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1、甲状腺激素激抗甲状腺激素药T3、T4的合成、储存、分泌及甲状腺激素的调节1、合成：（1）碘的摄取：主动摄取（碘泵）。（2）碘的活化和酪氨酸的碘化（过氧化酶）n活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合MIT和DIT。（3）缩合（过氧化物酶）：缩合完毕，排到腺泡腔内。nDIT+DIT T4；（正常时T4较多）nDIT+MIT T3。（缺碘时T3增多）2、分泌 n摄粒：腺泡细胞 吞入TG；n水解：蛋白水解酶从TG上释出T4和T3，入血；3、调节 n（1）下丘脑-腺垂体轴：下丘脑（在应激、温度、疾病等情况下）分泌TRH，作用于腺垂体，使后者分泌TSH，促进甲状腺T3、T4的合成、分泌 。n（2）反馈
2、调节：血中游离T4和T3对垂体TSH、下丘脑TRH有负反馈作用。n（3）甲状腺的自身调节：血中高碘可抑制酪氨酸加碘，使T3、T4合成减少。还可抑制 甲状腺对碘的摄取。甲状腺激素是甲状腺（thyroid gland）分泌的激素，其中包括T3（三碘甲状腺原氨酸）、T4（甲状腺素）：【体内过程】（外源性T3、T4）1、吸收：T4的口服吸收 不稳定（35-80%）；T3 的吸收较稳定（95%）。2、血浆蛋白结合率高（99%以上）；T3：与血浆蛋白亲和力低，作用快、强、短；T4：与血浆蛋白亲和力高，作用慢、弱、长。3、代谢：经脱碘等代谢，最后主要经肾排泄。注：可通过胎盘和进入乳汁。药理作用1、调控生长发
3、育：n促进蛋白质合成，调控全身组织的生长发育：神经系统；骨骼。2、促进代谢：n促进物质代谢和增加耗氧，提高基础代谢率（BMR）和产热；n甲状腺功能低下时：BMR；粘多糖沉积，导致粘液性水肿。3、增强机体对儿茶酚胺类的敏感性，上调肾上腺素受体临床应用1、呆小病2、粘液性水肿3、不典型及亚临床型甲减4、单纯性甲状腺肿 5、T3抑制试验 不良反应过量时类似甲亢：植物神经系统（包括心血管系统）。注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。此时须停药，用受体阻断剂对抗。抗甲状腺药 antithyroid drugs目前常用的有：n1、硫脲类（thioureas）：w硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(
4、methylthiouracil，MTU)；丙硫氧嘧啶（propylthiouracil，PTU）w咪唑类：甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole)，卡比马唑(carbimazloe)。n2、碘和碘化物；n3、放射性碘；n4、肾上腺素受体阻断剂。硫脲类（thioureas）：【体内过程】特点：口服吸收迅速；在甲状腺浓集；易进入乳汁和通过胎盘。【药理作用及作用原理】抑制 T3、T4 的合成：抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩合（对已合成的T3、T4无影响）。注：（1）不影响释放；不拮抗T3、T4的作用显效慢。（2）长期应用 血清T3、T4 TSH腺体和血管增生 压迫症状。（3）丙硫
5、氧嘧啶PTU 起效较快：还能抑制周围组织内T4脱碘生成T3。临床应用n1、甲亢内科治疗n2、甲亢术前准备 n3、甲状腺危象时的辅助治疗不良反应:禁忌症n1、甲状腺癌 n2、结节性甲状腺肿合并甲亢者碘和碘化物常用制剂n碘（iodine），n碘化钾（或钠）（potassium（or sodium）iodide）n复方碘液（卢戈氏液，Lugols solution=50g I100g KI/1000 ml）药理作用n1、小剂量碘：作为原料合成甲状腺激素，n用于防治单纯性甲状腺肿。n2、大剂量碘：w（1）抑制 T3、T4 的释放：治疗甲状腺危象。w（2）抑制T3、T4的合成。w（3）拮抗TSH促进腺体
6、增生的作用 w（4）作用自限性临床应用1、防治单纯性甲状腺肿2、甲状腺术前准备3、治疗甲状腺危象不良反应1、急性过敏反应 2、慢性碘中毒 3、诱发甲状腺功能紊乱：1）诱发甲亢；2）诱发甲减和甲状腺肿；4、可进入乳汁并通过胎盘新生儿甲状腺肿压迫气管，致命孕妇及乳母应慎用。放射性碘（131I）【化学】nt1/2为8.1天，用药后1个月放射性消除约90%，56天内可消除99%以上。【药理作用】n1、射线（0.52mm，占99%），辐射损伤仅限于甲状腺内；增生细胞更敏感 类似于手术切除部分甲状腺。n2、少量射线（占1%），可在体外测得:摄碘率。临床应用1、治疗甲亢：2、甲状腺摄碘功能测定：不良反应1、重症病例如剂量过大时：腺体破坏大量 T3、T4 释出甲状腺危象。故宜先用其它抗甲状腺药控制病情，待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。2、剂量过大 甲减，或并发甲状腺结节或甲状腺肿瘤-受体阻断药（普萘洛尔，美托洛尔等）药理作用 n1、阻断-受体：n2、适当减少T3、T4的分泌临床应用 n1、控制甲亢症状：n2、甲状腺手术前准备：不良反应n心血管系统和气管平滑肌。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢