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1、常用糖皮质激素类药物制剂及常用糖皮质激素类药物制剂及特点特点-王强王强 全身给药全身给药全身给药全身给药 口服给药口服给药口服给药口服给药 静脉给药静脉给药静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药肌内给药肌内给药 局部给药局部给药局部给药局部给药 吸入给药吸入给药吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药关节内给药关节内给药 眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药 滴眼剂滴眼剂滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药皮损内
2、注射给药皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系？两者之间的关系？两者之间的关系？两者之间的关系？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异泼尼松龙泼尼松龙泼尼
3、松泼尼松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙 vs vs 泼尼松泼尼松肝功能障碍患者肝功能障碍患者:直接使用活性成分直接使用活性成分泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延
4、长作用时间延长C6C6位位-甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲强龙甲强龙脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C9C9位位-氟代基团氟代基团C16C16位位-甲基
5、取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受体亲和力受体亲和力增加增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长药物名称药物名称药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量等效剂量等效剂量(mg)(mg)(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t(t(t(t1/21/21/21/2 12h)12h)12h)36h)36h)36h)36h)地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松20-3020-3020-3020-300 0 0 00
6、.750.750.750.75倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松25-3025-3025-3025-300 0 0 00.60.60.60.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期(h)(h)(h)(h)生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期(h)(h)(h)(h)HPA HPA HPA HPA 轴轴轴轴抑制时间抑制时间抑制时间抑制时间(天天天天)短效短效短效短效可的松可的松可的松可的松0.50.50.50.58-1 28-1 28-1 28-1 21.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.
7、50氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松1.61.61.61.68-128-128-128-121.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.50中效中效中效中效泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松2.6-32.6-32.6-32.6-318-3618-3618-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙2-42-42-42-418-3618-3618-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙2-3 2-3 2-3 2-
8、3 18-3618-3618-3618-361.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.50长效长效长效长效地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松3-6 3-6 3-6 3-6 36-5436-5436-5436-542.75 2.75 2.75 2.75 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松3-63-63-63-636-5436-5436-5436-543.25 3.25 3.25 3.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物血浆和生物血浆和生物)皮质激素皮质激素皮质激素皮质激素激素结合蛋白激素结合蛋白激素结合蛋白激素结合蛋白白蛋白白蛋白白蛋白白蛋白可的松可
9、的松可的松可的松90909090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松90909090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松70707070泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙70-9070-9070-9070-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性（与
10、激素结合蛋白结合力强，可与内源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙 1 1 1 174747474倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 1 1 1 1 64 64 64 64地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 1 1 1 1 77 77 77 77 糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素蛋白结合作用不同糖皮质激素不同糖皮质激素不同糖皮质激素不同糖皮质激素抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究抗炎强度与免疫抑制强度相关性
11、的研究 LanghoffLanghoff等人的研究指出，甲强龙免疫抑制强度优于其他同类药物等人的研究指出，甲强龙免疫抑制强度优于其他同类药物Erik Langhoff et al.Int.J.Immunopharmac,Vol 9,No.4,469-473,1987Erik Langhoff et al.Int.J.Immunopharmac,Vol 9,No.4,469-473,1987甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松可的松可的松 11111111 2.2 2.2 2.2 2.2 0
12、.60.60.60.6 1 0 1 0 1 0 1 0生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生严重应激严
13、重应激状况状况静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松危象时，静脉给药危象时，静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化，无需肝药酶活化，直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服：口服：氢化可的松氢化可的松静脉：静脉：氢化可的松氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素有效性有效性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作
14、用对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高起效快起效快药效平稳药效平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用激素名称激素名称激素名称激素名称抗炎活性抗炎活性抗炎活性抗炎活性HPAHPAHPAHPA轴抑制作用轴抑制作用轴抑制作用轴抑制作用肝功能不全肝功能不全肝功能不全肝功能不全中中中中效效效效泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松中等中等中等中等 (4)(4)(4)(4)较弱较弱较弱较弱可长期使用可长期使用可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙中等中等中等中等 (4)(4)(4)(4)较弱较弱较弱较弱可长期使用可长期使用可长期使用可长期使用甲
15、强龙甲强龙甲强龙甲强龙中等中等中等中等 (5)(5)(5)(5)较弱较弱较弱较弱可长期使用可长期使用可长期使用可长期使用长长长长效效效效地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松强效强效强效强效(20-(20-(20-(20-30)30)30)30)最强最强最强最强不能长期使用不能长期使用不能长期使用不能长期使用倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松强效强效强效强效(25-(25-(25-(25-30)30)30)30)最强最强最强最强不能长期使用不能长期使用不能长期使用不能长期使用总总 结结 中效激素中效激素中效激素中效激素用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，HPAHPAHPAHPA轴抑
16、制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱 甲强龙：甲强龙：甲强龙：甲强龙：糖糖糖糖/盐作用比较好盐作用比较好盐作用比较好盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能长期服用疗效稳定，适用于肝功能长期服用疗效稳定，适用于肝功能长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。不全患者。不全患者。不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松(龙龙龙龙)：糖：糖：糖：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用盐作用比次之，可长期服用，泼
17、尼松龙适用盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。长效激素长效激素长效激素长效激素生物半衰期长，生物半衰期长，生物半衰期长，生物半衰期长，HPAHPAHPAHPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用适合短期使用适合短期使用适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不
18、佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合全身用糖皮质激素全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点药品名称药品名称药品名称药品名称剂型剂型剂型剂型剂型剂型剂型剂型性状性状性状性状醋酸可的松醋酸可的松醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸氢化
19、可的松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠注射用注射用注射用注射用白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品无菌冻干品无菌冻干品醋
20、酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙片剂片剂片剂片剂醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品无菌冻干品无菌冻干品倍他米松倍他米松倍他米松倍
21、他米松片剂片剂片剂片剂倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松片剂片剂片剂片剂地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯醋酸酯醋酸酯片剂片剂片剂片剂注射液注射液注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒
22、混悬液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液糖皮质激素类药物注射剂的分类糖皮质激素类药物注射剂的分类 溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂 or or or or 注射用无菌粉末（注射用无菌粉末（注射用无菌粉末（注射用无菌粉末（无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体无色澄清液体）可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射 起效迅速起效迅速起效迅速起效迅速 药效最快，常作急救药效最快，常作急救药效最快，常作急救药效最快，常作急救 混悬型注射剂（混悬型注射剂（混悬型注射剂（混悬型注射剂（乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬
23、液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液）严禁静脉注射严禁静脉注射严禁静脉注射严禁静脉注射 混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞一般仅供肌内注射一般仅供肌内注射一般仅供肌内注射一般仅供肌内注射 吸收缓慢，药物作用时间延长。吸收缓慢，药物作用时间延长。吸收缓慢，药物作用时间延长。吸收缓慢，药物作用时间延长。延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗服
24、治疗服治疗服治疗关节内注射关节内注射关节内注射关节内注射 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药用药用药用药高效高效速效速效长效长效给药途径给药途径治疗效果治疗效果溶液型溶液型混悬型混悬型静脉给药静脉给药肌内给药肌内给药冻干粉针冻干粉针关节内给药关节内给药药物剂型药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂溶媒溶媒溶媒溶媒-乙醇乙醇
25、乙醇乙醇 乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度10%10%10%10%时时时时肌注有疼痛感肌注有疼痛感肌注有疼痛感肌注有疼痛感静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜)。乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度60%60%60%60%时（体外试验表明）时（体外试验表明）时（体外试验表明）时（体外试验表明）红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用
26、溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%50%50%50%浓度不易过高，使用前应充分稀释。浓度不易过高，使用前应充分稀释。浓度不易过高，使用前应充分稀释。浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。可静点，不能静注。可静点，不能静注。可静点，不能静注。氢化可的松注射液氢化可的松注射液含乙醇含乙醇50%50%，使用前必须充分稀释，加，使用前必须充分稀释，加2525倍生倍生理盐水或理盐水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀释。毫升稀释。只能静脉滴注只能静脉滴注注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂附加剂附加剂附加剂
27、附加剂局部止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇 0.9%0.9%0.9%0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%1%1%1%有溶血现象有溶血现象有溶血现象有溶血现象 2%2%2%2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。甲强龙说明书：甲强龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射曲安奈德说明书：曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。本品含苯
28、甲醇，儿童禁用。注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠多柔比星多柔比星多柔比星多柔比星多西环素多西环素多西环素多西环素麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 麦角胺麦角胺麦角胺麦角胺肝素肝素肝素肝素肝素钠肝素钠肝素钠肝素钠肼屈嗪肼屈嗪肼屈嗪肼屈嗪伊达比星伊达比星伊达比星伊达比星卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素硫酸镁硫酸镁硫酸镁硫酸镁甲氧西林甲氧西林甲氧西林甲氧西林甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲强龙甲强龙甲强龙甲强龙甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑+克霉唑克霉唑克霉唑克霉唑+氯氯氯氯己定己定己定己定萘夫西林萘夫西林萘夫西林
29、萘夫西林 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氨茶碱氨茶碱氨茶碱氨茶碱异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林维生素维生素维生素维生素C C C C硫酸博来霉素硫酸博来霉素硫酸博来霉素硫酸博来霉素羧苄西林羧苄西林羧苄西林羧苄西林头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩氯霉素氯霉素氯霉素氯霉素多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素E E E E维生素维生素维生素维生素B B B B12121212阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷阿糖胞苷达卡巴嗪达卡巴嗪达卡巴嗪达卡巴嗪地西泮地西泮地西泮地西泮茶苯海明茶苯海明茶苯海明茶苯海明苯海拉明苯海拉明苯海拉明苯海
30、拉明多沙普仑多沙普仑多沙普仑多沙普仑氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠萘夫西林萘夫西林 土霉素土霉素青霉素青霉素戊巴比妥戊巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯妥英苯妥英普鲁卡因普鲁卡因乙二磺酸甲哌氯丙乙二磺酸甲哌氯丙嗪嗪丙嗪丙嗪异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭司可巴比妥司可巴比妥四环素四环素万古霉素万古霉素维生素维生素BCBC复方复方注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 头孢孟多头孢孟多头孢孟多头孢孟多头孢唑林头孢唑林头孢唑林头孢唑林头孢西丁头孢西丁头孢西丁头孢西丁甲基多巴甲基多巴甲基多巴甲基多巴拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢新生霉素新生霉素新
31、生霉素新生霉素异丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪 氢化可的松磷酸钠氢化可的松磷酸钠沙格司亭沙格司亭多沙普仑多沙普仑 米托蒽醌米托蒽醌 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠5%5%葡萄糖葡萄糖+乳酸林乳酸林格注射液格注射液5%5%葡萄糖葡萄糖+林格注林格注射液射液甲强龙甲强龙氨茶碱氨茶碱葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷肝素肝素肝素钠肝素钠 氢化可的松琥氢化可的松琥珀酸钠珀酸钠间羟胺间羟胺青霉素青霉素G G钠钠氯化钾氯化钾异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭TigercyclineTigercycline维生素维生素BCBC复合复合物物甲强龙琥珀酸钠甲强龙琥珀酸钠别嘌醇钠别嘌醇钠 氨茶碱氨茶碱安
32、吖啶安吖啶葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷多沙普仑多沙普仑非诺多泮非诺多泮非格司亭非格司亭格隆溴铵格隆溴铵常规胰岛素常规胰岛素间羟胺间羟胺萘夫西林萘夫西林昂丹司琼昂丹司琼紫杉醇紫杉醇青霉素青霉素丙泊酚丙泊酚四环素四环素长春瑞滨长春瑞滨注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙茶苯海明茶苯海明茶苯海明茶苯海明间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲氨蝶呤多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素B B B B丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙嗪丙嗪丙
33、嗪丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪异丙嗪 泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺地塞米松地塞米松 阿米卡星阿米卡星盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 盐酸柔红霉素盐酸柔红霉素苯海拉明苯海拉明多沙普仑多沙普仑多柔比星多柔比星格隆溴铵格隆溴铵氢吗啡酮氢吗啡酮劳拉西泮劳拉西泮间羟胺间羟胺昂丹司琼昂丹司琼丙氯拉嗪丙氯拉嗪万古霉素万古霉素地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明多沙普仑多沙普仑非诺多泮非诺多泮硝酸镓硝酸镓伊达比星伊达比星劳拉西泮劳拉西泮甲氧氯普胺甲氧氯普胺昂丹司琼昂丹司琼盐酸昂丹司琼盐酸昂丹司琼注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍 影响药
34、物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀所含的其它成分或添加剂，如缓冲
35、液系统、防腐剂、稳定剂，稀释液的释液的释液的释液的pHpHpHpH值、渗透压、溶液离子强度等；值、渗透压、溶液离子强度等；值、渗透压、溶液离子强度等；值、渗透压、溶液离子强度等；药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度(室温或冷冻或室温或冷冻或室温或冷冻或室温或冷冻或光照条件光照条件光照条件光照条件)、混合液的、混合液的、混合液的、混合液的pHpHpHpH值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸值、浓度，配制后存放的时间、药物的
36、吸值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝对的结论是困难也是不可能的。对的结论是困难也是不可能的。对的结论是困难也是不可能的。对的结论是困难也是不可能的。氢化可的松注射液氢化可的松注射液氢化可的松注射液氢化可的松
37、注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂制剂制剂制剂醇溶性制剂醇溶性制剂醇溶性制剂醇溶性制剂含乙醇含乙醇含乙醇含乙醇50%50%50%50%（药典标示（药典标示（药典标示（药典标示47%-55%47%-55%47%-55%47%-55%乙醇）乙醇）乙醇）乙醇）水溶性制剂水溶性制剂水溶性制剂水溶性制剂规格规格规格规格2ml:10mg2ml:10mg2ml:10mg2ml:10mg5ml:25mg5ml:25mg5ml:25mg5ml:25mg20ml:100mg20ml:100mg20ml:100mg20ml:100mg50mg/
38、50mg/50mg/50mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）100mg/100mg/100mg/100mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠135mg135mg135mg135mg含游离型氢化可的含游离型氢化可的含游离型氢化可的含游离型氢化可的松松松松100mg100mg100mg100mg给药途径给药途径给药途径给药途径只能静脉滴注，肌注有疼痛感只能静脉滴注，肌注有疼痛感只能静脉滴注，肌注有疼痛感只能静脉滴注
39、，肌注有疼痛感可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药给药方式给药方式给药方式给药方式临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释用前加用前加用前加用前加25252525倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或5 5 5 5葡萄糖葡萄糖葡萄糖葡萄糖注射液注射液注射液注射液500500500500毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）静脉滴注一次静脉滴注一次静脉滴注一次静脉滴注一次10
40、0mg100mg100mg100mg用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度快，可直接入壶，静注给药速度快，可直接入壶，静注给药速度快，可直接入壶，静注给药速度快，可直接入壶，静注药物作用药物作用药物作用药物作用特点特点特点特点液量大，药量小，液量大，药量小，液量大，药量小，液量大，药量小，单位时间内入药量小，起效慢单位时间内入药量小，起效慢单位时间内入药量小，起效慢单位时间内入药量小，起效慢液量小，药量大，液量小，药量
41、大，液量小，药量大，液量小，药量大，单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快适应证适应证适应证适应证特点特点特点特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）急症，大剂量治疗急症，大剂量治疗急症，大剂量治疗急症，大剂量
42、治疗严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续状态，休克等（说明书）状态，休克等（说明书）状态，休克等（说明书）状态，休克等（说明书）半衰期半衰期半衰期半衰期100100100100分钟（说明书）分钟（说明书）分钟（说明书）分钟（说明书）78-11478-11478-11478-114分钟（说明书）分钟（说明书）分钟（说
43、明书）分钟（说明书）价格价格价格价格全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征 国内多为普通片剂，种类较少国内多为普通片剂，种类较少国内多为普通片剂，种类较少国内多为普通片剂，种类较少可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲强龙，地塞米松，可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲强龙，地塞米松，可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲强龙，地塞米松，可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲强龙，地塞米松，倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在吸收
44、好，肝脏首过效应小，生物利用度在吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在70-80%70-80%70-80%70-80%药物脂溶性高，吸收好，药物脂溶性高，吸收好，药物脂溶性高，吸收好，药物脂溶性高，吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度高。肝脏首过效应小，生物利用度高。肝脏首过效应小，生物利用度高。肝脏首过效应小，生物利用度高。甲强龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容甲强龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容甲强龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容甲强龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容积更大，具有更好的组织穿
45、透性。积更大，具有更好的组织穿透性。积更大，具有更好的组织穿透性。积更大，具有更好的组织穿透性。经气道吸入及鼻腔给药的经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点吸入给药方式评价吸入给药方式评价 优点优点优点优点治疗范围局限在目标器官内，治疗范围局限在目标器官内，治疗范围局限在目标器官内，治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强局部抗炎作用强局部抗炎作用强局部抗炎作用强 将药物直接输送到患病部将药物直接输送到患病部将药物直接输送到患病部将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道位，直接作用于呼吸道位，直接作用于呼吸道
46、位，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高病变部位药物浓度高病变部位药物浓度高病变部位药物浓度高 药物起效迅速药物起效迅速药物起效迅速药物起效迅速全身不良反应减少或减轻全身不良反应减少或减轻全身不良反应减少或减轻全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，药局部用药较全身用药，药局部用药较全身用药，药局部用药较全身用药，药物剂量显著降低物剂量显著降低物剂量显著降低物剂量显著降低 HPAHPAHPAHPA轴抑制作用显著降低轴抑制作用显著降低轴抑制作用显著降低轴抑制作用显著降低 通过消化道和呼吸道进入通过消化道和呼吸道进入通过消化道和呼吸道进入通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被血液药物量小
47、，大部分被血液药物量小，大部分被血液药物量小，大部分被肝脏灭活肝脏灭活肝脏灭活肝脏灭活 缺点缺点缺点缺点给药装置种类繁多给药装置种类繁多给药装置种类繁多给药装置种类繁多对操作技能及患者培训要对操作技能及患者培训要对操作技能及患者培训要对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装求较高，患者通常缺乏装求较高，患者通常缺乏装求较高，患者通常缺乏装置使用的知识置使用的知识置使用的知识置使用的知识吸入型糖皮质激素筛选和研制方向吸入型糖皮质激素筛选和研制方向 局部抗炎活性越强越好局部抗炎活性越强越好局部抗炎活性越强越好局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高亲脂性要高，与皮质激素受体亲
48、和力要高亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高 到达靶细胞药物要多，停留时间要长到达靶细胞药物要多，停留时间要长到达靶细胞药物要多，停留时间要长到达靶细胞药物要多，停留时间要长 全身作用越少越好全身作用越少越好全身作用越少越好全身作用越少越好-药物代谢动力学性质药物代谢动力学性质药物代谢动力学性质药物代谢动力学性质 首过代谢要强，首过代谢要强，首过代谢要强，首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低，吸收要少，生物利用度低，吸收要少，生物利用度低，吸收要少，生物利用度低，代谢物活性要小代谢物活性要小代谢物活性要小代谢物活性要小 半衰期要短，半衰期要短，半衰期要短，半
49、衰期要短，具有很快的全身清除率具有很快的全身清除率具有很快的全身清除率具有很快的全身清除率倍氯米松倍氯米松倍氯米松倍氯米松布地奈德布地奈德布地奈德布地奈德氟替卡松氟替卡松氟替卡松氟替卡松相对亲脂性相对亲脂性相对亲脂性相对亲脂性79432794327943279432398039803980398031622316223162231622肺生物利用度肺生物利用度肺生物利用度肺生物利用度20%20%20%20%39%39%39%39%30%30%30%30%全身生物利用度全身生物利用度全身生物利用度全身生物利用度15-20%15-20%15-20%15-20%10%10%10%10%2%2%2%2
50、%代谢代谢代谢代谢首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应局部抗炎活性局部抗炎活性 vs vs 全身作用全身作用的比例的比例 第第第第1 1 1 1个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。肺内沉积率高。治疗急性喉炎比甲强龙、地塞米松静肺内沉积率高。治疗急性