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1、关于胆碱受体激动药(2)现在学习的是第1页，共33页胆碱受体激动药胆碱受体激动药M受体激动药受体激动药,如毛果芸香如毛果芸香碱碱N受体激动药，如烟碱受体激动药，如烟碱现在学习的是第2页，共33页胆碱酯类：胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱贝胆碱，醋甲胆碱生物碱类：生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、震颤素震颤素第一节第一节M胆碱受体激动药胆碱受体激动药现在学习的是第3页，共33页一、胆碱酯类一、胆碱酯类现在学习的是第4页，共33页 乙酰胆碱乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）由于其作用广泛，选择性差，无临床应用价值。由于其
2、作用广泛，选择性差，无临床应用价值。药理作用药理作用1M样作用：样作用：1）心血管系统：心血管系统：EDRF(NO)释放释放(+)平滑肌松弛平滑肌松弛(+)M3-R（1）舒张血管：）舒张血管：从内皮细胞扩从内皮细胞扩散至邻近的血散至邻近的血管平滑肌细胞管平滑肌细胞扩张血管扩张血管现在学习的是第5页，共33页（2）减慢心率：）减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢缓，窦性心率减慢（3）负性传导作用：）负性传导作用：延长房室结和延长房室结和普肯野普肯野纤维纤维不应期，减慢传导不应期，减慢传导（4）负性肌力作用：）负性肌力作用：心房肌收缩性心房肌收缩性(Ach直接作
3、用于直接作用于M2受体受体心心室室肌肌收收缩缩性性（迷迷走走神神经经释释放放的的Ach可可兴兴奋奋交交感感神神经经突触前膜突触前膜M1受体受体，(-)NE释放释放)（5）缩短心房不应期）缩短心房不应期;现在学习的是第6页，共33页迷走神经迷走神经为第为第10对脑神经，是脑神经中对脑神经，是脑神经中最长，分布最广的一对，含有感觉、运最长，分布最广的一对，含有感觉、运动和副交感神经纤维。动和副交感神经纤维。迷走神经支配迷走神经支配呼吸呼吸、消化消化两个系统两个系统的绝大部分器官，如心脏、胃肠道等器的绝大部分器官，如心脏、胃肠道等器官的感觉、运动以及腺体的分泌。因此，官的感觉、运动以及腺体的分泌。因
4、此，迷走神经损伤可收起循环、消迷走神经损伤可收起循环、消化和呼吸化和呼吸系统功能失调。系统功能失调。现在学习的是第7页，共33页普肯野纤维（束细胞）普肯野纤维（束细胞）：心室的心内膜下层心室的心内膜下层的心传导系统的分的心传导系统的分支。此细胞较一般支。此细胞较一般肌纤维粗而短，着肌纤维粗而短，着色淡，肌丝束较少，色淡，肌丝束较少，位于细胞的周边。位于细胞的周边。它有快速传导神经它有快速传导神经冲动的作用。冲动的作用。普肯野纤维模式图普肯野纤维模式图现在学习的是第8页，共33页2）胃肠道作用：）胃肠道作用：收缩和频率、收缩和频率、分泌分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。恶心，呕吐，嗳气，腹痛
5、，排便等。3）泌尿道：）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空膀胱排空4）眼：）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）瞳孔缩小、调节痉挛（近视）5）腺体：）腺体：分泌增加分泌增加现在学习的是第9页，共33页2N样作用样作用（大剂量时产生）：（大剂量时产生）：1)兴奋神经节的兴奋神经节的NN受体受体2)兴奋肾上腺髓质兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放受体，肾上腺素释放3)兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌NM受体受体:表现肌肉收缩，甚表现肌肉收缩，甚至颤动至颤动交感交感N节后纤节后纤维兴奋维兴奋副交感副交感N节后纤节后纤维兴奋维兴奋现在学习的是第10页，共33页问题：问题：给犬注射给犬注射
6、M受体受体阻滞剂（阿托品）后，阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量再注射大剂量Ach，犬的血压将犬的血压将有何改变？有何改变？现在学习的是第11页，共33页AChACh阿托品阿托品AChACh2g50g2mg50g5mgACh对犬血压的影响对犬血压的影响扩血管作用扩血管作用N样作用样作用现在学习的是第12页，共33页醋甲胆碱醋甲胆碱（MethacholineMethacholine）本品水解速度慢，作用时间长。对本品水解速度慢，作用时间长。对M胆碱受体具有选择性，尤其对心血管系胆碱受体具有选择性，尤其对心血管系统作用明显，主要用于口腔粘膜干燥症。统作用明显，主要用于口腔粘膜干燥症。现在学习的是第1
7、3页，共33页卡巴胆碱卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱），又名氨甲酰胆碱）性质：本品性质：本品不易被不易被AChE水解水解作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果不满意，不满意，对膀胱和肠道选择性较高。对膀胱和肠道选择性较高。用途：用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴皮下注射用于术后肠胀气和尿潴局部滴眼，治疗青光眼局部滴眼，治疗青光眼。留留现在学习的是第14页，共33页贝胆碱（贝胆碱（bethanechol）性性质质：比比Ach稳稳定定，不不易易被被AchE水水解解，选选择择性性作作用用于于膀膀胱胱和和肠肠道道平平滑滑肌肌，可可口服和注射。口服
8、和注射。用途：用途：术后肠胀气术后肠胀气现在学习的是第15页，共33页现在学习的是第16页，共33页二二、M胆碱受体激动药（生物碱类）胆碱受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱、槟榔碱毛果芸香碱、槟榔碱毒蕈碱、毒蕈碱、震颤素震颤素现在学习的是第17页，共33页毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品又名匹鲁卡品)药理作用：药理作用：1、对眼的调节、对眼的调节2、促进腺体分泌、促进腺体分泌现在学习的是第18页，共33页1、对对眼眼的的作作用用：缩缩瞳瞳、降降低低眼眼内内压压、调调节节痉痉挛挛。常用于常用于青光眼青光眼的治疗。的治疗。青青光光眼眼特特征征：眼眼内内压压、视视力力、视视神
9、神经经乳乳头头凹陷凹陷 眼内压升高的原因：眼内压升高的原因：房水流通受阻房水流通受阻房水生成增加房水生成增加现在学习的是第19页，共33页()房水的生成和流向房水的生成和流向：巩膜静脉窦巩膜静脉窦体循环体循环乙酰唑胺和乙酰唑胺和受体阻滞剂可抑制睫状体分泌房水。受体阻滞剂可抑制睫状体分泌房水。睫状体上皮细胞睫状体上皮细胞分泌分泌静脉渗出静脉渗出前房间隙前房间隙现在学习的是第20页，共33页现在学习的是第21页，共33页降低眼内压降低眼内压:毛果芸香碱通过使虹膜拉毛果芸香碱通过使虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。大，房水流通。现在学习的是第22页，
10、共33页调节痉挛：调节痉挛：兴奋兴奋M-受体受体 收缩睫收缩睫悬韧带放松悬韧带放松 晶状体晶状体变凸变凸(变厚）变厚）屈光度增加屈光度增加 视近物视近物标影象映在视网膜前，视远物模糊，标影象映在视网膜前，视远物模糊，状肌状肌缩瞳：缩瞳：瞳孔开大肌（受去甲肾上腺素能神经调节）瞳孔开大肌（受去甲肾上腺素能神经调节）瞳孔括约肌（受胆碱能神经调节）瞳孔括约肌（受胆碱能神经调节）现在学习的是第23页，共33页现在学习的是第24页，共33页毛果芸香碱对眼的作用：毛果芸香碱对眼的作用：(1)缩小瞳孔缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压降低眼内压:
11、虹膜拉向中央，虹膜根虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。部变薄，前房间隙扩大，房水流通。(3)调节痉挛调节痉挛:视近物清晰，视远物模糊视近物清晰，视远物模糊现在学习的是第25页，共33页临床应用临床应用1.1.青光眼青光眼1）2%毛果芸香碱治疗闭角型青光眼毛果芸香碱治疗闭角型青光眼2 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。）开角型或单纯性青光眼，早期有效。12.虹膜炎：虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。虹膜与晶状体粘连。现在学习的是第26页，共33页注注意意事事项项：滴滴眼眼时时应应压压迫迫内内眦眦，避避免免药物吸收。药物吸收。不良反应：不良反
12、应：过量可出现过量可出现M受体过度兴受体过度兴奋症状，可用阿托品对奋症状，可用阿托品对症处理。症处理。现在学习的是第27页，共33页毒蕈碱（毒蕈碱（Muscarine）从从捕捕蝇蝇蕈蕈中中提提取取，含含量量低低。某某些些毒蕈中含量高毒蕈中含量高。如果误食了含毒蕈碱的毒蕈如果误食了含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些反应？会出现哪些反应？现在学习的是第28页，共33页症状：症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、生的症状。包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、
13、心动过缓、BP下降、休克等。下降、休克等。处理：处理：(1)洗胃洗胃(2)阿托品阿托品1-2mg每隔每隔30min肌内肌内注射一次。注射一次。现在学习的是第29页，共33页试问：试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？可能出现哪些症状，怎样处理？现在学习的是第30页，共33页一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。解救：洗胃、输液、镇静等对症治解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效；特异抗毒血清有疗，阿托品无效；特异抗毒血清有效。效。现在学习的是第31页，共33页第二节、第二节、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 烟碱（烟碱（Nicotine）尼古丁，尼古丁，由烟草中提取由烟草中提取 现在学习的是第32页，共33页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第33页，共33页