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1、2023/3/14中药药理学特论-各论 祛风湿方药的概念祛风湿方药的概念 凡能祛除风湿、解除痹痛的药物称为祛风湿药。祛风湿药主要用治痹证。痹证是指风寒湿热等外邪入侵，闭塞肢体经络关节，导致气血不通，经络痹阻，引起肌肉、关节、筋骨发生疼痛，酸楚、麻木、灼热、屈伸不利，甚至关节肿大变形为主要临床体征，其临床特征类似于现代医学的风湿性疾病如风湿性关节炎，类风湿关节炎（RARA）、强直性脊柱炎，骨性关节炎以及坐骨神经痛等。第1页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 祛风湿方药的概念祛风湿方药的概念 祛风湿药可分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药及祛风湿强筋骨药。祛风湿散寒药具有祛风除湿，散寒止痛
2、，舒筋通烙功效，代表药物有独活、威灵仙、川乌、雷公腾、木瓜等。祛风湿清热药多性寒，具有祛风除湿，通络止痛，清热消肿等作用，代表药物有秦艽、防己、桑枝、丝瓜络等；祛风湿强筋骨药味甘、性温，兼有补肝肾，强筋骨等作用，代表药物有五加皮、桑寄生、狗脊等。第2页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的药理作用祛风湿方药的药理作用（）抗炎作用（）镇痛作用（）免疫抑制作用（）其它作用：降压作用、肌松和解痉作用第3页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的药理作用祛风湿方药的药理作用（）抗炎作用（）镇痛作用（）免疫抑制作用（）其它作用：降压作用、肌松和解痉作用第4页/共
3、66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的药理作用祛风湿方药的药理作用 1 1抗炎作用 祛风湿药具有不同程度的抗炎作用，有的能抑制或减轻炎症局部的基本病理变化，有的能稳定溶酶体膜，减少炎症介质缓激肽、组胺、5-5-HTHT等的分解，释放，或抑制炎症局部组织中PGE2PGE2的合成与释放。第5页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的药理作用祛风湿方药的药理作用 2 2镇痛作用 疼痛是由于风寒湿热之邪壅塞经络，气血运行不畅，筋脉失养，绌急而痛。祛风湿药中川乌、秦艽、独活、防己均有镇痛作用，可显著提高实验动物的痛阈。乌头碱镇痛作用的部位在中枢神经系统，但无耐受性，
4、无吗啡样成瘾作用。乌头碱的镇痛作用可能与中枢去甲肾上腺素能系统和阿片能系统有关。第6页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的药理作用祛风湿方药的药理作用 3 3免疫抑制 对细胞免疫，体液免疫、自然杀伤（NKNK）细胞、巨噬细胞，多种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑制作用。综上所述，祛风湿药的抗炎、镇痛、免疫抑制等作用，是其祛风散寒除湿治疗痹病的药理学基础。第7页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 常用祛风湿方药常用祛风湿方药 常用药物：秦艽、雷公藤 常用方剂：独活寄生汤 第8页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 秦艽为龙胆科植物秦艽Genti
5、ana Gentiana macrophyllamacrophylla Pall.Pall.、麻花秦艽Gentiana Gentiana stramineastraminea Maxim.Maxim.、粗茎秦艽Gentiana Gentiana crasiscauliscrasiscaulis Duthie Duthie ex ex Burk.Burk.或小秦艽Gentiana dahuricaGentiana dahurica Fisch.Fisch.的干燥根。性味、归经及功效：味辛、苦，性微寒。归胃、肝、胆经。具有祛风湿、清湿热、止痹痛功效。祛风湿药祛风湿药秦艽秦艽第9页/共66页2023
6、/3/14中药药理学特论-各论主要化学成分：生物碱生物碱秦艽碱甲（龙胆碱，gentianinegentianine）、秦艽碱乙（龙胆次碱，gentiopicrosidegentiopicroside）、秦艽碱丙（gentiopierosidegentiopieroside），还含有挥发油等。祛风湿药祛风湿药秦艽秦艽第10页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论1、抗炎作用：其机理可能是通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能。2、镇静、镇痛、解热作用3、抗过敏作用4、升高血糖、降压、利尿等作用祛风湿药祛风湿药秦艽秦艽第11页/共66页2023/3/14中药药理
7、学特论-各论祛风湿药祛风湿药秦艽秦艽临床应用：风湿痹痛、筋脉拘挛、骨节烦痛、日晡潮热、小儿疳积发热等第12页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 雷 公 藤 为 卫 矛 科 雷 公 藤 属 植 物 雷 公 藤TripterygiumTripterygium wilfordiiwilfordii Hook.Hook.f.f.的干燥根茎。又名黄藤根、霹雳木等。性味、归经及功效：苦、寒，有大毒。归心、肝经。具有祛风除湿，活血通络，消肿止痛，杀虫解毒之功效。祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第13页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论主要化学成分：生物碱如雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公
8、藤晋碱、雷公藤春碱等；二萜类如雷公藤甲素（雷公藤内酯醇）、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷藤酮、山海棠素等；三萜类如雷公藤内酯甲、乙、雷公藤红素等；倍半萜类如雷藤素等；苷类如雷公藤总苷等。祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第14页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论1、祛风除湿,消肿止痛：抑制免疫功能；抗炎作用；2、活血通络：改善血液流变性；保护血管内膜；3、杀虫解毒：抗菌、杀虫；4、其他作用：抗生育作用；抗肿瘤作用祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第15页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论1 1对免疫系统的作用（1 1）对非特异性免疫的影响 雷公藤可使幼龄小鼠胸腺萎缩、外周白细胞
9、数明显降低、对网状内皮功能有抑制作用。（2 2）对细胞免疫的影响 雷公藤、明显抑制迟发型超敏反应、明显抑制Con Con A A、植物血凝素（PHAPHA）、美洲商陆丝裂原（PWMPWM）诱导的小鼠脾细胞增殖反应。（3 3）对体液免疫的影响 雷公藤明显抑制体外溶血反应，也能明显抑制溶血素抗体的形成。（4 4）对细胞因子和黏附分子的调节作用 雷公藤可抑制多种细胞因子的合成，并可在转录水平影响细胞因子的表达。祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第16页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论2抗炎作用 雷公藤对炎症本身有直接的对抗作用，对炎症时的血管通透性增加、炎症细胞趋化、前列腺素和其他炎症介
10、质的产生和释出、血小板聚集及炎症后期的纤维增生等具有明显的抑制作用。此外，雷公藤通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPAA）发挥抗炎作用，即促进肾上腺合成皮质激素，减轻炎性关节水肿，减少急性胸膜炎渗透量，抑制白细胞游走和棉球肉芽增生，降低血浆 PGE2 含量，而血浆促肾上腺皮质激素（ACTH）、皮质醇水平升高，肾上腺重量增加，肾上腺皮质增厚。祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第17页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论3 3抗生育作用（1 1）对雄性生殖系统的影响 雷公藤制剂及多种成分具有抗生育作用。可能是雷公藤细胞毒作用和机体自身免疫反应的结果。（2 2）对雌性生殖系统的影响 雷公藤总
11、苷长期给药，可使雌性大鼠的性周期不规则、子宫减轻，部分子宫平滑肌纤维变细变薄，子宫内膜腺体细胞器明显减少，血浆雌二醇及孕酮水平无明显改变，动物仍可出现排卵现象。临床发现雷公藤可使育龄女性患者月经减少甚至闭经，阴道细胞有不同程度的萎缩。该改变具有可逆性。祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第18页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论4 4抗肿瘤作用 雷公藤对多种肿瘤细胞有抑制作用。雷公藤甲素抗肿瘤的同时，能抑制RNARNA及蛋白质的合成，并选择性的使磷酸果糖激酶上的巯基失活，抑制糖原合成；使RNARNA聚合酶失活，干扰DNADNA的复制。5 5抗菌作用 抗菌谱的筛选结果表明，雷公藤对金黄色
12、葡萄球菌、枯草杆菌、无核杆菌有明显抑制作用，对革兰氏阴性细菌也有一定效果，对真菌尤其是皮肤白色念珠菌感染疗效特佳。其主要抑菌成分是雷公藤红素。祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第19页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论6 6对泌尿系统的影响 雷公藤在临床上常用于治疗多种肾脏疾病，减轻患者尿中的总蛋白和白蛋白等。雷公藤的这种作用可能与其具有防止破坏和修复肾小球滤过膜，维持滤过膜阴电荷屏障的完整性，减少蛋白的排出有关。祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 第20页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤【不良反应】1 1肾毒性 雷公藤引起肾损害的主要表现是急性
13、肾功能衰竭，服药后迅速出现或逐渐发生少尿、浮肿血尿、蛋白尿、管型尿、腰痛等。实验室检查可见：血清肌酐、尿素氮明显增高，肌酐清除率明显降低。2 2消化系统毒性 消化系统的不良反应最为常见。主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食欲不振，少数可致伪膜性肠炎，严重者可致消化道出血。另外，有些患者服用雷公藤后会发生转氨酶升高。雷公藤中毒的死亡病例，其肝组织学改变为肝细胞内脂肪沉着，纤维组织增生、肝细胞、毛细胆管及星状细胞有胆汁淤积，表明雷公藤对肝细胞有直接损害作用。3 3生殖系统毒性 对于男性可致精子活力下降或少精、无精，造成生育能力下降或不育，长期用药还会造成性欲减退，睾丸萎缩；对于女性可出现月经
14、紊乱、闭经。这些反应在停止用药后一段时间可恢复正常。第21页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤【不良反应】4 4造血系统毒性 主要表现为白细胞、红细胞、血小板及全血细胞减少，少数偶见弥漫性血管内凝血、再生障碍性贫血。5 5皮肤黏膜及毛发的反应 皮肤过敏反应发生率占 1010，主要为皮肤糜烂、溃疡、寻麻疹、搔痒等。过敏反应多发生在用药后的 2-10 2-10 d d，一般停药后即可消失，但再次服药时上述症状又可发生。6 6心血管系统毒性 常见症状有胸闷、心悸、心律失常、心电图改变，均发生于超常用量及原有心血管疾病的患者，严重中毒时可出现血压急剧下降、心肌
15、供血不足、心衰而危及生命。7 7神经系统毒性 可使神经细胞变性而引起中枢神经系统损伤，主要表现为头晕、乏力、失眠、嗜睡、听力减退、复视，还可引起周围神经炎。第22页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿药祛风湿药雷公藤雷公藤 临床应用：类风湿性关节炎、结缔组织病、肾小球肾炎及肾病综合征、银屑病、神经性皮炎、湿疹等第23页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方祛风湿方独活寄生汤独活寄生汤 组成：独活20g 20g 桑寄生20g 20g 防风10g10g 川芎10g 10g 川牛膝15g 15g 秦艽15g15g 杜仲15g 15g 熟地黄15g 15g 当归15
16、g15g 茯苓10g 10g 人参15g 15g 白芍15g15g 细辛 3g 3g 肉桂 6g 6g 炙甘草5g5g功效：功效：祛风湿、止痹痛 第24页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方祛风湿方独活寄生汤独活寄生汤（1）抗炎作用（2）镇痛作用（3）调节免疫作用（4）其他作用：扩血管、抑制血小板聚集、抗肿瘤第25页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方祛风湿方独活寄生汤独活寄生汤 主治：痹证日久，肝肾两亏，气血不腰 足，腰膝疼痛，肢节屈伸不利，或麻 木不仁，畏寒喜温，心悸气短现代应用：风湿性关节炎、骨性关节炎、肩关节周围炎、脊髓灰质炎等第26页/共66页
17、2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的研究思路祛风湿方药的研究思路1、深入研究祛风湿药治疗痹病的作用机理（1）风寒湿等因素的实质。外因内因（2）肌肉、关节及全身。功能与形态学变化（3）抗炎、镇痛。（4）免疫指标。第27页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的研究思路祛风湿方药的研究思路2、结合现代医学的病进行实验设计。（1）实验性关节炎：佐剂性关节炎、型胶原所致关节炎、非特异性致炎所致关节肿胀等；（2）镇痛、抗炎实验；（3）对免疫功能的影响。另外解热实验、活血化瘀实验等第28页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛风湿方药的研究思路祛风湿方药的研究
18、思路3、加强祛风湿药毒理学研究，保证用药安全。（1 1）对有毒中药的毒效研究；（2 2）明确安全范围；（3 3）减毒增效。第29页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论六、理气方药六、理气方药第30页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论理气药的概念理气药的概念1 1、凡能具有疏畅气机，调整脏腑功能，用以治疗气滞和气逆等证的药物，称为理气药。2 2、气机升降出入运行全身，是人体生命活动的根本，当人体某一脏腑或经络发生病变，影响气的疏通时，则出现气滞或气逆。3 3、气滞的临床表现特点是胀、闷、痛；气逆则有呕、呃逆或喘息。第31页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论
19、理气药的药理作用理气药的药理作用1、对胃肠运动的调节作用：通过兴奋或抑制，使失调的胃肠运动恢复正常。2、对消化液分泌的作用：促进或抑制其分泌。3、利胆作用：促进胆汁的分泌。4、对支气管平滑肌的影响：松弛支气管平滑肌。5、对子宫平滑肌的影响：抑制或兴奋作用。6、对心血管系统的作用：理气药中的对羟福林和N-甲基酪胺具有强心、增加心输出量、改善心功能、升压作用。第32页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 常用理气方药常用理气方药 常用药物：枳实、枳壳、青皮 常用方剂：逍遥散 第33页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 枳实为芸香科植物酸橙Citrus Citrus aur
20、antiumaurantium L.L.及其变种或甜橙Citrussinensis Citrussinensis OsbeckOsbeck的干燥幼果。枳壳为芸香科植物酸橙Citrus Citrus aurantiumaurantium L.L.及其变种干燥未成熟果实。性味、归经及功效：味辛、苦、酸，性微寒。归脾、胃经。具有破气消积、化痰散痞功效。枳实与枳壳枳实与枳壳第34页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 有效成分包括挥发油、黄酮类、生物碱等。其中挥发油中有右旋柠檬烯（d-limonene）约90%，并有枸橼醛、d-芳香醇（d-linalool）和邻氨基苯甲酸甲酯等；黄酮类约1
21、%，主要为橙皮苷（hesperidin）、酸橙素、苦橙苷、新橙皮苷(neohesperidin)、枸桔苷、苦橙丁等；生物碱类含有辛弗林(synephrine)、乙酰去甲辛弗林、N-甲基酪胺等，此外还有r-氨基丁酸、维生素A、B、C等成分。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第35页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 1 1、对胃肠平滑肌的双相调节作用；2 2、对家兔子宫的兴奋作用，对小鼠离体子宫的抑制作用；3 3、对心血管系统的作用：强心、收缩血管和升高血压、增强心肌收缩力、抗血小板聚集及抑制红细胞聚集的作用 4 4、利尿作用、抗炎作用。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第36页/共6
22、6页2023/3/14中药药理学特论-各论1 1、对胃肠平滑肌的双相调节作用及抗胃溃疡作用；枳实、枳壳对胃肠道平滑肌呈双向作用。既可兴奋胃肠平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快，又可降低胃肠平滑肌的张力，蠕动减慢。一般而言，对在体胃肠平滑肌呈兴奋作用，对离体平滑肌则呈抑制作用。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第37页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论2 2、对家兔子宫的兴奋作用，对小鼠离体子宫的抑制作用；枳实、枳壳能使家兔（在体或离体、未孕或已孕）子宫收缩有力，张力增加，收缩节律加强，但对小鼠的离体子宫则主要表现为抑制作用。枳实水提醇沉物能兴奋离体家兔环行阴道平滑肌，并能诱发肌条的节律
23、性收缩活动或加强原有自发性收缩肌条的收缩力及收缩频率。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第38页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论3 3、强心作用：枳实注射液、对羟福林及N-N-甲基酪胺可增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能，对左室内压最大上升速率、心脏指数均有明显增强作用，并能降低左室舒张期末压，轻度加快心率。低浓度N-N-甲基酪胺静脉灌注，可明显降低冠脉阻力，增加冠脉流量，降低心肌耗氧量，也可使休克缺氧状态的心电图（ECGECG）的T T波改善，表明本品可改善心肌代谢。N-N-甲基酪胺增强心肌收缩力作用可被受体阻滞剂烯丙洛尔所拮抗，且受体阻滞剂酚妥拉明与妥拉苏林可减弱
24、N-N-甲基酪胺和对羟福林的强心作用，表明枳实兴奋心脏的作用与激动及受体有关。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第39页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论4 4收缩血管和升高血压 枳实注射液静脉注射可使麻醉犬血压明显升高。其升压特点为作用迅速，持续时间长，呈双峰形上升，然后徐缓下降，持续用药无快速耐受性，无肾上腺素升压时出现的“后降压”现象，心率无明显加快。其升压作用机理主要与兴奋受体，使血管收缩，提高总外周阻力有关。兴奋心脏受体，增强心脏收缩力，增加心输出量，也参与升压作用。对羟福林和N-N-甲基酪胺是其升压的主要有效成分，二者能收缩胃肠黏膜血管而口服吸收较少，并易被碱性肠液破坏
25、，传统的煎剂口服法在体内达不到有效血药浓度，而较难发挥其对心血管的作用，故用于抗休克时需注射给药。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第40页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论5 5对血液流变学的影响 枳实对健康大鼠及血瘀模型大鼠均具有明显的抗血小板聚集及抑制红细胞聚集的作用，其作用优于阿司匹林，并呈明显的量效关系。枳实活血化瘀作用可能是通过对血小板聚集、红细胞聚集的抑制作用达到的，枳实有望作为一种有效的血小板聚集抑制剂应用于临床。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第41页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 除上述作用外，枳实、枳壳还有镇静、利尿、抗炎、抗菌、抗过敏、抗疲
26、劳、抗肿瘤等作用。枳实、枳壳调节胃肠平滑肌、兴奋及抑制子宫平滑肌、抗溃疡、镇静作用与其理气宽中，行滞消胀、化痰散痞功效有关；其强心、升压等作用是现代研究的新进展。理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳第42页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳临床应用：积滞内停、痞满胀痛、泻痢后重、大便不通、痰滞气阻胸痹、结胸、胃下垂、脱肛、子宫下垂等。第43页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论理气药理气药枳实与枳壳枳实与枳壳临床应用：休克、脏腑下垂、疝气、脱肛、肠胀气等。第44页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 青 皮 为 芸 香 科 植
27、物 橘Citrus Citrus reticulatareticulata BlancoBlanco及同属多种植物的幼果或未成熟果实的果皮。性味、归经及功效：味辛、苦，性温。归肝、胆、胃经。具有疏肝破气、消积化滞功效。理气药理气药青皮青皮第45页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 青皮、陈皮、枳壳三者化学成分近似，主要含挥发油、黄酮类化合物、氨基酸类，主要挥发油为右旋柠檬烯（d-limonen）、-蒎烯（-pinene）、-蒎烯（-pinene）、月桂烯、柠檬醛等。青皮中总黄酮为24.6%，其中包括橙皮苷、新陈皮苷、柚皮苷和新福林等。理气药理气药青皮青皮第46页/共66页2023
28、/3/14中药药理学特论-各论1、对平滑肌的作用：通过M-受体和 受体实现。2、利胆作用；3、祛痰、平喘作用：4、对心血管系统的作用。理气药理气药青皮青皮第47页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论对平滑肌的作用：（1 1）对胃肠平滑肌的作用 青皮具有松弛胃肠平滑肌的作用。青皮煎剂及青皮注射液对肠管平滑肌收缩有抑制作用，青皮的解痉作用可能是通过阻断M M受体，阻断受体及直接抑制肠平滑肌而实现的。与其他理气药相比，青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。（2 2）对子宫平滑肌的作用 青皮明显降低离体子宫平滑肌条收缩波的平均振幅，减慢收缩频率，并呈剂量依赖关系，对平滑肌条的张力无明显影响。青皮水
29、煎剂对大鼠离体子宫平滑肌的自发收缩活动的抑制可能是通过作用于子宫平滑肌细胞膜的肾上腺素受体而实现的。（3 3）对膀胱平滑肌的作用 青皮能使豚鼠膀胱平滑肌兴奋，张力曲线抬高。而受体阻断剂妥拉苏林可取消这一作用，表明青皮对膀胱平滑肌的作用可能通过兴奋肾上腺素能受体来发挥作用。（4 4）对支气管平滑肌的作用 青皮注射液对因组胺引起的支气管链痉挛性收缩有明显松弛作用，并能对抗因组织胺引起的肺灌流量减少。理气药理气药青皮青皮第48页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论利胆作用；青皮对豚鼠胆囊的自发性收缩有明显的抑制作用，对氨甲酰胆碱引起的胆囊紧张性收缩有明显的松弛作用。青皮注射液给正常大鼠静
30、脉注射、十二指肠给药或腹腔给药，均可明显增加胆汁的流量。青皮口服给药，对CCl4肝损伤大鼠的胆汁分泌也具有促进作用，并能保护大鼠肝细胞功能。理气药理气药青皮青皮第49页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论祛痰、平喘作用：青皮挥发油中的有效成分柠檬烯具有祛痰作用，青皮醇提物及对羟福林溶液，对豚鼠离体气管也有较强的松弛作用，并能拮抗组胺收缩气管的作用。理气药理气药青皮青皮第50页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论对心血管系统的作用：（1 1）升压作用 给麻醉猫、兔及大鼠静脉注射青皮注射液，均有显著的升压作用，维持时间较长，且能兴奋呼吸。青皮的升压机制不是通过神经节，也与受
31、体无关，而是通过兴奋受体而发挥作用的。青皮升压的主要成分为对羟福林，但其他途径给药，无明显升压效应。（2 2）抗休克 青皮注射液静脉注射对犬、猫、兔及大鼠等多种动物的各种休克，均有明显的疗效，对豚鼠和家兔的急性过敏性休克及组织胺性休克，具有较好的预防和治疗作用。理气药理气药青皮青皮第51页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论对心血管系统的作用：（3 3）兴奋心脏 青皮注射液静脉注射对蟾蜍在体心肌的兴奋性、收缩性、传导性和自律性均有明显的正性作用。（4 4）对血管及血管受体的作用 青皮注射液可使家兔主动脉条出现紧张性收缩，与去甲肾上腺素（NENE）作用相似，但收缩作用弱于NENE。（
32、5 5）对心律的影响 青皮注射液静注，在短时间内可使阵发性室上性心动过速（PSVTPSVT）转为窦性心律。其可能机制是通过升高血压后直接刺激主动脉弓和颈动脉窦压力感受器，反射性兴奋迷走神经，使PSVTPSVT转为窦性心律。理气药理气药青皮青皮第52页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论理气药理气药青皮青皮临床应用：胸胁胀满、疝气、乳核、乳痈、食积腹痛、郁症等。第53页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论理气药理气药青皮青皮临床应用：休克、室上性心动过速第54页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论和解方和解方逍遥散逍遥散 组成：柴胡 9g 9g 当归 9g 9
33、g 茯苓 9g9g 白芍 9g 9g 白术 9g 9g 甘草 4.5g4.5g 功效：疏肝解郁,健脾和营。第55页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论药理作用：1 1、保肝作用2 2、对中枢神经系统的作用3 3、对内分泌的作用4 4、抗应激作用5 5、对微循环的影响6 6、其他作用和解方和解方逍遥散逍遥散第56页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论1 1、保肝作用逍遥散明显降低小鼠CCl4 CCl4、D D-GalN GalN 急性肝损伤以及小牛血清白蛋白(BSA)(BSA)造成大鼠肝脏免疫损伤血清中的谷丙转氨酶升高，显著升高CCl4 CCl4 急性肝损伤模型小鼠肝组织
34、中谷胱甘肽-S S 转移酶的活性，降低模型鼠肝组织中丙二醛(MDA)(MDA)的含量。用束缚大鼠或小鼠四肢限制其自由活动的方法造成动物“郁怒”,造模动物肝组织、血浆MDA MDA 升高、SOD SOD 活性下降,而肝郁服逍遥散组肝组织、血浆MDA MDA 明显下降、SOD SOD 活性明显升高 。和解方和解方逍遥散逍遥散第57页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论2 2、对中枢神经系统的作用 逍遥散具有镇静、镇痛、抗惊厥作用，具有一定抗焦虑作用及抗慢性抑郁作用。逍遥散确能明显改善人体精神状态,使情志舒畅、心情愉快。逍遥散选择性地影响大鼠脑纹状体和下丘脑中的多巴胺和去甲肾上腺素的含量
35、及代谢,可使多巴胺含量升高,多巴含量下降,多巴胺/多巴的比值明显升高,提示逍遥散对多巴胺更新率有一定抑制作用,还可使下丘脑去甲肾上腺素升高 。逍遥散可影响中枢5-5-羟色胺、去甲肾上腺素的含量及多巴胺系统,提示逍遥散可能通过调节中枢单胺类神经递质,改善临床症状。和解方和解方逍遥散逍遥散第58页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论3 3、对内分泌的作用 逍遥散具有调节雌激素样作用,能减轻雄鼠精囊重量,明显降低模型动物体内过高的雌二醇(E2)(E2)。在女性黄褐斑患者血清中雌二醇E2 E2,促卵泡成熟激素FSH FSH,促黄体素LH LH,催乳素PRL PRL 显著高于正常对照,雄激素
36、T T显著低于正常对照。用逍遥散加味治疗后E2 E2,FSH,FSH,LH,LH,PRL,PRL 明显下降,T,T 明显上升。临证指南医案称逍遥散为女科圣药。在妇产科广泛应用,有调经总方之称。这可能与逍遥散能调节体内激素水平有关。和解方和解方逍遥散逍遥散第59页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论4 4、抗应激作用 逍遥散可显著升高模型小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数以及模型小鼠溶血素水平。束缚造成肝郁模型动物体液免疫和细胞免疫功能降低,用逍遥散治疗可提高模型动物溶血素水平,显著提高模型动物脾淋巴细胞转化率。提示逍遥散可显著提高损伤小鼠的细胞免疫和体液免疫功能。逍遥丸具有显著抗应
37、激性溃疡的作用，对应激性损伤大鼠的心率具有显著的降低作用。应激性疾病的发生与交感-肾上腺髓质和下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴两个系统的过度活动有关。推断逍遥散对机体的调节作用,可能与其参与调节以上两个系统有关。和解方和解方逍遥散逍遥散第60页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论5 5、对微循环的影响 逍遥散具有降低肝郁大鼠血浆TXB2TXB2（血栓烷B2B2）浓度,提 高 6-keto-PGF16-keto-PGF1（6-6-酮-前 列 腺 素）水 平,从 而 调 节TXB2/TXB2/6-keto-PGF16-keto-PGF1平衡;并有提高肝郁大鼠红细胞膜流动性作用,改善肝微区、胃
38、微区微循环血流速度。这可能与抗脂质过氧化作用、升高血浆cAMP cAMP 的含量有关。表明逍遥散对肝郁导致或诱发的血瘀倾向有防治作用。和解方和解方逍遥散逍遥散第61页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论 逍遥散的临床应用范围很广,较多地用于肝病、妇科如更年期综合症，乳头皲裂，围绝经期综合征，产后风湿症，高泌乳素血症，子宫肌瘤，乳腺增生，乳腺癌等。还可用于心内科胸痹心痛，心脏神经官能症的治疗，均有一定的疗效。尤其对治疗抑郁性神经症、神经官能症、疲劳综合征及心脑血管病、糖尿病、肿瘤等躯体疾病继发的抑郁状态,具有起效快、顺应性好、无明显不良反应等特点。和解方和解方逍遥散逍遥散第62页/共
39、66页2023/3/14中药药理学特论-各论一、从肝论治，治疗消化系统的疾病肝胃不和证、肝脾不调、脾胃气滞等证（1 1）炎症：胃肠功能、镇痛解痉、抗炎等（2 2）消化性溃疡：抗溃疡、消化功能、抑菌等（3 3）肝胆疾病：抗肝炎病毒、保肝降酶、利胆、免疫功能（4 4）泄泻：胃肠功能、止泻、抑菌抗病毒、镇痛解痉、抗炎等理气方药的研究思路理气方药的研究思路第63页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论二、疏肝解郁，治疗情志疾病（1 1）抑郁症模型的制作（2 2）中枢及外周神经递质的调节（3 3）内分泌调节理气方药的研究思路理气方药的研究思路第64页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论三、理气疏泄，治疗其他系统疾病（1 1）化痰散结、降气平喘，用于呼吸系统疾病：离体气管平滑肌试验、整体动物平喘试验（2 2）疏肝解郁、调经止痛，用于生殖系统疾病：子宫平滑肌收缩试验、雌激素水平测试、止痛、止血试验等理气方药的研究思路理气方药的研究思路第65页/共66页2023/3/14中药药理学特论-各论谢谢您的观看！第66页/共66页