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1、内源性内源性可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone外源性外源性泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone甲泼尼龙甲泼尼龙MethylprednisoloneMethylprednisolone倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮质激素常用药物第1页/共70页神经信息生命活动遗传信息激素信息由激素直接分泌入血液中，
2、随着血液循环遍布全身，但它只对相应的靶器官起作用。第2页/共70页下丘脑垂体轴丘脑下部脑垂体肾上腺皮质CRFACTHACTH 血浆皮质醇_应激肾上腺皮质的分泌，主要受脑垂体前叶所分泌的促肾上腺皮质激素（以下简称促皮质素）所调节。当皮质激素在血液中浓度低于需要平时，促皮质素的分泌增加，反之则减少。促皮质素的分泌又受到下面两种机理所调节：第3页/共70页ACTH的分泌应激机理电击、烧伤、中素、缺氧、寒冷、过劳、传染病和强烈的情绪激动等大脑皮层肾上腺素在血浆中的浓度增加肾上腺皮质下丘脑室旁核促皮质素释放因子（CRF）垂体前叶嗜碱性细胞和嫌色细胞释放出促皮质素(ACTH)应激状态小分泌神经元垂体门静脉
3、进入氢化可的松类糖皮质激素网状结构或边缘系统第4页/共70页ACTH*促皮质素促皮质素(垂体垂体)应激24-小时生物节律:高峰:8 AM低谷:24 PMT1/2=5 分钟.第5页/共70页ACTH的生物节律*G.Delespesse,Corticotherapy*G.Delespesse,Corticotherapy血浆血浆17-17-羟类固醇羟类固醇ug/100mlug/100ml正常分泌正常分泌外源激素使用后外源激素使用后2020151510105 50 08AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.daydaynightnight8AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.8AM
4、8AMdaydaynightnight24 Hour DayON period24 Hour DayON period24 Hour DayOFF period24 Hour DayOFF period糖皮质激素的这种昼夜分泌节律性，为临床的最佳用药方式（每日早晨用较大剂量）提供了理论依据。第6页/共70页第7页/共70页药理作用1.允许作用(permissive action)糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素作用的发挥创造有利条件；如：增强儿茶酚胺的血管收缩作用；增强胰高血糖素的升血糖作用第8页/共70页抗炎作用 对抗各种原因所致炎症（物理、化学、生物、免疫等）炎症初期红、
5、肿、热、痛症状减轻;炎症后期延缓肉芽组织生成，防止瘢痕形成同时可降低机体的防御功能，导致感染扩散、阻碍创口愈合 第9页/共70页作用机制抑制炎性介质的产生与释放 (PGE2,PGI2,LTX4)增加淋巴细胞合成脂皮素lipocortin-1 抑制PLA2 导致PGs(扩管)与LTs(趋化)生成减少；诱导血管紧张素转化酶（ACE）降解缓激肽第10页/共70页抑制细胞因子的产生 细胞因子的作用机制(慢性炎症);促进白细胞的渗出、粘附 内皮细胞、嗜中性细胞及巨噬细胞活化 血管通透性 ，成纤维细胞增生，刺激LC增殖、分化 GCS抑制 IL-1,2,5,6,8;TNF,GM-CSF等细胞因子的分泌，并影
6、响其生物效应第11页/共70页抑制粘附因子的产生(ICAM-1,E-选择素等);从转录水平直接抑制粘附分子的产生 通过细胞因子反应性作用抑制一氧化氮合酶(NO synthase,NOS)的活性;NO 血浆渗出、水肿形成、组织损伤对炎症细胞凋亡的影响 细胞增殖相关基因(C-myc,C-myb)表达下调 特异性核酸内切酶表达增高 细胞凋亡 （作用可被GR拮抗剂 RU38486所阻断）第12页/共70页3.免疫抑制作用与抗过敏作用 免疫抑制作用机制诱导淋巴细胞DNA降解;对淋巴细胞物质代谢的影响：抑制DNA、RNA蛋白质的合成;减少LC中RNA聚合酶活力和ATP的生成。诱导淋巴细胞凋亡（T、B淋巴细
7、胞）;抑制核转录因子NF-KB活性（减少炎性细胞因子的生成）;NF-KB过度激活可导致多种炎性细胞因子生成，与移植排斥反应、炎症等疾病密切相关 抗过敏作用机制抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放组胺、5-羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等第13页/共70页4.抗毒抗休克作用 作用机制扩张痉挛收缩的血管，心肌收缩力增加，心输出量增加;抑制炎性因子产生，降低血管对缩血管物质敏感性扩管，改善微循环;稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子MDF的形成;MDF可使心肌收缩力下降，心输出量减少，内脏血管收缩提高机体对细菌内毒素的耐受力。第14页/共70页5.其他作用 退热作用抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶
8、酶体膜、减少内源性致热原的释放血液与造血系统 红细胞、血红蛋白增加；血小板增多，提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间；提高中性白细胞数量，但其功能下降；LC、嗜酸性粒细胞数量减少第15页/共70页中枢神经系统减少脑中 氨基丁酸的浓度，提高中枢兴奋性;消化系统胃酸、胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化大剂量可诱发或加重溃疡骨骼骨质脱钙，骨质疏松第16页/共70页肾上腺皮质激素基本结构基本结构为甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基第17页/共70页内源性糖皮质激素可的松C11位羟化糖皮质激素活性第18页/共70页内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？其中具有生理活性
9、的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系是什么？发生代谢转换的部位是？氢化可的松可的松氢化可的松可的松在代谢中相互转化肝脏氢化可的松 vs 可的松关联与差异肝功能障碍患者可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松急性或严重应激状态使用氢化可的松无需代谢的活性成分，直接发挥作用第19页/共70页人工合成糖皮质激素1929年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年，1951年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用副作用糖皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关所需剂量正常代谢功能扩大内源性糖皮质激素第20页/共70页外源性糖皮质激素糖皮质激素活性4盐皮质激素活性 C1=C
10、2双键结构无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性 20盐皮质活性 0糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性5盐皮质活性第21页/共70页药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长C1,2位不饱和双键环A几何形态改变泼尼松龙泼尼松抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础第22页/共70页其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系？两者之间的关系？发生
11、代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？关联与差异泼尼松龙泼尼松在代谢中相互转化肝脏泼尼松龙 vs 泼尼松肝功能障碍患者:直接使用活性成分泼尼松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。第23页/共70页药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性更好代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积更大抗炎作用增强作用时间延长C6位-甲基取代C1,2位不饱和双键甲泼尼龙脂溶性增加生物半衰期延长蛋白结合降低游离增加第24页/共70页药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用明显下降组织分布生物半衰期抗炎作用组
12、织穿透性加强代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积变大抗炎作用增强作用时间延长C9位-氟代基团C16位-甲基取代C1,2位双键地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受体亲和力增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期延长第25页/共70页药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t(t1/21/2 12h)36h)36h)地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松20-3020-300 00.750.75倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6糖皮质激素糖盐代谢作用第26页/共70页激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰
13、期(h)(h)生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效短效可的松可的松0.50.58-1 28-1 21.25-1.501.25-1.50氢化可的松氢化可的松1.61.68-128-121.25-1.501.25-1.50中效中效泼尼松泼尼松2.6-32.6-318-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 泼尼松龙泼尼松龙2-42-418-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙2-3 2-3 18-3618-361.25-1.501.25-1.50长效长效地塞米松地塞米松3-6 3-6 36-5436-542
14、.75 2.75 倍他米松倍他米松3-63-636-5436-543.25 3.25 糖皮质激素半衰期(血浆和生物)第27页/共70页皮质激素皮质激素激素结合蛋白激素结合蛋白白蛋白白蛋白可的松可的松9090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）氢化可的松氢化可的松9090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）泼尼松泼尼松7070泼尼松龙泼尼松龙70-9070-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）甲泼尼龙甲泼尼龙 1 17
15、474倍他米松倍他米松 1 1 64 64地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮质激素蛋白结合作用第28页/共70页激素受体亲和力GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 Baxter Rousseau,human fetal lungBaxter Rousseau,human fetal lung受体亲和力受体亲和力1001005 52202201,1901,190190190710710540540第29页/共70页不同糖皮质激素抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究 Langhoff等人的研究指出，甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物Erik Langh
16、off et al.Int.J.Immunopharmac,Vol 9,No.4,469-473,1987甲泼尼龙甲泼尼龙地塞米松地塞米松泼尼松龙泼尼松龙 氢化可的松氢化可的松可的松可的松 1111 2.2 2.2 1 0 1 0第30页/共70页生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用用长期或终生服用生理替代剂量原发性、继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点用药特点急性肾上腺皮质功能减退慢性患者发生严重应激状况静脉滴注氢化可的松危象时，静脉给药迅速发挥作用无需肝药酶活化，
17、直接发挥药理作用中枢神经系统抑制肝功能不全口服：氢化可的松静脉：氢化可的松琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含50%乙醇第31页/共70页相同的抗炎作用服用等效剂量糖皮质激素药理作用第32页/共70页皮质类固醇剂量换算表氢化可的松 20mg 40mg 60mg 80mg 100mg 120mg 140mg 160mg 200mg 240mg 280mg 320mg 360mg 400mg强的松 5mg 10mg 15mg 20mg 25mg 30mg 35mg 40mg 50mg 60mg 70mg 80mg 90mg 100mg强的松龙 5mg 10mg 15mg 20mg 25mg 30mg
18、 35mg 40mg 50mg 60mg 70mg 80mg 90mg 100mg去炎松4mg8mg12mg16mg20mg24mg28mg32mg40mg48mg56mg64mg72mg80mg地塞米松地塞米松甲泼尼龙4mg8mg12mg16mg20mg24mg28mg32mg36mg40mg44mg48mg52mg56mg60mg第33页/共70页药物治疗相关影响因素有效性安全性具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用对HPA轴抑制作用小具有较强的抗炎活性治疗指数高起效快药效平稳肝功能不全是否适用激素名称激素名称抗炎活性抗炎活性HPAHPA轴抑制作用轴抑制作用肝功能不全肝功能不全中中效效泼尼
19、松泼尼松中等中等 (4)(4)较弱较弱可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙中等中等 (4)(4)较弱较弱可长期使用可长期使用甲泼尼龙甲泼尼龙中等中等 (5)(5)较弱较弱可长期使用可长期使用长长效效地塞米松地塞米松强效强效(20-(20-30)30)最强最强不能长期使用不能长期使用倍他米松倍他米松强效强效(25-(25-30)30)最强最强不能长期使用不能长期使用第34页/共70页总 结中效激素用于抗炎治疗，HPAHPA轴抑制作用相对较弱甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝
20、功能不全患者，不宜使用泼尼松。长效激素生物半衰期长，HPAHPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用抗炎治疗指数高，用药剂量小适合短期使用可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合第35页/共70页全身用糖皮质激素全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点第36页/共70页药品名称药品名称剂型剂型剂型剂型性状性状醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液氢化可的松氢化可的松片剂片剂注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌
21、稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠注射用注射用白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯片剂片剂泼尼松龙泼尼松龙片剂片剂醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙琥珀酸钠琥珀酸钠片剂片剂注射液注射液白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品倍他米松倍他米松片剂片剂倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液地塞米松地塞米松片剂片剂地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸
22、钠磷酸钠注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液第37页/共70页糖皮质激素类药物注射剂的分类溶液型注射剂 or or 注射用无菌粉末（无色澄清液体）可静脉或肌内注射起效迅速药效最快，常作急救混悬型注射剂（乳白色微细颗粒混悬液）严禁静脉注射混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞一般仅供肌内注射吸收缓慢，药物作用时间延长。延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗关节内注射不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药第38页/共70页高效速效长效
23、给药途径治疗效果溶液型混悬型静脉给药肌内给药冻干粉针关节内给药药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果第39页/共70页氢化可的松注射液氢化可的松注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂制剂醇溶性制剂醇溶性制剂含乙醇含乙醇50%50%（药典标示（药典标示47%-55%47%-55%乙醇）乙醇）水溶性制剂水溶性制剂规格规格2ml:10mg2ml:10mg5ml:25mg5ml:25mg20ml:100mg20ml:100mg50mg/50mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）100mg/100mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松
24、琥珀酸钠135mg135mg含游离型氢化可的含游离型氢化可的松松100mg100mg给药途径给药途径只能静脉滴注，肌注有疼痛感只能静脉滴注，肌注有疼痛感可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药给药方式给药方式临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释用前加用前加2525倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或5 5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500500毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）静脉滴注一次静脉滴注一次100mg100mg用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度快，可直接入壶，静注给药速
25、度快，可直接入壶，静注药物作用药物作用特点特点液量大，药量小，液量大，药量小，单位时间内入药量小，起效慢单位时间内入药量小，起效慢液量小，药量大，液量小，药量大，单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快适应证适应证特点特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）急症，大剂量治疗急症，大剂量治疗严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮
26、喘持续状态，休克等（说明书）状态，休克等（说明书）半衰期半衰期100100分钟（说明书）分钟（说明书）78-11478-114分钟（说明书）分钟（说明书）价格价格第40页/共70页全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征国内多为普通片剂，种类较少可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松，倍他米松吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在70-80%70-80%药物脂溶性高，吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度高。甲泼尼龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容积更大，具有更好的组织穿透性。第41页/共70页皮质醇（氢化可的松）*产生量:5 to 28 mg/d*柯兴氏综合症:4
27、18 mg/d*阿狄森疾病:0,8 mg/d*Daily:20-30 mg/d第42页/共70页抗炎作用模式磷酯 磷脂酶A2 花生四烯酸白三烯 前列腺素肾上腺皮质激素 脂氧化酶 环氧化酶 NSAIDs第43页/共70页对代谢的影响对代谢的影响外周组织对葡萄的摄取和利用糖原异生血糖升高糖耐量降低(1)对糖代谢的影响第44页/共70页对代谢的影响对代谢的影响（2）对蛋白质代谢的影响蛋白质分解代谢同化作用负氮平衡皮肤、肌肉和淋巴细胞等糖皮质激素抑制蛋白合成的作用多出现在长期大量应用时，在儿童及创伤病人表现得尤为明显，能使生长发育延迟、肌萎缩、骨质疏松和伤口愈合不良。第45页/共70页对代谢的影响对代
28、谢的影响促进脂肪酸由脂肪组织转入肝脏并在肝内分解，促进糖原异生。抑制外周组织对糖的利用而促进脂肪酸的氧化分解。（3）对脂肪代谢的影响*大剂量长期使用糖皮质激素，还能使脂肪重新分布，形成向心性大剂量长期使用糖皮质激素，还能使脂肪重新分布，形成向心性肥胖。肥胖。*在大剂量长期使用时，它首先增高血胆固醇，并激活四肢皮下的在大剂量长期使用时，它首先增高血胆固醇，并激活四肢皮下的脂肪酶，使四肢皮下的脂肪分解而重新分布在头面、上胸、颈部脂肪酶，使四肢皮下的脂肪分解而重新分布在头面、上胸、颈部及背腹等而出现向心性肥胖。及背腹等而出现向心性肥胖。第46页/共70页激素的代谢作用碳水化合物代谢：增加葡萄糖合成（
29、增加糖元的生成）抑制葡萄糖被组织吸收蛋白质：促进蛋白质分解成氨基酸脂肪：脂肪的移行和重新分布 甘油三酯分解成脂肪酸 增加脂肪的合成和储存第47页/共70页对代谢的影响对代谢的影响 促进肾脏排出的钾，主要来自细胞内。细胞内钾的丢失，引起代谢性低钾性碱中毒。增加肾小球滤过率和肾血流；抑制抗利尿激素的释放和直接对抗抗利尿激素的作用，促使“自由水”排泄。（与盐皮质激素的作用是不同的）（4）以水和电解质的影响第48页/共70页对代谢的影响对代谢的影响(5)对钙的影响低血钙维生素D3的转化小肠对钙的吸收肾小管对钙的再吸收尿钙排泄维生素D2必须转化为1,25-二羟维生D3才能促进肠对钙的吸收糖皮质激素第49
30、页/共70页激素的其他作用中枢神经系统：不足时产生冷漠和抑郁 高剂量产生情绪亢进，静坐不能，和精 神失常间叶细胞组织：显著的抗炎作用第50页/共70页给药方法及原则给药方法及原则第51页/共70页激素治疗的选择影响副作用的频度和强度的因素糖皮质激素的选择糖皮质激素的剂量治疗时限每天使用的频度第52页/共70页糖皮质激素用药原则疗效/安全性有无禁忌/配伍种类/剂量/时间第53页/共70页给药方法给药方法 用于抢救危重病人，如暴发性感染、中毒性休克、过敏性休克、哮喘持续状态、过敏性喉头水肿等。一般疗程不超过5天。1.大剂量冲击疗法第54页/共70页给药方法给药方法 适用于中毒情况较重、机体过敏性反
31、应较强、可能造成严重器质性损害的病例，如结核性胸膜炎、结核性脑膜炎、剥脱性皮炎等。疗程约为1个月。2.短程疗法第55页/共70页给药方法给药方法适用于某些病程长、病变范围广、伴有多种器官受累的疾病，如急性风湿热等。疗程不超过23个月。3.中程疗法第56页/共70页给药方法给药方法 适用于反复发作、累及多种器官的慢性病，如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、特发性血小板减少性紫癜、自身免疫性溶血贫血、肾病综合征、顽固性支气管哮喘等。疗程需半年至1年或更久。4.长程疗法第57页/共70页给药原则 冲击疗法可以突然停药；短程和中程疗法可分为治疗阶段和减量阶段；长程疗法则分为治疗、减量和维持三个阶段。第5
32、8页/共70页治疗阶段 如以泼尼松为标准，轻中度的开始剂量为每日2040mg，中、重度为每日4060mg，危重病人为每日100200mg。例如严重的中毒性感染和各种休克，氢化可的松首次剂量，静脉滴注可用200300mg，甚至每日达1g以上。如初用剂量不足，应及时增加；症状好转，应及时降低用量。1.剂量大小主要根据病情的轻重决定：第59页/共70页治疗阶段 如慢性肾炎伴肾病综合征，激素可用至蛋白尿和 浮肿消退。危重病人（如休克、急性药物过敏反 应）一旦转危为安，即可迅速减量至停药。长程疗法如用于类风湿性关节炎，只要症状减轻 即可减量或停药，以免剂量过大，引起不良反应。2.治疗时间以病情得到控制为
33、准：第60页/共70页维持阶段维持阶段 其剂量大小依病情而定，为减少不良反应，应尽可能降低剂量。但最小维持量应比生理上分泌的皮质激素量稍高。按泼 尼松计，生理量应为（相当于氢化可的松）。为尽可能避免不良反应，某些疾病如皮肤、眼、关节疾 病等，可局部使用混悬剂的皮质激素。第61页/共70页维持阶段每日晨给药法，即每晨78时次给药。此法用短时间作用的皮质激素，如可的松、氢化可的松等。1.每日晨给药法第62页/共70页维持阶段 即每隔1日早晨78时给药。此法应当用中效作用的皮质激素如强的松、强的松龙，而不应用长效作用的激素，以免引起对下丘脑垂体肾上腺轴的抑制。过去曾采用的每日数次给药法，或服3天停3
34、天的给药法，都应废弃。因为其疗效既差，不良反应发生率也很高。2.隔晨给药法第63页/共70页维持阶段治疗过程中如遇应激情况，可根据不同情况适当加量。轻度应激（拔牙），可按原量加倍：中度应激（如局部麻手术），可每日加用泼尼松200mg；重度应激（如大手术），可每日加用泼尼松40mg，必要时静脉滴注氢化可的松每日300400mg。第64页/共70页维持阶段在长时间使用激素治疗过程中，遇下列情况之一者，应撤去或停用皮质激素：维持量已减至正常基础需要量，如泼尼松每日5，经过长期观察，病变已稳定不再活动者；因治疗效果差，不宜再用激素，应改药者；因严重副作用或并发症，难以继续用药者。第65页/共70页维持
35、阶段使用糖皮质激素剂量大而疗程又长（超过1年）的病例，当从维持量减至接近零时，要持慎重态度。最好每12月减量1次，每次减量1mg，这样可使肾上腺皮质素机能逐步恢复。未采用隔晨或每晨服药法者，更应注意。第66页/共70页遏抑治疗的基本原则GCS:当其他治疗无反应时使用GCS:应选用生物半衰期短的制剂GCS：应使用钠潴留作用最少的制剂GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂GCS:应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间第67页/共70页使用基本准则 紧急治疗3Ls原则:不要太晚使用 不要太低（剂量）不要太长（时限）短期治疗 炎症加重时-治疗时限（10天）：可以突然停药，不需减撤药-最佳使用剂量1mg/kg/d-1天一次早晨时使用-如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗第68页/共70页使用的基本原则 长程治疗-选用生物半衰期短的GCS-选择能1天1次使用的激素-选择可以转换成ADT疗法的激素-剂量递减原则:10%/10天第69页/共70页感谢您的观看！第70页/共70页