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1、初级药师基础知识练习-药物化学第十二节甾体激素药物药物化学 第十二节 甾体激素药物 一、A1 1、属于孕甾烷结构的甾体激素是 A、雌性激素 B、雄性激素 C、蛋白同化激素 D、糖皮质激素 E、睾丸素 2、黄体酮属哪一类甾体药物 A、雄激素 B、孕激素 C、盐皮质激素 D、雌激素 E、糖皮质激素 3、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是 A、雌激素 B、雄激素 C、孕激素 D、糖皮质激素 E、盐皮质激素 4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变 C、C-9位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变 D、
2、C-6位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大 E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效 5、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心 A、5个 B、6个 C、7个 D、8个 E、9个 6、具有下列化学结构的药物为 A、氢化可的松 B、醋酸可的松 C、泼尼松龙 D、醋酸地塞米松 E、醋酸氟轻松 7、下列激素类药物中不能口服的是 A、雌二醇 B、炔雌醇 C、己烯雌酚 D、炔诺酮 E、左炔诺孕酮 8、下列叙述哪个与黄体酮不符 A、为孕激素类药物 B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟 C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀 D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色 E、用于先兆性流产和习惯性流
3、产等症 9、属肾上腺皮质激素药物的是 A、米非司酮 B、醋酸地塞米松 C、炔雌醇 D、黄体酮 E、己烯雌酚 10、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效 B、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 C、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变 D、C-9位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变 E、C-6位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大 11、炔雌醇的乙醇溶液与硝酸银产生白色沉淀是由于分子中含有 A、羟基 B、醇羟基 C、乙炔基 D、氟原子 E、甲基酮 二、B 1、A.雌二醇 B.炔雌醇 C.黄体酮 D.睾酮 E.米非司酮 <
4、;1>、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17羟基 A、 B、 C、 D、 E、 <2>、17位引入了乙炔基 A、 B、 C、 D、 E、 <3>、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基 A、 B、 C、 D、 E、 <4>、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕 A、 B、 C、 D、 E、 答案部分 一、A1 1、 D 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。 2
5、、 B 黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。 3、 B 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。 4、 C 糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造： (1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核34倍，如泼尼松和泼尼松龙。 (2)卤素的引入：9、6引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9、7、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH：16-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16与17-OH与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16、16甲基的引入，削减了17-侧链的降解，增加稳定
6、性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6甲基引入，抗炎活性增加。(5)C21-OH酯化：增加稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，假如单一取代时，效果不佳。 5、 D 考查地塞米松的立体结构，并留意其他重点甾类药物的立体结构。 6、 D 考查醋酸地塞米松的化学结构。 7、 A 雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被快速汲取，但在肝脏又被快速代谢。所以口服几乎无效。 8、 C 黄体酮结构中没有乙炔基。 9、 B 肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。 糖皮质激素的作用：主要影响糖代谢
7、，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的反抗力；同时，还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。盐皮质激素的作用：主要影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄，从而调整机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。 10、 D 糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造： (1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核34倍，如泼尼松和泼尼松龙。 (2)卤素的引入：9、6引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍； (3)引入OH：16-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16与17-OH与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16、16甲
8、基的引入，削减了17-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6甲基引入，抗炎活性增加。(5)C21-OH酯化：增加稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，假如单一取代时，效果不佳。 11、 C 炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。 二、B 1、 D 本题主要是考察对性激素类药物结构的驾驭程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 B 本题主要是考察对性激素类药物结构的驾驭程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了乙炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 A 本题主要是考察对性激素类药物结构的驾驭程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 E 本题主要是考察对性激素类药物结构的驾驭程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。