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1、第八章第八章 祛风湿药祛风湿药凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物 祛风湿药祛风湿药根据药性和功效不同可分为：根据药性和功效不同可分为：抗炎作用抗炎作用 本类药物对多种实验性本类药物对多种实验性急慢性炎症模型均有不急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。同程度的抑制作用。祛风湿药对热刺激、祛风湿药对热刺激、电刺激、化学刺激所电刺激、化学刺激所致动物疼痛模型有不致动物疼痛模型有不同程度的镇痛作用。同程度的镇痛作用。镇痛作用镇痛作用 许多的祛风湿药对机体免许多的祛风湿药对机体免疫功能有明显抑制作用。疫功能有明显抑制作用。本类药中少部分成分对免本类药中少部分成分
2、对免疫功能有促进作用。疫功能有促进作用。对免疫功能对免疫功能的影响的影响独活独活秦艽秦艽防己防己五加皮五加皮雷公藤雷公藤秦艽秦艽 主要成分为龙胆苦苷，在提取主要成分为龙胆苦苷，在提取过程中遇氨转变成生物碱，有过程中遇氨转变成生物碱，有秦艽碱甲、秦艽碱乙、秦艽碱秦艽碱甲、秦艽碱乙、秦艽碱丙。丙。此外还含有挥发油和糖类。此外还含有挥发油和糖类。秦艽与功效有关的秦艽与功效有关的 药理作用药理作用 主要涉及以下几方面：主要涉及以下几方面：秦艽秦艽 抗炎作用：抗炎作用：秦艽中抗炎有效成分为秦艽中抗炎有效成分为 秦艽碱甲。秦艽碱甲。经研究证明：经研究证明：秦艽碱甲的抗炎作用是秦艽碱甲的抗炎作用是 通过兴奋
3、下丘脑、垂体，使通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实现的。现的。镇痛作用：镇痛作用：秦艽及秦艽碱甲可明显降秦艽及秦艽碱甲可明显降 低热板或光热刺激所致小鼠低热板或光热刺激所致小鼠和和 大鼠的疼痛反应，使痛大鼠的疼痛反应，使痛阈提高，但作用持续时间短阈提高，但作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍可暂，与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。增强其镇痛作用。秦艽秦艽抗过敏作用：抗过敏作用：秦艽碱甲可明显减轻豚鼠因组秦艽碱甲可明显减轻豚鼠因组 胺喷雾引起的哮喘、抽搐，对组胺胺喷雾引起的哮喘、抽搐，对组胺 所致的豚鼠休克有保护作用，并能所致的
4、豚鼠休克有保护作用，并能 对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩作用。体回肠收缩作用。秦艽秦艽镇静、解热：镇静、解热：秦艽碱甲小剂量有镇静作用，秦艽碱甲小剂量有镇静作用，可显著延长戊巴比妥钠所致大鼠、可显著延长戊巴比妥钠所致大鼠、小鼠的睡眠时间，但较大剂量可小鼠的睡眠时间，但较大剂量可引起小鼠中枢兴奋，最后导致麻引起小鼠中枢兴奋，最后导致麻痹而死亡。秦艽碱甲对酵母所致痹而死亡。秦艽碱甲对酵母所致大鼠发热有解热作用。大鼠发热有解热作用。秦艽秦艽抗菌作用：抗菌作用：体外实验表明，秦艽体外实验表明，秦艽醇浸液对多种细菌、致醇浸液对多种细菌、致病真菌有不同程度的抑病真菌
5、有不同程度的抑制作用。制作用。秦艽秦艽利尿作用利尿作用：秦艽水煎剂家兔灌胃给药秦艽水煎剂家兔灌胃给药有一定利尿作用，并能促进尿有一定利尿作用，并能促进尿酸排泄。酸排泄。秦艽秦艽升高血糖作用升高血糖作用：秦艽碱甲可通过促进肾上腺素秦艽碱甲可通过促进肾上腺素的释放而产生升高血糖的作用。的释放而产生升高血糖的作用。秦艽碱甲大鼠腹腔给药，秦艽碱甲大鼠腹腔给药，30分钟分钟后血糖显著升高，作用可持续后血糖显著升高，作用可持续3小时，小时，同时肝糖原显著降低。同时肝糖原显著降低。秦艽秦艽降压作用：降压作用：秦艽碱甲对麻醉犬、兔静秦艽碱甲对麻醉犬、兔静脉注射有降压作用，持续时间脉注射有降压作用，持续时间较短
6、，同时心率减慢，阿托品较短，同时心率减慢，阿托品及切除迷走神经对其无明显影及切除迷走神经对其无明显影响，故与迷走神经无关。响，故与迷走神经无关。秦艽秦艽保肝、利胆：保肝、利胆：龙胆苦苷对小鼠龙胆苦苷对小鼠CCL4肝损伤模肝损伤模型和脂多糖型和脂多糖/芽孢杆菌芽孢杆菌（LPS/BCG）肝损伤模型具有保护肝损伤模型具有保护作用，可使血清作用，可使血清ALT和和AST降低。在降低。在LPS/BCG模型中，龙胆苦苷治疗后，模型中，龙胆苦苷治疗后，可使血清中可使血清中TNF浓度降低。浓度降低。龙胆苦苷还具有利胆作用。龙胆苦苷还具有利胆作用。秦艽秦艽独活独活 主要化学成分为香豆素类化合主要化学成分为香豆素
7、类化合 物，包括东莨菪素、二氢欧山芹醇、物，包括东莨菪素、二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲二氢欧山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲氧基欧芹酚、二氢欧山芹素、欧芹酚氧基欧芹酚、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚等。独活还含有挥发油成分，包甲醚等。独活还含有挥发油成分，包括括-蒎烯、蒎烯、L-柠檬酸烯。柠檬酸烯。此外尚含此外尚含-氨基丁酸、当归酸氨基丁酸、当归酸 等。等。独活药理作用独活药理作用 主要涉及以下几方面：主要涉及以下几方面：抗炎作用：抗炎作用：独活具一定独活具一定的抗炎作用。的抗炎作用。独活独活 镇痛作用：镇痛作用：独活煎剂可明显提高独活煎剂可明显提高痛阈，表现出镇痛作用。痛阈，表现出镇痛
8、作用。镇静作用：镇静作用：独活煎剂、醇浸膏均独活煎剂、醇浸膏均表现为镇静作用，可使大鼠、小表现为镇静作用，可使大鼠、小鼠自发活动减少，可对抗士的宁鼠自发活动减少，可对抗士的宁所致蛙的惊厥作用。当归酸、伞所致蛙的惊厥作用。当归酸、伞形花内酯有明显镇静作用，为镇形花内酯有明显镇静作用，为镇静作用的主要有效成分。静作用的主要有效成分。独活独活 独活浸出物对独活浸出物对ADP诱导的大鼠诱导的大鼠及家兔血小板聚集有明显抑制作用，及家兔血小板聚集有明显抑制作用，其有效成分为二氢欧山芹醇、二氢欧其有效成分为二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、欧芹山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚。酚甲醚。体
9、内、体外实验表明：体内、体外实验表明：独活醇提独活醇提物可明显抑制血栓形成，使血栓重量物可明显抑制血栓形成，使血栓重量减轻，血栓长度缩短，延长特异性血减轻，血栓长度缩短，延长特异性血栓形成时间。栓形成时间。独活独活 对心血管系统作用：对心血管系统作用：欧芹酚甲醚欧芹酚甲醚具扩血管、降压作用，独活所含具扩血管、降压作用，独活所含-氨氨基丁酸可对抗多种实验性心律失常，基丁酸可对抗多种实验性心律失常，延迟室性心动过速的发生，降低室性延迟室性心动过速的发生，降低室性心动过速的发生率和缩短持续时间。心动过速的发生率和缩短持续时间。独活还可抑制血管紧张素独活还可抑制血管紧张素受体和受体和-肾上腺素受体，参
10、与降压和抗心律失肾上腺素受体，参与降压和抗心律失常作用。常作用。独活独活抗肿瘤作用：抗肿瘤作用：东莨菪素对化学物东莨菪素对化学物质所致大鼠乳腺肿瘤有抑制作质所致大鼠乳腺肿瘤有抑制作用，花椒毒素、佛手柑内酯等用，花椒毒素、佛手柑内酯等对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。独活独活 解痉作用：解痉作用：独活挥发油对离体独活挥发油对离体豚鼠回肠有解痉作用，可明显抑豚鼠回肠有解痉作用，可明显抑制组胺和乙酰胆碱所致肠肌痉挛。制组胺和乙酰胆碱所致肠肌痉挛。对在体和离体大鼠子宫痉挛也有对在体和离体大鼠子宫痉挛也有解痉作用。解痉作用。独活独活防己防己主含生物碱，有粉防己碱、防主含生物碱，有粉
11、防己碱、防 己诺林碱、汉防己丙素、轮环己诺林碱、汉防己丙素、轮环 藤酚碱等。此外，防己中尚含藤酚碱等。此外，防己中尚含 有黄酮苷、酚类、有机酸类等。有黄酮苷、酚类、有机酸类等。防己药理作用防己药理作用 主要涉及以下几方面：主要涉及以下几方面：抗炎作用：抗炎作用：体外实验证明：粉防己碱可直接作用于体外实验证明：粉防己碱可直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。炎作用。进一步研究证明，粉防己碱可通过进一步研究证明，粉防己碱可通过抑制炎症白细胞磷脂酶抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活的活性，从而减少炎症介质、血小板活化因子、性，从而减少炎症介质
12、、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。氧自由基等的产生和释放。防己防己免疫抑制和抗过敏免疫抑制和抗过敏 粉防己碱对细胞免疫和体液免粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。经研究证明疫均有抑制作用。经研究证明粉防己碱的免疫抑制作用和抗粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。过敏作用与钙通道的阻滞有关。防己防己 镇痛作用：镇痛作用：汉防己总碱及粉防己碱、汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用，总碱的作用最强，镇痛作用，总碱的作用最强，粉防己碱的作用强于乙素、丙粉防己碱的作用强于乙素、丙素。素。防己防己 抑制心脏和抗心律失常：抑制心脏和
13、抗心律失常：抑制心脏和抗心律失常：抑制心脏和抗心律失常：粉防己碱可抑制心粉防己碱可抑制心粉防己碱可抑制心粉防己碱可抑制心肌细胞外钙内流和内钙释放，从而表现出负肌细胞外钙内流和内钙释放，从而表现出负肌细胞外钙内流和内钙释放，从而表现出负肌细胞外钙内流和内钙释放，从而表现出负性肌力和抗心律失常作用。性肌力和抗心律失常作用。性肌力和抗心律失常作用。性肌力和抗心律失常作用。降压作用：降压作用：降压作用：降压作用：粉防己碱对麻醉猫、家兔灌胃和粉防己碱对麻醉猫、家兔灌胃和粉防己碱对麻醉猫、家兔灌胃和粉防己碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用，并伴有心律减注射给药均有显著降压作用，并伴有心律减注射
14、给药均有显著降压作用，并伴有心律减注射给药均有显著降压作用，并伴有心律减慢，其降压作用主要通过扩张血管，选择性慢，其降压作用主要通过扩张血管，选择性慢，其降压作用主要通过扩张血管，选择性慢，其降压作用主要通过扩张血管，选择性阻滞慢通道钙内流而产生。阻滞慢通道钙内流而产生。阻滞慢通道钙内流而产生。阻滞慢通道钙内流而产生。抗心肌缺血：抗心肌缺血：抗心肌缺血：抗心肌缺血：粉防己碱可扩张冠脉，增加冠粉防己碱可扩张冠脉，增加冠粉防己碱可扩张冠脉，增加冠粉防己碱可扩张冠脉，增加冠脉血流量，对冠脉结扎的犬心脏表现出明显脉血流量，对冠脉结扎的犬心脏表现出明显脉血流量，对冠脉结扎的犬心脏表现出明显脉血流量，对冠
15、脉结扎的犬心脏表现出明显的抗心机缺血作用。的抗心机缺血作用。的抗心机缺血作用。的抗心机缺血作用。防己防己 抗肝纤维化：抗肝纤维化：粉防己粉防己碱碱 可抑制储脂细胞的可抑制储脂细胞的增殖及，减少胶原在肝增殖及，减少胶原在肝组织中的沉淀，可显著组织中的沉淀，可显著改善肝功能，减轻肝脏改善肝功能，减轻肝脏病理性损伤。病理性损伤。防己防己 防治矽肺：防治矽肺：粉防己碱可直接或间粉防己碱可直接或间接抑制胶原基因的转录，减少病接抑制胶原基因的转录，减少病变组织中胶原蛋白的合成。使大变组织中胶原蛋白的合成。使大鼠实验性矽肺模型肺内阳性物质鼠实验性矽肺模型肺内阳性物质明显减少，使矽结内胶原纤维及明显减少，使矽
16、结内胶原纤维及蛋白多糖松解断裂，矽结节中心蛋白多糖松解断裂，矽结节中心填充物减少。填充物减少。防己防己防己防己五加皮五加皮 主要化学成分为刺五加主要化学成分为刺五加糖苷糖苷B1，紫丁香苷，五紫丁香苷，五加苷加苷A、B、C、D，以及以及维生素维生素A、维生素维生素B和多和多糖等。糖等。五加皮的药理作用五加皮的药理作用 主要涉及以下几方面：主要涉及以下几方面：抗炎：抗炎：五加皮可减少炎五加皮可减少炎症介质的释放及抑制其症介质的释放及抑制其致炎作用。对多种实验致炎作用。对多种实验性炎症动物模型有明显性炎症动物模型有明显的抑制作用。的抑制作用。五加皮五加皮 促进核酸合成：促进核酸合成：细拄五加水提醇沉
17、物可增细拄五加水提醇沉物可增加幼年小鼠肝脾细胞加幼年小鼠肝脾细胞DNA合合成，五加皮多糖对成，五加皮多糖对CCL4中中毒性肝损伤小鼠肝细胞得毒性肝损伤小鼠肝细胞得DNA合成有促进作用。合成有促进作用。五加皮五加皮 镇静：镇静：细拄五加皮醇浸膏对阈细拄五加皮醇浸膏对阈下戊巴比妥钠产生协同作用，下戊巴比妥钠产生协同作用，使小鼠睡眠时间延长。使小鼠睡眠时间延长。镇痛：镇痛：其正丁醇提取物及短梗其正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛阈，具五加醇提物均能提高痛阈，具有明显镇痛作用。有明显镇痛作用。五加皮五加皮抗镉致突变作用：抗镉致突变作用：五加皮水提物可降五加皮水提物可降低镉诱发得小鼠精子畸形和骨髓细
18、低镉诱发得小鼠精子畸形和骨髓细胞微核增加，表现出抗镉致突变作胞微核增加，表现出抗镉致突变作用。用。抗应激作用：抗应激作用：细拄五加总皂苷可明显细拄五加总皂苷可明显延长小鼠游泳时间、热应激存活时延长小鼠游泳时间、热应激存活时间和常压耐缺氧时间。间和常压耐缺氧时间。五加皮五加皮对免疫功能的影响对免疫功能的影响 细拄五加皮水煎醇沉液对细拄五加皮水煎醇沉液对免疫功能有抑制作用。五加皮免疫功能有抑制作用。五加皮总皂苷和多糖可提高机体免疫总皂苷和多糖可提高机体免疫功能。功能。五加皮五加皮降血糖作用：降血糖作用：细拄五加浸膏对细拄五加浸膏对四氧嘧啶所致高血糖四氧嘧啶所致高血糖大鼠有降血糖作用。大鼠有降血糖作
19、用。五加皮五加皮抗溃疡作用：抗溃疡作用：五加皮萜酸五加皮萜酸对大鼠消炎痛型、幽门结对大鼠消炎痛型、幽门结扎型、乙醇性溃疡模型具扎型、乙醇性溃疡模型具有良好的防治作用。有良好的防治作用。五加皮五加皮 性激素样作用：性激素样作用：细拄五加多糖有细拄五加多糖有性激素样作用，可促进未成年大性激素样作用，可促进未成年大鼠副性器官得发育，使睾丸、前鼠副性器官得发育，使睾丸、前列腺、精囊腺的重量增加。红毛列腺、精囊腺的重量增加。红毛五加水提物也可促进幼鼠睾丸发五加水提物也可促进幼鼠睾丸发育。育。五加皮五加皮 减肥作用：减肥作用：五加皮水提液五加皮水提液对高脂饲料形成的大鼠肥对高脂饲料形成的大鼠肥胖模型有减肥
20、作用，使体胖模型有减肥作用，使体重和李氏指数降低。重和李氏指数降低。五加皮五加皮雷公藤雷公藤 主要成分有生物碱类、二萜类、主要成分有生物碱类、二萜类、三萜类和倍半萜类。生物碱有：雷三萜类和倍半萜类。生物碱有：雷公藤春碱、雷公藤晋碱和雷公藤辛公藤春碱、雷公藤晋碱和雷公藤辛碱；二萜类有雷公藤甲素、乙素、碱；二萜类有雷公藤甲素、乙素、丙素和雷公藤内酯等；三萜类有雷丙素和雷公藤内酯等；三萜类有雷公藤内酯甲、雷公藤红素等；倍半公藤内酯甲、雷公藤红素等；倍半萜类有雷藤碱等。萜类有雷藤碱等。雷公藤的药理作用雷公藤的药理作用 主要涉及以下几方面：主要涉及以下几方面：对免疫功能的影响：对免疫功能的影响：雷公藤中
21、多种雷公藤中多种成分均具有免疫抑制作用。研究证成分均具有免疫抑制作用。研究证明：雷公藤红素可抑制白细胞介素明：雷公藤红素可抑制白细胞介素1、白细胞介素、白细胞介素2活性和抑制细活性和抑制细胞释放胞释放PGE2。雷公藤对免疫功能雷公藤对免疫功能有抑制效应，用于预防移植排斥反有抑制效应，用于预防移植排斥反应收到良好效果。应收到良好效果。雷公藤雷公藤 抗炎作用：抗炎作用：雷公藤及其有效成雷公藤及其有效成分具增强肾上腺皮质功能的作分具增强肾上腺皮质功能的作用。其抗炎作用主要通过抑制用。其抗炎作用主要通过抑制细胞释放细胞释放PGE2、降低细胞降低细胞PGE2及酵母多糖的反应性从及酵母多糖的反应性从而发挥
22、抗炎作用。而发挥抗炎作用。雷公藤雷公藤对血管和血液系统的影响对血管和血液系统的影响：雷公藤乙酸乙酯提取物可使佐剂关节雷公藤乙酸乙酯提取物可使佐剂关节炎大鼠全血和血浆黏度降低、红细胞压积炎大鼠全血和血浆黏度降低、红细胞压积减少以及纤维蛋白原含量明显降低，可使减少以及纤维蛋白原含量明显降低，可使血小板最大聚集率明显下降。血小板最大聚集率明显下降。雷公藤可促进细胞外基质成分合成，雷公藤可促进细胞外基质成分合成，抑制整合素活性，并能轻度提高钙依赖性抑制整合素活性，并能轻度提高钙依赖性粘连分子活性，多种实验结果显示雷公藤粘连分子活性，多种实验结果显示雷公藤可通过多种机制调控血管的新生过程。可通过多种机制
23、调控血管的新生过程。雷公藤雷公藤 杀虫抗菌：杀虫抗菌：雷公藤水煎剂、雷公藤水煎剂、醇浸剂及醚提取物可杀虫、醇浸剂及醚提取物可杀虫、蛆、蝇、蚕等。蛆、蝇、蚕等。体外实验表明，雷公藤对多体外实验表明，雷公藤对多种细菌有明显的抑制作用。种细菌有明显的抑制作用。雷公藤雷公藤 对生殖系统的影响：对生殖系统的影响：雷公藤制剂及其雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。其作用的多种成分具有抗生育作用。其作用的靶细胞主要是精母细胞和精子细胞，靶细胞主要是精母细胞和精子细胞，能降低初级精母细胞核内能降低初级精母细胞核内DNA含量，含量，也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆形向镰刀形转变，雷公藤的抗生育作形向镰刀形转变，雷公藤的抗生育作用是可逆的，停药后用是可逆的，停药后68个月生育功个月生育功能可以恢复。能可以恢复。雷公藤雷公藤 抗肿瘤作用：抗肿瘤作用：雷公藤甲素、雷公藤甲素、乙素和雷公藤内酯有抗癌乙素和雷公藤内酯有抗癌 作用。其抗癌作用与其具作用。其抗癌作用与其具 有烷化作用有关。有烷化作用有关。雷公藤雷公藤