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1、.-.word.zl-第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)以下哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用的化学药物提供理论根底、知识技术。B.研究药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E.探索新药的途径和方法。C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有以下哪种性质.-.word.zl-A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)
2、安定是以下哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(8 小时)B.长效类(6-8 小时)C.中效类(4-6 小时)D.短效类(2-3 小时).-.word.zl-E.超短效类(1/4 小时)00005E5)吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替
3、啶与以下试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A.-.word.zl-8)盐酸吗啡水溶液的 pH 值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色.-.word.zl-D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,以下说法不正确的选项是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C
4、13)构造上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的构造中 R1、R2、R3 的关系符合A.HCH3CH3B.CH3CH3CH3C.CH3CH3HD.HHHE.CH2OHCH3CH3.-.word.zl-B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7 二氢-1,3,7 三甲基-1H 嘌呤-2,6-二酮-水合物3.(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(
5、1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸.-.word.zl-5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环构造2.具硫醚构造3.具黄嘌呤构造4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D
6、5.C3.比拟选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀 5.用于催眠镇静.-.word.zl-1.A 2.C 3.A 4.B 5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A 和 B 都是D.A 和 B 都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓构造3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C 2.B 3.A 4.A 5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A 和 B 都是D.A 和 B 都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D 2.C 3.C 4.C
7、 5.A4).-.word.zl-A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A 和 B 都是D.A 和 B 都不是1.有吗啡喃的环系构造2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A 2.A 3.D 4.C 5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过 10 个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E.-.word.zl-3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催
8、眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反响B.三氯化铁反响C.与苦味酸反响D.茚三酮反响.-.word.zl-E.与甲醛硫酸反响C、E7)在盐酸吗啡的构造改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N 上的烷基化C.1 位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)以下哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、
9、B、D、E9)以下哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E.-.word.zl-10)以下哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.挽救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有.-.word.zl-A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)1)受
10、体的冲动剂受体的冲动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体代物的生理作用，称为该受体的冲动剂。2)2)受体的拮抗剂受体的拮抗剂00281药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代物的结合,从而拮抗这种代物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。3)3)催眠药催眠药引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。4)4)抗癫痫药抗癫痫药.-.word.zl-用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。5)5)镇静药镇静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。6)6)安定药安定药在不影响意识的条件下,能控制紧、躁动、
11、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。7)7)抗精神病药抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。8)8)镇痛药镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。但不影响意识,也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。9)9)中枢兴奋药中枢兴奋药.-.word.zl-是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。10)10)醒药醒药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。6.问答题1)1)为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的为什么巴比
12、妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的 2 2 位引入相应的取代位引入相应的取代基后再基后再与脲缩合成环与脲缩合成环?这是因为丙二酸二酯 2 位亚甲基上的氢比拟活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反应。而环合后形成的巴比妥酸,由于 4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生 p、共轭,并存在以下平衡。巴比妥酸单酰亚胺双酰亚胺三酰亚胺因而降低 2 位亚甲基的活泼性。除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反响外,一般都很困难,收率极低,无实用价值。所以巴比妥类药物的合成一般 是在丙二酸二乙酯的 2 位引入相应的取代基后再与脲缩合成环,而不采用先.-.word.zl-合环,再在 5 位引入
13、取代基的方法。2)2)试述巴比妥药物的一般合成方法试述巴比妥药物的一般合成方法?合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反响后,经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反响,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。合成过程为:3)巴比妥类药物的一般合成方法中巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反响为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反响?因为氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成钠盐。4)4)巴比妥药物的一般合成方法中巴比
14、妥药物的一般合成方法中,为什么第为什么第 1 1 步要使用步要使用 NaNa2 2COCO3 3控制控制 pH=7-7.5?pH=7-7.5?因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制 pH=7-7.5 为宜。5)5)巴比妥类药物的一般合成方法中巴比妥类药物的一般合成方法中,当当 5 5 位的两个取代基位的两个取代基 R RRR时时,应该先引入应该先引入哪种烃基哪种烃基?.-.word.zl-当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后,再引入小基团。6)6)试述苯巴比妥的合成方法。试述苯巴比妥的合成方法。苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及
15、酯化制得苯乙酸乙酯;在醇钠催化下,再与草酸酯进展 Claisen 酯缩合后,加热脱羰,制得 2-苯基丙二酸二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合,即得苯巴比妥。合成过程为:7)7)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么为什么?因为卤苯上的卤素不活泼,如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反响引入苯基,收率极低,无实用意义。因此,一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。8)8)苯巴比妥可能含有哪些杂质苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量如何检查杂质的限量?可能含有苯巴比
16、妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是制造过程中反响不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检出。2-苯基丁酰胺和 2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧.-.word.zl-化钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。9)9)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。水解性巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。与银盐的反响这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可
17、溶性的一银盐,继而那么生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质,可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。与铜吡啶试液的反响这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的构造,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。10)10)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐、继那么生成不溶性的二银盐白色沉淀。反响可能按下式进展。.-.word.zl-一银盐二银盐(白色)11)11)为什么巴比妥为什么巴比妥 C5C5 次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?其
18、原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸 5 位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如 5位上引入两个基团,生成的 5.5 位双取代物,那么酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸 5 位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效。12)12)巴比妥药物化学构造与其催眠作用持续时间有何关系巴比妥药物化学构造与其催眠作用持续时间有何关系?巴比妥药物作用时间长短与 5,5 双取代基在体的代过程有关。取代基如为烯烃、环烯烃,可能在体易被氧化破
19、坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。13)13)巴比妥类药物为什么具有酸性巴比妥类药物为什么具有酸性?巴比妥类药物的分子中具有-CO-NH-CO-的构造,可以发生互变异构现象,由酮式转变为烯醇式而呈酸性。.-.word.zl-酮式烯醇式烯醇式14)14)乙酰脲和巴比妥酸在构造上有什么差异乙酰脲和巴比妥酸在构造上有什么差异?在构造上乙酰脲与巴比妥比拟,仅少一个羰基。15)15)乙酰脲为什么有酸性乙酰脲为什么有酸性?因为乙酰脲在构造上仅比巴比妥酸少一个羰基,所以其性质与巴比妥酸相似,亦因为分子的互变异构具有烯醇式,而显酸性。16)16)苯妥英钠
20、及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?因苯妥英钠微有吸湿性,易溶于水。水溶液显碱性,露置空气中吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英,呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。17)17)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮所用蒸馏水为什么需预先煮沸沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时,就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英,而使溶液变浑.-.word
21、.zl-浊。所以,配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水需预先煮沸,接触的空气要用氢氧化钠液处理。18)18)如何由二苯酮合成苯妥英钠如何由二苯酮合成苯妥英钠?二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯(Bucherer-Bergs)反响制取。反响如下:19)19)试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反响过程。试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反响过程。反响过程为:20)20)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反响过程。写出反响过程。苯甲醛在氰化钠存在下经安息香缩合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化为二苯乙二酮,在碱性醇液中与脲缩合下,通过二苯羟乙酸型重排制取。
22、反响过程如下:.-.word.zl-21)21)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反响过程如何二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反响过程如何?二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩全生成苯妥英钠的反响,经历了一个重排过程。根据反响的具体条件认为是属于二苯羟乙酸型的重排,重排过程如下:22)22)用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?能。因为,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的银盐。而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸银试液可以区分这两种药物。23)23)以丙二酸二乙酯为原料以丙二酸二
23、乙酯为原料,如何合成地巴京如何合成地巴京?与出各步反响。与出各步反响。丙二酸二乙酯在乙醇钠存在下,与溴丙烷作用,用氢氧化钠水解、脱羧,生成丙戊酸,再与氢氧化钠成盐即可得。各步反响如下:24)24)吩噻嗪类药物的作用与构造的关系如何吩噻嗪类药物的作用与构造的关系如何?吩噻嗪类药物的构造通式为:这类药物的构造与作用关系,主要有:.-.word.zl-2 位取代基不同,安定作用的强度不同,一般为-CF3-Cl-COCH3-OCH3-H 10 位支链一端必须是叔胺构造,不同的叔胺构造,安定作用的强度也不同,一般为:?10 位支链含三个原子时,安定作用最强,假设含两个碳原子安定作用减弱,而具有较强的抗组
24、织作用(如异丙嗪)母核局部:10 位 N 假设改为 C,仍具有较强的安定作用,并有抗抑郁作用,如泰尔登。假设 5 位 S 改变为-CH2CH2-,如丙咪嗪,那么安定作用微弱,而有较好的抗抑制作用。泰尔登丙咪嗪25)25)试述盐酸氯丙嗪的合成方法。试述盐酸氯丙嗪的合成方法。合成方法可分为主环 2-氯吩噻的制备、侧链 1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个局部。(一)主环的制备以邻-氯苯胺为原料,进展乌尔曼(Ullmann)反响,加热回流缩合,制得 2-羧基-3-二苯胺;于高温脱羧后,与硫熔融,环合成 2-氯吩噻嗪。(二)侧链的制备以丙烯醇为原料,在粒状氢氧化钠存在下,与二甲胺加热反
25、响,生成的 3-二甲胺基丙醇再与枯燥的氯化氢气体作用,即得 1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。(三)主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂,所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐,即得盐酸氯丙嗪。.-.word.zl-26)26)如何用化学方法区别吗啡和可待因如何用化学方法区别吗啡和可待因?区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,参加碘酸钾溶液,由于吗啡的复原性,析出游离碘呈棕色,再加氯水,那么颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反响。27)27)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚层为红色。根据上述现象的有无,可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
26、28)28)如何检查可待因中混入的微量吗啡如何检查可待因中混入的微量吗啡?样品与亚硝酸反响,然后再加氨水,假设显黄棕色,说明可待因中混入的有微量的吗啡。29)29)镇痛药根据来源不同可分为哪几类镇痛药根据来源不同可分为哪几类?镇痛药根据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提取的生物碱类,如吗啡等。二是合成镇痛药类,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药,如依托啡等。四是源性多肽类。.-.word.zl-30)30)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学构造这些合成代用品的化学构造类型不同类型不同,但与吗啡比拟起来却具有一些
27、共同特点但与吗啡比拟起来却具有一些共同特点,这些共同的构造特征是什这些共同的构造特征是什么么?吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有:哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃类。共同的构造特征是:分子中都有一个中心原子,一般多为季碳原子,有的那么为一个叔胺的氮原子(如芬太尼)。与中心原子相连的有一个苯环,与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。31)31)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶?环氧乙烷与甲胺进展反响,得双(-羟乙基)甲胺,经氯化亚砜氯化,生成(-氯乙基)甲胺盐,再与苄氰缩合,制成 1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;经硫酸水解后与乙醇酯化生成哌替啶;再与盐酸成
28、盐,即得盐酸哌替啶。反响过程如下:32)32)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用一样吗它们药理作用一样吗?虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有局部氢化的异喹啉的母核,但这两种药物的药理作用并不一样。前者对剧痛有效,后一类药物对慢性持续性疼痛及钝痛效果较好,并有明显的镇静、催眠作用。.-.word.zl-33)33)根据吗啡与可待因的构造根据吗啡与可待因的构造,解释吗啡可与中性三氯化铁反响解释吗啡可与中性三氯化铁反响,而可待因不反而可待因不反响响,以及可待因在浓硫酸存在下加热以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反响的原又可以与三氯化铁
29、发生显色反响的原因因?吗啡与可待因的构造式分别为:从构造可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为,酚可与中性三氯化铁反响显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反响。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反响显蓝紫色。第三章外周神经系统药物1.单项选择题1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮A2)盐酸鲁卡因因具有,故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。.-.word.zl-A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基D3)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C
30、.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀B4)关于硫酸阿托品,以下说法不正确的选项是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用 Vitali 反响鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂C5)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.消旋体.-.word.zl-E.都在使用C6)阿托品的特征定性鉴别反响是A.与 AgNO3 溶液反响B.与香草醛试液反响C.与 CuSO4 试液反响D.Vitali 反响E.紫脲酸胺反响D2.配比选择题1)A.普鲁卡因B.利多卡因C.甲丙氨酯D.苯巴比妥E.地西泮1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.2-甲基-2-丙基-1,3
31、-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.A2.C3.E4.B5.D.-.word.zl-2)A.哌替啶B.对乙酰氨基酚C.甲丙氨酯D.布洛芬E.普鲁卡因1.具芳伯氨构造2.含丁基取代3.具苯酚构造4.含杂环5.母体是丙二醇1.E2.D3.B4.A5.C3)A.2-甲基-2-丙基 1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-
32、1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1.盐酸普鲁卡因的化学名2.甲丙氨酯的化学名3.盐酸利多卡因的化学名.-.word.zl-4.地西泮的化学名5.苯巴比妥的化学名1.E2.A3.D4.C5.B3.比拟选择题1)A.普鲁卡因B.利多卡因C.A 和 B 都是D.A 和 B 都不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比拟难于水解1.C 2.D 3.B 4.C 5.D2)A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.两者都是D.两者都不是1.局部麻醉药2.抗心律失常
33、药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合1.C 2.B 3.A 4.A 5.A.-.word.zl-3)A.阿托品B.扑尔敏C.A 和 B 都是D.A 和 B 都不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反响4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛1.A 2.B 3.D 4.B 5.A4)A.地西泮B.咖啡因C.A 和 B 都是D.A 和 B 都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反响鉴别1.C 2.D 3.A 4.B 5.B5)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是.-.word.zl-1.天然产物
34、2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳1.C 2.B 3.B 4.D 5.B4.多项选择题1)苯甲酸酯类局部麻醉药的根本构造的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水局部C.中间连接局部D.6 元杂环局部E.凸起局部A、B、C2)局麻药的构造类型有A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类A、B、C、E3)关于盐酸普鲁卡因，以下说法中不正确的有A.别名:奴佛卡因B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大.-.word.zl-D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱B、C、E4)属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因A、B
35、、D5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻B.碘试液C.碘化汞钾D.硝酸汞E.苦味酸B、C、E6)关于硫酸阿托品,以下哪些表达是正确的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.本品具有 Vitali 反响E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色.-.word.zl-A、B、C、D、E5.名词解释1)麻醉药能使机体或机体的一局部暂时失去痛觉的药物。2)全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。3)局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药
36、物。4)静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。5)吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身.-.word.zl-麻醉药的一种。6)解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。7)肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。8)拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。9)拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。6.问答题1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?
37、.-.word.zl-将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除去过氧化物。洗涤过的乙醚再与 0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛转化为醋酸,然后用 5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙枯燥，精馏收集 34-34.5的馏分,参加少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻醉乙醚。2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿和肺炎等,严重时会引起死亡。因此氧化变质后
38、的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发,遇热容易发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查后才能使用。检查过氧化物,是利用过氧化物的氧化性。将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇,在暗处密闭放置,两液层均不得染色。供试品中假设含有过氧化物,与碘化钾反响,生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在,显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛,为制备时的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化钠饱和溶液(可使检出灵敏度提高)的混合液反响,生成金属汞而显浑浊。.-.word.zl-K2HgI4+RCHO+3KOHHg+RCOOK+4KI+2H2O为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密
39、封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火处保存。另外可参加少量干净的铁、锌或参加没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。3)根据普鲁卡因的构造、说明其有关稳定性方面的性质。普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。而普鲁卡因构造中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁卡因稳定性的外界因素有 pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。4)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基苯甲酸。因此
40、药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方.-.word.zl-法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照,进展薄层层析比拟测定。普鲁卡因有同样的呈色反响,因此测定前必须先进展别离。5)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾或空气氧化,生成对硝基苯甲酸,再与二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水得硝基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉复原为普鲁卡因,与浓盐酸成盐后即得。6)简述利多卡因的合成方法,并解释其构造与稳定性的关系。利多卡因是以间二甲苯为原料,经混合酸硝化后,以稀盐酸
41、铁粉复原生成 2.6-二甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成 2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺反响,生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。因利多卡因构造中的酰胺基,受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。7)举一氟烷的鉴别方法。氟烧与金属钠一起共熔,生成氟化钠;在酸性溶液中,氟离子与茜素磺酸钠和硝酸氧锆的混合液作用,能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。.-.word.zl-8)举一普鲁卡因的鉴别方法。普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂,如碘化钾试液,碘化汞钾试液等生成沉淀。9)举一方法鉴别利多卡因利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇 2
42、分钟即显绿色,放置后生成兰绿色沉淀。10)以下普鲁卡因同系物比拟其水解反响速度及麻醉作用时间长短(以,=,(2)(3)麻醉作用时间长短:(3)(2)(1).-.word.zl-11)如何制取克脑迷?以-氨基乙醇为原料,经溴化得-氨基溴乙烷的氢溴酸盐,然后与硫脲反响即得克脑迷。反响过程如下:12)表达盐酸氯酯醒的制取过程。以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸钠,再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。最后与二甲胺基乙醇进展酯化,成盐即得盐酸氯酯醒。反响过程如下:13)如何制取尼克刹米?以菸酸为原料,先与二乙胺成铵盐,再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐,得尼克刹米的盐酸盐,经中和
43、后得尼克刹米。反响过程为:.-.word.zl-14)如何制取咖啡因?以氰乙酸为原料,与二甲基脲缩合得 1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得1,3-二甲基-4-亚氨基脲嗪,与亚硝酸反响,生成 1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝基脲素嗪,经铁粉复原得 1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进展甲酰化,生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进展甲基化得咖啡因,反响过程如下:15)试从化学构造分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类构造,易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性
44、时水解反响,更为显著。阿托品水溶液在微酸性时比拟稳定,pH 值在 3.54.0 最为稳定。本品应避光、密封保存。16)以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵。愈创木酚与氢氧化钠在 45以下作用,生成钠盐,与一氯丙二醇缩合,得愈创木酚甘油醚,再与光气作用,那么得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯,经氨化得到舒筋灵。.-.word.zl-17)以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱。琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后,即得到氯化琥珀酰胆碱。18)以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索。苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经 Mannich 反响得苯酮哌啶盐酸盐;再与氯代环己烷镁作用生成的格氏试剂进展加成反响,经水解和成盐即得
45、本品。19)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?氯化琥珀胆碱的稳定性差,遇光易变质,遇碱及高温易水解。其水溶液的稳定性与pH 值有关,pH 值在 2.84.0 时稳定,假设 pH 值 78 时,较快水解失效。所以氯化琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍。20)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?拟肾上腺素药主要的化学构造类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。按药理作用那么可分为直接作用型、间接作用型和混合型。这类药物的主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒支气管、缓和胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床.-.word.zl-上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药,治鼻充血等。21)
46、以指定原料儿苯酚,合成药物盐酸异丙基肾上腺素。合成路线如下：22)试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。可以用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色,而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色,再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显淡红色。23)以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明。合成路线如下：.-.word.zl-24)试用化学方法区别麻黄碱和盐酸甲氧明。可用甲醛-硫酸试液区别麻黄碱和盐酸甲氧明。盐酸甲氧明遇甲醛-硫酸试液显紫色,渐变为棕色,最后成绿色。而盐酸麻黄碱遇甲醛-硫酸试
47、液为无色。25)试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途。本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。溶点为 217220。比旋度20D 为-33.033.5。水溶液较稳定,遇空气、日光、热等不易被破坏。本品由于分子中氮不在环上,故与一般生物碱性质不同。例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品具有氨基醇结构,其水溶液与硫酸铜、氢氧化钠试剂作用后,参加乙醚振摇放置,反响产物溶于醚层显紫色、水层为红色,可供鉴别。麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳、硫酸铜试液作用后产生棕黄色沉淀(麻黄碱荒酸铜)加碱后变为黑棕色。麻黄碱侧链上的-羟基易被氧化,也易被碱所分解。如在本品水溶
48、液中参加氢氧化钠和铁氰化钾试液,麻黄碱可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鉴别:本品为拟肾上腺素药,可产生松驰支气管平滑肌,收缩血管及中枢兴奋作用。能促进人体去甲肾上腺素的释放,作用缓慢持久,并可口服。临床用于治疗支气管哮喘,过敏性反响,低血压等病症。可制成片剂、注射剂、滴鼻剂使用。高血压、冠.-.word.zl-状动脉病及甲亢患者忌用。26)组织胺有哪些生理作用?组织胺的生理作用有三个方面:使毛细血管扩,通透性增加,导致血浆渗出,局部组织红肿、痒。严重时还可导致循环血量减少,血压下降;对支气管、胃肠道及子宫、平滑肌有直接兴奋作用。促进胃酸分泌。27)简述扑尔敏的制备过程。在四氯化碳、碳酸钠存在
49、下,2-甲基吡啶与氯反响,生成 2-氯甲基吡啶;再与盐酸苯胺缩合生成 2-对氯苄基吡啶;经 Sandmcyer 反响生成 2-对氯苄基吡啶;经钠氨为缩合剂,2-对氯苄基吡啶与溴代乙醛缩二乙醇反响,生成-对氯苄基-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇;再与二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,与马来酸丙酮溶液反响,即得扑尔敏。反响过程如下:28)H1 受体拮抗剂分为几类?00483H1 受体拮抗剂分为:氯基醚类、乙二胺类、丙胺类。.-.word.zl-第四章循环系统药物1.单项选择题1)经水解后,可发生重氮化偶合反响的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥B2)氨苯喋啶属
50、于哪一类利尿药A.磺酰胺类B.多羟基类C.有机汞类D.含氮杂环类E.抗激素类D3)合成双氢氯噻嗪的起始原料是A.苯酚B.苯胺C.间氯苯胺D.邻氯苯胺E.对氯苯胺C4)尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病B.高血压病.-.word.zl-C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常D5)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素C6)甲基多巴A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌