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1、 第二十六章第二十六章作用于消作用于消 化化 系系 统统 药药扬州环境资源职业技术学院Department of PharmacologyDRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS消化系统药物分类：消化系统药物分类：n抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药n助消化药助消化药n止吐药止吐药n泻药泻药n止泻药止泻药n利胆药利胆药 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药n n消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡n n发病率约发病率约10%，男，男女女发病原因：发病原因：“攻击因子攻击因子”作用增强作用增强 “防御因子防御因子”受损受损胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺杆
2、菌幽门螺杆菌 前列腺素前列腺素粘膜修复粘膜修复粘液粘液/HCO3-屏障屏障粘膜损伤因子粘膜损伤因子粘膜损伤因子粘膜损伤因子粘膜保护因子粘膜保护因子粘膜保护因子粘膜保护因子消化与抗消化消化与抗消化n抗消化性溃疡药物分类：抗消化性溃疡药物分类：一、一、抗酸药抗酸药 二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药 三、三、胃粘膜保护药胃粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药n抗酸药抗酸药 Antacids 能中和胃酸，能中和胃酸，胃内胃内PH的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便 秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘，对胃
3、粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。n常用药物有：常用药物有：氢氧化铝氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁三硅酸镁 magnesium trislicate 碳碳 酸酸 钙钙 calcium carbonate 碳酸氢钠碳酸氢钠 sodium bicarbonate 胃酸通过胃壁胃酸通过胃壁C“三体一泵三体一泵”分泌，故分泌，故此类药物有四类：此类药物有四类：1、H2受体阻断药；受体阻断药；2、M受体阻断药；受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；、促胃液素受体阻断药；4、H+K+ATP酶抑制药酶抑制药；二、抑制胃酸分泌药二、
4、抑制胃酸分泌药胃酸分泌抑制药的作用环节胃酸分泌抑制药的作用环节 （一）（一）H2受体阻断药受体阻断药nH2兴奋兴奋C内内cAMP兴奋兴奋H+K+ATP酶酶促进促进胃酸分泌胃酸分泌n阻断阻断H2受体：受体：基础胃酸，夜间胃酸分泌均基础胃酸，夜间胃酸分泌均；抑制促胃液素及抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分受体兴奋药引起的胃酸分泌；泌；胃蛋白酶分泌也胃蛋白酶分泌也。西咪替丁西咪替丁 Cimetidine Cimetidinen临床应用临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。泌瘤。n不良反应：不良反应：发生率发生率15%15%。一般：头痛、乏力、腹泻
5、；一般：头痛、乏力、腹泻；：焦虑、定向障碍、幻觉；：焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；（二）（二）M受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 pirenzepine pirenzepine药理作用：药理作用：抑制抑制M1受体；受体；小剂量可抑制胃酸分泌；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。n临床应用：临床应用：胃及十二指肠溃疡；胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；促胃液素瘤也有一定作用；缓解
6、症状作用不如缓解症状作用不如H H2 2阻断药。阻断药。n不良反应：不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。轻、大剂量可有阿托品样作用。哌仑西平哌仑西平 pirenzepine pirenzepine（三）促胃液素受体阻断药（三）促胃液素受体阻断药-丙谷胺丙谷胺 n为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。体阻断药。n抑制胃酸分泌，抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量胃粘液的己糖胺量胃粘膜屏障作用胃粘膜屏障作用促进溃疡愈合。促进溃疡愈合。n临床效果不理想，少用。临床效果不理想，少用。（四）（
7、四）H+K+ATP酶抑制药酶抑制药奥美拉唑（奥美拉唑（Omeprazole,洛赛克）洛赛克）兰索拉索拉唑（LansoprazoleLansoprazole）潘多拉潘多拉唑（PantoprazolePantoprazole）【药理作用】【药理作用】1:是目前最强的抑酸药。是目前最强的抑酸药。2 2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。3:抑制幽门螺旋杆菌。抑制幽门螺旋杆菌。【临床应用】【临床应用】l反流性食道炎反流性食道炎l消化性溃疡消化性溃疡l上消化道出血上消化道出血l幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染 奥美拉唑奥美拉唑【不良反应】【不良反应】1.神经系统2.消化系统3.其它三、胃
8、粘膜保护药三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障粘液粘液-HCO3盐屏障盐屏障（粘膜（粘膜细胞的胞的紧密密连接）接）1、保、保护胃粘膜，防止有害胃粘膜，防止有害 因子因子损伤胃粘膜。胃粘膜。2、对胃酸胃酸还有有缓冲作用冲作用 米索前列醇米索前列醇 misoprostol抑制基础胃酸分泌；抑制基础胃酸分泌；抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；抑制胃蛋白酶分泌；抑制胃蛋白酶分泌；刺激胃粘液刺激胃粘液HCO3盐分泌盐分泌维持粘膜细胞维持粘膜细胞完整性完整性,有较强的保护作用。有较强的保护作用。硫糖铝（硫糖铝（sucralfate):【药理作用】【药理
9、作用】1:1:酸性环境中能聚合成胶冻状酸性环境中能聚合成胶冻状,在溃疡面形成在溃疡面形成保护屏障。保护屏障。2:2:促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E E2 2。3 3：增强生长因子的作用。：增强生长因子的作用。4:4:抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。应用：用：硫糖铝硫糖铝治治疗消化性消化性溃疡、慢性糜、慢性糜烂性胃炎、返流性性胃炎、返流性食道炎有食道炎有较好好疗效。效。1.在酸性在酸性环境中境中发挥作用，不宜与碱性作用，不宜与碱性药合用。合用。注意：注意：2.与布洛芬、与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四美辛、氨茶碱、四环素、地素、地高辛合用，能降低
10、上述高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。物的生物利用度。枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾1:1:在胃液的酸性在胃液的酸性环境下形成保境下形成保护屏障。屏障。药理作用：药理作用：注意：1.1.牛奶、抗酸牛奶、抗酸药可干可干扰其作用。其作用。2.2.服服药期期间可使舌、可使舌、粪染黑。染黑。3.3.肾功能不全者禁用，以免引起血功能不全者禁用，以免引起血铋过高。高。2:2:能抑制胃蛋白能抑制胃蛋白酶活性。活性。3:3:促促进粘膜合成前列腺素。粘膜合成前列腺素。4 4：抗幽：抗幽门螺杆菌。螺杆菌。四、抗幽门螺四、抗幽门螺杆菌药杆菌药抗生素：抗生素：阿莫西林、甲硝阿莫西林、甲硝唑、四、四环素、素、呋喃喃唑酮、庆大
11、霉素、克拉霉素。大霉素、克拉霉素。奥美拉奥美拉唑（枸（枸橼酸酸铋钾）之一）之一加加（阿莫西林（阿莫西林+克拉克拉霉素霉素+甲硝甲硝唑）中的两种，）中的两种，疗程一周。程一周。其它：硫糖铝、硫糖铝、奥美拉奥美拉唑、枸、枸橼酸酸铋钾联合用药：根除Hp的典型方案1、H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药 （奥美拉唑奥美拉唑）2、铋剂铋剂（枸橼酸铋钾）枸橼酸铋钾）+抗菌药枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾+克拉霉素克拉霉素+替硝唑替硝唑抗抗Hp三联三联 一、助消化一、助消化药 胃蛋白胃蛋白酶(pepsin)(pepsin)：胰胰酶(pancreatin)(pancreatin)：乳乳酶生生(biofermin):(bi
12、ofermin):第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药呕吐的原因：呕吐的原因：1 1 胃胃肠道疾病道疾病2 2 放放疗化化疗3 3 药物不良反物不良反应4 4 兴奋呕吐中枢（多巴胺受体、呕吐中枢（多巴胺受体、5-HT 5-HT受体）受体）二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药1 1、H H1 1受体阻断受体阻断药苯海拉明苯海拉明、茶苯海明，茶苯海明，用于防治用于防治晕动病、病、内耳性眩内耳性眩晕病。病。2 2、抗胆碱、抗胆碱药东莨菪碱，莨菪碱，通通过降低迷路感受器的敏感性降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小和抑制前庭小脑通路的通路的传导，可用于可用于晕动
13、病，病，预防防给药效果效果较好。好。3 3、多巴胺（、多巴胺（D D2 2）受体阻断）受体阻断药 氯丙嗪，氯丙嗪，能有效地减轻轻度化学治疗引起的能有效地减轻轻度化学治疗引起的恶心、呕吐。恶心、呕吐。对晕动病无效。对晕动病无效。二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药甲氧氯普胺甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安）胃复安）1:阻断阻断CTZ的的D2受体，发挥止吐作用。（中枢）受体，发挥止吐作用。（中枢）2:阻断胃肠多巴胺受体。阻断胃肠多巴胺受体。3:临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。胃肠运动障碍。4:4:不良反应：有锥体外系症状不良反应
14、：有锥体外系症状 二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药多潘立多潘立酮（domeperidone,domeperidone,吗丁林）丁林）1:1:通通过选择性阻断外周多巴胺受体性阻断外周多巴胺受体发挥胃胃 肠促促动作用。作用。（无中枢作用）（无中枢作用）2:用于治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射用于治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射治疗及可致轻中度致吐的肿瘤化疗药引起的恶心、治疗及可致轻中度致吐的肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐有效。呕吐有效。3:不良反应少。无锥体外系症状不良反应少。无锥体外系症状 二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药西沙必利西沙必利 5HT4受体激动药受体激动药药理作用药理
15、作用：全胃肠动力药。全胃肠动力药。临床应用：治疗便秘。不良反应：不良反应：无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药甲氧氯普胺甲氧氯普胺甲氧氯普胺甲氧氯普胺多潘立多潘立酮西沙必利西沙必利机制机制中枢和外周中枢和外周 D2受体受体外周外周D2受体受体5HT4受体受体作用作用止吐，胃肠止吐，胃肠促动促动同左同左止吐，胃肠促止吐，胃肠促动，便秘动，便秘不良不良反应反应锥体外系反锥体外系反应，催乳素应，催乳素升高升高催乳素、催乳素、胃酸升高胃酸升高腹泻腹泻 二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药4、5HT5HT3 3受体阻断受体阻断药-昂
16、丹司琼昂丹司琼（OndansetronOndansetron）1:选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5HT3受体，产生强大的止吐作用。受体，产生强大的止吐作用。2:临床用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐，临床用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐，也可防治手术后恶心呕吐。也可防治手术后恶心呕吐。3:不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻。不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻。二、止吐二、止吐药与胃与胃肠促促动药硫硫酸酸镁镁口服口服导导泻泻利胆利胆 排便排便排毒排毒 排虫排虫外科术前或结肠镜检查外科术前或结肠镜检查治急性中毒治急性中毒治肠虫病治肠虫病治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎治阻塞
17、性黄疸、慢性胆囊炎注注射射抗惊厥抗惊厥治子痫、破伤风惊厥治子痫、破伤风惊厥解痉解痉治胆绞痛、胃肠绞痛治胆绞痛、胃肠绞痛降压降压治妊高症治妊高症（一）容积性泻药（一）容积性泻药 四、泻四、泻药乳果糖乳果糖1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳糖进入、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳糖进入结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出，结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出，引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病。性脑病。四、泻四、泻药（一）容积性泻药（一）容积性泻药 四、泻四、泻药（二
18、）刺激性泻药（二）刺激性泻药(contact cathatics)酚酞酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，服药后肠壁蠕动，服药后68h排出软便，作用温和。排出软便，作用温和。2.适用于慢性或习惯性便秘。适用于慢性或习惯性便秘。3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。常用液体石蜡、甘油。常用液体石蜡、甘油。通过局部润滑并软化粪便发挥作用。通过局部润滑并软化粪便发挥作用。适用于儿童、适用于儿童、老人及痔疮、肛门手术患者。老人及痔疮、肛门手术患者。（三）润滑性泻药（三）润滑性泻药(surfaceactive agents)四、泻四、泻药第三节 利胆药 本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，主本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物n n去氢胆酸去氢胆酸n n鹅去氧胆酸鹅去氧胆酸n n熊去氧胆酸熊去氧胆酸n n硫酸镁硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石用于胆囊炎、胆结石用于胆结石的治疗用于胆结石的治疗常用药物常用药物n n去氢胆酸去氢胆酸n n鹅去氧胆酸鹅去氧胆酸n n熊去氧胆酸熊去氧胆酸n n硫酸镁硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石用于胆囊炎、胆结石用于胆结石的治疗用于胆结石的治疗