《药学专业知识一-冲刺班第六、九章生物药剂学课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药学专业知识一-冲刺班第六、九章生物药剂学课件.ppt（129页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、第第六六章章 生物药剂学生物药剂学第一节第一节 药物体内过程基础知识药物体内过程基础知识考点1：药物的体内过程1、吸收药物从用药部位进入体循环的过程。除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。2、分布药物的分布系指药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织或者体液转运的过程。3、代谢药物的代谢系指药物在体内发生化学结构改变化学结构改变的过程。4、排泄排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。考点2：药物的转运方式（重点）1、被动转运定义被动转运：从高浓度区（吸收部位）向低浓度区域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。被动扩散的特点u顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度
2、转运，具有一级速度过程特征；u不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；u无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；u扩散过程不需要能量。2、载体转运主动转运药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。主动转运的特点：u逆浓度梯度转运u需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP 提供u主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象u可与结构类似物质发生竞争现象u受代谢抑制剂的影响u主动转运有结构特异性u有部位特异性（VB12 只在回肠末端吸收）u一些生命必需物质（如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等。易化扩散又称
3、中介转运，是指一些物质在细胞膜载体细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。特点兼具被动转运与主动转运的特点u顺浓度梯度转运 u不需消耗生物体能量u转运速度与载体的量有关，存在饱和现象u具有结构特异性，存在竞争抑制现象u具有部位特异性具有载体转运的各种特征u如：核苷类药物、单糖类、氨基酸等高极性物质。3、膜动转运通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。2011年【A型题】主动转运的特点错误的是A逆浓度 B不消耗能量C有饱和性 D与结构类似物可发生竞争E有部位特异性【答案】B2012年【A型题】关于促进扩散的错误表述是（）A.又称中介
4、转运或易化扩散B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散【答案】B2012年【B型题】A.被动扩散 B.主动转运C.促进扩散 D.吞噬作用 E.胞饮作用借助于载体或酶系统，一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程是借助细胞膜载体，一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程是【答案】B、C接上A.被动扩散 B.主动转运C.促进扩散 D.吞噬作用 E.胞饮作用不需要载体，物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是细胞膜主动变形摄取颗粒状物质的转运方式是【答案】A、E2013年【A型题】关于被动扩散(转运)特点的说法，错误的是A.不需要载体
5、B.不消耗能量 C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比E.无饱和现象【答案】D2014年【B型题】A酶诱导作用B膜动转运C血脑屏障D肠肝循环 E蓄积效应某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程【答案】A、B*【A型题】关于主动转运的错误表述是A必须借助载体或酶促系统B药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程C需要消耗机体能量D可出现饱和现象和竞争抑制现象E有结构特异性，但没有部位特异性【答案】E第二节第二节 药物的胃肠道吸收药物的胃肠道吸收考点1：药物在胃肠道的吸收1.胃的结构与药物吸收u胃
6、的吸收面积有限，不是药物吸收的主要部位；u弱酸性药物可在胃中吸收，弱碱性药物在胃中几乎不吸收；u药物在胃中吸收机制：被动扩散。2.小肠的结构与药物吸收u小肠有效吸收面积极大，是药物、食物等吸收的主要途径；u药物的吸收以被动扩散为主，也是药物主动转运的特异吸收部位3.大肠的结构与吸收u有效吸收面积小，不是药物吸收的主要部位；u运行到结肠部位的大部分是缓释制剂、肠溶制剂或溶解度很小的药物残留部分；直肠下端近肛门处，血管丰富是直肠给药的良好吸收部位；考点2：影响药物吸收的生理因素 （一）胃肠液成分与性质（二）胃排空与胃肠道蠕动（三）循环系统的影响（四）食物的影响（五）胃肠道代谢作用 （六）疾病因素
7、（一）胃肠液成分与性质1.胃肠道pH对吸收的影响酸酸碱碱促吸收2.胃肠道内各种酶对药物的首过作用。3.胃肠道粘膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。（二）胃排空与胃肠道蠕动1.胃排空速率（1）以胃部吸收为主的药物，胃排空速率大，不利于吸收（2）以肠道吸收为主的药物，胃排空速率大，有利于吸收（3）影响胃排空速率的因素：与胃内容物的物理性状和化学组成有关。2.胃肠道蠕动 可促进固体制剂的崩解和溶解，利于药物的吸收。（三）循环系统的影响u循环系统的循环途径和流量都对药物的吸收及血药浓度产生影响。u首过作用可降低药效。u在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。u经淋巴系统吸收的药物不受肝脏首过作用的影响。
8、（四）食物的影响u减缓药物吸收：食物能减慢药物的胃空速率，延缓固体制剂的崩解和溶出，增加胃肠道内容物的黏度。u加快药物吸收：多脂肪食物促进胆汁分泌和血液循环u食物改变胃肠道pH，与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。（五）胃肠道代谢作用 胃肠道酶，影响结构与营养物质类似的药物（六）疾病因素 疾病可造成生理功能紊乱而影响药物的吸收。*【A型题】影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的是A胃肠液的成分 B胃排空C食物D循环系统的转运E药物在胃肠道中的稳定性【答案】E考点3：影响药物吸收的剂型因素 （一）影响药物吸收的物理化学因素 1.药物的解离度和脂溶性的影响2.药物的溶出速度u粒径越小，溶出速率越大
9、，越有利于吸收，因此可采用微粉化。u湿润性：加入表面活性剂促进粉末表面的润湿，提高药物的溶出。u多晶型：多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。稳定型溶解度最小。不稳定型则相反，但易转化为稳定型。亚稳定型介于二者之间，为有效晶型。u无定形：无定形药物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比结晶形快。u溶剂化物：（药物与溶剂缔合形成的结晶）有机溶剂化物无水物水合物。u成盐、制成固体分散体等 3.药物在胃肠道中的稳定性酶的作用药物降解或失活采用注射或其他途径。包衣：防止胃酸中不稳定药物的降解和失效。制成药物的衍生物或前体药物能提高药物在胃肠道的稳定性。4.剂型与制剂因素考点4：剂型与制剂因素对药物吸收的
10、影响 口服剂型吸收一般顺序：溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂包衣片剂制剂处方、附加剂（含辅料）、制备工艺也会对吸收产生影响。*【A型题】口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A混悬剂溶液剂胶囊剂片剂包衣片B胶囊剂混悬剂溶液剂片剂包衣片C片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂D溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片E包衣片片剂胶囊剂混悬剂溶液剂【答案】D第三节 药物的非胃肠道吸收考点1：非胃肠道吸收的途径注射给药吸入给药鼻黏膜给药口腔黏膜给药眼部给药经皮给药2011年【X型题】非经胃肠道给药的剂型有A注射给药剂型 B呼吸道给药剂型C皮肤给药剂型 D黏膜给药剂型E阴道给药剂型【答案】ABCDE2014年【A型题】有肝脏
11、首过效应的吸收途径是A.胃粘膜吸收B.肺粘膜吸收C.鼻粘膜吸收D.口腔粘膜吸收E.阴道粘膜吸收【答案】A考点2：非胃肠道给药吸收的主要影响因素一、注射给药药物：分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收；难溶性药物的溶解度影响药物的吸收注射部位剂型：水溶液水混悬液油溶液O/W乳剂W/O乳剂油混悬液。二、吸入给药影响吸收的因素：1、药物的性质u脂溶性脂溶性药物易吸收u粒径影响药物到达的部位，大于10mm的粒子沉积于气管中，210mm的粒子可到达支气管与细支气管，2-3mm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。u吸湿性 2、制剂因素 处方组成、
12、吸入装置的结构3、生理因素u呼吸道黏膜中代谢酶的影响u吸入装置的使用三、鼻粘膜吸收鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收；可避开肝脏的首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解；吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；鼻腔内给药方便易行。影响因素：药物、剂型、生理四、口腔黏膜给药避免肝的首过效应及药物在胃肠道的破坏影响因素：药物、剂型、生理考点3：眼部药物吸收途径经过角膜和结合膜两条途径吸收角膜吸收：角膜房水前房虹膜和睫状肌局部作用结合膜吸收：结膜巩膜眼球后部体循环影响眼用制剂药物吸收的因素u角膜的通透性u药物从眼睑缝隙的损失u药物的理化性质u制剂的pH和渗透压考点考点4 4：药物
13、透皮吸收过程药物透皮吸收过程释放穿透吸收释放：药物从基质中脱离并扩散到皮肤或黏膜表面穿透：药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部起作用。吸收：药物透过皮肤或黏膜通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。透皮吸收的途径u完整的表皮的角质层细胞及其细胞间隙主要途径u皮肤的附属器2、影响药物透皮吸收的因素（药、人、用）u皮肤条件（人）u药物性质u基质的组成与性质2014年【A型题】关于药物经皮吸收的说法，正确的是A吸收的主要途径是汗腺、毛囊等皮肤附属器B吸收的速率与分子量成正比C分子型药物增多，不利于药物的经皮吸收D低熔点的药物容易渗透通过皮肤E.药物与基质的亲和力越大，释放越快【答案】D第四节 药
14、物的分布、代谢和排泄考点1：影响药物分布的因素 (1)药物与血浆蛋白结合的能力合并用药时，药物与血浆蛋白竞争结合可导致药物分布的改变，影响药物的作用强度和作用时间，甚至出现用药安全性问题。(2)血液循环和血管透过性血流量大，血管通透性好的组织器官，则药物分布速度快。(3)药物与组织的亲和力(4)微粒给药系统考点2：屏障作用血脑屏障水溶性药物很难透人脑脊髓，而脂溶性药物却能迅速向脑脊髓转运。病理状态时血脑通透性增加。胎盘屏障考点3：药物代谢与药理作用的关系（1）代谢使药物失去活性或活性降低：氯丙嗪；（2）代谢使药物活性增强或使药理作用激活：非那西丁；（3）代谢产生毒性代谢物考点4：药物代谢酶和代
15、谢的类型（1）微粒体药物代谢酶系统：氧化反应类型，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称细胞色素P450酶系。（2）非微粒体酶：存在于肝脏外，如血浆、胎盘、肾、肠黏膜及其他组织中。在体内除与葡萄糖醛酸结合外，其他缩合，以及某些氧化、还原及水解反应都可为该酶系统所催化。代谢类型第I相反应：引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第相反应：结合反应。极性基团与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。记忆：还氧水构极性增，二相结合利排泄。*【X型题】第相生物结合代谢中发生的反应有A甲基化 B还原C水解 D葡萄糖醛苷化E
16、形成硫酸酯【答案】ADE考点5：影响代谢的因素给药途径、剂量与剂型、药物的光学异构特性、酶抑或酶促作用、基因多态性、生理因素等。联想记忆：一条弯弯的小路（途），路两边密密的大树（挤剂），由于没有阳光，地上生长出很多苔藓*【A型题】影响药物代谢的因素不包括A给药途径B药物的稳定性C给药剂量和剂型D酶抑或酶促作用E基因多态性【答案】B考点6：排泄器官肾脏、胆汁、消化道、呼吸系统、汗腺、唾液腺、乳汁、泪腺等途径排泄。主要主要肾脏肾脏肾脏排泄：肾小球滤过、肾小管重吸收和肾小管分泌考点7：影响药物肾脏排泄的因素药物与血浆蛋白的结合：结合影响过滤排泄减少药物的脂溶性、pKa、尿液的pH、尿量肾小管的重吸收
17、。肾清除率能反映药物排泄的机制考点8：肠肝循环随胆汁排人十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。2011年【B型题】A首过效应 B酶诱导作用 C酶抑制作用 D肝肠循环 E漏槽状态药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为【答案】D、A、B【B型题】A.肝脏 B.肾脏 C.肺 D.胆 E.心脏 药物排泄的主要器官是 吸入气雾剂的给药部位是进入肠肝循环的药物的来源部位是药物代谢的主要器官是 【答案】B、
18、C、D、A第九章 药物的体内动力学过程第一节 药动学基本概念、参数及其临床意义考点1：药动学的基本概念药动学：采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。单隔室模型：把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。双室模型：把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型。中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡。周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。考点
19、2：药动学参数1、速率常数：描述体内过程速度与浓度的关系一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数越大，表明其体内过程速度越快。速率常数的单位是时间的倒数，如min-1 叫或h-12、生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其t1/2小；代谢慢，排泄慢的药物，其t1/2大。一般t1/2是不变的，t1/2变化表明消除器官的功能有变化3、表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。指体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积V=X/CV 是药物的特征参数，对于
20、具体药物来说，V 是个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。4、清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积，又称为体内总清除率，常用“Cl”表示，单位用“体积时间”表示。Cl=kV药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积。5、AUC血药浓度时间曲线与横坐标轴之间所同成的面积称血药浓度-时间曲线下面积（AUC）第二节单室模型静脉注射给药药物进入体内后迅速分布到可分布到机体各部位，在血液，组织与体液之间处于一个动态平衡的“均一”状态，说明各组织或体液达到了动态平衡。血浆中药物浓度的变化，基本上只受消除速度常数的影响。（在所有的公式里只有消除速率常数）而消除过程是按一级速度过程进行的，所以
21、药物消除速度与体内药量的一次方成正比。考点1：药动学参数：1、lgC=（-kt/2.303）+lgC02、半衰期（t1/2）3、表观分布容积（V）X0为静注剂量，C0为初始浓度4、血药浓度-时间曲线下面积：5、清除率（Cl）：考点2：尿药排泄数据前提：大部分药物以原形从尿中排泄，并且药物经肾排泄过程符合一级速度过程尿排泄速度与时间的关系：lg（dXu/dt）=（-kt/2.303）+lgkeX0第三节 单室模型静脉滴注给药血药浓度与时间关系：静脉滴注是以恒定速度向血管内给药的方式。在滴注时间T 之内，以恒定速度增加药量，同时又以一级速度过程从体内消除。当滴注完成后，体内才只有消除过程。（公式里
22、有K0和K）K0为零级静脉滴注速度，k为一级消除速度常数考点1：稳态血药浓度静滴一段时间后，血药浓度达到恒定，称为稳态浓度或坪浓度Css=k0/Vk在稳态血药浓度时，滴注速度等于消除速度，此时体内药量不变，即稳态体内药量Xss=k0/k2014年【A型题】某药的稳态血药浓度为3mg/L，表观分布容积为2.0L/kg，若患者体重为60kg，静脉滴注该药到达稳态时，体内的稳态药量是A.30mg B.60mgC.120mgD.180mgE.360mg【答案】E考点2：达稳态血药浓度的分数fssfss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值fss=1-e-ktn=-3.32lg（1-fss）n表示静
23、脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需t1/2的个数。说明不论何种药品，达到稳态相同分数，所需半衰期的个数相同，达90%99%需3.326.64个半衰期时间。2011年【A型题】单室模型的药物恒速静滴6.64个半衰期达稳态时血药浓度分数是A50%B75%C90%D95%E99%【答案】E2012年【A型题】单室模型的药物恒速静滴,达稳态血药浓度90%需要的滴注时间是A1.12个半衰期 B2.24个半衰期C3.32个半衰期 D4.46个半衰期 E6.64个半衰期【答案】C2013年【A型题】单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度75%，所需要的滴注给药时间A.1个半衰期 B.2个半衰期C.3个半
24、衰期 D.4个半衰期E.5个半衰期【答案】B考点3：负荷剂量首剂量。使血药浓度迅速达到或接近CssX0=CssV第四节 单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系血管外给药时，一般以一级速度处理吸收过程。药物的消除仍为一级。（有吸收，所以公式里有Ka）C=kaFX0（e-kt-e-kat）/V（ka-k）ka为吸收速度常数；F为吸收分数。1.消除速度常数k的求算 当kak时：以血药浓度对数对时间作图得二项指数曲线，其尾端为一条直线，直线的斜率为-k/2.303。2.残数法求吸收速度常数ka式中Cr为残数浓度，以lgCrt作图，得到残数线，该直线的斜率为-ka/2.303达峰时间：tmax=2.30
25、3lg（ka/k）/ka-k tmax由ka、k决定，与剂量无关 达峰浓度：Cmax与X0成正比AUC：AUC=FX0/kV第五节 双室模型给药考试较少涉及（公式都是对称的）注意以下几个参数k12 k21K12为药物从中央室向周边室转运的速度常数，K21为药物从周边室向中央室转运的速度常数混杂参数A B 称为分布速度常数或快配置速度常数；称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。第六节 多剂量给药剂量间隔时间为多剂量函数：单室模型静脉注射重复给药：单室模型血管外重复给药：多剂量给药稳态血药浓度平均稳态血药浓度药物静脉注射给药达稳态时，平均稳态血药浓度口服给药时的平均稳态血药浓度为：多剂量给药体内药
26、量的蓄积蓄积程度用蓄积系数R表示.与消除速率常数（生物半衰期）和给药间隔时间有关.越小，蓄积程度越大，半衰期较大的药物容易产生蓄积第七节非线性药物动力学当药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可用描述酶动力学的方程，即米氏方程来研究。具有非线性消除的药物，除非在浓度极低时（KmC），否则其生物半衰期并非为一定值，它随着浓度增高（往往出现副作用）而延长（消除变慢）。这类药物的生物半衰期亦会受酶促进剂或酶抑制剂的影响而变化。2011年【B型题】表示非线性动力学体内药物变化速度的关系式是表示二室模型静脉给药的血药浓度与时间的关系式是表示静脉滴注给药滴注过程中血药浓度与时间的
27、关系式是表示尿药速度法的尿药排泄速度与时间的关系式是【答案】E、D、C、B2014年【B型题】A.B.C.D.E.表示双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程式是 【答案】A表示多剂量（重复）血管外给药首剂量与维持剂量关系的公式是 【答案】B接上A.B.C.D.E.表示以尿中排泄药物计算相对生物利用度的公式是【答案】D第八节 统计矩分析在药动学中的应用计算主要依据药物浓度时间曲线下的面积，而不受数学模型的限制，适用于任何隔室。1.零阶矩：血药浓度-时间曲线下的面积（从零时间到无限大）定义为药时曲线的零阶矩2.一阶矩：平均滞留时间MRT表示药物分子通过机体（包括在机体内药物的释放、吸收、分
28、布和消除过程）所需要的平均时间。MRTiv 代表药物静脉注射消除63.2%所需的时间。inf 为静脉滴注，MRTinf 总大于MRTiv。3.二阶矩第九节 给药方案设计与个体化给药考点1：给药方案设计原则：安全有效内容：剂量、给药间隔时间、给药方法和疗程等。影响给药方案的因素有：药物的药理括性、药动学特性和患者的个体因素等。对于治疗指数小的药物，需要制定个体化给药方案。给药方案设计方法：1、根据半衰期确定给药方案2、根据平均稳态血药浓度制定给药方案3、使稳态血药浓度控制在一定范围内的给药方案4、静脉滴注给药方案设计对于生物半衰期短、治疗指数小的药物，多采用静脉滴注给药。计算静注的负荷剂量、静滴
29、速率考点2：个体化给药给药方案个体化的步骤:u根据诊断结果及患者的身体状况等具体因素，选择适合的药物及给药途径u拟定初始给药方案u观察临床效果，同时按一定时间采取血样标本，测定血药浓度，求算药动学参数。u根据患者的临床表现、药动学数据，结合临床经验和文献资料对初始给药方案做必要的修改，制订出调整后给药方案。u可重复上述过程，反复调整给药方案。给药方案个体化方法u比例法：根据血药浓度与剂量成正比的关系，由测定的血药浓度结果按比例调整剂量。u一点法：根据患着的血药浓度Cx和k（r），推算出患者按照该试验剂量给药后可能达到的稳态最小血药浓度，按比例增大或减小剂量以达到治疗所需的最小稳血药浓度。u重复
30、一点法：两个相同的试验剂量考点3：治疗药物监测主要任务是通过灵敏可靠的方法，检测患者血液或其他体液中的药物浓度，获取有关药动学参数，应用药动学理论，指导临床合理用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的有效性和安全性。应用情况：u个体差异很大的药物，如三环类抗抑郁药。u具非线性动力学特征的药物，如苯妥英钠。u治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药、普鲁卡因胺等。u性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。u特殊人群用药，患有心、肝、肾、胃肠道疾病者，婴幼儿及老年人、肾功能不全的患者。u常规剂量下没有
31、疗效或出现毒性反应，测定血药浓度有助于分析原因。u合并用药使药物在体内的吸收或消除发生改变时。u长期用药。u诊断和处理药物过量或中毒。临床意义：u指导临床合理用药、提高治疗水平。u确定合并用药的原则。u药物过量中毒的诊断u作为医疗差错或事故的鉴定依据及评价患者用药依从性的手段。第十节 生物利用度与生物等效性考点1：生物利用度生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用程度（EBA）：即药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示（AUC）相对生物利用度 两种制剂比绝对生物利用度 与静脉滴注比T与R分别代表试验制剂与参比制剂，iu代表静脉注射剂生物利用速度（RBA）：即药物进入体循环的快慢。常用血药浓度达到峰浓度(Cmax)的时间(tmax)表示生物利用度的评价指标：Cmax、tmax和AUC 2013年【B型题】A.波动度 B.相对生物利用度C.绝对生物利用度 D.脆碎度E.絮凝度缓(控)释制剂重复多次给药后，峰浓度和谷浓度之差与稳态平均血药浓度的比值称为血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为【答案】A、C考点2：生物等效性一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。谢谢大家！Theend!