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1、作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物Drugs affecting gastrointestinal function刘毅刘毅消化系统药物n助消化药助消化药n抗消化性溃疡药物抗消化性溃疡药物n止吐药止吐药n泻药泻药n止泻药止泻药n利胆药利胆药抗消化性溃疡药物n指胃及十二指肠溃疡药，指胃及十二指肠溃疡药，发病率约发病率约10%，男，男女女 认为：认为：“攻击因子攻击因子”作用增强作用增强 “防御因子防御因子”受损受损n 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药分类：抗酸药 n抑制胃酸分泌药n黏膜保护药n抗幽门螺杆菌药主细胞主细胞一、抗酸药一、抗酸药 常用的药物有：n氢氧化镁（magnesi
2、um hydroxide）n三硅酸镁（magnesium trisilicate）n氢氧化铝（aluminum hydroxide）n碳酸钙（calcium carbonate）n碳酸氢钠（sodium bicarbonate）二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药n西咪替丁（西咪替丁（cimetidine,cimetidine,甲氰咪胍）甲氰咪胍）n雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidineranitidine）n法莫替丁（法莫替丁（famotidinefamotidine）【药理作用与作用机制】n抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌n同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作
3、用n常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少n突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。第一代：甲氰米胍第一代：甲氰米胍(西米西米替丁替丁)(Cimetdine)()(Cimetdine)(泰胃泰胃美美)n临床的第一个H2受体拮抗剂n对十二指肠溃疡的治疗需用甲氰米胍4-8周，胃溃疡需12周n十二指肠溃疡经4周治疗后愈合率可达75-80%。n不良反应：不良反应：发生率发生率15%15%。内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；：焦虑、定向障碍、幻觉；：焦虑、定向障碍、幻觉；其它：心动过缓、肝、肾损害
4、，其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC WBC；肝药酶抑制作用。肝药酶抑制作用。第二代：雷尼替丁第二代：雷尼替丁(Ranitidine)(Ranitidine)n作用比西米替丁强5-8倍，副作用小而安全。n对十二指肠溃疡治疗4周，溃疡愈合率达84%，8周可达95%。对胃溃疡治疗8周达90%。n本品对内分泌等激素的影响较少。n本药不易透过血清脑屏障，不影响中枢神经功能。第三代：法莫替丁第三代：法莫替丁(Famotidine)(Famotidine)n作用强度比雷尼替丁大6-10倍，作用时间长，对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。本品不良反应较少，不影响肝功，使用安全，偶见皮疹、白细胞下降，有头疼
5、、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。（二）H+-K+-ATP酶抑制药1、第一代质子泵抑制剂 n奥美拉唑（奥美拉唑（omeprazoleomeprazole）2 2、第二代质子泵抑制药 n兰索拉唑（兰索拉唑（lansoprazolelansoprazole）3、第三代质子泵抑制药 n潘多拉唑（潘多拉唑（pantoprazolepantoprazole）n雷贝拉唑（雷贝拉唑（rabeprazolerabeprazole）【药理作用与作用机制】【药理作用与作用机制】n H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合，使酶失去活性，抑制 H+的分泌n其抑酸作强而持久，可使胃内pH升
6、高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同时胃蛋白酶分泌也有减少n对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑奥美拉唑(Omeprazole)(Omeprazole)n2 2周愈合率周愈合率70%70%，4 4周周81%81%，8 8周达周达93%93%n静注本品静注本品80mg/80mg/天，对天，对消化性溃疡消化性溃疡出出血的治疗有显著疗效血的治疗有显著疗效n反流性食道炎有效率达反流性食道炎有效率达75%-85%n不良反应主要为：恶心、胀气、不良反应主要为：恶心、胀气、腹腹泻泻、便秘便秘、上、上腹痛腹痛、皮疹、皮疹、ALTALT和胆和胆红素升高也有发生红素升高也有发生 潘多拉唑（panto
7、prazole）n治疗治疗胃溃疡胃溃疡4 4周愈合率，为周愈合率，为88%88%而奥而奥美拉唑为美拉唑为77%77%，8 8周累积溃疡愈合率周累积溃疡愈合率两者相似两者相似(97%(97%，96%)96%)n根除根除HpHp的三联疗法，喷妥拉唑的三联疗法，喷妥拉唑40mg240mg2次次/日日+克拉霉素克拉霉素250-500mg2250-500mg2次次/日日+甲硝唑甲硝唑400-500mg2400-500mg2次次/日，日，用用7 7天，天，HpHp根除率达根除率达90%90%以上。以上。（三）（三）MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n阿托品和溴化丙胺太林（atropine)n哌仑西平（pir
8、enzepine）n替仑西平（telenzepine）（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）三、胃黏膜保护药三、胃黏膜保护药n米索前列醇米索前列醇(Misoprostol)(Misoprostol)n硫糖铝硫糖铝(Sucralfate)(Sucralfate)n思密达思密达(diotahedral smectite)(diotahedral smectite)n枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾(bismuth potassium(bismuth potassium citrate)citrate)n替普瑞酮替普瑞酮(teprenone)(teprenone)n麦滋林(marzulene)【药
9、理作用与作用机制】【药理作用与作用机制】n 细胞屏障 n 黏液 HCO3屏障四四、抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑 临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 本节包括助消化药物、止吐药和胃肠促动药、止泻药与吸附药、泻药、利胆药和胆石溶解药等。一、助消化药一、助消化药n胃蛋白酶（胃蛋白酶（pepsinpepsin）n胰酶（胰酶（pancreatinpancreatin）n乳酶生（乳酶生（lactasinlactasin）二、止吐药与胃肠促动药二、止吐药与胃肠促动药（一）H1受体阻断药n苯海拉明n茶苯海明（乘
10、晕宁）n异丙嗪n美克洛嗪（二）M胆碱受体阻断药n东莨菪碱（三）多巴胺（D2）受体阻断药n甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安n多潘立酮多潘立酮 西沙必利西沙必利（四）（四）5-HT5-HT3 3受体阻断药受体阻断药n 昂丹司琼昂丹司琼三、泻药三、泻药 泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。（一）渗透性泻药（也称容积性泻药）（一）渗透性泻药（也称容积性泻药）常用药物：n硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠n乳果糖乳果糖n甘油甘油n山梨醇山梨醇（二）刺激性泻药（二）刺激性泻药 刺激
11、性泻药又称接触性泻药。这些药物或其代谢产物刺激结肠推进性蠕动，降低电解质和水的净吸收。常用药物：n酚酞（酚酞（phenolphthaleinphenolphthalein）n比沙可啶（比沙可啶（bisacodylbisacodyl）（三）润滑性泻药三）润滑性泻药 通过局部润滑作用并软化大便而发挥作用。适用于老人、痔疮及肛门手术者n液体石蜡液体石蜡 n甘油甘油 四、止泻药四、止泻药n阿片制剂（阿片制剂（OpioidsOpioids）n地芬诺酯（地芬诺酯（DiphenoxylateDiphenoxylate）n洛哌丁胺（洛哌丁胺（LoperamideLoperamide）n鞣酸蛋白（鞣酸蛋白（ta
12、nnalbintannalbin）n次碳酸铋（次碳酸铋（bismuth subcarbonatebismuth subcarbonate）n吸附药吸附药(adsorbents)(adsorbents)、药用炭（、药用炭（medical medical charcoalcharcoal）五、利胆药五、利胆药 利胆药（choleretics）是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。胆汁酸具有多项生理功能：如反馈性抑制胆汁酸合成；引起胆汁流动；调节胆固醇合成与消除；促进脂质和脂溶性维生素吸收等。去氢胆酸（去氢胆酸（dehydrocholic aciddehydrocholic acid）鹅去氧胆酸（鹅去氧胆酸（chenodeoxycholic acidchenodeoxycholic acid）熊去氧胆酸（熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acidursodeoxycholic acid）硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfate magnesium sulfate）