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1、第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)l l M胆碱受体激动药:临床药物l 较多，具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体激动药l N胆碱受体激动药:主要有尼l 古丁，对 N1、N2受体均有激动l 作用，无实用价值，仅具有l 毒理学上的意义。l l 1/6/20231 一、M 胆碱受体激动药l （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)来源l1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。l2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有
2、当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。1/6/20232l由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。l药理作用l1.血管作用l2.心脏作用l3.平滑肌作用l4.腺体作用l5.骨骼肌作用1/6/20233l 卡巴胆碱(carbachol)l卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。l 醋甲胆碱(methacholine)l药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥
3、。1/6/20234l 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）l药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。1/6/20235l 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +卡巴胆碱 -+醋甲胆碱 +贝胆碱 -+-1/6/20236l (二)、生物碱类(M受体激动药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用机制：选择性(直接)激动M受体，产l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，l对心血管的
4、影响小。1/6/20237l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。1/6/20238l(2)降低眼内压l房水产生及回流1/6/202391/6/202310l(3)调节痉挛l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l l 1/6/2023111/6/202312l2.对腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用l1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好
5、。l 1/6/202313l l 闭角型(angle-closure glauconma 充血l 性青光眼)：前房角间隙狭窄。l青光眼l 开角型(open-closure glauconma 单纯性l 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。l 1/6/202314l l2.虹膜炎l l与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。l l3.口腔干燥l l口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。1/6/202315l l不良反应l l眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可l l出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。l l注意l l滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。1/6/2
6、02316二、N胆碱受体激动药l l 烟碱(Nicotine,尼古丁）l l烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱38%，经加工制成烤烟后含烟碱12%。1/6/202317l l毒性作用l l烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg)，一支雪茄烟l l含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。1/6/202318l l药理作用l l小剂量兴奋,大剂量抑制。l l1、对N1受体兴奋l l2、对N2受体兴奋l l3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。1/6/202319