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1、A Free sample background from Slide 1关于治关于治疗消化性消化性溃疡药第一页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 2第一节第一节 治疗消化性溃疡药治疗消化性溃疡药 Drugs for Peptic Ulcersn n指胃及十二指肠溃疡药,指胃及十二指肠溃疡药,发病率约发病率约10%,男,男女女 认为:认为:“攻击因子攻击因子”作用增强作用增强 “防御因子防御因子”受损受损n n分类:分类:抗酸药抗酸药 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药第二页,本课件共有28
2、页A Free sample background from Slide 3第三页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 4一、抗酸药一、抗酸药 AntacidsAntacids 能中和胃酸,能中和胃酸,胃内胃内PH的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便 秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛
3、作用。秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。n n常用药物有常用药物有常用药物有常用药物有:氢氧化铝氢氧化铝 aluminum hydroxidealuminum hydroxide 氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁 magnesium trislicate 碳碳碳碳 酸酸酸酸 钙钙钙钙 calcium carbonatecalcium carbonate 碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠 sodium bicarbonatesodium bicarbonate第四页,本课件共有28页A Free sample back
4、ground from Slide 5二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药n n胃酸由壁胃酸由壁C分泌分泌,受多种因素调剂;,受多种因素调剂;n n是诱发消化性溃疡的主要因素。是诱发消化性溃疡的主要因素。n nH+-K+-ATP酶(质子泵)酶(质子泵)包括:包括:1、H2受体阻断药;受体阻断药;2、M受体阻断药;受体阻断药;3、促胃液素受体阻断药;、促胃液素受体阻断药;4、H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药;第五页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 6 1.H2受体阻断药受体阻断药n nH2兴奋兴奋C内内cAMP兴奋兴奋H+K+ATP酶酶促
5、进胃酸分泌。促进胃酸分泌。n n阻断阻断H2受体:受体:基础胃酸,夜间胃酸分泌均基础胃酸,夜间胃酸分泌均;阻断阻断促胃液素及促胃液素及M受体,抑制的胃酸分受体,抑制的胃酸分泌泌 胃蛋白酶分泌也胃蛋白酶分泌也。第六页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 7西咪替丁西咪替丁 Cimetidinen n临床应用临床应用:消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。n n不良反应:不良反应:发生率发生率115%5%5%5%。一般;一般;一般;一般;C.N.SC.N.SC.N.SC.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉;
6、:焦虑、定向障碍、幻觉;内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌;内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌;其它:心动过缓、肝、肾损害,其它:心动过缓、肝、肾损害,WBCWBCWBCWBC;肝药酶抑制作用。肝药酶抑制作用。第七页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 8 2.M受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 pirenzepine药理作用:药理作用:抑制抑制M1受体;受体;小剂量可抑制胃酸分泌;小剂量可抑制胃酸分泌;大剂量可影响唾液、肠道动力;大剂量可影响唾液、肠道动力;同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。第八页,本课件共有28页A Fre
7、e sample background from Slide 9n n临床应用:临床应用:胃及十二指肠溃疡;胃及十二指肠溃疡;应激性溃疡,急性胃粘膜出血,应激性溃疡,急性胃粘膜出血,促胃液素瘤也有一定作用;促胃液素瘤也有一定作用;缓解症状作用不如缓解症状作用不如H H2 2阻断药。阻断药。n n不良反应:不良反应:轻、大剂量可有阿托品样作用。轻、大剂量可有阿托品样作用。第九页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 10 3.3.促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 proglumiden n为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆囊为氨
8、基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。断药。n n抑制胃酸分泌,抑制胃酸分泌,胃粘液的己糖胺量胃粘液的己糖胺量胃胃粘膜屏障作用粘膜屏障作用促进溃疡愈合。促进溃疡愈合。n n临床效果不理想,少用。临床效果不理想,少用。第十页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 11 4.H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药n nH+-K+-ATP酶又称质子泵(酶又称质子泵(H+泵泵)亚单位由亚单位由1033-1034个个AA组成组成 亚单位由亚单位由300个个AA组成组成贮于壁贮于壁C
9、的管状囊泡和分泌管上的管状囊泡和分泌管上有有 H+、Mg2+、ATPH+-K+-ATP酶被磷酸化酶被磷酸化H+移移至胃内,至胃内,K+移至壁细胞内移至壁细胞内胃酸分泌。胃酸分泌。n n该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节,影响该该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节,影响该酶的药物作用强大。酶的药物作用强大。二聚体酶二聚体酶第十一页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 12 奥美拉唑奥美拉唑 Omeprezolen n能选择性的浓集于壁能选择性的浓集于壁C C膜分泌小管系统与壁细胞膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶,抑制胃酶
10、不可逆结合并灭活该酶,抑制胃酸胃蛋白酶分泌。酸胃蛋白酶分泌。n n对促胃液素、组胺、对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可抑、食物等因素均可抑制。制。24 h抑制率达抑制率达95%;n n清晨口服清晨口服20 mg可控制胃内可控制胃内pH在在3以上达以上达16-18 h;n n大剂量可达无酸状态;大剂量可达无酸状态;n n有抗幽门螺旋杆菌作用。有抗幽门螺旋杆菌作用。第十二页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 13n临床应用:临床应用:良性胃及十二指肠溃疡;良性胃及十二指肠溃疡;术后溃疡,应激性溃疡;术后溃疡,应激性溃疡;急性胃粘膜出血、促
11、胃液素瘤;急性胃粘膜出血、促胃液素瘤;反流性食道炎有效率达反流性食道炎有效率达75%-85%。n n不良反应不良反应:发生率约:发生率约3%一般;一般;皮疹、外周神经炎、性激素紊乱;皮疹、外周神经炎、性激素紊乱;W.B.C,肝损、偶见;,肝损、偶见;连续用药连续用药 8周。周。第十三页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 14三、胃粘膜保护药三、胃粘膜保护药n 胃粘膜屏障包括:细胞屏障粘液、胃粘膜屏障包括:细胞屏障粘液、-HCO3盐屏障。盐屏障。n 能防止有害因子损伤胃粘膜,粘膜上能防止有害因子损伤胃粘膜,粘膜上 皮能迅速重建和再生,有修复作
12、用。皮能迅速重建和再生,有修复作用。n n 屏障功能受损可导致溃疡。屏障功能受损可导致溃疡。第十四页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 15米索前列醇米索前列醇 misoprostol可刺激胃粘液,可刺激胃粘液,-HCO3盐分泌盐分泌维持粘膜细胞维持粘膜细胞完整性完整性抑制基础胃酸分泌;抑制基础胃酸分泌;抑制抑制H.A促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌;促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌;胃蛋白酶分泌胃蛋白酶分泌。有较强的保护作用。有较强的保护作用。第十五页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 1
13、6n 临床应用:临床应用:胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血;胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血;非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡,非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡,防止复发。防止复发。n 不良反应:不良反应:轻;轻;兴奋子宫,致流产,孕妇禁用。兴奋子宫,致流产,孕妇禁用。第十六页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 17硫糖铝(sucralfate)n n蔗糖硫酸脂的碱式铝盐,在pH4时,可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,抵御胃酸和消化酶的侵蚀;n n能与胃酶和胆汁酸结合,减少胆汁酸对胃粘膜的损伤;n n能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治
14、疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。第十七页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 18构椽酸泌钾(bismuth potassium citrate)n n不抑制胃酸分泌,在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。n n也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。n n还能促进粘液分泌。n n最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用,与抗菌药合用有协同作用。第十八页,本课件共有28页A Free sampl
15、e background from Slide 19 四、抗幽门螺杆菌药:我国感染率达60%;城市为50%;农村为68.8%;26万人/年死于胃Ca第十九页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 20G-厌氧菌厌氧菌 慢性胃窦炎慢性胃窦炎清除幽门螺杆菌可明显清除幽门螺杆菌可明显十二指肠溃疡复发率十二指肠溃疡复发率甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性,单一应用易产生耐药性,2-3种联合用药种联合用药。第二十页,本课件共有28页A Free sample backgroun
16、d from Slide 21第二节第二节 助消化药助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。如多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。如稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。乳酶生乳酶生biofermin特点:干燥活乳酸杆菌制剂特点:干燥活乳酸杆菌制剂作用:分解糖类,产生乳酸,提高肠内酸度作用:分解糖类,产生乳酸,提高肠内酸度注意:不宜与抗菌药或吸附剂同时服用注意:不宜与抗菌药或吸附剂同时服用第二十一页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 22第三节第三节 止吐药与胃肠推动药止吐药与胃肠推动药一.5-HT
17、3 3受体阻断药 昂丹司琼(ondansetron,枢复宁)、格拉司琼、多拉司琼等【作用】选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用。【应用】对抗肿瘤药引起的呕吐效果好。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。第二十二页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 23二.多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)阻断CTZ及胃肠平滑肌的D2受体。【作用】各种原因所致呕吐。【不良反应】锥体外系反应、高泌乳素血症。第二十三页,本课件共有28页A Free sample background from
18、 Slide 24多潘立酮(domperidone,吗丁林)、西沙必利(cisapride)【作用】阻断胃肠多巴胺受体,加强肠蠕动。【不良反应】不易透过血脑屏障,不良反应较轻。第二十四页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 25第四节第四节 泻药泻药一、容积性泻药:在肠道内难吸收硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素二.接触性泻药:刺激肠黏膜,阻止水和电解质的吸收。比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌类(如大黄、番泻叶、芦荟)第二十五页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 26三.润滑性泻药:局部润滑并软化大便液体石蜡(lipuie paraffin)、甘油(glycerin)第二十六页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 27第五节第五节 止泻药止泻药一.阿片制剂(opium preparation)二.地芬诺酯(diphenoxylate)三.洛哌丁胺(loperamide)四.收敛剂(astrinfents)和吸附药(adsorbents)第二十七页,本课件共有28页A Free sample background from Slide 28感感谢谢大大家家观观看看第二十八页,本课件共有28页