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1、第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药CholinoceptorCholinoceptor Agonists Agonists基础医学院药理教研室基础医学院药理教研室赵万红赵万红1 1学习要求：学习要求：1.1.掌握掌握毛果芸香碱的药理作用、临床毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应。应用、不良反应。2.2.熟悉乙酰胆碱的药理作用和机制熟悉乙酰胆碱的药理作用和机制2 2效应效应激动激动mAChR:G蛋白偶联受体，存在于副蛋白偶联受体，存在于副 交感节后、胆碱能节后交交感节后、胆碱能节后交 感及无副交感支配的组织感及无副交感支配的组织 （内皮细胞）（内皮细胞）nAChR：离子通道受体，存在
2、于神离子通道受体，存在于神 经肌肉接头和自主神经节经肌肉接头和自主神经节3 3第一节第一节 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药一、胆碱酯类一、胆碱酯类一、胆碱酯类一、胆碱酯类AChAChAChACh、醋甲胆碱、醋甲胆碱、醋甲胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱 、贝胆碱、贝胆碱、贝胆碱、贝胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine(acetylcholine，Ach)Ach)【作用与机制作用与机制作用与机制作用与机制】(一一一一)心血管：心血管：心血管：心血管：1.1.1.1.血管：舒张血管：舒张血管：舒张血管：舒张小剂量小剂量小剂量小剂量,血压下降血压下降血压下降血压下降,
3、反射性反射性反射性反射性HRHRHRHR 兴奋内皮兴奋内皮兴奋内皮兴奋内皮M M M M3 3 3 3受体致受体致受体致受体致NONONONO释放释放释放释放 激动交感末梢突触前激动交感末梢突触前激动交感末梢突触前激动交感末梢突触前M M M M受体，使其释放受体，使其释放受体，使其释放受体，使其释放NANANANA4 42.2.减慢心率：减慢心率：负性频率作用负性频率作用 抑房室结传导、延缓窦房结自动除极抑房室结传导、延缓窦房结自动除极3.3.负性传导作用负性传导作用：房室结、浦肯野纤维不应期延长房室结、浦肯野纤维不应期延长4.4.负性肌力作用负性肌力作用：窦房结、房室结、浦肯野纤维、心房。
4、心室弱窦房结、房室结、浦肯野纤维、心房。心室弱5.5.缩短心房不应期及动作电位时程缩短心房不应期及动作电位时程：迷走作用：迷走作用 5 5(二二)胃肠道：兴奋，并促进胃肠分泌。胃肠道：兴奋，并促进胃肠分泌。（三）泌尿道：（三）泌尿道：膀胱逼尿肌收缩；三角区和外膀胱逼尿肌收缩；三角区和外 括约肌舒张。括约肌舒张。（四）其它：（四）其它：l腺体分泌腺体分泌l眼：缩瞳、调节痉挛眼：缩瞳、调节痉挛l中枢：不易进中枢，作用弱中枢：不易进中枢，作用弱l支气管收缩、颈动脉和主动脉体化学受体兴奋、支气管收缩、颈动脉和主动脉体化学受体兴奋、神经节神经节NnNn及骨骼肌及骨骼肌N Nm m受体兴奋。受体兴奋。6
5、6M样作用：样作用：毒蕈碱样作用，小剂量激毒蕈碱样作用，小剂量激动动M受体的作用受体的作用N样作用：样作用：烟碱样作用，激动烟碱样作用，激动Nn和和Nm产生的效应产生的效应7 7胆碱酯类药物药理学特性比较胆碱酯类药物药理学特性比较 胆碱胆碱酯类酯类对对ChE敏感性敏感性 阿托品阿托品拮抗度拮抗度 毒蕈碱样作用毒蕈碱样作用 烟碱样烟碱样作用作用 用途用途 心血管心血管 胃肠道胃肠道 膀胱膀胱 眼眼乙酰乙酰胆碱胆碱+工具药工具药卡巴卡巴胆碱胆碱-+青光眼、青光眼、术后腹术后腹胀尿潴胀尿潴留留醋甲醋甲胆碱胆碱+口腔干口腔干燥燥贝胆贝胆碱碱-+-术后腹术后腹胀、胃胀、胃张力缺张力缺乏症、乏症、胃滞留胃
6、滞留8 8二、生物碱类二、生物碱类毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine ）【药理作用药理作用】选择性地激动选择性地激动M M受体，产生受体，产生M M样作用，样作用，对眼和腺体的作用最明显。对眼和腺体的作用最明显。9 91.1.眼睛眼睛（重点、难点）（重点、难点）(1)(1)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌兴奋瞳孔虹膜括约肌M M受体，受体，使之收缩，瞳孔缩小。使之收缩，瞳孔缩小。1010(2)(2)降低眼内压降低眼内压 房水产生及回流房水产生及回流缩瞳缩瞳 虹膜向中央拉紧虹膜向中央拉紧 前房角间隙开大前房角间隙开大 房水房水易于流入巩膜静脉窦易于流入巩膜静脉窦 眼
7、内压降低眼内压降低晶状体晶状体睫状肌睫状肌后房后房悬韧带悬韧带前房前房巩膜静脉窦巩膜静脉窦1111晶状体晶状体 睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带 睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋向中心收缩向中心收缩悬韧带松弛悬韧带松弛晶状体变凸晶状体变凸适于看近物适于看近物(调节调节痉挛痉挛)(3)(3)调节痉挛调节痉挛12122.2.腺体分泌：腺体分泌：较大剂量（较大剂量（较大剂量（较大剂量（10-15mg 10-15mg 10-15mg 10-15mg ihihihih）汗腺、唾液腺等）汗腺、唾液腺等）汗腺、唾液腺等）汗腺、唾液腺等 分泌增加分泌增加分泌增加分泌增加 1313【临床应用临床应用】1.1.青光眼
8、青光眼：闭角型、开角型（扩张静脉窦周围小：闭角型、开角型（扩张静脉窦周围小血管、收缩睫状肌使小梁网结构改变）。血管、收缩睫状肌使小梁网结构改变）。2.2.虹膜炎虹膜炎：与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状体：与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状体粘连。粘连。3.3.缩瞳缩瞳：拮抗扩瞳药的作用：拮抗扩瞳药的作用4.4.口腔黏膜干燥症口腔黏膜干燥症：如长期使用阿托品类药物：如长期使用阿托品类药物进行性视乳进行性视乳头凹陷及视头凹陷及视力减退，伴力减退，伴眼内压增高眼内压增高【不良反应不良反应】过量引起过量引起M M样症状：阿托品对症处理。样症状：阿托品对症处理。1414毒蕈碱（毒蕈碱（muscarinemus
9、carine）经典的经典的M M受体激动药受体激动药，具有重要的药理活性。，具有重要的药理活性。食用野生蕈中毒食用野生蕈中毒 捕蝇蕈：毒蕈碱含量低捕蝇蕈：毒蕈碱含量低(0.003%(0.003%）丝盖伞菌属、杯伞菌属：毒蕈碱含量高丝盖伞菌属、杯伞菌属：毒蕈碱含量高食用食用30-6030-60分出现中毒分出现中毒 1515第二节第二节 N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药烟碱烟碱（nicotinenicotine，尼古丁），尼古丁）【药理作用药理作用】激动激动N N受体，产生受体，产生N N样作用。样作用。【临床应用临床应用】仅有毒理学意义仅有毒理学意义1616乙酰胆碱结构乙酰胆碱结构1717毛果芸香碱结构毛果芸香碱结构1818房水循环房水循环1919拟抗胆碱药对眼的作用拟抗胆碱药对眼的作用2020