《抗恶性肿瘤药物.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《抗恶性肿瘤药物.ppt(13页珍藏版)》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、恶性肿瘤 Malignant neoplasm恶性肿瘤:机体细胞异常增殖失控增殖失控侵略性生长转移Cancer chemotherapy治疗措施:nSurgical excision;nIrradiation;nChemotherapy;nImmunotherapy;nBiological response modifiers(interferon,IL-2)肿瘤:两种细胞增殖细胞群;生长比率(growth fraction,GF):越大,药物治疗效果越好非增殖细胞群:处于G0期的细胞复发;Cell cycle non-specific drugs增殖期及期都有效。随着剂量的增加,疗效越好Ce
2、ll cycle specific drugs增殖期某一期有效。如抗代谢药期;长春碱期。达到一定剂量后,不再有更多的细胞被杀死DNA synthesisSynthesis of components for MitosisMitosisSynthesis of components for DNA synthesisCells in this phase are not dividing but can re-enter the cell cycleThe cell cycleWang JY,Yin XX,Wu YM,Tang DQ,Gao YY,Wan MR,Hou XY,Zhang B.G
3、inkgo biloba extract suppresses hypertrophy and extracellular matrix accumulation in rat mesangial cells.Acta Pharmacol Sin 2006;27:1222-30.Anticancer drugs(I)影响核酸生物合成的药物:S期n影响嘧啶核苷酸合成的药物:5-FU;n影响嘌呤核苷酸合成的药物:6-MP;n二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨喋呤(MTX);nDNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷(Ara-c);n核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲(HU);Anticancer drugs(II)直接破坏D
4、NA并阻止DNA合成的药物n烷化剂:氮芥;环磷酰胺(CTX);噻替哌(TSPA);白消安;n抗生素类:丝裂霉素(MMC);博来霉素(BLM);n顺铂(DDP)n拓扑异构酶抑制剂:喜树碱、依托泊苷(VP16)Anticancer drugs(III)干扰转录,阻止RNA合成n抗生素类:w放线菌素D;w蒽环类:柔红霉素;阿霉素(多柔比星,ADM)Anticancer drugs(IV)影响蛋白合成的药物n1、阻止微管蛋白装配,从而阻止有丝分裂:长春碱类和紫杉醇类;n2、干扰核蛋白体功能的药物:三尖杉酯碱;3、干扰氨基酸供应的药物:L-门冬酰胺酶;Anticancer drugs(V)影响激素平衡的
5、药物:n糖皮质激素;n雄激素;n雌激素嘌呤合成嘧啶合成核糖核苷酸脱氧核糖核苷酸DNARNAtRNA,mRNA,rRNA蛋白质酶微管6-MT:抑制嘌呤合成;抑制核苷酸转化MTX:抑制嘌呤合成;抑制dTMP合成Ara-C:抑制DNA多聚酶;抑制RNA功能门冬酰胺酶:门冬酰胺脱氨基;抑制蛋白质合成5-FU:抑制dTMP合成博来霉素:破坏DNA,阻止修复烷化剂、丝裂霉素、顺铂:与DNA交叉联结长春碱:抑制微管的功能放线菌素-D:插入DNA;抑制RNA合成依托泊苷:抑制DNA拓朴酶II;阿霉素:抑制RNA合成返回返回2叶酸与胸腺嘧啶核苷酸的合成DHFR:二氢叶酸还原酶MTX返回5-FUDNA的合成与部分药物的作用胞苷酸CMP肌苷酸IMP腺苷酸AMP鸟苷酸GMP脱氧尿苷酸dUMP脱氧胸苷酸dTMP脱氧胞苷酸dCMP脱氧腺苷酸dAMP脱氧鸟苷酸dGMP5-FU羟基脲6-MPDNA多聚酶阿糖胞苷核苷酸还原酶胸苷酸合成酶返回