 动脉阻力调节功能严重障碍，血管张力丧失，动脉阻力调节功能严重障碍，血管张力丧失，引起血管扩张，导致周围血管阻力降低，引起血管扩张，导致周围血管阻力降低，有有效血容量减少
7、所致的休克效血容量减少所致的休克低血压：嗜铬细胞瘤切除或药物中毒低血压：嗜铬细胞瘤切除或药物中毒消化道止血：收缩食道和胃黏膜血管，口服消化道止血：收缩食道和胃黏膜血管，口服第十二页，本课件共有42页不良反应不良反应局部组织坏死局部组织坏死,普鲁卡因和酚妥拉明缓解普鲁卡因和酚妥拉明缓解急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭:使肾脏血管剧烈收缩，产使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤生少尿、无尿和肾实质损伤禁忌症禁忌症高血压、动脉硬化、心脏病、无尿少尿病人，高血压、动脉硬化、心脏病、无尿少尿病人，孕妇孕妇源于缩血管源于缩血管第十三页，本课件共有42页间羟胺，阿拉明间羟胺，阿拉明l为人工合成品，稳定
8、性好为人工合成品，稳定性好l直接作用：直接作用：1 1和和 1 1受体，受体，1 1受体作用较弱受体作用较弱l间接作用：摄取后置换、促进末梢释放间接作用：摄取后置换、促进末梢释放NANAl收缩血管较收缩血管较NANA弱而持久；对肾血管收缩较弱弱而持久；对肾血管收缩较弱l很少引起心律失常很少引起心律失常l可静滴也可肌内注射可静滴也可肌内注射l可作为可作为NANA的代用品的代用品,用于各种休克早期用于各种休克早期特点特点缺陷缺陷u具有耐受性，用药量难掌握具有耐受性，用药量难掌握u严重休克不能单用控制，与多巴胺合用严重休克不能单用控制，与多巴胺合用第十四页，本课件共有42页l作用机制与间羟胺相似，作
9、用机制与间羟胺相似，11受体选择性强受体选择性强l作用与作用与NANA相似但较弱，相似但较弱，受体作用不明显受体作用不明显l静脉滴注或肌肉注射给药静脉滴注或肌肉注射给药去氧肾上腺素和甲氧明去氧肾上腺素和甲氧明l收缩血管，升高血压：抗休克或防低血压收缩血管，升高血压：抗休克或防低血压l兴奋迷走神经：阵发性室上性心动过速兴奋迷走神经：阵发性室上性心动过速l去氧肾上腺素去氧肾上腺素u激动激动1-R1-R，瞳孔扩大，瞳孔扩大u时间短，较阿托品作用弱时间短，较阿托品作用弱u无眼压升高和调节麻痹无眼压升高和调节麻痹临床应用临床应用第十五页，本课件共有42页第一节第一节 受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素
10、(Adrenaline AD)l肾上腺髓质：肾上腺髓质：AD85%AD85%，NA15%NA15%lNA NA 苯乙胺苯乙胺-N-N-甲基转移酶甲基转移酶 AD AD l药用药用ADAD为肾上腺髓质提取或人工合成品为肾上腺髓质提取或人工合成品l口服口服:碱性肠液、肠粘膜及肝内易破坏碱性肠液、肠粘膜及肝内易破坏l皮下注射吸收较慢，维持皮下注射吸收较慢，维持1h1h；肌肉注射吸；肌肉注射吸收较快，维持收较快，维持10-30min10-30min体内过程体内过程第十六页，本课件共有42页药理作用：药理作用：11、22、11、22激动激动1 12 2-R-R 心率心率 传导传导 收缩收缩冠状血管扩张：
11、冠状血管扩张：2 2受体、腺苷作用、血压升受体、腺苷作用、血压升高高有利：心输出量有利：心输出量不利：心肌耗氧量不利：心肌耗氧量 致心律失常或心室颤动致心律失常或心室颤动心脏心脏-兴奋兴奋最易发生最易发生心律失常心律失常第十七页，本课件共有42页l激动激动 1 1：皮肤：皮肤 粘膜粘膜 肠系膜肠系膜 肾血管收缩肾血管收缩 小动脉和毛细血管前括约肌小动脉和毛细血管前括约肌l激动激动 2 2：骨骼肌和肝血管扩张：骨骼肌和肝血管扩张血管血管-具有双重作用具有双重作用第十八页，本课件共有42页小剂量小剂量ADAD收缩压升高：心脏兴奋收缩压升高：心脏兴奋1舒张压不变或下降：扩张舒张压不变或下降：扩张 收
12、缩收缩2 1、脉压差变大脉压差变大大剂量大剂量ADAD收缩压升高：心脏兴奋收缩压升高：心脏兴奋1舒张压升高：收缩舒张压升高：收缩 扩张扩张1 2脉压差变小脉压差变小血压血压-升高升高第十九页，本课件共有42页收缩压（心脏）收缩压（心脏）平均血压平均血压 受体受体阻断（酚妥拉明）阻断（酚妥拉明）稍大剂量给予稍大剂量给予AD小动脉小动脉毛细血管毛细血管骨骼肌骨骼肌肝脏肝脏第二十页，本课件共有42页lADAD影响血压呈双相反应影响血压呈双相反应l肾上腺素升压作用翻转肾上腺素升压作用翻转阻断阻断受体等引起的低血受体等引起的低血压或休克压或休克不能用肾上腺素不能用肾上腺素纠正，应采用纠正，应采用a a受
13、体的激受体的激动药（动药（NANA）临床意义临床意义第二十一页，本课件共有42页代谢代谢l激活激活、22受体，肝糖原分解；减少胰受体，肝糖原分解；减少胰岛素释放；减少外周摄取，血糖升高岛素释放；减少外周摄取，血糖升高l激活激活11、33受体，促进脂肪分解受体，促进脂肪分解中枢神经系统中枢神经系统l不易透过不易透过BBBBBB，治疗量无明显中枢作用，治疗量无明显中枢作用l（+）支气管）支气管2-R：支气管扩张：支气管扩张l（+）肥大细胞）肥大细胞2-R：减少组胺释放：减少组胺释放l（+）粘膜下血管）粘膜下血管1-R：减轻水肿：减轻水肿支气管支气管第二十二页，本课件共有42页临床应用临床应用l心脏
14、骤停心脏骤停:心脏按压、人工呼吸、静注心脏按压、人工呼吸、静注ADADl过敏性休克过敏性休克:首选药，首选药，皮下或肌注皮下或肌注l支气管哮喘支气管哮喘:仅限急性发作；皮下或肌注仅限急性发作；皮下或肌注l与局麻药配伍和局部止血与局麻药配伍和局部止血:延长效果，减少延长效果，减少吸收；注意用量吸收；注意用量l青光眼青光眼：减少生成，增加引流：减少生成，增加引流第二十三页，本课件共有42页心脏骤停心脏骤停心室内注射（旧三联：心室内注射（旧三联：NA+AD+ISO）新三联：阿托品利多卡因新三联：阿托品利多卡因阿括品阿括品(阻断阻断)利多卡因抗室颤利多卡因抗室颤第二十四页，本课件共有42页首选抢救过敏
15、性休克首选抢救过敏性休克过敏性休克的表现过敏性休克的表现 Ad的纠正作用的纠正作用心跳微弱心跳微弱 兴奋心脏兴奋心脏血管扩张血管扩张 收缩血管收缩血管毛细血管通透性增加毛细血管通透性增加 降低毛细血管通透性降低毛细血管通透性血压下降血压下降 升高血压升高血压第二十五页，本课件共有42页支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作病理病理支气管痉挛支气管痉挛喉头水肿喉头水肿 过敏过敏药理药理抗过敏抗过敏第二十六页，本课件共有42页与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血作用：用药局部小血管收缩作用：用药局部小血管收缩意义：意义：延缓局麻药吸收，延长局麻药作用时间延缓局麻药吸收，延长局麻药作用时间减少
16、局麻药全身吸收减少局麻药全身吸收创面止血创面止血禁忌：末梢部位手术时，以免局部组织缺血禁忌：末梢部位手术时，以免局部组织缺血坏死坏死第二十七页，本课件共有42页l高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲抗甲抗禁忌证禁忌证l心悸、烦躁、头痛和血压升高等心悸、烦躁、头痛和血压升高等l剂量过大可致中风，老年人慎用剂量过大可致中风，老年人慎用l心脏过度兴奋引起心律失常，甚至心室纤心脏过度兴奋引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量颤，故应严格掌握剂量不良反应不良反应源于对心脏、血源于对心脏、血管、代谢的调节管、代谢的调节第二十八页，本课件共有42页多巴
17、胺多巴胺lDADA为为NANA的前体物，药用为人工合成品的前体物，药用为人工合成品lDADA口服易在肠和肝中破坏，口服无效口服易在肠和肝中破坏，口服无效l静脉滴注给药，在体内易被静脉滴注给药，在体内易被MAOMAO和和COMTCOMT所灭活，所灭活，作用时间短作用时间短lDADA不易通过血脑屏障，不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用外周给药无中枢作用体内过程体内过程第二十九页，本课件共有42页药理作用药理作用:,受体受体,多巴胺受体多巴胺受体,促进促进NANA释释放放心脏心脏 肾脏肾脏 血管血管 血压血压剂量剂量 激动受体激动受体 效应器及其效应效应器及其效应 血压变化血压变化小小 (+)D
18、肾肾 肠系膜肠系膜 冠脉冠脉 扩张扩张 中中 (+)1 心脏兴奋心脏兴奋 收缩压收缩压 脉压脉压 大大 (+)a 皮肤、粘膜皮肤、粘膜 收缩压收缩压 舒张压舒张压 骨骼肌血管收缩骨骼肌血管收缩 脉压脉压 过大过大(+)aD 肾肾 肠系膜肠系膜 收缩收缩 BP第三十页，本课件共有42页临床应用临床应用：心源性休克、感染性休克、出血性休克心源性休克、感染性休克、出血性休克与利尿药合用，治疗肾衰竭与利尿药合用，治疗肾衰竭优点优点l激动激动 1 1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，升高，作用比作用比NANA弱，不引起组织缺血坏死弱，不引起组织缺血坏死l激动激动 1 1受
19、体受体,心收缩力增强，心输出量增加，心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，对心率影响较小，与与ADAD、ISOISO比不引起心率失比不引起心率失常常不良反应不良反应较少，大剂量心律失常、肾功能下降较少，大剂量心律失常、肾功能下降第三十一页，本课件共有42页麻黄碱麻黄碱药理作用药理作用:,受体；促进受体；促进NANA释放释放作用特点作用特点l化学性质稳定，口服有效化学性质稳定，口服有效l作用弱、慢、持久作用弱、慢、持久l易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显第三十二页，本课件共有42页临床应用：临床应用：支气管哮喘：预防发作和轻症，重症和急支气管哮喘：预防发作和轻
20、症，重症和急性差性差防治低血压：如麻醉引起防治低血压：如麻醉引起鼻黏膜充血：滴鼻剂，改善充血肿胀鼻黏膜充血：滴鼻剂，改善充血肿胀缓解神经性水肿等皮肤黏膜症状缓解神经性水肿等皮肤黏膜症状不良反应：不良反应：快速耐受性（快速耐受性（NANA耗竭，受体饱和，亲和力耗竭，受体饱和，亲和力下降）下降）中枢兴奋症状中枢兴奋症状第三十三页，本课件共有42页第四节第四节 受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(ISOP)：激动激动1 1及及2 2受体受体l口服在肠粘膜与硫酸基结合失活口服在肠粘膜与硫酸基结合失活l气雾剂吸收较快，舌下给药可吸收气雾剂吸收较快，舌下给药可吸收l静脉滴注给药，作用时间较长静脉
21、滴注给药，作用时间较长l不易通过不易通过BBBBBB，中枢作用不明显，中枢作用不明显体内过程体内过程第三十四页，本课件共有42页心脏心脏:兴奋心肌兴奋心肌11受体受体,正性肌力和正性频率正性肌力和正性频率血管和血压血管和血压:激动激动22受体受体,舒张骨骼肌和冠状血舒张骨骼肌和冠状血管管支气管平滑肌支气管平滑肌:激动激动22受体受体,缓解支气管平滑肌缓解支气管平滑肌（对支气管黏膜血管无作用，消除黏膜水肿不对支气管黏膜血管无作用，消除黏膜水肿不如如ADAD）代谢代谢:升高血糖升高血糖,促进脂肪分解促进脂肪分解,使组织耗氧量使组织耗氧量增加增加药理作用药理作用:激动激动11及及22受体受体第三十五
22、页，本课件共有42页临床应用临床应用支气管哮喘：舌下给药或喷雾吸入支气管哮喘：舌下给药或喷雾吸入房室传导阻滞：加速房室传导，舌下含服或静房室传导阻滞：加速房室传导，舌下含服或静滴滴心脏骤停：心脏骤停：NA+AD+ISO三联针心内注射三联针心内注射抗休克：抗休克：中心静脉压高、心输出量低的感中心静脉压高、心输出量低的感染性休克染性休克l心悸、头晕（缺氧）心悸、头晕（缺氧）l剂量不宜过大，否则引起心律失常剂量不宜过大，否则引起心律失常l禁用禁用:冠心病、心肌炎、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢不良反应和注意事项不良反应和注意事项第三十六页，本课件共有42页多巴酚丁胺多巴酚丁胺(dobutamine)右旋体
23、：阻断右旋体：阻断 1 1受体受体 激动激动 受体受体左旋体：左旋体：激动激动 1 1受体受体 受体作用弱受体作用弱选择性选择性激动激动 1 1受体；与受体；与ISOISO比较，正性肌力作比较，正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速用显著，不增加心肌氧耗和心动过速药理作用药理作用多巴酚丁胺多巴酚丁胺消旋体消旋体第三十七页，本课件共有42页l心肌梗塞并发心力衰竭心肌梗塞并发心力衰竭l选择性选择性激动激动 1 1，增加心收缩力和心输出量，增加心收缩力和心输出量l改善心脏泵功能，少影响心率和心肌氧耗改善心脏泵功能，少影响心率和心肌氧耗l血压升高、心悸、头痛、气短等血压升高、心悸、头痛、气短等l剂
24、量过大可引起心律失常和增加心肌氧耗剂量过大可引起心律失常和增加心肌氧耗临床应用：临床应用：心力衰竭心力衰竭不良反应不良反应第三十八页，本课件共有42页2 1：舒张支气管：舒张支气管临床应用：平喘临床应用：平喘沙丁胺醇、特步他林等沙丁胺醇、特步他林等 沙丁胺醇：沙丁胺醇：2受体激动药受体激动药第三十九页，本课件共有42页肾上腺素受体激动剂对心血管肾上腺素受体激动剂对心血管系统和血流动力学的作用比较系统和血流动力学的作用比较 1 1 1 2 1 2 1212 D-R 1 D-R 1 第四十页，本课件共有42页肾上腺素受体激动剂临床应用比较肾上腺素受体激动剂临床应用比较ADNADAISOP12 1D-R 1 12休克休克VVVV心脏骤停传导阻滞心脏骤停传导阻滞VV支气管哮喘支气管哮喘VV与局麻药配伍和局与局麻药配伍和局部止血部止血V青光眼青光眼V药物中毒性低血压药物中毒性低血压V上消化道出血上消化道出血V急性肾衰急性肾衰V第四十一页，本课件共有42页01.03.2023感感谢谢大大家家观观看看第四十二页，本课件共有42页