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1、抗生素2ppt课件 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望 青霉素效价表示方法：（稀释单位法）青霉素效价表示方法：（稀释单位法）n n1 1个青霉素效价单位个青霉素效价单位 =抑制抑制50ml50ml肉汤培养基中肉汤培养基中生长的金黄色生长的金黄色 葡萄球菌的最小青霉素浓度葡萄球菌的最小青霉素浓度n n 1mg1mg青霉素青霉素G G钠盐能抑制钠盐能抑制83350ml83350ml肉汤中生长的肉汤中生长的葡萄球菌，所以葡萄球菌，所以1mg1mg青霉素青霉素
2、G G钠盐的效价单位为钠盐的效价单位为1667u1667u。链霉素SM效价（重量单位法）：n n规定链霉素效价单位=1000u/mg （C2121H3939O1212N7 7，SM分子量581.6）n n链霉素硫酸盐（C2121H3939O1212N7 7 3/2H2 2SO4 4，盐分子量728.7）n n链霉素硫酸盐效价=SM理论效价 SM分子量/盐分子量=1000 581.6/728.7=798 u/mg 二、抗菌谱n n与物理化学消毒剂不同，抗生素对病原菌的作用是有选择与物理化学消毒剂不同，抗生素对病原菌的作用是有选择性的：性的：青霉素青霉素肺炎球菌，链霉素肺炎球菌，链霉素结核杆菌，结
3、核杆菌，灰黄霉素灰黄霉素真菌真菌n n不同的抗生素虽对同一种菌有抑制作用，但它们的作用强不同的抗生素虽对同一种菌有抑制作用，但它们的作用强度可能不一样度可能不一样一种菌可能被多种抗生素抑制，如对金葡球一种菌可能被多种抗生素抑制，如对金葡球一种菌可能被多种抗生素抑制，如对金葡球一种菌可能被多种抗生素抑制，如对金葡球菌，菌，菌，菌，强力霉素强力霉素强力霉素强力霉素 四环素四环素四环素四环素 土霉素土霉素土霉素土霉素MIC 8.75 MIC 8.75 MIC 8.75 MIC 8.75 g/ml 60 g/ml 60 g/ml 60 g/ml 60 g/ml 100 g/ml 100 g/ml 10
4、0 g/ml 100 g/mlg/mlg/mlg/ml 强力霉素强力霉素强力霉素强力霉素 四环素四环素四环素四环素 土霉素土霉素土霉素土霉素n n抗菌谱：把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的抗菌谱：把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围和剂量称为该种抗生素的抗菌谱。范围和剂量称为该种抗生素的抗菌谱。n n广谱抗生素：既抗广谱抗生素：既抗G+G+菌，又抗菌，又抗G-G-菌菌n n 抗瘤谱抗瘤谱第四节第四节 抗生素分类抗生素分类一、按产生菌分类n n真菌产生的抗生素：如青霉素、头孢菌素、灰黄霉素 n n放线菌产生的抗生素：如链霉素（灰色链霉菌）、红霉素（红色链霉菌）、四环素（金色链霉菌）、林可霉素（
5、林肯链霉菌）庆大霉素（小单孢菌）等n n细菌产生的抗生素：如多粘菌素、杆菌肽、短杆菌肽 二、按作用对象分类二、按作用对象分类n n抗抗G+G+的抗生素：如青霉素、红霉素等的抗生素：如青霉素、红霉素等n n抗抗G-G-的抗生素：如多粘菌素、链霉素等的抗生素：如多粘菌素、链霉素等n n广谱抗生素：如四环类、红霉素、氯霉素广谱抗生素：如四环类、红霉素、氯霉素n n抗真菌的抗生素：如制霉菌素、两性霉素、灰黄抗真菌的抗生素：如制霉菌素、两性霉素、灰黄霉素霉素n n抗肿瘤的抗生素：如柔红霉素、博莱霉素等抗肿瘤的抗生素：如柔红霉素、博莱霉素等n n抗病毒、抗原虫抗生素，如巴龙霉素、曲古霉素抗病毒、抗原虫抗生
6、素，如巴龙霉素、曲古霉素n n抗结核分枝杆菌抗生素，如利福霉素、链霉素抗结核分枝杆菌抗生素，如利福霉素、链霉素 三、按化学结构分类.青霉素类头孢菌素克拉维酸单环-内酰胺1、内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类等2 2、氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素等、氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素等3 3、大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、螺旋霉素等、大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、螺旋霉素等4、四环类：金霉素、四环素、土霉素等、四环类：金霉素、四环素、土霉素等5 5 5 5、多肽类抗生素：多粘菌素、放线菌素、杆菌肽、多肽类抗生素：多粘菌素、放线菌素、杆菌肽、多肽类抗生素：多粘菌素、放线菌
7、素、杆菌肽、多肽类抗生素：多粘菌素、放线菌素、杆菌肽、短杆菌肽短杆菌肽短杆菌肽短杆菌肽6 6 6 6、蒽环类抗生素：柔红霉素、紫红霉素、阿霉素、蒽环类抗生素：柔红霉素、紫红霉素、阿霉素、蒽环类抗生素：柔红霉素、紫红霉素、阿霉素、蒽环类抗生素：柔红霉素、紫红霉素、阿霉素、色霉素、光神霉素等色霉素、光神霉素等色霉素、光神霉素等色霉素、光神霉素等 7、多烯大环类抗生素：分子结构特征是不仅有大环内酯，而且内酯中尚存有共轭双键，如制霉菌素、两性霉素B、曲古霉素、球红霉素 8、苯烃基胺类抗生素：氯霉素及其衍生物 9、环桥类抗生素：利福霉素、利副平等10、其它抗生素：磷霉素、创新霉素等四、按作用机制进行分类
8、四、按作用机制进行分类1 1、抑制或干扰细胞壁合成：青霉素、头孢菌素、抑制或干扰细胞壁合成：青霉素、头孢菌素、万古霉素等万古霉素等2 2、抑制或干扰细胞膜功能：、抑制或干扰细胞膜功能：多黏菌素、多黏菌素、两性霉素两性霉素等等3 3、抑制或干扰蛋白质合成：红霉素、四环素、链、抑制或干扰蛋白质合成：红霉素、四环素、链霉素霉素4 4、抑制或干扰、抑制或干扰DNADNA或或RNARNA合成：丝裂霉素、柔红合成：丝裂霉素、柔红霉霉 素、利福霉素等素、利福霉素等5 5、作用于能量代谢系统的抗生素：短杆菌肽、寡、作用于能量代谢系统的抗生素：短杆菌肽、寡霉素等霉素等 第五节 抗生素的用途 一、医疗用抗生素用途
9、 二、医用抗生素应具备的条件n n具有“选择毒力”n n生物活性大n n不易产生耐药性n n具有较好的理化性质 三、农用抗生素三、农用抗生素n n如有效霉素（井冈霉素）、春日霉素、杀稻瘟菌如有效霉素（井冈霉素）、春日霉素、杀稻瘟菌素、杀粉蝶素、赤霉素等素、杀粉蝶素、赤霉素等 四、滥用抗生素问题四、滥用抗生素问题n n无指征滥用抗生素无指征滥用抗生素n n对抗生素不良反应重视不够对抗生素不良反应重视不够n n抗生素的疗程没有计划且过长，剂量不规范抗生素的疗程没有计划且过长，剂量不规范n n存在不合理抗生素联用现象存在不合理抗生素联用现象n n细菌耐药性的检测与抗生素应用指导方面细菌耐药性的检测与
10、抗生素应用指导方面n n滥用抗生素将导致的后果：毒性反应、二重感染、菌群失调、病菌耐药性等。n n二重感染：指长期应用广谱抗菌药后，体内正常菌群因受到不同抑制作用而发生生态失调，未受到抑制的细菌或外来的耐药菌乘机大量繁殖而致病。n n 通常以金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌和白色念球菌为多见，临床表现为消化道感染、肺炎、尿路感染或败血症。第六节 抗生素工业生产概况抗生素工业生产概况 一、抗生素的生产方法（三大类）一、抗生素的生产方法（三大类）1.生物合成法（微生物发酵法）生物合成法（微生物发酵法）n菌种菌种种子制备种子制备发酵发酵提炼提炼精制精制成成品品n 特点：成本较低，周期长，波动性较大。特点：成本较低，周期长，波动性较大。2.化学合成法化学合成法n 某些抗生素化学结构简单，可用全合成的某些抗生素化学结构简单，可用全合成的方法进行生产，如氯霉素。方法进行生产，如氯霉素。3.半化学合成法（半合成法）n n 利用化学方法对生物合成的抗生素进行结构改造，从而获得性能更优良的新抗生素n n 此法分为两个阶段：通过生物合成法制取某种抗生素，如青霉素G6APA 用化学法进行结构改造。